РЛС. Доктор. Гастроэнтерология и гепатология 2014

220

Октретекс®

Глава 2

У больных, которым планируется про,

пии до полного наступления ее эф,

ведение операции на поджелудочной

фекта), лечения агонистами дофами,

железе, применение октреотида во вре,

новых рецепторов; у неоперабельных

мя операции и после нее снижает час,

больных, а также у больных, отказав,

тоту

типичных послеоперационных

шихся от хирургического лечения);

осложнений (например панкреатиче,

• купирование

симптомов секрети,

ские свищи, абсцессы, сепсис, послео,

рующих опухолей гастроэнтеропан,

перационный острый панкреатит).

креатической эндокринной системы

При кровотечении из варикознорас,

(карциноидные опухоли с наличием

ширенных вен пищевода и желудка у

карциноидного синдрома, ВИПома,

больных циррозом печени примене,

глюкагонома, гастринома/синдром

ние октреотида в комбинации со спе,

Золлингера,Эллисона),

инсулино,

цифическим лечением

(например

ма, соматолиберинома;

склерозирующая терапия) приводит к

• рефрактерная диарея у больных

более эффективной остановке крово,

СПИДом;

течения и раннего повторного крово,

• профилактика

осложнений после

течения, уменьшению объема транс,

операций на поджелудочной железе;

фузий и улучшению 5,дневной выжи,

• остановка кровотечения и профи,

ваемости. Считается, что механизм

лактика рецидивов кровотечения

действия октреотида связан с умень,

из варикознорасширенных вен пи,

шением органного кровотока посред,

щевода и желудка при циррозе

пе,

ством

подавления таких

вазоактив,

чени (в комбинации с эндоскопиче,

ных гормонов, как ВИП и глюкагон.

ской склерозирующей терапией).

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасывание

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Послеп/квведенияоктреотидбыстрои

• повышенная

чувствительность

к

полностью всасывается. Tmax октреотида

октреотиду или другим компонен,

там препарата;

в плазме крови — в пределах 30 мин.

• детский возраст до 18 лет.

Распределение

С осторожностью: холелитиаз (желч,

Связь с белками плазмы крови состав,

ляет 65%. Связывание октреотида с

но,каменная болезнь); сахарный диа,

форменными элементами крови крайне

бет; беременность и период лактации

незначительно. V составляет 0,27 л/кг.

(см. «Применение при беременности

d

и кормлении грудью»).

Выведение

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ

БЕРЕМЕН2

T1/2 после п/к введения октреотида

составляет 100 мин. После в/в введе,

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

ния выведение октреотида осуществ,

Опыт применения октреотида у бере,

ляется в 2 фазы, с T1/2 10 и 90 мин со,

менных женщин ограничен. Октретекс®

ответственно. Б ольшая часть октрео

,следует использовать при беременно,

тида выводится через кишечник, око,

сти только в случае, если предполагае,

ло 32% — в неизмененном виде почка,

мая польза для матери превышает по,

ми. Общий клиренс составляет 160

тенциальный риск для плода.

мл/мин. У пожилых пациентов сни,

Неизвестно, попадает ли препарат в

жается клиренс октреотида, а T1/2 уве,

грудное молоко, поэтому при приме,

личивается. При тяжелой ХПН кли,

нении препарата в период лактации

ренс уменьшается в 2 раза.

следует отказаться от грудного вскар,

ПОКАЗАНИЯ

мливания.

• акромегалия (при отсутствии доста,

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

точного эффекта от хирургического

П/к, в/в капельно.

лечения, лучевой терапии (в проме,

Акромегалия: п/к, в начальной дозе

жутках между курсами лучевой тера,

0,05–0,1 мг с интервалами 8 или 12 ч.

Октретекс®

221

В дальнейшем подбор дозы основан

Профилактика осложненийпосле опе

на ежемесячных определениях кон,

рацийна поджелудочнойжелезе: п/к,

центраций ГР в крови (целевая кон,

первую дозу 0,1 мг за 1 ч до лапарото,

центрация ГР <2,5 нг/мл;

ИФР,1 в

мии, после операции — 0,1 мг 3

пределах нормальных значений), ана,

раза/сут на протяжении 7 последую,

лизе клинических симптомов и пере,

щих дней.

носимости препарата. У большинства

Кровотечение из варикознорасширен

больных оптимальная суточная доза

ных вен пищевода и желудка: в/в капе,

составляет 0,2–0,3 мг. Не следует пре,

льно, со скоростью 0,025 мг/ч в тече,

вышать максимальную дозу, состав,

ние 5 дней.

ляющую 1,5 мг/сут. У пациентов, по,

Особые группы пациентов

лучающих

октреотид в

стабильной

Пациенты пожилого возраста. В на,

дозе, определение концентрации ГР

стоящее время нет данных, которые

следует проводить каждые 6 мес. Если

бы свидетельствовали о том, что у лиц

после 3 мес лечения октреотидом не

пожилого возраста снижена перено,

отмечается

достаточное

снижение

симость октреотида и для них требу,

концентрации ГР и улучшение клини,

ется изменение режима дозирования.

ческой картины заболевания, терапию

Нарушения функции печени. Реко,

следует прекратить.

мендуется коррекция поддерживаю,

щей дозы у больных с нарушением

Опухоли гастроэнтеропанкреатиче

скойэндокриннойсистемы:

п/к, в на,

функции печени.

Нарушения функции почек. У боль,

чальной дозе 0,05 мг 1–2 раза/сут. В

дальнейшем, в

зависимости от до,

ных с нарушением функции почек

стигнутого

клинического

эффекта,

коррекция режима дозирования окт,

реотида не требуется.

влияния на концентрацию гормонов,

Дети. Опыт применения октреотида

продуцируемых опухолью (в случае

у детей ограничен.

карциноидных опухолей — влияние

Правила использования препарата

на выделение

5,гидроксииндолук,

П/к введение. Больные, которые само,

сусной кислоты почками) и перено,

стоятельно проводят п/к введение ок,

симости, дозу препарата можно по,

треотида, должны получить подроб,

степенно увеличить до 0,1–0,2 мг 3

ные инструкции от врача или медсест,

раза/сут. В исключительных случаях

ры: перед введением подогреть рас,

могут потребоваться более высокие

твор до комнатной температуры — это

дозы. Поддерживающие дозы препа,

способствует уменьшению

неприят,

рата следует подбирать индивидуаль,

ных ощущений в месте введения; не

но. При карциноидных опухолях в

следует вводить препарат в одно и то

случае, если терапия октреотидом в

же место с короткими промежутками

максимально переносимой дозе в те,

времени; ампулы следует открывать

чение 1 нед не была эффективной, ле,

непосредственно перед введением

чение продолжать не следует.

препарата; неиспользованное количе,

Рефрактерная

диарея

у

больных

ство раствора следует выбрасывать.

СПИДом: п/к, в начальной дозе 0,1 мг

В/в капельное введение.При необходи,

3 раза/сут. Если после 1 нед лечения

мости в/в капельного введения октре,

диарея не стихает, дозу увеличивают

отида содержимое одной ампулы, со,

индивидуально (при условии норма,

держащей 0,1 мг активного вещества,

льной переносимости), до 0,25 мг 3

должно быть разведено в 60 мл 0,9%

раза/сут. Если в течение недели лече,

раствора натрия хлорида. Октреотид

ния октреотидом (в дозе 0,25 мг 3 раза

при температуре ниже 25 °C в течение

в день) улучшения не наступает, те,

24 ч сохраняет физическую и химиче,

рапию следует прекратить.

скую стабильность в стерильном 0,9%

222

Октретекс®

Глава 2

растворе натрия хлорида или 5% рас,

нающие острую кишечную непрохо,

творе декстрозы в воде. Тем не менее,

димость: прогрессирующее вздутие

поскольку октреотид может влиять на

живота, выраженная боль в эпигастра,

обмен глюкозы, предпочтительно ис,

льной области, напряжение брюшной

пользовать 0,9% раствор натрия хлори,

стенки, снижение толерантности к

да. Перед в/в введением ампулу следу,

глюкозе (обусловлено подавлением

ет внимательно осмотреть на предмет

секреции инсулина), стойкая гиперг,

изменения цвета раствора и наличия

ликемия, гипогликемия, острый панк,

посторонних частиц.

реатит (в первые часы или дни лече,

Во избежание микробного загрязне,

ния препаратом).

ния

разведенные растворы должны

Со стороны печени и желчевыводящих

использоваться сразу после приготов,

путей: в отдельных случаях — острый

ления. Если раствор не будет исполь,

гепатит без холестаза, гипербилиру,

зован сразу, его следует хранить при

бинемия, повышение активности пе,

температуре 2–8 °C. Перед введением

ченочных трансаминаз (после отме,

следует подогреть раствор до комнат,

ны октреотида активность печеноч,

ной температуры. Общее время между

ных трансаминаз в сыворотке крови

разведением, хранением в холодиль,

нормализуется), ЩФ, ГГТ. При дли,

нике и окончанием введения раствора

тельном применении возможно обра,

не должно превышать 24 ч.

зование камней в желчном пузыре,

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота

развитие реактивного панкреатита.

Частоту побочных эффектов со сто,

побочных эффектов, отмеченных при

роны ЖКТ можно уменьшить,

увели,

приеме октреотида, приведена в соот,

чивая промежутки времени

между

ветствии с классификацией ВОЗ:

приемами пищи и введением октрео,

очень часто — 1/10 назначений (≥10%);

тида (см. «Особые указания»).

часто — 1/100 назначений (≥1% и

Со стороны нервнойсистемы:

очень

<10%); нечасто — 1/1000 назначений

часто — головная боль; часто — голо,

(≥0,1% и <1%); редко — 1/10000 назна,

вокружение.

чений (≥0,01% и <0,1%); очень редко —

Со стороны эндокриннойсистемы:

1/10000 назначений (<0,01%), включая

очень часто — гипергликемия; час,

отдельные сообщения.

то — гипотиреоз/нарушения функ,

Со стороны ЖКТ: очень часто — диа,

ции щитовидной железы (снижение

рея, боль в животе, тошнота, запоры,

концентрации ТТГ, общего и свобод,

вздутие живота, холелитиаз; часто —

ного Т4); гипогликемия, нарушение

диспепсия, рвота, чувство тяжести в

толерантности к глюкозе.

животе, мягкая консистенция стула,

Со стороны ССС: в отдельных случа,

изменение цвета стула, анорексия, хо,

ях — брадикардия.

лецистит, нарушение коллоидной ста,

Местные реакции: очень часто —

бильности желчи (образование мик,

боль, ощущение зуда или жжения,

рокристаллов холестерина), гиперби,

краснота и припухлость в месте п/к

лирубинемия, повышение активности

введения (обычно проходят в течение

печеночных трансаминаз, стеаторея

15 мин). Выраженность местных ре,

(без явлений мальабсорбции). Хотя

акций можно уменьшить, если испо,

выделение жира с калом может возра,

льзовать раствор комнатной темпера,

стать, на сегодняшний день нет дока,

туры или вводить меньший объем бо,

зательств того, что длительное лече,

лее концентрированного раствора.

ние октреотидом может приводить к

Прочие: редко — кожные аллергиче,

развитию дефицита питания вследст,

ские реакции; в отдельных случаях —

вие нарушений всасывания (мальаб,

анафилактические реакции, транзи,

сорбции); редко — симптомы, напоми,

торная алопеция.

Октретекс®

223

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Фармакоки

ности гипогликемии. Колебания кон,

нетическое

центрации глюкозы в крови можно

Уменьшает всасывание циклоспорина,

уменьшить более частым введением

замедляет всасывание циметидина.

меньших доз. В период лечения необ,

Необходима коррекция режима дози,

ходим

систематический контроль

рования одновременно применяемых

концентрации глюкозы в крови, осо,

диуретиков,

β,адреноблокаторов,

бенно у пациентов с кровотечениями

БКК, пероральных гипогликемиче,

из варикознорасширенных вен пище,

ских препаратов, глюкагона.

вода при циррозе печени.

1,го

Сочетанное применение октреотида

У больных сахарным диабетом

и бромокриптина увеличивает биодо,

типа октреотид может снижать потреб,

ступность бромокриптина.

ность в инсулине. У больных без сахар,

Уменьшает метаболизм веществ, ме,

ного диабета и с сахарным диабетом

таболизирующихся с участием фер,

2,го типа при частично сохранной сек,

ментов системы цитохрома Р450 (мо,

реции инсулина введение октреотида

жет быть обусловлено подавлением

может приводить к постпрандиальной

ГР). Поскольку нельзя исключить

гипергликемии. Поскольку после кро,

подобные эффекты октреотида, сле,

вотечений из варикознорасширенных

дует соблюдать осторожность при на,

венпищеводаижелудкаповышенриск

значении препаратов, метаболизиру,

развитиясахарногодиабета 1,го типа, а

ющихся системой цитохрома Р450 и

у пациентов с сахарным диабетом так,

имеющих узкий диапазон терапевти,

же возможны изменения потребности

ческих концентраций (например хи,

в инсулине, в этих случаях необходим

нидин, терфенадин).

систематический контроль концентра,

ПЕРЕДОЗИРОВКА.

Симптомы:

ции глюкозы в крови.

Применение во время беременности

кратковременное уменьшение ЧСС,

и в период лактации только по абсо,

приливы крови к лицу, спастические

лютным показаниям (см. «Противо,

боли в животе, диарея, тошнота, ощу,

показания»,

С

осторожностью,

щение пустоты в желудке.

«Применение

при

беременности и

Лечение: симптоматическое.

кормлении грудью»).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При опухо,

Рекомендации по ведению больных во

лях гипофиза необходимо тщательное

время лечения препаратом Октре

наблюдение за больными, получаю,

текс® в отношении образования кам

щими октреотид, т.к. возможно увели,

ней желчного пузыря

чение размеров опухолей с развитием

1. До назначения октреотида больные

сужения полей зрения. В этих случаях

должны

пройти

предварительное

следует

рассмотреть необходимость

УЗИ желчного пузыря.

применения других методов лечения.

2. Во время лечения препаратом Окт,

При лечении

гастроэнтеропанкреа,

ретекс® следует проводить повторные

тических эндокринных

опухолей в

УЗИ желчного пузыря, предпочтите,

редких случаях может наступить вне,

льно с интервалами 6–12 мес.

запный рецидив симптомов.

3. Если камни желчного пузыря обна,

Частоту

возникновения побочных

ружены еще до начала лечения, необхо,

эффектов со стороны ЖКТ можно

димо оценить потенциальные преиму,

уменьшить, увеличивая промежутки

щества терапии октреотидом по сравне,

времени между приемами пищи или

нию с возможным риском, связанным с

перед сном.

их наличием. Данных о каком,либо от,

У больных с инсулиномами на фоне

рицательном влиянии октреотида на

лечения может отмечаться увеличе,

течение или прогноз уже имеющейся

ние выраженности и продолжитель,

желчно,каменной болезни нет.

Омез®

225

4,5/18 мг; полоксамер (407) —

(Е110), краситель «Красный оча,

1,25/5 мг; гипромеллоза (1828) —

ровательный» (Е129), краситель

2/8 мг; меглумин — 0,75/3 мг

флоксин В (краситель красный

оболочка: повидон К30 —

D&C RED#28), титана диоксид

6,7/26,8 мг

(Е171), натрия лаурилсульфат,

оболочка

кишечнорастворимая:

вода, желатин; крышечка — краси,

метакриловой кислоты и этилак,

тель железа оксид желтый (Е172),

рилата сополимер (1:1) (метакри,

титана диоксид (Е171), натрия ла,

ловой кислоты сополимер (тип

урилсульфат, вода, желатин

С) — 18/72 мг; триэтилцитрат —

надпись черного цвета на капсу

1,8/7,2 мг; магния стеарат — 1/4 мг

лах: чернила

S,1,8114 — шеллак

капсула

желатиновая

твердая

(20% этерифицированный) в эта,

№3: корпус — краситель железа

ноле, краситель железа оксид

оксид желтый (Е172), титана ди,

черный (Е172), н,бутанол,

про,

оксид (Е171), натрия лаурилсуль,

пиленгликоль (Е1520), краси,

фат, вода, желатин; крышечка —

тель индигокармин (Е132), кра,

краситель

бриллиантовый голу,

ситель «Красный очарователь,

бой (Е133), краситель

«Солнеч,

ный» (Е129), краситель хиноли,

ный закат» желтый (Е110), краси,

новый желтый (Е104), краситель

тель «Красный очаровательный»

бриллиантовый голубой (Е133);

(Е129), краситель флоксин В (кра,

чернила S,1,8115 — шеллак (20%

ситель красный D&C RED#28),

этерифицированный) в этаноле,

титана диоксид (Е171), натрия ла,

краситель железа оксид черный

урилсульфат, вода, желатин

(Е172), этанол, метанол, краси,

капсула

желатиновая

твердая

тель индигокармин (Е132),

кра,

№0: корпус — краситель брилли,

ситель «Красный очарователь,

антовый голубой (Е133), краси,

ный» (Е129), краситель хиноли,

тель «Солнечный закат» желтый

новый желтый (Е104), краситель

бриллиантовый голубой (Е133)

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

ФОРМЫ. Капсулы, 20 мг: твердые,

желатиновые, прозрачные, размером

№2, с бесцветным корпусом, розовой

крышечкой и маркировкой черного

цвета «OMEZ» на обеих частях капсу,

лы. Содержимое капсулы — гранулы

белого или почти белого цвета.

Капсулы, 10 мг: твердые, желатино,

вые, непрозрачные, размером №3, с

желтым корпусом, светло,фиолето,

вой крышечкой и маркировкой чер,

ного цвета «OMEZ 10» на крышечке

и корпусе капсулы. Содержимое кап,

сулы — гранулы от почти белого до

светло,желтого цвета.

Капсулы, 40 мг: твердые, желатино,

вые, непрозрачные, размером №0, со

светло,фиолетовым корпусом, жел,

той крышечкой и маркировкой черно,

Омез®

227

вом воды (содержимое капсулы нельзя

Со стороны нервнойсистемы: у боль,

разжевывать), за 30 мин до еды.

ных с тяжелыми сопутствующими

Обострение язвенной болезни желудка

соматическими заболеваниями — го,

и двенадцатиперстной кишки, реф,

ловокружение, головная боль, воз,

люкс,эзофагит и НПВC,гастропатия —

буждение, депрессия; у больных с

20 мг 2 раза в сутки. Курс лечения при

предшествующим тяжелым заболе,

язвенной болезни двенадцатиперстной

ванием печени — энцефалопатия.

кишки — 2–3 нед, принеобходимости —

Со стороны опорно двигательного ап

4–5 нед; при язвенной болезни желудка

парата: очень редко — артралгия, ми,

и рефлюкс,эзофагите

— 4–8 нед.

астения, миалгия.

Синдром

Золлингера,Эллисона

—

Со стороны кожных покровов:

ред,

доза подбирается индивидуально в за,

ко — кожная сыпь и/или зуд; в отде,

висимости от исходного уровня желу,

льных случаях — фотосенсибилиза,

дочной секреции, обычно начиная с 60

ция, мультиформная экссудативная

мг/сут; при необходимости дозу уве,

эритема, алопеция.

личивают до 80–120 мг/сут (в этом

Аллергические реакции: часто — кра,

случае ее назначают в 2–3 приема).

пивница; очень редко — ангионевро,

Профилактика синдрома Мендельсо,

тический отек, лихорадка, бронхос,

на — 40 мг за 1 ч до операции.

пазм, интерстициальный нефрит и

Профилактика рецидивов язвенной

анафилактический шок.

болезни желудка и двенадцатиперст,

Прочие: редко — гинекомастия,

недо,

ной кишки — 10–20 мг 1 раз в сутки.

могание, нарушения зрения, перифе,

Противорецидивное

лечение

реф,

люкс,эзофагита — 20 мг/сут в

тече,

рические отеки, усиление

потоотделе,

ние длительного периода.

ния, образование желудочных гланду,

лярных кист во время длительного ле,

Эрадикация

Helicobacter

pylori

—

Омез

®

20 мг 2 раза в сутки в течение

чения (следствие ингибирования сек,

реции соляной кислоты, носит добро,

7–14 дней (в зависимости от приме,

качественный, обратимый характер).

няемой схемы лечения) в сочетании с

антибактериальными средствами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Может

сни,

У пожилых

пациентов

коррекция

жать абсорбцию эфиров ампициллина,

дозы не требуется.

солей железа, итраконазола и кетокона,

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Побочные

зола(омепразолповышаетрНжелудка).

эффекты классифицируются в зависи,

Являясь ингибитором

цитохрома

мостиотчастотывстречаемостислучая:

Р450, может повышать концентрацию

часто — 1–10%; иногда — 0,1–1%; ред,

и снижать выведение диазепама, анти,

ко — 0,01–0,1%; очень редко — менее

коагулянтов непрямого

действия

0,01%, включая отдельные сообщения.

(варфарин), фенитоина (ЛС, которые

Со стороны органов кроветворения:

метаболизируются в печени посредст,

очень редко — лейкопения, тромбоци,

вом изофермента CYP2C19), что в не,

топения, агранулоцитоз, панцитопения.

которых случаях может потребовать

Со стороны системы пищеварения: ино,

уменьшения доз этих ЛС.

гда — диарея, запоры, боль в животе,

Длительное применение омепразола в

тошнота, рвота, метеоризм; редко — по,

дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с

вышение активности печеночных фер,

кофеином, теофиллином, пироксика,

ментов, нарушения вкуса; очень ред,

мом, диклофенаком, напроксеном, ме,

ко — сухость во рту, стоматит, у боль,

топрололом, пропранололом, этанолом,

ных с предшествующим тяжелым забо,

циклоспорином, лидокаином, хиниди,

леваниемпечени — гепатит (вт.ч. сжел,

ном и эстрадиолом не приводило к из,

тухой), нарушение функции печени.

менению их концентрации в плазме.

Омез® Д

229

кармазин; титана диоксид; ме,

париетальных клетках желудка и тем

тилпарагидроксибензоат (метил,

самым

блокирует

заключительную

парабен);

пропилпарагидрокси,

стадию синтеза соляной кислоты.

бензоат (пропилпарабен); натрия

Это приводит к снижению уровня ба,

лаурилсульфат; желатин; вода

зальной и стимулированной секре,

* состав пеллет омепразола (8,5%

ции, независимо от природы раздра,

жителя. После однократного приема

в/в) — активное вещество: омеп,

препарата внутрь действие омепразо,

разол 10 мг; вспомогательные ве

ла наступает в течение 1,го ч и про,

щества: маннитол; сахароза; на,

должается в течение 24 ч, максимум

трия гидрофосфат; натрия лау,

эффекта достигается через 2 ч. После

рилсульфат;

лактоза;

кальция

прекращения приема препарата сек,

карбонат; гипромеллоза; пропи,

реторная активность полностью вос,

ленгликоль;

метакриловая кис,

станавливается через 3–5 сут.

лота; полисорбат (Твин 80); диэ,

Фармакодинамическое обоснование

тилфталат; натрия гидроксид; це,

комбинации. Омепразол

подавляет

тиловый спирт; крахмал

секрецию соляной кислоты, домпери,

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

дон увеличивает тонус нижнего пище,

ФОРМЫ. Капсулы: твердые, желати,

водного сфинктера и ускоряет

опо,

новые, размер №2, со светло,фиолето,

рожнение желудка, тем самым умень,

вой крышкой и белым корпусом, с

шается активность агрессивных фак,

надписью «Omez D» и логотипом

торов желудочного сока и заброс же,

«DR.REDDY’S» на оболочке капсулы,

лудочного содержимого в пищевод.

содержащей белые или почти белые

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Домперидон

пеллеты, белые или почти белые час,

Всасывание. После приема внутрь

тицы порошка.

домперидон быстро всасывается. Об,

ФАРМАКОДИНАМИКА. Домпери

ладает

низкой

биодоступностью

дон. Увеличивает продолжительность

(около 15%). Пониженная кислот,

перистальтических сокращений ант,

ность желудочного содержимого уме,

рального отдела желудка и двенадца,

ньшает абсорбцию домперидона. Tmax

типерстной кишки, ускоряет опорож,

в плазме — 1 ч.

Распределение. Домперидон широко

нение желудка в случае замедления

этого процесса, повышает тонус ниж,

распределяется в различных тканях,

него пищеводного сфинктера, преду,

в тканях мозга его концентрация не,

преждает развитие тошноты и рвоты.

велика. Связывание с белками плаз,

Стимулирует выделение пролактина

мы составляет 91–93%.

из гипофиза. Противорвотное дейст,

Метаболизм. Подвергается интен,

вие, возможно, обусловлено сочетани,

сивному метаболизму в стенке ки,

ем периферического (гастрокинети,

шечника и печени.

ческого) действия и антагонизма к ре,

Выведение. Выводится через кишечник

цепторам дофамина в триггерной зоне

(66%) и почками (33%), в неизменен,

головного мозга. Домперидон не ока,

ном виде выводится соответственно 10

зывает действие на желудочную сек,

и 1% от величины дозы. T1/2

составляет

рецию. Плохо проникает через ГЭБ,

7–9 ч, при выраженной почечной недо,

благодаря чему применение домпери,

статочности — удлиняется.

дона редко сопровождается развитием

Омепразол

экстрапирамидных побочных эффек,

Омепразол быстро абсорбируется из

тов, особенно у взрослых.

ЖКТ, Tmax в плазме — 0,5–1 ч. Биодос,

Омепразол.

Ингибирует

фермент

тупность составляет 30–40%. Связы,

Н+,К+,АТФазу

(протонный насос) в

вание с белками плазмы — около 90%.