Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

201409251619431

.pdf
Скачиваний:
296
Добавлен:
16.05.2015
Размер:
8.55 Mб
Скачать

Α-АДРЕНОМИМЕТИКИ

Селективные симпатомиметики

 

 

ДЖЕНЕРИКИ

 

Торговое название

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Неселективные

 

АДРЕНАЛИН

 

Epinephrine

 

 

 

 

 

 

 

α2-селективные

 

АПРАКЛОНИДИН

 

Iopidine

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

БРИМОНИДИН

 

Alphagan

 

 

 

 

 

 

 

 

 

КЛОНИДИН

 

Isoglaucon, Catapres, Glaucopres,

 

 

 

 

 

Aruclonin, Clonidophthal

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Механизм действия

Стимулируя пре- и постсинаптические α2-адренорецепторы, снижают ВГД за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости.

Снижение ВГД

через 30 мин после инстилляции

 

 

Максимальный эффект

через 3 ч

 

 

Длительность

до 8 ч после последней инстилляции

гипотензивного действия

 

 

 

 

ПРЕПАРАТ

 

 

 

Механизм

 

 

 

 

 

Неселективные

 

 

 

 

 

Снижение продукции ВГЖ

 

 

 

 

 

Увеличение оттока ВГЖ

 

 

 

 

 

α2-селективные

 

 

 

 

 

 

 

 

АПРАКЛОНИДИН

 

 

 

Снижение продукции ВГЖ

 

 

 

 

 

Максимальный эффект через 4-5 часов

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Длительность эффекта 12 часов Снижает ВГД на 25-39% при монотерапии Комбинируют с тимололом

Руководство по диагностике и лечению глаукомы в РБ | 131

БРИМОНИДИН

Снижение продукции ВГЖ

 

Увеличение увеосклерального оттока

 

Длительность эффекта 12 часов

 

Снижает ВГД на 27% при монотерапии

КЛОНИДИН

Снижение продукции ВГЖ

 

Длительность эффекта 12 часов

 

Незначительное влияние на диаметр зрачка,

 

аккомодацию

Доза и частота введения

По 1 капле в нижний конъюнктивальный свод 3 раза в сутки. В начале лечения назначают 0,25% раствор, при недостаточной выраженности снижения внутриглазного давления и хорошей переносимости переходят на 0,5% раствор. При наличии побочных эффектов, связанных с использованием 0,25% раствора, назначают 0,125% раствор.

 

 

ПРЕПАРАТ

 

Частота введения

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Неселективные

 

АДРЕНАЛИН 0.25-2.0%

 

3/ день

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

α2-селективные

 

АПРАКЛОНИДИН 0.5%-1.0%

 

2-3/ день

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

БРИМОНИДИН 0.2%

 

2/ день

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

КЛОНИДИН 0.125-0.5%

 

3/ день

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

* Применение клонидина (клофелина) в настоящее время ограничено из-за серьезных системных реакций. Обладая высокой системной адсорбцией, он оказывает выраженное симпатолитическое действие.

Руководство по диагностике и лечению глаукомы в РБ | 132

Критерии/показания

 

ПРЕПАРАТ

 

Критерии

 

 

Неселективные

АДРЕНАЛИН 0.25-2.0%

 

3 раза в день

 

 

 

 

 

 

 

α2-селективные

АПРАКЛОНИДИН 0.5%

 

Для

непродолжительного

 

 

 

 

постоянного применения в максимальных

 

 

 

 

дозах в тех случаях, когда необходимо

 

 

 

 

дополнительное снижение ВГД (со

 

 

 

 

временем

возрастает риск развития

 

 

 

 

 

 

 

 

аллергии)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

БРИМОНИДИН 0.2%

 

Повышение ВГД у пациентов

 

 

 

Дополнительная или монотерапия.

 

 

 

 

КЛОНИДИН

0.125-

 

Повышение ВГД у пациентов

0.5%

 

 

 

 

Противопоказания

индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата

воспалительные заболевания переднего отдела глаза

общие заболевания, такие как выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, артериальная гипотония, выраженная синусовая брадикардия, облитерирующие заболевания периферических артерий, депрессия

антидепрессантная терапия (ингибиторы МАО) возраст до 18 лет

Руководство по диагностике и лечению глаукомы в РБ | 133

Наиболее частые побочные эффекты

 

Неселективные

Фолликулярный конъюнктивит

 

 

Тахикардия

 

 

Аритмия

 

 

Артериальная гипертензия

α2-селективные

Сухость во рту

 

Элевация века

 

Дилятация зрачка (для апраклонидина)

 

Нет влияния на зрачок (для бримонидина)

 

Аллергия или повышенная чувствительность

 

после месяца использования (апраклонидин -

 

до 15%, бримонидин – 36%)

 

Периокулярный контактный дерматит

 

Снижает систолическое кровяное давление

 

(клонидин)

 

Усталость, сонливость (бримонидин)

Местное побочное действие.

Жжение в глазу, ощущение инородного тела, сухость во рту (около 20% больных), заложенность носа, гиперемия и отек конъюнктивы (15% пациентов), хронические конъюнктивиты.

Системное побочное действие.

Сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций. Реже больные отмечают нервозность, беспокойство. Могут отмечаться брадикардия, снижение АД, снижение желудочной секреции и запоры, импотенция.

Взаимодействие лекарств

Следует с осторожностью использовать у пациентов, принимающих трициклидные антидепрессанты.

Не рекомендуется прием с нейролептиками и снотворными средствами, так как седативный и снотворный эффект усиливаются

При совместном применении клофелина с β-адреноблокаторами гипотензивный эффект значительно усиливается

Апраклонидин и бримонидин не должны применяться у маленьких детей и пациентов, получающих ингибиторы МАО.

Время вымывания: 1-3 недели

Руководство по диагностике и лечению глаукомы в РБ | 134

 

АНТИГЛАУКОМАТОЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

β-

Селективные

Производные

Местные

Пилокарпин

блокаторы

α2-адренерг.

простагландинов

ИКА

Адреналин

 

агонисты

 

 

 

 

 

 

 

МЕСТНЫЕ ЭФФЕКТЫ

 

 

 

 

Снижение ВГД

 

20-25%

 

20-25%

 

15-20%

20-25%

15-20%

 

 

 

 

 

25-33%

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Частота

 

1-2/день

2-3/день

 

1/день

 

2-3/день

3-4/день

2-3/день

 

инстилляций

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Местная

+++

++

От ++

От +

От ++

+++

толерантность

 

 

до +++

до +++

до +++

 

 

 

 

 

Местные

±

++++

±

±

±

++

аллергические

реакции

Без

Да

Нет

± (**)

Да

Да

Нет

консервантов

 

 

 

 

 

 

Гиперемия

±

От +

От +

 

 

 

конъюнктивы

 

до ++

до +++

 

 

 

 

 

 

 

 

Гипертрихоз/

 

 

От +

±

±

От ++

пигментация

 

 

до +++

 

 

до +++

кожи

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Потемнение

±

От +

радужки

 

до +++

 

 

 

 

стойкое

Увеит

 

От +

 

 

до +++

 

Кистовидный

 

 

 

От +

 

 

 

 

 

отек макулы

 

 

 

до +++

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Отек роговицы

 

 

 

±

 

±

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Рецидив

 

±

 

±

 

 

 

±

 

герпетичесого

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

кератита

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Миоз, мигрень

 

 

 

±

 

±

+++

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

СИСТЕМНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Брадиаритмия/

+

гипотензия

 

 

Тахикардия/

 

 

 

 

гипертензия

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Бронхо-

 

+++

++

 

констрикция

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Повышенная

+++

концентрация

 

липидов

в

Руководство по диагностике и лечению глаукомы в РБ | 135

 

сыворотке

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

крови

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Повышенное

 

++

 

 

 

 

 

 

 

количество

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

падений у лиц

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

пожилого

 

 

 

 

 

 

 

 

 

возраста

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Апноэ

 

 

++

 

 

 

 

 

 

младенцев

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Тошнота/

 

++

+++

 

 

 

 

 

 

анергия/

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

общая слабость

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Сухость во рту

 

±

От +

 

 

 

 

 

 

 

 

 

до +++

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Цена

 

+

++

 

+++

++

+

+

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ИКА – ингибиторы карбоангидразы

(**)Тафлупрост (простагландин, без консерванта) доступный с осени 2010 г.

Вслучае, если показатель не используется, применяют шкалу от 0 (минимум) до ++++ (максимум)

Руководство по диагностике и лечению глаукомы в РБ |

136

КОМБИНИРОВАННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

ОСНОВНЫЕ ПОЛОЖЕНИЯ КОМБИНИРОВАННОЙ ТЕРАПИИ ГЛАУКОМЫ

1.Местные гипотензивные препараты можно применять в комбинации друг с другом

2.Лечение начинают с монотерапии ЛС первого выбора

3.При недостаточной эффективности данного ЛС его заменяют препаратом из другой фармакологической группы

4.В том случае, если не удается достичь «целевого» давления, переходят к комбинированной терапии*

5.Увеличение рекомендуемой дозы не скажется на снижении повышенного ВГД, но вызовет больше побочных эффектов

6.Следует избегать применения больше двух видов глазных капель из-за высокой вероятности нарушения «приверженности лечению», т.е. выполнения пациентом рекомендаций врача (т.н. комплайенса).

7.Предпочтительно применение комбинированных ЛС**, нежели использование тех же средств отдельно: это позволяет снизить частоту применения и повысить комплайенс

8.При проведении комбинированной терапии не следует использовать ЛС, относящиеся к одной и той же фармакологической группе

9.Эффект комбинированной медикаментозной гипотензивной терапии оценивается по степени снижения ВГД

* В случае ПОУГ следует также рассмотреть выполнение лазерной трабекулопластики

**Показано, что использование β-блокатора с любым из следующих средств: простагландин/простамид, ингибитор карбоангидразы, пилокарпин или бримонидин

Руководство по диагностике и лечению глаукомы в РБ | 137

Наиболее часто применяемые комбинированные препараты:

Препарат

Комбинация ЛС

Режим

ФЭ

 

 

 

 

ДУОТРАВ

Траватан0,004%+ Тимолол 0,5%

по 1 к. 2/сут

25-30%

 

 

 

 

АЗАРГА

Азопт + Тимолол 0,5%

по 1 к. 1/сут

25-31%

 

 

 

 

ФОТИЛ

Пилокарпин 2% + Тимолол 0,5%

по 1 к. 2/сут

25-30%

 

 

 

 

Возможные комбинации средств:

 

 

 

 

 

 

 

ДОПОЛНИТЕЛЬНОЕ ЛС

 

 

 

 

 

 

 

 

α2-агонисты

 

 

β-блокаторы

ИКА

 

 

Холинэрги-

 

 

Простагландины

 

 

ОСНОВНОЕ ЛС

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ческие ср-ва

 

 

простамиды

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

α2-агонисты

 

/////////

 

 

+

+

 

 

+

 

 

+

 

 

β-блокаторы

 

 

+

 

/////////

+

 

 

+

 

 

+

 

 

ИКА

 

 

+

 

 

+

//////

 

+

 

 

+

 

 

Холинэргич ср-ва

 

 

+

 

 

+

+

 

///////////

 

+/-

 

 

Простагландины/

 

 

+

 

 

+

+

 

 

+/-

 

////////////

 

 

простамиды

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Комбинированные глазные капли содержат два действующих вещества в одном флаконе и имеют следующие преимущества:

1.дают возможность снизить частоту закапывания капель в течение суток, что, несомненно, улучшает комплайенс

2.характеризуются меньшим количеством побочных эффектов ввиду снижения суммарной концентрации консервантов

Так как все эти средства содержат β-блокатор, необходим отбор пациентов с противопоказаниями к его использованию.

Руководство по диагностике и лечению глаукомы в РБ |

138

ОСМОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Осмотически активные вещества с высокой осмолярностью (гиперосмотики) применяют при недостаточном гипотензивном эффекте максимального режима местной терапии в следующих случаях:

1.Острый приступ глаукомы

2.Предоперационная подготовка

Пациенты должны быть обследованы на наличие сердечных и почечных заболеваний, так как гиперосмотики повышают объём циркулирующей крови, что увеличивает нагрузку на сердце.

Они также могут влиять на уровень глюкозы в крови, и больным сахарным диабетом их следует назначать с особой осторожностью и под постоянным контролем.

Осмотические ЛС используются перорально и парентерально (в/в).

Осмотические средства

Наиболее часто используют:

глицерол

маннитол мочевину

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Повышают осмотическое давление в крови, что сопровождается поступлением жидкости из тканей в кровь, в результате чего снижается внутричерепное и внутриглазное давление. Уменьшая реабсорбцию воды в проксимальных канальцах, осмотические средства оказывают диуретический эффект

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

 

 

 

МАННИТОЛ

 

 

Cнижение ВГД

через 30-60 мин

 

 

Максимальный эффект

через 60 мин

Гипотензивный эффект продолжается в течение 6-8 ч

 

 

ГЛИЦЕРОЛ

 

Cнижение ВГД

через 10-30 мин

 

Максимальный эффект

через 60-90 мин

Гипотензивный эффект продолжается в течение 4-5 ч При применении глицерола снижение ВГД менее выражено, чем при

Руководство по диагностике и лечению глаукомы в РБ | 139

использовании маннитола

 

 

МОЧЕВИНА

 

Cнижение ВГД

через 30-45 мин

 

Максимальный эффект

через 60 мин

Гипотензивный эффект продолжается в течение 5-6 ч

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Глицерол per os 1.0-1.5г/кг, 1 раза в сутки.

Маннитол по 1,5-2 г/кг массы тела

20% р-р – 7,5-10 мл/кг; 15% р-р - 10-13 мл/кг

в/в капельно в течение не менее 30 мин.

Мочевина по 1-1,5 г/кг массы тела в/в капельно медленно. Применяют 30% раствор, приготовленный на 10% растворе декстрозы. Раствор готовят непосредственно перед введением, в асептических условиях (при хранении разлагается, продукты разложения вызывает гемолиз).

ПОКАЗАНИЯ

используются для лечения острых приступов ЗУГ, вторичной глаукомы

СИСТЕМНОЕ ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

со стороны ССС – отеки, тромбофлебит, гипотензия или гипертензия, тахикардия, боли в грудной клетке

со стороны почек – осмотический нефроз, нарушение мочевыделения; метаболические нарушения – ацидоз, гипонатриемия, гиперкалиемия, дегидратация, повышение объема циркулирующей крови

cо стороны ЖКТ возможны рвота, тошнота, диарея

со стороны ЦНС – головная боль, снижение зрения, головокружение, судороги

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая дегидратация, анурия, выраженная сердечная недостаточность, отек легких, явления застоя в малом круге кровообращения, внутричерепное кровоизлияние

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

У больных сахарным диабетом

Руководство по диагностике и лечению глаукомы в РБ | 140

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]