20. Противоаритмические ср-ва – ЛС, применяемые при нарушениях ритма (аритмиях) сокращений сердца: экстрасистолии, тахиаритмии (синус.тахикардия, пароксиз.тахикардия, мерц.аритмия и трепетание), брадиаритмиях и блокадах сердца.

По применению противоарит.средства можно разделить на:

• Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолии:

I класс- блокаторы Na каналов(А: хинидин; В: лидокаин; С: флекаинид)

II класс- β-а/б: пропаналол, атенолол, метопролол

III класс- ЛС, удлиняющие реполяризацию: амиодарон

IV класс- БМКК: веропамил, делтиазем

Кроме того, препараты К, серд.гликозиды, аденозин, магния сульфат

Механизм дейст-я этих преп-в закл-ся в блокировании: I класс-Na каналов→замедляется реполяризация→↓ возбудимости и автоматизма; II класс- блокада β –адренорец-в→устранение стимулир-го влияния симпат.НС»»↓автоматизма синатр.узла ↓ проводимости; III класс- блокада К каналов→↓ реполяризации и т.д.; IV класс- блокада Са каналов→↓ автоматизма и проводимости.

• Средства, применяемые при брадикардиях и блокадах сердца: при выраженной брадикардии – атропин (устраняет тормозное влияние вагуса на синатриал.узел) или изопреналин (стимулирует β-адренорецепторы клеток синатр.узла и ↑ его автоматизм)

Побочные эфф-ты:

I класс-↓ АД, ↓силы сокращ-я сердца, головокр-е, звон в ушах, тошнота, диарея

II класс- серд.недост-ть, брадикардия, наруш-е атриовент.провод-ти, утомляемость, повышение тонуса бронхов, сокращ-е периф.сосудов

III класс- фотосенсиб-я, брадикардия, ↓ сократим-ти миокарда, повыш-е тонуса сосудов, тремор, атаксия, наруш-е f печени, тошнота, констипация.

IV класс- брадикардия, ↓сократ-ти сердца, затруд-е атриовен-ой провод-ти, гипотензия, головокружение, периф.отеки.

37 Сульфаниламиды

Классификация: А. По всасываемости из ЖКТ:1. Абсорбируемые(Сульфаниламид (стрептоцид), Сульфадимидин (сульфадимезин), Сульфадиметоксин, Сульфадиазин натрий (сульфазин)), 2. Неабсорбируемые(Фталилсульфатиазол (фталазол), Сульфагуанидин (сульгин)), 3. Для местного применения(Сульфадиазин серебра); Б. По длительности действия: 1. Короткого действия (Т_|/2 менее 10 ч)- Сульфаниламид (стрептоцид), Сульфадимидин (сульфадимезин), Сульфакарбамид (уросульфан); 2. Средней продолжительности действия (Т_|/2 10-24 ч) - Сульфадиазин натрий (сульфазин); 3. Длительного действия (Т_]/2 24-48 ч) - Сульфамонометоксин, Сульфадиметоксин, Сульфаметоксипиридазин; 4. Сверхдлительного действия (Т_|/2 более 48 ч) – Сульфален, Сульфадоксин + пириметамин

Механизм действия. Бактериостатическое действие СА определяется их структурным сходством с парааминобензойной кислотой (ПАБК), необходимой большинству микроорганизмов для синтеза фолиевой кислоты. Поэтому в средах с высоким содержанием ПАБК (гной, очаг тканевой деструкции) или в присутствии прокаина (при его гидролизе образуется ПАБК) акт-ть преп-в значительно ↓.

Спектр активности. Первоначально к СА были чувствительны многие грамм+ и грамм- бактерии, но в настоящее время все они практически полностью приобрели устойч-ть. Сульфаниламиды сохраняют активность в отношении нокардий, токсоплазм, пневмоцист, малярийных плазмодиев. Природной устойчивостью к ним обладают энтерококки, синегнойная палочка и большинство анаэробов.

Показания — токсоплазмоз (чаще сульфадиазин натрий в сочета­нии с пириметамином), хлорохинорезистентная тропическая маля­рия (в сочетании с пириметамином), нокардиоз.

Побочные эффекты

• Со стороны ЖКТ — боли, тошнота, рвота, диарея.

• Аллерг-е реакции (кожная сыпь, крапивница и др). Особые проявления аллергии на сульфаниламиды, особенно на препараты длительного и сверхдлительного действия (отмечают в 10—20 раз чаще, чем на р-лактамные антибиотики), — синдром Стивенса— Джонсона (дерматоз с полиморфными эритематозными и буллёзными высыпаниями, сопровождающийся симптомами интоксика­ции) и синдром Лайелла (эпидермальный токсический дерматоз со злокачественным течением, характеризующийся некролизом повер­хностных слоев кожи и слизистых оболочек с образованием круп­ных пузырей, сопровождается общей интоксикацией; характерна высокая летальность, особенно у детей).

• Кристаллурия (кристаллизация ацетилированных метаболитов в почках и мочевыводящих путях при кислой реакции мочи). Для профилактики этого осложнения следует записвать сульфанилами­ды щелочной минеральной водой или раствором натрия гидрокар­боната.

• Возможно развитие апластической анемии, агранулоцитоза, тром-боцитопении, лейкопении. При дефиците глюкозо-6-фосфатдегид-рогеназы в эритроцитах может развиться гемолитическая анемия.

• Иногда отмечают гепато- и нейротоксические реакции.

Противопоказания — почечная недостаточность, тяжёлые наруше­ния функций печени; возраст менее 1 мес (кроме лечения врождён­ного токсоплазмоза), так как, вытесняя билирубин из связи с белка­ми, могут способствовать реализации его токсического действия