Лекция № 16 Настои и отвары, слизистые извлечения

План:

1. Характеристика настоев, отваров как лекарственной формы;

2. Аппаратура для изготовления водных извлечений;

3. Факторы, влияющие на качество извлечений:

-- 3.1. Стандартность сырья;

-- 3.2. Измельчённость сырья;

-- 3.3. Соотношение сырья и экстрагента;

-- 3.4. Режим настаивания.

Настои и отвары (Infusa et Decocta) - жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья, а также водные растворы сухих и жидких экстрактов (концентратов).

Приготовление водных извлечений в аптеках регламентируется общей статьей ГФ XI, выпуск 2., С. 147-148 («Настои и отвары»).

Начало применения водных вытяжек с терапевтической целью относится к глубокой древности. Около 1800 лет назад Клавдий Гален утверждал, что в растениях, наряду с действующими веществами, есть и балластные, которые могут оказывать вредное влияние на организм. Идею замены растительного материала извлечениями развивал Парацельс. В настоящее время в рецептуре аптек водные извлечения занимают около 15 %.

Настои и отвары могут быть использованы как индивидуальные лекарственные средства, так и в составе сложных микстур. Применяют водные извлечения внутрь (микстуры) или наружно (промывания, полоскания и т. д.).

С точки зрения диспресологической классификации (по А. С. Прозоровскому) настои и отвары - это свободнодисперсные системы с жидкой дисперсионной средой. Водные извлечения являются комбинированными системами. Извлеченные водой вещества могут быть как в растворенном виде (истинные растворы низкомолекулярных и высокомолекулярных веществ, коллоидные растворы), а также в виде тонких эмульсий и суспензий.

◊ Получение водных вытяжек относится к третьему направлению переработки лекарственного растительного сырья, так как лекарственная форма близка по способу приготовления к галеновым препаратам (настойкам, экстрактам).

◊ Первое направление - фитохимическое, то есть выделение из растений чистых химически индивидуальных действующих веществ или их смесей.

◊ Второе направление - получение из растений новогаленовых препаратов. В курсе технологии аптечного производства изучается только технология приготовления водных извлечений (настоев, отваров, слизей).

Позитивной стороной приготовления водных извлечений в аптеках является их сравнительно не высокая цена, вследствие простоты и дешевизны способов получения. Приготовление водных извлечений не требует сложного оборудования и доступно любой аптеке. С точки зрения терапевтического действия водные извлечения представляют собой поликомпонентные системы, и их действие зависит от целого комплекса действующих и сопутствующих веществ. Побочное действие вытяжек, как правило, отсутствует, это достигается применением соответствующих технологических приемов на основании знаний химического строения и гистологической структуры лекарственного растительного сырья.

Одновременно с вышеперечисленным настои, отвары, слизистые извлечения не лишены недостатков. В процессе хранения происходит гидролиз некоторых веществ (в присутствии ферментов), окисление, восстановление, данные формы подвержены микробной контаминации (особенно при повышении температуры). Поэтому, срок годности при хранении в условиях аптек для настоев, отваров, слизей - 2 суток (Постановление №35 от 14 августа 2000 года «О контроле качества лекарственных средств, изготавливаемых в аптеках»).

Так как водные извлечения содержат большую группу веществ, и составы их широко варьируют, стандартизовать в аптеке данные лекарственных формы не представляется возможным. Поэтому, вся ответственность за конечный результат ложится на фармацевта. Качество водного извлечения будет всецело зависеть от знаний фармацевта и его добросовестности как технолога.

Аппаратура для изготовления водных извлечений

Настаивание и отваривание производят в аптеках в специальных инфундирных аппаратах (от лат. infundio - заваривать). Эти аппараты бывают разной конструкции, но все они рассчитаны на создание высокой температуры с помощью кипящей воды вокруг специальной формы сосудов (инфундирок), в которых происходит извлечение веществ растительного материала экстрагентом. Ранее использовались инфундирные аппараты, устроенные в виде бань с гнездами для инфундирок с электрическим обогревом. Лекарственное растительное сырье и экстрагент (вода очищенная) помещался в инфундирный стакан. Ранее применялись инфундирки, изготовленные из различных материалов (оловянные, медные, алюминиевые и др.).

ГФ IX рекомендует использовать только фарфоровые, из нержавеющей стали или эмалированные инфундирки.

Материал инфундирок не должен взаимодействовать с растительным материалом. Поэтому, алюминиевые инфундирки не целесообразно использовать, так как может измениться состав вытяжек из сырья, содержащего органические кислоты, щелочи и дубильные вещества.

Фарфор плохо прогревается, поэтому фарфоровые инфундирки предварительно необходимо подогреть в течение 15 минут. Температура при изготовлении водных извлечений в инфундирках должна быть около 100. °С (98° С).

В настоящее время в аптеках чаще всего можно встретить инфундирный аппарат с электрическим нагревом АИ - 3. Основные части аппарата: корпус с электронагревательными элементами, крышка с 3 конфорками для размещения фарфоровых инфундирных стаканов: 2 инфундирки на 300 мл и 1 - на 500 мл. Инфундирный стакан содержит сетчатую корзинку, в которую загружают навески Л. Р. С, отжимной диск с ручкой и крышкой. Запрещается аппарат включать в электрическую сеть при незаполненной водой очищенной водяной бане. Уровень воды в бане контролируют по риске водомерного стекла.

Иногда в крупных межбольничных, больничных и хозрасчетных аптеках возникает необходимость получения до 3000 мл водного извлечения. С этой целью используют аппарат инфундирный АИ - 3000, который состоит из следующих частей: цилиндрический корпус в металлическом корпусе; кольцо - конфорка с перфорированным стаканом и отжимным устройством; панель управления с переключателем мощности и предохранителями и водомерное стекло.

Факторы, влияющие на качество водных извлечений.

Стандартность сырья

В соответствии с ГФ XI при изготовлении настоев, содержащих сердечные гликозиды или алкалоиды, применяют Л. Р. С. соответственно с определенной биологической активностью или определенным содержанием алкалоидов. Фармакопея разрешает использовать сырьё стандартное или сырьё повышенной кондиции. Сырьё с заниженным содержанием веществ или меньшей активностью не используют. Сырьё является стандартным, если удовлетворяет требованием по содержанию действующих веществ или активности ГФ XI, выпуск 2., С. 226-377. Содержание алкалоидов в сырье выражается в %, активность сердечных гликозидов выражается в единицах действия – Л.Е.Д. (лягушачьей единице действия), К.Е.Д. (кошачьей единице действия) или Г.Е.Д. (голубиной единице действия). Л.Е.Д. - наименьшая доза препарата, вызывающая систолическую остановку сердца лягушки в течение 1 часа. Растительные материалы, поступающие на склады, сопровождаются аналитическим паспортом, в котором указывается количественное содержание действующих веществ или их активность, а поступающие в аптеку - на этикетке.

Сырьё с большей биологической активностью или большим содержанием алкалоидов берут вместо сырья, прописанного по формуле:

A • B

X = --------,

C

где:

X - масса сырья повышенной кондиции, г;

А - прописанная масса лекарственного растительного сырья, г;

С - фактическое содержание Е.Д. или алкалоидов в 1,0 сырья;

В - стандартное содержание гликозидов или алкалоидов в 1,0 сырья.

Recipe: Infusi foliori Digitalis ex zero, 5 - 200 ml

Da. Signa. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

В.Р.Д. внутрь листьев наперстянки ОД;

В.С.Д. - 0,5 (ГФ X, ст. 277).

Проверяем дозы: 200⁄15 = 13 приёмов; 0,5⁄13 = 0,038 г. на 1 приём.

Дозы не завышены.

Биологическая активность 1,0 стандартного сырья должна быть 50 - 66 ЛЕД (ГФ XI, выпуск 2, ст. 255).

Фактическая биологическая активность сырья - 70 ЛЕД в 1 г.

Рассчитывают массу сырья, которую необходимо взять для приготовления настоя:

0,5 • 66

X = ---------- = 0, 47

70

Если в аптеку пришла большая партия лекарственного сырья с повышенной кондицией, рассчитывают коэффициент, который используют для приготовления лек. форм и записывают на штангласе с сырьём.