3 курс / Фармакология / РЛС_Доктор_Неврология_и_психиатрия,_2015

Азилект

79

ПОКАЗАНИЯ.

Монотерапия

или

ния о проникновении разагилина в

комбинированная

терапия

болезни

грудное молоко отсутствуют.

Паркинсона(спрепаратамилеводопы).

При необходимости применения ра+

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

загилина в период грудного вскарм+

• гиперчувствительность к разагили+

ливания необходимо соотнести ожи+

ну или любому из компонентов пре+

даемую пользу для матери и ребенка.

парата;

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

• одновременное применение с дру+

Внутрь, независимо от приема пищи,

гими ингибиторами МАО (в т.ч. ле+

в дозе 1 мг 1 раз в сутки как при моно+

карственными препаратами и пи+

терапии, так и в комбинации с леводо+

щевыми добавками, содержащими

пой.

зверобой продырявленный), пети+

Пожилые пациенты

дином. Перерыв между отменой

Коррекция дозы у пожилых пациен+

разагилина и началом терапии эти+

тов не требуется.

ми

лекарственными

препаратами

Пациенты с нарушением функции пе.

должен составлять не менее 14

чени

дней;

Применение разагилина у пациентов

• печеночная недостаточность сред+

с печеночной недостаточностью сред+

ней и тяжелой степени (классы В и

ней и тяжелой степени противопока+

С по шкале Чайлд+Пью);

зано.

• детский возраст до 18 лет (нет дан+

При применении разагилина у паци+

ных об эффективности и безопас+

ентов с

печеночной недостаточно+

ности).

стью легкой степени следует соблю+

С осторожностью: печеночная недо+

дать осторожность. Если на фоне ле+

статочность легкой степени (класс А

чения разагилином отмечается про+

по шкале Чайлд+Пью); одновремен+

грессирование

печеночной

недоста+

точности до средней степени, приме+

ное применение с СИОЗС (в т.ч. флу+

оксетином,

флувоксамином),

СИ+

нение препарата следует прекратить.

ОЗСН, трициклическими и тетрацик+

Пациенты с почечной недостаточно.

лическими антидепрессантами, мощ+

стью

ными

ингибиторами

изофермента

Коррекция дозы не требуется.

CYP1A2.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Моноте.

ПРИМЕНЕНИЕ

ПРИ

БЕРЕМЕН1

рапия

В представленном ниже перечне опи+

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

саны нежелательные реакции, о кото+

Данные о применении разагилина у

рых сообщалось с повышенной часто+

беременных женщин отсутствуют. Ре+

той в плацебо+контролируемых ис+

зультаты исследований на животных

следованиях у пациентов, получав+

не указывают на наличие прямого или

ших 1 мг/сут разагилина (группа ра+

косвенного нежелательного влияния

загилина — n=149, группа плацебо —

на беременность, эмбриофетальное

n=151).

развитие, роды и постнатальное раз+

Нежелательные реакции с различия+

витие. При необходимости примене+

ми более 2% по сравнению с группой

ния разагилина у беременных необхо+

плацебо выделены курсивом. В скоб+

димо

соотнести

ожидаемую

пользу

ках указана частота нежелательных

для матери и риск для плода.

реакций

(%

пациентов)

разаги+

Согласно

экспериментальным

дан+

лин/плацебо.

ным,

разагилин

ингибирует

секре+

Нежелательные реакции распределе+

цию пролактина и, таким образом,

ны в соответствии со следующей час+

может подавлять лактацию. Сведе+

тотой: очень часто — не менее 10%; ча+

80

Азилект

Глава 2

сто — не менее 1%, но менее 10%; не+

При применении в качестве вспомога.

часто — не менее 0,1%, но менее 1%;

тельной терапии

редко — не менее 0,01%, но менее

Представленный ниже

перечень

0,1%; очень редко — менее 0,01%.

включает нежелательные реакции, о

Инфекции, инвазии: часто — грипп

которых сообщалось с повышенной

(4,7/0,7%).

частотой в плацебо+контролируемых

Доброкачественные,

злокачествен.

исследованиях у пациентов, получав+

ные и неуточненные новообразования

ших 1 мг/сут разагилина (группа ра+

(включая кисты и полипы): часто —

загилина — n=380, группа плацебо —

рак кожи (1,3/0,7%).

n=388). В скобках указана частота не+

Со стороны крови и лимфатической

желательных реакций (% пациентов)

системы:

часто —

лейкопения

разагилин/плацебо.

(1,3/0%).

Нежелательные реакции распределе+

Со стороны иммунной системы: час+

ны в соответствии со следующей час+

то — аллергия (1,3/0,7%).

тотой: очень часто — не менее 10%; ча+

Со стороны метаболизма и питания:

сто — не менее 1%, но менее 10%; не+

нечасто

— снижение аппетита

часто — не менее 0,1%, но менее 1%;

(0,7/0%).

редко — не менее 0,01%, но менее

Психические нарушения: часто — де+

0,1%; очень редко — менее 0,01%.

прессия

(5,4/2%),

галлюцинации

Доброкачественные, злокачествен.

(1,3/0,7%).

ные и неуточненные новообразования

Со стороны нервной системы: очень

(включая кисты и полипы): нечасто —

часто — головная боль (14,1/11,9%);

меланома кожи (0,5/0,3%).

нечасто — нарушение мозгового кро+

Со стороны метаболизма и питания:

вообращения (0,7/ 0%).

часто

—

снижение

аппетита

Со стороны органа зрения: часто —

(2,4/0,8%).

конъюнктивит (2,7/0,7%).

Психические нарушения: часто — гал+

Со стороны органа слуха и равнове.

люцинации

(2,9/2,1%),

нарушение

сия: часто — вертиго (2,7/1,3%).

сновидений

(2,1/0,8%);

нечасто —

Со стороны сердца: часто — стенокар+

спутанность сознания (0,8/0,5%).

дия (1,3/0%); нечасто — инфаркт ми+

Со стороны нервной системы: очень

окарда (0,7/0%).

часто — дискинезия (10,5/6,2%); час+

Со стороны дыхательной системы,

органов грудной клетки и средосте.

то — дистония (2,4/0,8%), синдром

ния: часто — ринит (3,4/0,7%).

запястного канала (1,3/0%), наруше+

ние равновесия (1,6/0,3%); нечасто —

Со стороны пищеварительной систе.

мы: часто — вздутие живота (1,3/0%).

нарушение мозгового кровообраще+

ния (0,5/0,3%).

Со стороны кожи и подкожных тка.

ней: часто — дерматит (2/0%); нечас+

Со стороны сердца: нечасто — стено+

то — везикулезно+буллезная сыпь

кардия (0,5/0%).

(0,7/0%).

Со стороны сосудов: часто — ортоста+

Со стороны скелетно.мышечной и со.

тическая гипотензия (3,9/0,8%).

единительной ткани: часто — кост+

Со стороны пищеварительной систе.

но+мышечная боль (6,7/2,6%), боль в

мы: часто — боль в животе (4,2/1,3%),

шее (2,7/0%), артрит (1,3/0,7%).

запор (4,2/2,1%), тошнота и рвота

Со стороны почек и мочевыводящих

(8,4/6,2%), сухость во рту (3,4/1,8%).

путей: часто — позывы к мочеиспу+

Со стороны кожи и подкожных тка.

сканию (1,3/0,7 %).

ней: часто — сыпь (1,1/0,3%).

Общие нарушения и нарушения в мес.

Со стороны скелетно.мышечной и со.

те введения: часто — лихорадка

единительной ткани: часто — артрал+

(2,7/1,3%), недомогание (2/0%).

гия (2,4/2,1%), боль в шее (1,3/0,5%).

Азилект

81

Результаты

исследований: часто

—

симпатомиметическими лекарствен+

снижение массы тела (4,5/1,5%).

ными препаратами.

Травмы, отравления

и осложнения

В пострегистрационном периоде со+

процедур:

часто

—

падения

общалось о случае повышения АД у

(4,7/3,4%).

пациента, применявшего офтальмо+

При болезни Паркинсона возникают

логический вазоконстриктор

тетра+

галлюцинации и спутанность созна+

гидрозолин и одновременно получав+

ния. Согласно пострегистрационно+

шего лечение разагилином.

му опыту, указанные симптомы отме+

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Одновремен+

чались у пациентов с болезнью Пар+

кинсона, получавших разагилин.

ное применение разагилина с другими

ингибиторами МАО, в т.ч. с лекарст+

О серьезных нежелательных реакци+

ях, возникающих при одновременном

венными препаратами и пищевыми

добавками, содержащими

зверобой

применении СИОЗС, СИОЗСН, три+

циклических/тетрациклических

ан+

продырявленный,

противопоказано,

т.к. существует риск развития тяжело+

тидепрессантов и ингибиторов МАО

хорошо известно. В пострегистраци+

го гипертонического криза вследствие

онном периоде сообщалось о случаях

неселективногоингибированияМАО.

развития

серотонинового

синдрома,

Сообщалось о

развитии

серьезных

проявлявшегося в ажитации, спутан+

нежелательных

реакций

при

одно+

ности сознания, ригидности, лихорад+

временном применении петидина и

ингибиторов МАО, в т.ч. селектив+

ке и миоклонии, у пациентов, одно+

временно принимавших антидепрес+

ных ингибиторов МАО+В. Одновре+

санты/СИОЗСН и разагилин.

менное применение разагилина и пе+

тидина противопоказано.

В клинических исследованиях раза+

гилина, одновременное применение

Сообщалось о взаимодействии инги+

его с флуоксетином или флувоксами+

биторов МАО и симпатомиметиче+

ном не допускалось. Однако были

ских лекарственных препаратов при

разрешены

следующие антидепрес+

их одновременном

применении. В

санты в указанных дозах: амитрипти+

связи со свойством разагилина инги+

лин — не более 50 мг/сут, тразодон —

бировать МАО одновременное при+

не более 100 мг/сут, циталопрам — не

менение разагилина с симпатомиме+

более 20 мг/сут, сертралин — не более

тиками,

такими как деконгестанты

100 мг/сут и пароксетин — не более

или комплексные

противопростуд+

30 мг/сут. В программе клинических

ные препараты для приема внутрь

исследований, в которой разагилин

или назального применения, содер+

одновременно применялся с трицик+

жащие эфедрин или псевдоэфедрин,

лическими антидепрессантами (115

не рекомендуется.

пациентов)

и СИОЗС/СИОЗСН

Сообщалось о взаимодействии декст+

(141 пациент), случаи серотониново+

рометорфана и неизбирательных ин+

го синдрома не отмечались.

гибиторов МАО при их одновремен+

При применении разагилина в по+

ном применении. В связи со свойст+

стрегистрационный период сообща+

вом разагилина ингибировать МАО

лось о повышении АД, включая ред+

одновременное

применение разаги+

кие случаи гипертонических кризов,

лина с декстрометорфаном и комби+

у пациентов, использующих в рацио+

нированными лекарственными пре+

не питания неопределенное количе+

паратами, его содержащими, не реко+

ство продуктов, богатых тирамином.

мендуется.

Известны

случаи

лекарственного

Следует

избегать

одновременного

взаимодействия при одновременном

применения разагилина с флуоксети+

применении

ингибиторов

МАО с

ном или флувоксамином. Перерыв

82

Азилект

Глава 2

между отменой разагилина и началом

превышающей в 160 раз среднюю Cmax

терапии этими препаратами должен

(5,9–8,5 нг/мл) после многократного

составлять не менее 14 дней. После

приема 1 мг разагилина пациентами с

прекращения лечения флуоксетином

болезнью Паркинсона) не ингибиру+

или

флувоксамином

(длительный

ет изоферменты CYP1A2, CYP2A6,

T1/2) и началом лечения разагилином

CYP2C9,

CYP2C19,

CYP2D6,

должно пройти не менее 5 нед.

CYP2E1, CYP3A4 и CYP4A. Это сви+

Сведения об одновременном приме+

детельствует о том, что терапевтиче+

нении СИОЗС/СИОЗСН и разаги+

ские концентрации разагилина, ско+

лина в клинических исследованиях

рее всего, не подвержены клинически

представлены в разделе «Побочные

значимому влиянию субстратов ука+

действия». Сообщалось о развитии

занных изоферментов.

серьезных нежелательных

реакций

При одновременном применении эн+

при одновременном применении СИ+

такапона с разагилином увеличивал+

ОЗС, СИОЗСН, трициклических и

ся клиренс последнего на 28%.

тетрациклических антидепрессантов

Клинические исследования взаимо+

с ингибиторами МАО. В связи со

действия тирамина и разагилина у

свойством разагилина ингибировать

добровольцев и пациентов с бо+

МАО, необходимо соблюдать осто+

лезнью Паркинсона (0,5–1 мг/сут ра+

рожность при

одновременном его

загилина или плацебо в качестве до+

применении

с

СИОЗС,

СИОЗСН,

полнительной терапии к леводопе в

трициклическими и

тетрацикличе+

течение 6 мес без ограничения прие+

скими антидепрессантами.

ма тирамина) показали, что какое+ли+

У пациентов с болезнью Паркинсона,

бо взаимодействие разагилина и ти+

длительно получающих леводопу, в

рамина

отсутствует, и,

разагилин

качестве

вспомогательной

терапии,

можно безопасно применять без огра+

леводопа

не

оказывала

значимого

ничения тирамина в рационе.

влияния на клиренс разагилина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы пе+

В исследованиях in vitro показано, что

редозировки препарата сходны с тако+

основным ферментом, участвующим в

выми при передозировке неизбирате+

метаболизме

разагилина,

является

льными ингибиторами МАО (в т.ч.

изофермент CYP1A2. Одновременное

артериальная гипертензия, постура+

применение ципрофлоксацина и раза+

льная гипотензия).

гилина повышает AUC последнего на

Лечение:

специфического

антидота

83%. Одновременное применение ра+

нет. Промывание желудка, прием ак+

загилина

и

теофиллина

(субстрата

тивированного угля, симптоматиче+

изофермента CYP1A2) не влияло на

ская терапия.

фармакокинетику ни одного из них.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Применение

Таким образом, мощные ингибиторы

Азилекта в рекомендуемой терапевти+

изофермента CYP1A2 могут изменять

ческой дозе не вызывает «тираминово+

плазменную концентрацию разагили+

го синдрома» («сырный эффект»), что

на и требуют осторожного одновре+

позволяет пациентам без ограничений

менного

применения.

Существует

использовать в пище продукты, содер+

риск того, что в связи с индукцией

жащие значимые количества тирамина

изофермента CYP1A2 у курящих па+

(в т.ч. сыры, шоколад).

циентов, может уменьшаться концен+

Влияние

на способность

управлять

трация разагилина в плазме крови.

транспортными средствами и рабо.

Исследования in vitro показали, что

тать с техникой, требующей повы.

разагилин в концентрации 1 мкг/мл

шенной

концентрации

внимания.

(что

эквивалентно

концентрации,

Изучение влияния разагилина на

84

Акинетон®

Глава 2

расположенным

к эпилептическим

каждые

сутки.

Поддерживающая

припадкам.

доза составляет 3–16 мг/сут (1/2–2

ПРИМЕНЕНИЕ

ПРИ

БЕРЕМЕН1

табл. 3–4 раза в сутки). Максималь+

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

ная суточная доза составляет 16 мг (8

Поскольку опыт применения препа+

табл.). Общую суточную дозу следует

рата

Акинетон®

при

беременности

равномерно распределить на

дозы

ограничен, то назначать его следует

для приема в течение суток. После до+

после тщательной оценки потенциа+

стижения оптимальной дозы пациен+

льной пользы терапии для матери и

тов следует переводить на прием пре+

возможного риска для плода, особен+

парата Акинетон®

ретард таблетки.

но в I триместре.

Экстрапирамидные симптомы у де.

Бипериден выводится с грудным мо+

тей и взрослых, вызванные действием

локом, в котором его концентрации

ЛС: в зависимости от тяжести симп+

могут

достигать

концентраций, на+

томов назначают взрослым 1–4 мг

блюдаемых в плазме крови, поэтому в

(1/2–2 табл.) 1–4 раза в сутки в каче+

период лечения следует прекратить

стве

корректора

нейролептической

грудное вскармливание.

терапии; детям в возрасте 3–15 лет

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

назначают 1–2 мг (1/2–1 табл.) 1–3

Таблетки

раза в сутки.

Нежелательные побочные эффекты

Внутрь, во время или после приема

со стороны ЖКТ можно уменьшить,

пищи, запивая жидкостью.

®

принимая таблетки сразу после еды.

Лечение препаратом

Акинетон

Продолжительность лечения зависит

обычно начинают с небольших доз,

постепенно их повышая в зависимо+

от тяжести заболевания. Отмену пре+

парата Акинетон

®

следует начинать с

сти от терапевтического действия и

побочных эффектов.

постепенного снижения дозы.

Опыт применения препарата Акине+

Синдром паркинсонизма у взрослых: 1

тон

®

при лекарственной дистонии у

мг 1–2 раза в сутки (1/2 табл.). Дозу

можно увеличивать на 2 мг (1 табл.)

детей ограничен проведением корот+

ких курсов лечения.

Раствор для внутривенного и внутри.

мышечного введения

В/в, в/м.

Синдром паркинсонизма у взрослых: в

тяжелых

случаях лечение

может

быть начато с дозы 10–20 мг препара+

та Акинетон® (2–4 мл раствора для

инъекций), поделенной на несколько

инъекций (от 2 до 4), которые вводят

в/м или в виде медленных в/в влива+

ний в течение дня.

Двигательные нарушения, вызванные

действием лекарственных средств:

взрослые — для быстрого достиже+

ния терапевтического ответа можно

назначать 2,5–5 мг препарата Акине+

тон®

(0,5–1 мл раствора для инъек+

ций) в виде однократной дозы, вводи+

мой в/м или в форме медленной в/в

инъекции. При необходимости эту же

дозу можно повторно ввести через 30

Акинетон®

85

мин. Максимальная суточная доза со+

мый фотофобией,

закрытоугольная

ставляет 10–20 мг препарата Акине+

глаукома (следует регулярно контро+

тон® (2–4 мл раствора для инъекций).

лировать внутриглазное давление).

Детям до 10 лет можно назначать 3 мг

Со стороны ССС: тахикардия и бра+

(0,6 мл) в виде медленной в/в инъек+

дикардия, снижение АД.

ции; до 6 лет — 2 мг (0,4 мл); до 1

Со стороны мочевыделительной сис.

года — 1 мг (0,2 мл) препарата Акине+

темы: затрудненное мочеиспускание,

тон®. При необходимости эту дозу

особенно у пациентов с гиперплазией

можно повторно ввести через 30 мин.

предстательной железы ( в этом слу+

Инъекцию

необходимо прекратить

чае рекомендуется снизить дозу); бо+

при развитии побочных эффектов во

лее редко — задержка мочи.

время введения.

Прочие: уменьшение потоотделения,

Опыт применения препарата Акине+

аллергические реакции, лекарствен+

тон® при лекарственной дистонии у

ная зависимость.

детей ограничен проведением корот+

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Применение

ких курсов лечения.

препарата Акинетон®

в сочетании с

Отравление никотином у взрослых: в

другими антихолинергическими пси+

дополнение к стандартной терапии

хотропными,

антигистаминными,

рекомендуются в/м введения 5–10 мг

противопаркинсоническими и проти+

(1–2 мл) и в/в введения 5 мг в тех

воэпилептическими ЛС может спо+

случаях, когда жизнь пациента нахо+

собствовать усилению центральных и

дится под угрозой.

периферических побочных эффектов.

Отравление органической фосфорной

Одновременный прием хинидина мо+

смесью: производят индивидуальное

жет вызвать усиление антихолинер+

дозирование биперидена, в зависимо+

гических

сердечно+сосудистых

эф+

сти от степени отравления. Вводят

фектов (особенно

нарушение

AV

в/в 5 мг биперидена лактата с повтор+

проводимости).

ным инъецированием до исчезнове+

Одновременное назначение с леводо+

ния признаков отравления.

пой может усиливать дискинезию.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сто.

Антихолинергические

средства

мо+

роны ЦНС: головокружение, сонли+

гут усиливать центральные побочные

вость, слабость, повышенная утомляе+

эффекты петидина.

мость, тревога, спутанность сознания,

При лечении препаратом усиливает+

эйфория, нарушение памяти; в отде+

ся угнетающее действие этанола на

льных случаях — галлюцинации, де+

ЦНС.

лириозные

расстройства; нервоз+

Акинетон®

ослабляет действие ме+

ность, головная боль, бессонница, дис+

токлопрамида и аналогично действу+

кинезия, атаксия, мышечные судороги

ющих средств на ЖКТ.

и нарушение речи.

ПЕРЕДОЗИРОВКА.

Симптомы:

При повышенном возбуждении нер+

расширенные,

медленно

реагирую+

вной системы, особенно у пациентов

щие на свет зрачки (мидриаз), сухость

с нарушением церебральной функ+

слизистых

оболочек,

покраснение

ции, необходимо снизить дозу препа+

кожи, учащенное сердцебиение, ато+

рата.

ния мочевого пузыря и кишечника,

Со стороны пищеварительной систе.

гипертермия, в особенности у детей, и

мы: сухость во рту, увеличение слюн+

возбуждение,

спутанность

сознания,

ных желез, запор, дискомфорт в эпи+

делирий, коллапс.

гастрии, тошнота.

Лечение: антидот — ингибиторы аце+

Со стороны органа зрения: парез ак+

тилхолинэстеразы

и

прежде всего

комодации,

мидриаз, сопровождае+

физостигмин, при необходимости ка+

86

Аксамон®

Глава 2

тетеризация мочевого пузыря. Про+

управления автомобилем и работы с

водят симптоматическую терапию.

механизмами.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Побочные

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 2 мг.

эффекты наблюдаются прежде всего

В блистере из ПВХ/алюминиевой фо+

на ранних стадиях лечения и при

льги (с нанесенной перфорацией для

слишком быстром повышении дозы.

отделения необходимого количества

За

исключением

случаев,

когда

таблеток или без нее) 10 или 20 шт. 2

осложнения угрожают жизни, следует

или 5 блистеров (по 10 или 20 табл.)

избегать резкой отмены препарата.

или 10 блистеров (по 10 табл.) в кар+

тонной пачке.

У пожилых больных, в особенности

Раствор для внутривенного или внут.

имеющих церебральные нарушения

сосудистого или дегенеративного ха+

римышечного введения, 5 мг/мл. В ам+

пуле (вместимость 2 мл) бесцветного

рактера, часто может проявляться по+

вышенная чувствительность к препа+

стекла гидролитического типа 1, с пе+

рату.

режимом и точкой белого цвета на

верхней части ампулы или цветным

Антихолинергические ЛС централь+

кольцом излома, 1 мл. Маркировка

ного действия, аналогичные препара+

ампул может производиться двумя

®

ту Акинетон , могут повышать пред+

способами:

наклеивание

этикетки

расположенность к эпилептическим

или нанесение маркировки методом

припадкам. Поэтому врачам следует

цветной печати на стекле. 5 амп. в

принимать во внимание этот факт

пленке глубокой вытяжки (в откры+

при лечении больных с такой пред+

той форме

или загерметезирован+

расположенностью.

ная), в пачке картонной.

Поздняя дискинезия, вызванная ней+

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

ролептиками, может усиливаться под

По рецепту.

воздействием препарата Акинетон®.

Паркинсонические

симптомы

при

АКСАМОН® (AXAMON)

развившейся поздней дискинезии в

Ипидакрин*. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 307

отдельных случаях бывают настоль+

ко тяжелыми, что препятствуют про+

ООО «ПИК.ФАРМА» (Россия)

должению лечения

антихолинерги+

СОСТАВ

ческими ЛС.

Отмечено злоупотребление препара+

Раствор для внутримы1

том Акинетон®. Это явление, возмож+

шечного и подкожного

но, связано с улучшением настроения

введения. . . . . . . . . . . . . .

. . . . 1 мл

и временными эйфорическими эф+

активное вещество:

фектами этого ЛС, которые изредка

ипидакрина гидрохло+

наблюдаются.

рида моногидрат (в пе+

ресчете на безводный) . . . . . . . 5 мг

При

проведении продолжительной

15 мг

терапии препаратом Акинетон® сле+

дует

регулярно проверять внутри+

вспомогательные вещества: 0,1 М

раствор

хлористоводородной

глазное давление.

кислоты — до рН 3; вода для инъ+

Влияние на способность управлять

екций — до 1 мл

транспортными средствами и рабо.

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

тать с механизмами. Прием препара+

та Акинетон®, в особенности в сочета+

ФОРМЫ. Раствор: прозрачная бес+

нии с другими ЛС центрального дей+

цветная жидкость.

ствия, антихолинергическими сред+

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ1

ствами может нарушить способность

СТВИЕ. Антихолинэстеразное, сти.

Аксамон®

87

• язвенная болезнь желудка или две+

надцатиперстной кишки в стадии

обострения;

• детский возраст до 18 лет (отсутст+

вуют систематизированные данные

о применении у детей).

С осторожностью: язвенная болезнь

желудка и двенадцатиперстной киш+

ки в стадии ремиссии; тиреотоксикоз;

заболевания ССС; обструктивные за+

болевания дыхательной

системы в

анамнезе или острые заболевания ды+

хательных путей. Если у пациента

одно из перечисленных заболеваний,

перед приемом препарата необходимо

обязательно проконсультироваться с

врачом.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ

БЕРЕМЕН1

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

Применение препарата повышает то+

нус матки и может вызвать преждевре+

мулирующее нервно.мышечную пере.

менные роды, поэтому ипидакрин про+

дачу.

тивопоказан во время беременности.

Данные о применении препарата в

ПОКАЗАНИЯ

период грудного вскармливания от+

• заболевания периферической нерв+

сутствуют.

ной системы: моно+ и полиневропа+

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

тия, полирадикулопатии, миасте+

П/к или в/м.

ния и миастенический синдром раз+

Дозы и длительность лечения опре+

личной этиологии;

деляют индивидуально, в зависимо+

• заболевания ЦНС: бульбарные па+

сти от степени тяжести заболевания.

раличи и парезы; восстановитель+

Заболевания периферической нервной

ный период органических пораже+

системы

ний ЦНС, сопровождающихся дви+

Моно. и полиневропатии различного

гательными нарушениями;

генеза, полирадикулопатии: п/к или

• атония кишечника.

в/м 5–15 мг 1–2 раза в день, курс

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

10–15 дней (в тяжелых случаях — до

• гиперчувствительность к любому

30 дней); далее лечение продолжают

из компонентов препарата;

таблетированной формой препарата.

Миастения и миастенический синд.

• эпилепсия;

ром: п/к или в/м 15–30 мг 1–3 раза в

• экстрапирамидные нарушения с ги+

перкинезами;

день с дальнейшим переходом на таб+

летированную форму. Общий курс

• стенокардия, выраженная бради+

лечения составляет 1–2 мес. При не+

кардия;

обходимости лечение можно повто+

• бронхиальная астма;

рить несколько раз с перерывом меж+

• механическая непроходимость ки+

ду курсами в 1–2 мес.

шечника или мочевыводящих пу+

Заболевания ЦНС

тей;

Бульбарные параличи и парезы: п/к

• вестибулярные расстройства;

или в/м 5–15 мг 1–2 раза в день,

88

Аксамон®

Глава 2

курс 10–15 дней; далее, при возмож+

Общие расстройства и нарушения в

ности, переходят на таблетирован+

месте введения: часто — усиленное

ную форму.

потоотделение; нечасто — общая сла+

Восстановительный период органиче.

бость; неустановленной

частоты —

ских поражений ЦНС, сопровождаю.

гипотермия.

щихся двигательными нарушениями:

Слюнотечение и брадикардию можно

в/м 10–15 мг 1–2 раза в день, курс до

уменьшить м+холиноблокаторами (в

15 дней; далее, при возможности, пе+

т.ч. атропин, циклодол, метацин).

реходят на таблетированную форму.

В случае возникновения зуда или

Лечение и профилактика атонии ки.

сыпи следует

прекратить прием

шечника

препарата. В

остальных

случаях

Начальная доза — 10–15 мг 1–2 раза в

уменьшают дозу или

кратковре+

день в течение 1–2 нед.

менно (на 1–2 дня) прерывают при+

ем препарата.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота

Если любые из указанных в инструк+

развития побочных реакций, которые

ции побочных эффектов усугубляют+

могут возникнуть во время примене+

ся или пациент заметил любые дру+

ния препарата, приведена в виде сле+

гие побочные эффекты, не указанные

дующей классификации: очень часто

в инструкции, следует сообщить об

(≥1/10

назначений);

часто

этом врачу.

(1/10–1/100

назначений);

нечасто

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Усиливает

(1/100–1/1000 назначений);

редко

седативный эффект в комбинации со

(1/1000–1/10000 назначений); очень

редко (<1/10000 назначений); неуста+

средствами, угнетающими ЦНС.

Действие и побочные эффекты уси+

новленной частоты (частота не может

ливаются при совместном примене+

быть

подсчитана по доступным дан+

нии с другими ингибиторами холинэ+

ным).

стеразы и

м+холиномиметическими

Нарушения психики: нечасто — сон+

средствами.

ливость.

У больных с миастенией увеличива+

Со стороны нервной системы: нечас+

ется риск развития холинергического

то — головокружение, головная боль,

криза, если применять Аксамон® од+

судороги; неустановленной

часто+

новременно с другими холинергиче+

ты — тремор.

скими средствами.

Со стороны органа зрения: неустанов+

Возрастает риск развития брадикар+

ленной частоты — миоз.

дии, если до начала лечения препара+

Со стороны сердца: часто — сердцеби+

том Аксамон®

применялись β+адре+

ение, брадикардия; неустановленной

ноблокаторы.

частоты — боль за грудиной.

Ослабляет угнетающее действие на

Со стороны дыхательной системы,

нервно+мышечную передачу и прове+

органов грудной клетки и средосте.

дение возбуждения по перифериче+

ния: нечасто — усиленное выделение

ским нервам местных

анестетиков,

секрета бронхов.

аминогликозидов, калия хлорида.

Со стороны ЖКТ: часто — слюнотече+

Аксамон® можно применять в комби+

ние, тошнота; нечасто — рвота; ред+

нации с ноотропными препаратами.

ко — диарея, боль в эпигастрии.

Алкоголь

усиливает

побочные эф+

Со стороны печени и желчевыводящих

фекты препарата.

путей: неустановленной частоты —

ПЕРЕДОЗИРОВКА.

Симптомы:

желтуха.

снижение

аппетита,

бронхоспазм,

Со стороны кожи и подкожных тка.

слезотечение,

усиленное

потоотде+

ней: нечасто — зуд, сыпь.

ление, сужение зрачков,

нистагм,