1. Псс, слабо угнетающие дыхание

Бензодиазепины (диазепам) действуют на ББ-БД-ГАМК-ергический РК, оказывая ГАМК-миметическое действие.

Натрия оксибутират- влияет на ГАМК-рецепторы и уменьшает высвобождение возбуждающих медиаторов, вызывает постсинаптическое торможение, улучшает мозговой кровоток, оказывает антигипоксическое действие, вводят внутривенно, действует через 10-15 мин. в течение 3 часов. Противопоказан при гипертензии.

2. Псс, сильно угнетающие дыхание

Барбитураты (фенобарбитал) - Для купирования судорог - натриевые соли фенобарбитала для внтривенного или внутримышечного введения, эффект - через 5 мин. или 30-60 мин.

Магния сульфат - Mg2+ конкурирует с Ca2+, подавляют высвобождение медиаторов – АХ в ЦНС и нервно-мышечных синапсах, вводят внутримышечно, применяют редко при гипомагнеемии и при отеке мозга, повышении А. NB!!! при внутривенном введении большой риск угнетения дыхания.

Хлоралгидрат механизм изучен мало, в высоких дозах уменьшает процессы возбуждения, в малых - ослабление! Тормозных процессов. Вводят ректально в клизме с обволакивающими средствами (раздражение слизистой кишечника). Эффект- через10-20 минут. Оказывает кардио- и гепатотоксическое действие.

Неингаляционный анестетик (гексенал)

Периферические миорелаксанты антидеполяризующего действия (анатруксоний).

Побочные эффекты: угнетение дыхания, снижение рефлексов, снижение АД, заторможенность и др.

76. Противопаркинсонические средства.

Это средства, которые применяют для лечения болезни Паркинсона.

Цель медикаментозного лечения заключается в активизации дофаминергических влияний и блокаде холинергических и глутаматергических влияний. При этом надо учитывать, что сам дофамин использоваться не может, т.к. не проникает через ГЭБ.

Характеризуется триадой симптомов:

гипокинезия – обеднение и скованность движений,

ригидность– повышенный тонус скелетных мышц, симптом«зубчатого колеса»;

тремор покоя - постоянное дрожание пальцев, кистей рук, н. челюсти, головы.

Часто присоединяются психические нарушения, гиперсаливация, потливость, раздражительность, плаксивость.

Классификация.

А. Средства, усиливающие дофаминергические влияния.

1. Предшественник дофамина – леводопа, леводопа с карбидопой

2. Дофаминомиметики – бромокриптин

3. Ингибиторы МАО-В – селегилин

4. Ингибиторы КОМТ – энтакапон, толкапон

Б. Средства, угнетающие глутаматергические влияния – мидантан

В. Средства, уменьшающие холинергические влияния – циклодол, динезин, тропацин.

ЛЕВОДОПА- левовращающий изомер диоксифенилаланина, предшественник дофамина. Проникает через гематоэнцефалический барьер, затем в нейроны, где леводопа=> дофамин. Накапливаясь в базальных ганглиях, дофамин устраняет или ослабляет паркинсонизм. Влияет: гипокинезию, ригидность, тремор. Всас из ЖКТ, в ЦНС проникаеть 1% введенной леводопы. Выделение почками. Пбочные: нарушение аппетита, тошнота, рвота, ортостатич. гипотензия, сердеч. аритмии, псих. расстройства, хореиформные движения. Комбинации: леводома+ мадопар, л+карбидопа.

БРОМОКРИПТИН- полусинтет. производ. алкалоида спорыньи эргокриптина, агнист дофаминовых D2 рецепторов, торможение продукции гормона роста, пролактина. 1/2т = 3-6часов. Выведение – кишечником, комбинидуют с леводопой.

РОПИНИРОЛ- агонист D2 и D3-дофаминовых рецепторов, на неостриум действует, угнетает секрецию пролактина.

СЕЛЕГИЛИН- ингибитор МАО-В, необратимо действует. + симпатомиметик= нет гипертензии, нейропротектор (уменьшает повреждение нейронов при ишемии, нейротоксинов).

МИДАНТАН- устраняет глутаматергические влияния, блокада NMDA- рецепторы, снижает вл. картикальных глутаматных нейронов на неостриатум, превалир. на фоне недостат. дофамина, нейропротекор нейронов черной субстанции, уменьшение Са=> снижает возможность деструкции нейронов, замедл. прогресс. заболевания, м-холиноблокирующее влияние. Побоч: галлюцинации, бессонница, ортостатич. гипотензия, диспепсические расстройства, головная боль.

ЦИКЛОДОЛ- централ и периф. м-холиноблокир. д-е. на ЦНС: ум. или утранение двигат.нарушений,связ. с поражениями экстрапирамидал. системы. Внутрь, нет кумуляции, при длит. применении- привыкание. Спазмолитич. д-е: атропиноподобное и прямое миотропное вл-е (папаневроподобное). передоз: галлюцинации, возбуждение. Противопоказан: глаукома,забол-е печени, почек, старость.

Нежелательные побочные эффекты леводопы (типичны и для других дофаминергических средств):

анорексия, тошнота, рвота – связаны с возбуждением Д рецепторов в пусковой зоне рвотного центра, для купирования - домперидон),

психические нарушения ( для уменьшения – клозапин),

нарушения сна,

гипотензия, аритмии,

мышечные дистонии,

стимуляция развития меланомы.

С целью уменьшения побочных эффектов надо

снизить дозу ППС.

рационально комбинировать с мидантаном,

нерационально с ингибиторами МАО (повышение АД) и пиридоксином (снижается активность леводопы).

Показания к применению леводопы.

Болезнь Паркинсона,

вторичный паркинсонизм.

NB!!! Не применяют при лекарственном П., связанным с приемом нейролептиков.