53 Антагонисты кальциевых каналов.
Классификация:
по химической структуре: - фенилалкиламины (верапамил, галлопамил и др.); - 1,4-дигидропиридины (нифедипин, нитрендипин, нимодипин, амлодипин и др.); - бензотиазепины (дилтиазем, клентиазем и др.); - дифенилпиперазины (циннаризин, флунаризин); - диариламинопропиламины (бепридил). 2. в зависимости от влияния на тонус симпатической нервной системы и ЧСС:
- увеличивающие (производные дигидропиридина),
- уменьшающие (верапамил и дилтиазем).
Механизм действия:
они тормозят проникновение ионов кальция из экстрацеллюлярного пространства в мышечные клетки сердца и сосудов через медленные кальциевые каналы L-типа. Снижая концентрацию ионов Ca2+ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры сосудов, они расширяют коронарные артерии и периферические артерии и артериолы, оказывают выраженное сосудорасширяющее действие. Антиаритмический эффект связан с угнетением деполяризации и замедлением проведения в AV узле, что отражается на ЭКГ удлинением интервала QT. Антагонисты кальция могут угнетать фазу спонтанной диастолической деполяризации и подавлять тем самым автоматизм, прежде всего синоатриального узла.
Уменьшение агрегации тромбоцитов связано с нарушением синтеза проагрегантных простагландинов.
Показания:
- артериальная гипертензия,
- стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (Принцметала),
- наджелудочковой (синусовой) тахикардия, тахиаритмии, экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий.
- синдром и болезнь Рейно,
- болезнь Альцгеймера, сенильная деменция, хорея Гентингтона.
Побочные эффекты:
головная боль (очень часто), головокружение, артериальная гипотензия, отеки (в т.ч. стоп и лодыжек ног, локтей); при применении нифедипина — приливы
54 Антисекреторные препараты – уменьшают секрецию HCl, которая выделяется париетальными кл-ми желудка.
М-холиноблокаторы. Атропин и пирензепин – блокируют влияние парасимпат.инн-ции на париет.кл-ки, G-клетки, Д-клетки»» ↓ секреции. Но есть побоч.эфф-ты даже при терапев.дозах: сухость во рту, мидриаз, паралич аккомодации, тахикардия.
Блокаторы гистаминовых Н2 рецепторов. Блокируют Н2 рецепторы париет.кл-к, уменьшая стимулирующее дей-е гистамина и эфф-но ↓ HCl. Ранитидин, фамотидин. Побоч.эфф-ты: стимуляция секреции пролактина, блокируют андрогеновые рецепторы, голов.боль, сонливость, депрессия, тошнота, рвота, нейтропения, тромбоцитопения, кожная сыпь.
Простагландины группы Е
Ингибиторы Н, К-АТФазы. Омепразол – необратимо ингибирует протонную помпу. Тошнота, сухость во рту, диарея, слабость, миалгии, активация микроб.флоры ЖКТ.
Область применения: ЯБЖ, ГЭРБ.