201409251619431

М-ХОЛИНОМИМЕТИКИ

М-холиномиметики

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Стимулируют М-холинорецепторы. Вызывают миоз, сокращение цилиарной мышцы, открывают доступ к дренажной зоне и улучшают

Руководство по диагностике и лечению глаукомы в РБ | 121

отток ВГЖ.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

СИСТЕМНОЕ ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Бронхоспазм, кишечные спазмы, боли в эпигастральной области, усиление перистальтики кишечника, слюнотечение, затруднение мочеиспускания, потливость.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, увеит, ирит, иридоциклит, иридоциклитический криз, зрачковый блок, катаракта, неоваскулярная глаукома, а также сердечнососудистая недостаточность, бронхиальная астма, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сужение мочевыводящих путей с нарушением опорожнения мочевого пузыря, возраст до 18 лет.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Препараты прямого действия:

У молодых пациентов с глаукомой и миопией следует избегать назначения пилокарпина из-за возможного возникновения периферических разрывов сетчатки и кровоизлияний в стекловидное тело, а также осторожно применять у лиц, занятых вождением автотранспорта.

Препараты непрямого действия не следует назначать пациентам с бронхиальной астмой, спастическими нарушениями ЖКТ, пептическими язвами, брадикардией и гипотензией, инфарктом миокарда, эпилепсией и паркинсонизмом, регматогенными отслойками сетчатки.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При совместном применении пилокарпина с β-адреноблокаторами гипотензивный эффект увеличивается, однако возможно и усиление побочных эффектов β-адреноблокаторов.

ПЕРИОД «ВЫМЫВАНИЯ»

Препараты прямого действия: 3 дня Препараты непрямого действия: несколько недель.

Руководство по диагностике и лечению глаукомы в РБ | 122

СРЕДСТВА, УМЕНЬШАЮЩИЕ ПРОДУКЦИЮ ВГЖ

Клекарственным средствам, уменьшающим продукцию ВГЖ, относятся:

1.адреноблокаторы

β – адреноблокаторы α- и β –адреноблокаторы

2.ингибиторы карбоангидразы

3.α2-адреномиметики (селективные симпатомиметики)

АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

β-адреноблокаторы

β-адреноблокаторы снижают ВГД, угнетая продукцию водянистой влаги. Применяют при всех типах глаукомы, 10% населения рефрактерны к воздействию β-адреноблокаторов .

Применяются неселективные и селективные β-адреноблокаторы:

селективные – бетаксолол (Бетоптик 0,5%, Бетоптик С 0,25%)

неселективные – тимолол 0,25%; 05% (Окупрес-Е, Арутимол, Офтантимолол)

Неселективные β-адреноблокаторы блокируют β1- и β2-рецепторы. Селективные β-адреноблокаторы преимущественно воздействуют на β1- адренорецепторы. Они вызывают минимальный бронхоспастический эффект. Системная абсорбция этих ЛС может оказывать неблагоприятное влияние на бронхолегочные заболевания и сердечную аритмию.

Противопоказания:

1.выраженные нарушения сердечной деятельности,

2.атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степеней,

3.брадикардия,

4.бронхиальная астма

5.обструктивные заболевания органов дыхания

Руководство по диагностике и лечению глаукомы в РБ | 123

нейропротекторным действием

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Неселективные: по 1 капле 2 раза в сутки в нижний конъюнктивальный свод. Если ВГД при регулярном применении препарата нормализуется, то лечение уменьшают до 1 капли 1 раз в сутки.

β1-селективные: по 1 капле 2 раза в сутки в нижний конъюнктивальный свод.

МЕСТНОЕ ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Неселективные:

Эпителиальная кератопатия, незначительное снижение чувствительности роговицы. Кратковременное жжение и зуд, сухость глаза, редко – поверхностная точечная кератопатия роговицы.

β1-селективные:

лучше переносятся большинством пациентов, чувствительных к неселективным β-блокаторам, отмечается кратковременный дискомфорт, возникающий сразу после закапывания. Редко наблюдается снижение чувствительности роговицы.

СИСТЕМНОЕ ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Неселективные:

Брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипотония, непроходимость дыхательных путей, отеки дистальных тканей, депрессия, гипогликемия. Действие β-адреноблокаторов может сопровождаться ночной гипотонией. Она является фактором риска прогрессирования глаукомного поражения зрительного нерва.

β1-селективные:

лучше переносятся большинством пациентов, чувствительных к неселективным β-блокаторам. Побочные реакции минимальны и редко

встречаются.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Неселективные:

Бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей, синусовая брадикардия (< 60 ударов/мин.), AV блокада II - III степеней, сердечная недостаточность.

β1-селективные:

Относительные противопоказания при бронхиальной астме, обструктивных заболеваниях легких, синусовой брадикардии (< 60 ударов/мин.) и сердечной недостаточности

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Неселективные:

При сахарном диабете, тиреотоксикозе, мышечной слабости и хирургических вмешательствах

β1-селективные:

При сахарном диабете, тиреотоксикозе, бронхиальной астме.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Неселективные и β1-селективные:

При совместном применении β-адреноблокаторов с ингибиторами карбоангидразы, м-холиномиметиками, симпатомиметиками, простагландинами F-2α усиливается гипотензивный эффект.

С осторожностью следует использовать совместное применение β- адреноблокаторов и антагонистов кальция, так как возможны влияния на атриовентрикулярные блокады, левожелудочковую недостаточность и возникновение гипотонии.

Препараты, снижающие концентрацию катехоламинов: возможен суммарный эффект и появление гипотензии и/или регистрация брадикардии.

ПЕРИОД «ВЫМЫВАНИЯ» 3-5 недель

α- и β –адреноблокаторы

бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол 1%; 2% (Проксодолол)

α- и β –адреноблокаторы

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Блокируя α- и β-адренорецепторы, снижает ВГД за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости и частичного улучшения оттока.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

внижний конъюнктивальный свод

Вначале лечения назначают 1% раствор; при недостаточной выраженности снижения ВГД переходят на 2% раствор.

МЕСТНОЕ ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Сухость глаза, отек эпителия роговицы и точечный поверхностный кератит (особенное значение имеет для лиц, которые пользуются контактными линзами). Данные побочные реакции возникают за счет уменьшения образования слезы и нарушения обменных процессов в поверхностных слоях роговицы.

СИСТЕМНОЕ ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Брадикардия, AV блокада, снижение артериального давления, бронхоспазм, головокружение, слабость, тошнота.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Данные препараты противопоказаны больным с дистрофиями роговицы, «сухими» кератитами, бронхиальной астмой, обструктивными заболеваниями бронхов, синусовой брадикардией (<50 уд./мин), синдромом синусового узла, синоатриальной блокадой, атриовентрикулярной блокадой II-III степени, декомпенсированной сердечной недостаточностью, депрессией.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ ПРИМЕНЯЮТ ПРИ:

хронической обструктивной болезни легких, бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности, синусовой брадикардии, AV блокаде II-III степени, кардиогенном шоке, сахарном диабете 1 типа,

Руководство по диагностике и лечению глаукомы в РБ | 127

язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При совместном применении проксодолола с ингибиторами карбоангидразы, м-холиномиметиками, симпатомиметиками, простагландинами F-2α усиливается гипотензивный эффект.

При одновременном применении с антагонистами кальциевых каналов, с ЛС, истощающими запас катехоламинов, наблюдается более выраженное снижения АД, брадикардия, при использовании с другими β- адреноблокаторами - усиление β-адреноблокирующего действия на сердечно-сосудистую систему, при назначении с миорелаксантами и гипогликемическими лекарственными средствами - усиление их действия.

Руководство по диагностике и лечению глаукомы в РБ | 128

ИНГИБИТОРЫ КАРБОАНГИДРАЗЫ

Доза и частота введения препаратов

Ингибиторы карбоангидразы (ИКА)

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Блокируя фермент карбоангидразу, который содержится в отростках цилиарного тела, снижают ВГД за счет уменьшения продукции ВГЖ.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Гипотензивный эффект сохраняется до 12 ч после последней инстилляции

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

по 1 капле 2 раза в сутки,

в нижний конъюнктивальный свод как при монотерапии, так и комбинированной терапии.

МЕСТНОЕ ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Чувство кратковременного жжения в глазу непосредственно после инстилляции, горечь во рту, точечная кератопатия, слезотечение, светобоязнь, местные аллергические реакции.

У пациентов со сниженным количеством эндотелиальных клеток

повышается риск развития отека роговицы.

Азопт (бринзоламид 1%) имеет лучшую глазную переносимость по сравнению с другими местными ингибиторами карбоангидразы, что объясняется меньшей его концентрацией, оптимальным составом суспензии и физиологическим рН.

СИСТЕМНОЕ ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Нарушение мочевыделения, снижение аппетита и веса, рвота, понос, анорексия, парестезии, снижение либидо.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Местные ИКА: Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата (аллергическая реакция на сульфаниламиды в анамнезе). Не рекомендуется назначать больным с тяжелыми нарушениями функции почек.

Системные ИКА: в ситуациях, при которых уровень Na+ и/или K+ в крови снижается, при заболеваниях или дисфункции почек или печени, при недостаточности надпочечников, а также при гиперхлоремическом ацидозе.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Местные ИКА: для лечения острого приступа ЗУГ с отеком роговицы и воспаленной конъюнктивой предпочтительны системные ИКА.

Системные ИКА:

Применение системных ингибиторов карбоангидразы ограничено вследствие серьезных системных побочных реакций. Они в основном применяются для купирования острого приступа глаукомы и комплексной терапии рефрактерных случаев глаукомы

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При совместном применении ингибиторов карбоангидразы с м- холиномиметиками, симпатомиметиками, простагландинами F-2α, адреноблокаторами гипотензивный эффект значительно усиливается.

Не рекомендуется одновременное использование с пероральными ингибиторами карбоангидразы.

ПЕРИОД ВЫМЫВАНИЯ

Системные ИКА: 3 дня Местные ИКА: 1 неделя

Руководство по диагностике и лечению глаукомы в РБ | 130