- •25.Консистентные в-ва для придания пилюльной массе определенной консистенций, массы, веса, пластичности и эластичности
- •8. Расчёт изотонических концентрации на основании закона Рауля.
- •9. Гидрофильно-липофильный баланс.
- •11. Ионогенные пав
- •12. Пролонгирующие компоненты глазных капель.
- •41. Обработка резиновых пробок и алюминиевых колпачков.
- •14. Расчет изотонических концентраций на основании закона Вант- Гоффа и уравнении Менделеева-Клапейрона.
- •20.Методы определения типа эмульсии.
- •26. Неионогенные пав.
- •27.Неводные растворители, применяемые в технологии лекарств.
- •22. Характеристики гидрофильных основ для мазей.
- •10. Вспомогательные в-ва, применяемые в технологии пилюль. Характеристика. Принцип подбора.
- •13.Принципы предотврашения гидролиза лек. В-в в инъекц растворах.
- •7. Получение апиргенной воды в аптечых условиях
- •3) Способы изготовления концентрированных растворов.
- •6) Изготовление лек. Форм для новорожденных и детей
- •5) Классификация нлазмозамещаннцпх жидкостей
- •4) Стерилизации ультрафиолетовым излучением
- •44. Технология порошков с экстрактами в условиях аптек.
- •17. Паровая стерилизация.
- •2) Вода как растворитель в соотв с требов-ми гф х и гф х1.
- •15) Мягкие лф в соответствии с требованиями гф X и гф XI.
- •16) Особенности изготовления водных извлечений из сырья, сод-е дуб. В-ва, сапонины, эф. Масла.
- •28) Воздушная стерилизация.
- •21) Стерилизующая фильтрация.
- •45) Технология суспензий гидрофильных в-в.
- •35) Мазевые основы.
- •29)Физиологические р-ры.
- •43.Технология неводных растворов на летучих и нелетучих растворителях
- •40. Моюще-дезинфицирующая обработка аптечной посуды
- •18. Стабилизаторы и консерванты
- •23. Процесс экстракции из лрс
- •19, 36. Физико-химические несовместимости в жидк лф
- •31.Водн извлечения из сырья, содерж алкалоиды и дуб в-ва.
- •1) Технология ароматных вод в аптечных учреждения
- •32. Формулы исправления концентрированных растворов
- •47. Аммиачный линимент
- •49. Химические несовместимости, приводящие к выд-ю газов.
31.Водн извлечения из сырья, содерж алкалоиды и дуб в-ва.
Алкалоиды. Большинство алкалоидов — твердые кристалличе в-ва (иногда жидк: никотин, анабазин), без зап, без цвета (иногда окрашенные), горького вкуса. В растениях алкалоиды находятся в связ состоянии, в основном в виде солей органич кислот: лимонной, щавелевой, янтарной, малоновой, уксусной, в виде таннатов, мало растворимых в воде, реже — в виде оснований. Соли алкалоидов легко раств-ся в воде, а осн-я алкалоидов — трудно. За исключением оснований эфедрина (1:150), пилокарпина, кофеина (1:80).
Алкалоиды оказывают различное леч действие: желчегон, противомикробн, седативн, стимулирующ, тонизирующее. Они сод-ся в траве чистотела, термопсиса, листьях красавки, белены, дурмана, чая и др. Процентное содержание их в сырье обязательно реглам-ся нормативн докум-ми. Водные извл-я из сырья, содержащ алкалоиды, изгот-т по общим правилам изгот-я настоев, используя воду очищ, подкисленную HCl, к-ую доб-т (в пересчете на водорода хлорид) в колич, равном кол-ву алкалоидов для переведения их в соли, легко растворимые в воде.
При поступлении в аптеку сырья с больш сод-ем алкалоидов делают перерасчет навески сырья, если концентрация сырья не указана, настой травы термопсиса и чистотела готовят в соотношении 1:400.
Дубильные в-ва. Это высокомолек фенольн соед-я — аморфные в-ва желтого или бурого цвета, раств в воде и др полярн раств-х. Их прим-т как вяжущие, противовосп, антисептич, антибакт, гемостатич ср-ва, как противоядия при отравлении алкалоидами, солями тяж мет-в. Дуб в-ва проникают в межклет пространства и связ белки микроорг-в и ферментов, вызывающих местные воспалительные реакции. Образуется плотная пленка альбуминатов, уменьшаются воспалительный процесс и боль.
В результате многих исследований установлено противоопухолевое, противолучевое действие дубильных в-в. Они содержатся в плодах черники, черемухи, соплодиях ольхи. Из сырья, к-ое служит источником дубильных в-в (кора дуба, калины; корневища змеевика, лапчатки, бадана; корни кровохлебки; соплодия ольхи; плоды черемухи, черники и др.), всегда изготавливают отвары, используя фарфоровые, предварительно прогретые инфундирки.
Отвары изгот-т также из плотных кожистых листьев, например толокнянки и брусники,в к-ых дубильные в-ва образуют комплексы с фенологликозидами, обладающие антисептич и диуретич дейст-м.
При изготовл отваров следует помнить о том, что раств-ть дуб в-в, особенно гидролизуемых (галлота-нинов), с понижением темп уменьш-ся, поэтому их отжимают и фильтруют в мерный цилиндр (заранее осторожно прогретый), не дожидаясь полн охлаждения, чтобы не отфильтровать осадок выд-ся при охлажд дуб в-в. Объем проверяют при остывании водного извлечения до комнатной температуры.
Выход дубильных в-в значительно повышается, если сырье предварительно обработать ультразвуком. В целях предотвращения быстрого окисления к водным извлечениям, содержащим дубильные в-ва, рекомендуют добавлять кислоту аскорбиновую, натрия сульфит или натрия метабисульфит.
34. Основы для суппозиториев.Основы для суппозиториев должны соответствовать следующим требованиям:
обеспечивать необходимый фармакологический эффект, местное или общее действие лек. в-в на организм;
воспринимать (включать в себя) выписанные лек. в-ва и высвобождать их при применении;
не изменяться под действием воздуха, света и не реагировать с вводимыми в них лекарственными в-вами;
не быть токсичными, не вызывать аллерг реакций, быть биол безвредными;
обеспечивать геометрич форму, опред структ-но-механич и физич свойства суппозиториев — способность плавиться (или растворяться) при температуре тела, обеспечивая тем самым максимальный контакт между лекарственными в-вами и слизистой оболочкой
достаточную твердость в момент введения свечей, шариков и палочек, чтобы можно было преодолеть упругость тканей, сопротивление сфинктера
способность переходить от твердого состояния к жидкому, минуя стадию размягчения («мазевидную» стадию);
определенное, регламентированное фармакопеей, время полной деформации (не более 15 мин) или время полного растворения (не более 1 ч); достаточную вязкость при плавлении или растворении суппозитория при температуре тела в целях замедления седиментации, равномерного распределения лек. в-в по слизистой оболочке прямой кишки, влагалища, в полости организма
Классификация основ:
Липофильные основы. При введении в организм они обладают способностью расплавляться при температуре тела. Наиболее часто используют в качестве основы масло какао.
Масло какао (Oleum Cacao)- смесь природных триглицеридов — сложных эфиров глицерина с пальмитиновой, олеиновой, лауриновой, стеариновой и другими кислотами.
Гидрогенизированные жиры и их сплавы давно вошли в аптечную практику, поскольку их температуры плавления и структурно-механические свойства позволяют подобрать составы, близкие к свойствам масла какао. В качестве основ используют сплав масла какао, гидрогенизированных жиров с углеводородами.
полусинтетическая основа твердый жир (Adeps solidus) — плотная масса белого или белого с кремовым оттенком цвета; в расплавленном состоянии — прозрачная жидкость без механических включений. Твердый жир тип А (100 % твердый жир) применяют для изготовления суппозиториев с липофильными в-вами (масла, масляные растворы), а также с измельченными до степени «наимельчайшие» порошкообразными в-вами, вводимыми в суммарной концентрации до 15%. Твердый жир тип А рекомендован для изготовления детских суппозиториев.
Гидрофильные основы. На этих основах обычно изготавливают как свечи, так и вагинальные суппозитории, причем первые — на мыльно-глицериновых, полиэтиленоксидных основах, а вторые — на желатино-глицериновых. Изготавливают их только методом разлива в формы. Суппозитории, изготовленные на гидрофильных основах, способны растворяться или набухать в гидрофильных секретах слизистых оболочек.
Желатино-глицериновая основа (Massa gelatinosa)
Мыльно-глицериновая основа
Полиэтиленоксидные основы
Дифильные основы.
Основы этой группы (в основном абсорбционные) представляют собой сплавы липофильных или гидрофильных основ с ПАВ; сложные эфиры глицерина с высшими жирными кислотами; сложные эфиры высокомолекулярных спиртов с фталиевой или иными кислотами.
33.Введение лек. в-в в мази. В соотв с указанием ГФ в-ва, растворимые в основе, растворяют в ней. Лек. в-ва, легко растворимые в воде, растворяют в минимальном количестве воды и смешивают с основой; в-ва, не раств ни в основе, ни в воде, а также водораств-е, но выписанные в больш кол-вах, растирают, используя правило оптимальн диспергирования, и в виде мельчайших порошков тщательно смешивают с основой.
Летучие жидкости, по возможности, добавляют в последнюю очередь.
Таким образом, если основа липофильного характера, то жирорастворимые в-ва образуют мазь-раствор, твердые в-ва, не растворимые в основе — мазь-суспензию, гидрофильные в-ва — мазь-эмульсию.
Для эмульгирования водн, спирт-х, глицер-ых жидк-й чаще всего исп-ют ланолин безводн, лучше использовать сплав ланолина безв и вазелина в соотн 1:9, кот-й благодаря меньшей вязкости обладает лучшей эмульгирующей спос-ю.
Если основа гидрофильн хар-ра, то гидрофильные в-ва будут образовывать мазь-раствор (гомогенную мазь), липофильные жидкости — мазь-эмульсию, твердые в-ва, не растворимые в основе, — мазь-суспензию. Последние образуются в тех случаях, когда в составе мази на любой из основ присутствуют в-ва, не растворимые ни в липофильных, ни в гидрофильных жидкостях или компонентах основы.
Суспензионная мазь может образоваться также в случае превышения предела растворимости в-ва в основе, а также в тех случаях, когда количество дополнительной жидкости, необходимой для растворения лек. в-в либо превысит эмульгирующую способность основы, либо приведет к значительному снижению вязкости, либо даст отклонение в массе мази выше нормы допустимого отклонения. В порядке исключения при введении резорцина, цинка сульфата, несмотря на их растворимость в воде, получают мази-суспензии (кроме глазных) для замедления резорбции, пролонгирования действия и снижения токсического, раздражающего действия на ткани. Мази-суспензии изготавливают также с антибиотиками во избежание их деструкции в водной среде.
Протаргол, колларгол и танин в целях обеспечения терапевтического действия всегда вводят в состав мази, растворив их в минимальном количестве воды, независимо от концентрации. Если воды очищенной недостаточно для получения коллоидного состояния в-в, допускается введение глицерина в количестве '/2 массы в-ва с последующим его растворением в воде очищенной в соотношении 1:2. Танин растворяют пополам с горячей водой (или в горячей ступке, в зависимости от выписанной массы).
Экстракты сухие и густые растворяют в равном количестве смеси этанола, глицерина и воды в соотношении 1:3:6 и смешивают с основой.
Технология суспензионных мазей.
Наиболее ответственной стадией при изготовлении мазей, так же как и при изготовлении лекарственной формы «суспензии», является стадия измельчения лек. в-в. Сначала тв ЛВ, вводимые по типу суспензии, измельч и смеш по правилам измельч-я и смеш-я порошков, затем к измельч в-вам (или индивид в-ву), так же как и в случае суспензий, доб-т жидкость, обеспечивающую расклинивающее действие, как правило, в количестве около 50 % массы измельчаемых в-в (правило оптимального диспергирования).
Роль расклинивающей жидкости может выполнять дополнительно вводимая вспомогательная жидкость, родственная основе (во избежание расслаивания), или часть расплавленной основы, или жидкий компонент мази.
Вспомогательную жидкость добавляют обычно при концентрации твердой фазы менее 5 % общей массы мази. Часть расплавленной основы используют при содержании твердой фазы 5 % и более общей массы мази, так как введение вспомогательной жидкости в этом случае так или иначе отрицательно отразится на качестве мази (разжижение, снижение концентрации или превышение нормы допустимого отклонения в массе мази). Жидкий компонент мази выбирают с учетом родства с основой .
При наличии в прописи жидкостей (масел, масляных растворов, глицерина и других жидкостей) их можно использовать для предварительного измельчения твердых в-в.
Нек-ые в-ва перед введением в основу требуют предварительной подготовки (кислота салициловая, анестезин, стрептоцид, фурацилин, бутадион и др.).