3 курс / Фармакология / РЛС_Доктор_Неврология_и_психиатрия,_2015

Велаксин®

169

Сообщалось об агрессивном поведе+

Во время приема венлафаксина опи+

нии во время приема венлафаксина

саны отдельные случаи ортостатиче+

(особенно в начале курса лечения и

ской гипотензии. Пациенты, особен+

после отмены препарата).

но пожилые, должны быть преду+

Применение

венлафаксина

может

преждены о возможности возникно+

вызвать

психомоторное

возбужде+

вения головокружения и нарушения

ние, которое клинически напоминает

чувства равновесия.

акатизию, характеризуется беспокой+

Венлафаксин может вызвать повы+

ством с потребностью двигаться, час+

шение частоты

сердечного

ритма,

то в сочетании с неспособностью си+

особенно во время приема высоких

деть или стоять на месте. Это чаще

доз. Следует соблюдать особую осто+

всего наблюдается на

протяжении

рожность при назначении препарата

первых нескольких недель лечения.

пациентам с состояниями, которые

При возникновении этих симптомов

могут усиливаться при повышении

повышение дозы может оказать не+

частоты сердечного ритма.

благоприятный эффект,

и

следует

Не проведено достаточных исследо+

рассмотреть вопрос о целесообразно+

ваний применения венлафаксина у

сти продолжения приема препарата.

пациентов, недавно перенесших ин+

Как и все антидепрессанты, венла+

фаркт миокарда или страдающих де+

факсин должен назначаться с осто+

компенсированной сердечной недо+

рожностью больным с манией и/или

статочностью,

поэтому

применять

данный препарат этим

пациентам

гипоманией в анамнезе, т.к. препарат

следует с осторожностью.

может вызвать усиление их призна+

ков. В этих случаях необходимо ме+

Как и другие ингибиторы обратного

дицинское наблюдение.

захвата серотонина, венлафаксин мо+

жет повысить риск кровоизлияний в

Следует

соблюдать

осторожность

кожу и слизистые оболочки, поэтому

при лечении пациентов с судорожны+

при лечении больных, предрасполо+

ми припадками в анамнезе. При воз+

женных к кровотечениям, необходи+

никновении судорожных припадков

ма осторожность.

или повышении их частоты лечение

Во время приема венлафаксина, осо+

венлафаксином следует прервать.

бенно в условиях дегидратации или

Подобно

избирательным

ингибито+

снижения объема крови (в т.ч. у по+

рам обратного захвата серотонина,

жилых пациентов и больных, прини+

венлафаксин

следует

применять с

мающих диуретики), может наблюда+

осторожностью при одновременном

ться гипонатриемия и/или синдром

применении

с антипсихотическими

недостаточной секреции АДГ.

препаратами,

т.к. могут

развиться

Во время приема венлафаксина отме+

симптомы, напоминающие нейролеп+

чены случаи мидриаза, поэтому паци+

тический злокачественный синдром.

енты с предрасположенностью к по+

Пациентов следует предупредить о

вышению внутриглазного давления

необходимости немедленно обрати+

или имеющие риск закрытоугольной

ться к врачу при возникновении

глаукомы нуждаются в тщательном

сыпи, крапивницы или других аллер+

медицинском наблюдении.

гических реакций.

При почечной и печеночной недоста+

У некоторых больных во время прие+

точности необходима особая

осто+

ма венлафаксина отмечено дозозави+

рожность. В некоторых случаях тре+

симое повышение АД, в связи с чем

буется снижение дозы (см. «Способ

рекомендуется регулярный контроль

применения и дозы»).

АД, особенно в начале курса лечения

Безопасность и эффективность при+

или при повышении дозы.

менения венлафаксина со средства+

170

Велаксин®

Глава 2

ми, снижающими массу тела, в т.ч.

требующие

повышенной

скорости

фентермином, не установлены, поэ+

физических

и

психических

реакций.

тому их одновременное применение

Следует учитывать, что любая лекар+

(как и применение венлафаксина в

ственная терапия психоактивными

качестве монотерапии для снижения

препаратами может снизить способ+

массы тела) не рекомендуется. Кли+

ность вынесения суждений, мышле+

нически значимое повышение уровня

ния или выполнения двигательных

холестерина сыворотки крови отме+

функций. Об этом следует предупре+

чено у некоторых пациентов, получа+

дить пациента перед началом лече+

ющих венлафаксин на протяжении

ния. При возникновении таких эф+

не менее 4 мес. Поэтому при длитель+

фектов степень и длительность огра+

ном приеме препарата целесообразно

ничений должны быть установлены

проводить контроль уровня холесте+

врачом.

рина сыворотки крови.

ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы про.

После прекращения приема препарата,

лонгированного действия. По 10 или 14

особенно внезапного, часто возникают

капс. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алю+

симптомы отмены (см. «Побочные

миниевой фольги. 2 блистера по 14

действия»). Риск возникновения сим+

капс. или 3 блистера по 10 капс. упако+

птомов отмены может зависеть от не+

ваны в картонную пачку.

сколькихфакторов,вт.ч. длительности

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

курса и дозы, а также скорости сниже+

ния дозы. Симптомы отмены, такие

По рецепту.

как головокружение, сенсорные нару+

ВЕЛАКСИН

®

(VELAXIN

®

)

шения (в т.ч. парестезии и ощущение

прохождения электрического тока),

Венлафаксин* . . . . . . . . . . . . . . . . . 176

нарушения сна (в т.ч. бессонница и не+

обычные

сновидения), возбуждение

EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

или тревога, тошнота и/или рвота, тре+

мор, потливость, головная боль, диа+

СОСТАВ

рея, учащенное и усиленное сердцеби+

Таблетки . . . . . . . . . . . . .

. . 1 табл.

ениеиэмоциональнаянеустойчивость,

активное вещество:

обычно имеют небольшую или сред+

венлафаксина гидро+

нюю выраженность, однако у некото+

хлорид . . . . . . . . . . . . . . . . . . 42,42 мг

рых пациентов они могут быть тяже+

84,84 мг

лыми. Ониобычнонаблюдаютсявпер+

(эквивалентно 37,5 мг и 75 мг

вые дни после отмены препарата, хотя

венлафаксина соответственно)

были отдельные сообщения о возник+

вспомогательные вещества: лак+

новениитакихсимптомовупациентов,

тозы моногидрат — 84,93/169,86

случайно

пропустивших одну дозу.

мг; МКЦ — 36/72 мг; карбоксиме+

Обычно эти явления проходят само+

тилкрахмал натрия — 12,6/25,2

стоятельно в течение 2 нед; однако у

мг;

кремния диоксид коллоид+

некоторых пациентов они могут быть

ный

безводный — 1,35/2,7 мг;

более продолжительными (2–3 мес

магния стеарат — 2,75,4 мг

или больше). Поэтому перед отменой

венлафаксина рекомендуется посте+

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

пенно снизить его дозу в течение не+

ФОРМЫ. Белые или почти белые

скольких недель или месяцев, в зави+

плоские круглые таблетки с фаской,

симости от состояния пациента (см.

на одной стороне гравировка: «Е

«Способ применения и дозы»).

741» — на таблетках по 37,5 мг; «Е

Влияние

на способность управлять

743» — на таблетках по 75 мг; без или

автомобилем или выполнять работы,

почти без запаха.

Велаксин®

171

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ1

СТВИЕ. Антидепрессивное.

ПОКАЗАНИЯ. Депрессии различной

этиологии, лечение и профилактика.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•

гиперчувствительность;

•

одновременный

прием ингибито+

ров МАО (см. «Взаимодействие»);

•

тяжелые нарушения функции по+

чек и/или печени (скорость клубоч+

ковой фильтрации (СКФ) — менее

10 мл/мин);

•

возраст до 18 лет (безопасность и

эффективность

для

этой

возрас+

тной группы не доказаны);

•

установленная или предполагаемая

беременность;

• период лактации.

С осторожностью: недавно

перене+

сенный инфаркт миокарда, нестаби+

льная стенокардия, артериальная ги+

пертензия, тахикардия,

судорожный

ния не рекомендуется. При необходи+

синдром в анамнезе, повышение внут+

мости приема препарата в период

риглазного давления, закрытоуголь+

лактации следует решить вопрос о

ная глаукома, маниакальные состоя+

прекращении грудного вскармлива+

ния в анамнезе, предрасположенность

ния. Если лечение матери было за+

к кровоизлияниям со стороны кож+

вершено незадолго до родов, у ново+

ных покровов и слизистых оболочек,

рожденного могут возникнуть симп+

исходно сниженная масса тела.

томы отмены препарата.

ПРИМЕНЕНИЕ

ПРИ

БЕРЕМЕН1

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

Безопасность применения венлафак+

Внутрь, во время еды.

сина при беременности не доказана,

Рекомендуемая начальная

доза со+

поэтому применение во время бере+

ставляет 75 мг в 2 приема (по 37,5 мг)

менности (или предполагаемой бере+

ежедневно. Если после нескольких не+

менности) возможно только в том

дель лечения не наблюдается значите+

случае,

если потенциальная

польза

льное улучшение, суточную дозу мож+

для матери превосходит возможный

но повысить до 150 мг (2 табл. по 75 мг

риск для плода. Женщины детородно+

в день). Если, по мнению врача, необ+

го возраста должны быть предупреж+

ходима более высокая доза (тяжелое

дены об этом до начала лечения и дол+

депрессивное расстройство или дру+

жны немедленно обратиться к врачу в

гие состояния, требующие стационар+

случае

наступления

беременности

ного лечения), можно сразу назначить

или планирования беременности в пе+

150 мг в 2 приема (2 табл. по 75 мг в

риод лечения препаратом.

день). После этого суточную дозу

Венлафаксин и ОДВ выделяются в

можно увеличивать на 75 мг каждые

грудное молоко. Безопасность этих

2–3 дня до достижения желаемого те+

веществ для новорожденных детей не

рапевтического эффекта. Максималь+

доказана, поэтому прием венлафак+

ная суточная доза препарата Велак+

сина во время грудного вскармлива+

син® составляет 375 мг. После дости+

172

Велаксин®

Глава 2

жения необходимого терапевтическо+

Прекращение приема препарата Ве.

го эффекта суточная доза может быть

лаксин®. По окончании приема препа+

постепенно снижена до минимально+

рата Велаксин® рекомендуется посте+

го эффективного уровня.

пенно снижать дозировку препарата,

Поддерживающая терапия и профи.

по крайней мере в течение недели, и

лактика рецидивов. Поддерживающее

наблюдать за

состоянием

пациента

лечение может продолжаться 6 мес и

для того, чтобы свести к минимуму

более. Назначаются минимальные эф+

риск, связанный с отменой препарата

фективные дозы, применявшиеся при

(см. ниже).

лечении депрессивного эпизода.

Период, требуемый для полного пре+

Почечная недостаточность: при лег+

кращения приема препарата, зависит

кой

почечной

недостаточности

от его дозировки, длительности курса

(СКФ более 30 мл/мин) коррекция

лечения и индивидуальных особенно+

режима

дозирования не требуется.

стей пациента.

При умеренной почечной недостаточ+

ПОБОЧНЫЕ

ДЕЙСТВИЯ. Боль+

ности (СКФ 10–30 мл/мин) дозу сле+

шинство перечисленных ниже побоч+

дует снизить на 25–50%. В связи с уве+

ных эффектов зависит от дозы. При

личением T

1/2

венлафаксина и ОДВ

длительном лечении тяжесть и частота

таким пациентам следует принимать

большинства этих эффектов снижает+

всю дозу 1 раз в день. Не рекомендует+

ся, причем не возникает необходи+

ся применять венлафаксин при тяже+

мость отмены терапии.

лой

почечной

недостаточности

Побочные явления

распределены в

(СКФ менее 10 мл/мин), поскольку

порядке снижения частоты их разви+

надежные данные о такой терапии от+

тия: часто — ≥1%; нечасто — ≥0,1–<1%;

сутствуют. Пациенты на гемодиализе

могут получать 50% обычной суточ+

редко — ≥0,01–<0,1%; очень редко —

ной дозы венлафаксина после завер+

<0,01%.

шения гемодиализа.

Общие симптомы: слабость, повышен+

Печеночная

недостаточность: при

ная утомляемость.

легкой

печеночной

недостаточности

Со стороны ЖКТ: снижение аппетита,

(ПВ <14 с) коррекция режима дозиро+

запор, тошнота, рвота, сухость во рту;

вания не требуется. При умеренной

редко — гепатит.

печеночной

недостаточности

Со стороны обмена веществ: повыше+

(ПВ 14–18 с) дозу следует снизить на

ние

уровня холестерина

сыворотки

50%. Не рекомендуется применять

крови, снижение массы тела; нечас+

венлафаксин при тяжелой печеноч+

то — изменение лабораторных проб

ной недостаточности, поскольку на+

функции печени, гипонатриемия, син+

дежные данные о такой терапии от+

дром недостаточной секреции АДГ.

сутствуют.

Со стороны ССС: артериальная гипер+

Пожилые пациенты. Cам по себе по+

тензия, гиперемия кожных покровов;

жилой возраст пациента не требует

нечасто — постуральная гипотензия,

изменения дозы, однако (как и при на+

тахикардия.

значении других лекарственных пре+

Со стороны нервной системы: необыч+

паратов) при лечении пожилых паци+

ные

сновидения,

головокружение,

ентов требуется осторожность, напри+

бессонница,

повышенная

возбуди+

мер в связи с возможностью наруше+

мость, парестезии, ступор, повышение

ния функции почек. Следует приме+

мышечного тонуса, тремор, зевота; не+

нять наименьшую эффективную дозу.

часто — апатия, галлюцинации, спаз+

При повышении дозы пациент дол+

мы мышц, серотониновый синдром;

жен находиться под тщательным ме+

редко — эпилептические

припадки,

дицинским наблюдением.

маниакальные реакции, а также симп+

Велаксин®

173

томы,

напоминающие

злокачествен+

Венлафаксин не влияет на фармако+

ный нейролептический синдром.

кинетику лития.

Со стороны мочеполовой системы: на+

При одновременном применении с

рушения эякуляции, эрекции, анор+

имипрамином фармакокинетика вен+

газмия, дизурические расстройства (в

лафаксина и ОДВ не изменяется.

основном — затруднения в начале мо+

Галоперидол: эффект последнего мо+

чеиспускания); нечасто — снижение

жет усиливаться из+за повышения

либидо, меноррагия, задержка мочи.

уровня препарата в крови при совме+

Со стороны органов чувств: наруше+

стном применении.

ние аккомодации, мидриаз, наруше+

При одновременном применении с

ние зрения; нечасто — нарушение вку+

диазепамом фармакокинетика препа+

совых ощущений.

ратов и их основных метаболитов су+

Со стороны кожных покровов: потли+

щественно не изменяется. Также не

вость; нечасто — реакции светочув+

обнаружено влияния на психомотор+

ствительности; редко — многоформ+

ные и психометаболические эффекты

ная

эритема,

синдром Стивен+

диазепама.

са+Джонсона.

При одновременном применении с

клозапином может наблюдаться по+

Со стороны системы кроветворения:

нечасто — кровоизлияния в кожу (эк+

вышение его уровня в плазме крови и

химозы) и слизистые оболочки, тром+

развитие побочных эффектов (напри+

мер эпилептических припадков).

боцитопения; редко — удлинение вре+

мени кровотечения.

При одновременном применении с

рисперидоном (несмотря на увеличе+

Реакции гиперчувствительности: не+

ние AUC рисперидона) фармакокине+

часто — кожная сыпь; очень редко —

тика суммы активных компонентов

анафилактические реакции.

(рисперидона и его активного метабо+

После

резкой отмены

венлафаксина

лита) существенно не изменялась.

или снижения его дозы могут наблюда.

Усиливает влияние алкоголя на пси+

ться: утомляемость, сонливость, го+

хомоторные реакции.

ловная боль, тошнота, рвота, анорек+

На фоне приема венлафаксина следу+

сия, сухость во рту, головокружение,

ет соблюдать особую осторожность

понос, бессонница, тревога, повышен+

при электросудорожной терапии, т.к.

ная

раздражительность, дезориента+

опыт применения венлафаксина в

ция,

гипомания,

парестезии, потли+

этих условиях отсутствует.

вость. Эти симптомы обычно слабо

Лекарственные препараты, метаболи.

выражены и проходят без лечения.

зируемые изоферментами цитохрома

Из+за

вероятности возникновения

Р450: фермент CYP2D6 системы цито+

этих симптомов очень важно посте+

хрома Р450 преобразует венлафаксин

пенно снижать дозу препарата.

в активный метаболит — ОДВ. В отли+

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Одновремен+

чие от многих других антидепрессан+

ное применение ингибиторов МАО и

тов, дозу венлафаксина можно не сни+

венлафаксина противопоказано. При+

жать при одновременном введении с

ем препарата Велаксин® можно начи+

препаратами, подавляющими

актив+

нать не менее чем через 14 дней после

ностьCYP2D6,илиупациентовсгене+

окончания терапии

ингибиторами

тически обусловленным снижением

МАО. Если применялся обратимый

активности CYP2D6, поскольку сум+

ингибитор МАО (моклобемид), этот

марная концентрация активного веще+

интервалможетбытькороче(24ч). Те+

ства и метаболита (венлафаксина и

рапию ингибиторами МАО можно на+

ОДВ) при этом не изменится.

чинать не менее чем через 7 дней после

Основной путь выведения венлафак+

отмены препарата Велаксин®.

сина включает метаболизм с участи+

174

Велаксин®

Глава 2

ем CYP2D6 и CYP3A4; поэтому сле+

ширение комплекса QRS), синусовая

дует соблюдать особую осторожность

или желудочковая тахикардия, бради+

при назначении венлафаксина в соче+

кардия, гипотензия, судорожные со+

тании с лекарственными препарата+

стояния, изменение сознания (сниже+

ми, угнетающими оба эти фермента.

ние уровня бодрствования). При пе+

Такие

лекарственные

взаимодейст+

редозировке венлафаксина при одно+

вия еще не исследованы.

временном приеме с алкоголем и/или

Венлафаксин

— относительно сла+

другими психотропными препарата+

бый ингибитор CYP2D6 и не подав+

ми,сообщалосьосмертельномисходе.

ляет

активность

изоферментов

Лечение: симптоматическое. Специ+

CYP1А2, CYP2C9 и CYP3A4; поэто+

фические антидоты неизвестны. Ре+

му не следует ожидать его взаимодей+

комендуется непрерывный контроль

ствия с другими препаратами, в мета+

жизненно важных функций (дыха+

болизме которых участвуют эти пече+

ния и кровообращения). Назначение

ночные ферменты.

активированного угля для снижения

Циметидин подавляет метаболизм пер+

всасывания препарата. Не рекомен+

вого прохождения венлафаксина и не

дуется вызывать рвоту в связи с опас+

оказывает влияние на фармакокинети+

ностью аспирации. Венлафаксин и

ку ОДВ. У большинства пациентов

ОДВ не выводятся при диализе.

ожидается лишь незначительное повы+

ОСОБЫЕ

УКАЗАНИЯ. Отмена

шение общей фармакологической ак+

®

тивности венлафаксина и ОДВ (более

препарата Велаксин . Как и при лече+

выражено у пожилых пациентов и при

нии другими антидепрессантами, рез+

нарушении функции печени).

кое прекращение терапии венлафак+

сином, особенно после высоких доз,

Клинически значимые взаимодейст+

может вызвать симптомы отмены, в

вия венлафаксина с

антигипертен+

связи с чем рекомендуется перед от+

зивными (в т.ч. бета+адреноблокато+

меной препарата постепенно снизить

ры, ингибиторы АПФ и диуретики) и

его дозу. Длительность периода, необ+

противодиабетическими

препарата+

ходимого для снижения дозы, зависит

ми не обнаружены.

от величины дозы, продолжительно+

Лекарственные препараты, связанные

сти терапии, а также индивидуальной

с белками плазмы крови: связывание с

чувствительности пациента.

белками плазмы составляет 27% для

При назначении таблеток Велаксин®

венлафаксина и 30% для ОДВ. Поэто+

больным с непереносимостью лакто+

му не влияет на концентрацию ЛС в

зы следует

учитывать содержание

плазме крови, обладающих высокой

лактозы (56,62 мг — в каждой таблет+

степенью связывания с белками.

ке по 25 мг; 84,93 мг — в каждой таб+

При одновременном приеме с варфа+

летке по 37,5 мг; 113,24 мг — в каждой

рином может усиливаться антикоагу+

таблетке 50 мг; 169,86 мг — в каждой

лянтный эффект последнего.

таблетке 75 мг).

При одновременном приеме с инди+

У больных с депрессивными рас+

навиром изменяется фармакокинети+

стройствами перед началом любой ле+

ка индинавира (с 28% уменьшением

карственной терапии следует учиты+

AUC и 36% снижением C

max

), а фарма+

вать вероятность суицидальных по+

кокинетика венлафаксина и ОДВ не

пыток. Поэтому для снижения риска

изменяется.

Однако

клиническое

передозировки начальная доза препа+

значение этого эффекта неизвестно.

рата должна быть по возможности

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: из+

низкой, а пациент должен находиться

менения ЭКГ (удлинение интервала

под тщательным медицинским на+

QT, блокада ножки пучка Гиса, рас+

блюдением.

Велаксин®

175

У пациентов с аффективными рас+

Во время приема препарата может на+

стройствами при лечении антидепрес+

блюдаться мидриаз, в связи с чем ре+

сантами, в т.ч. венлафаксином, могут

комендуется контроль внутриглазно+

возникать гипоманиакальные или ма+

го давления у больных, склонных к его

ниакальные состояния. Как и другие

повышению или страдающих закры+

антидепрессанты, венлафаксин дол+

тоугольной глаукомой.

жен назначаться с осторожностью бо+

Венлафаксин не исследован у пациен+

льным с манией в анамнезе. Такие па+

тов, недавно перенесших инфаркт ми+

циенты нуждаются в медицинском на+

окарда и страдающих декомпенсиро+

блюдении.

ванной сердечной недостаточностью.

Как и другие антидепрессанты, венла+

Таким больным препарат следует на+

факсин должен назначаться с осто+

значать с осторожностью.

рожностью больным с эпилептиче+

Проведенные до настоящего времени

скими припадками в анамнезе. Лече+

клинические испытания не выявили

ние венлафаксином должно быть пре+

толерантности к венлафаксину или

рвано при возникновении эпилепти+

зависимости от него. Несмотря на это,

ческих припадков.

как и при лечении другими препарата+

Пациентов следует предупредить о

ми, действующими на ЦНС, врач дол+

необходимости немедленно обратить+

жен установить тщательное наблюде+

ся к врачу при возникновении сыпи,

ние за пациентами для выявления

уртикарных элементов или других ал+

признаков злоупотребления препара+

лергических реакций.

том. Тщательный контроль и наблю+

У некоторых больных во время прие+

дение необходимы для пациентов,

ма венлафаксина отмечено дозозави+

имеющихванамнезетакиесимптомы.

симое повышение АД, в связи с чем

Женщины детородного возраста дол+

рекомендуется регулярный контроль

жны применять соответствующие ме+

АД, особенно в период уточнения или

тоды контрацепции во время приема

повышения дозировки.

венлафаксина.

Может произойти повышение частоты

Несмотря на то что венлафаксин не

сердечного ритма, особенно во время

влияет на психомоторные и когни+

приема высоких доз. Рекомендуется

тивные функции, следует учитывать,

осторожность при тахиаритмии.

что любая лекарственная терапия

Пациенты, особенно пожилые, дол+

психоактивными препаратами может

жны быть предупреждены о возмож+

снизить способность вынесения суж+

ности возникновения головокруже+

дений, мышления или выполнения

ния и нарушения чувства равновесия.

двигательных функций. Об этом сле+

Как и другие ингибиторы обратного

дует предупредить пациента

перед

захвата серотонина, венлафаксин мо+

началом лечения. При возникнове+

жет повысить риск кровоизлияний в

нии таких эффектов степень и длите+

кожу и слизистые оболочки. При ле+

льность ограничений должны быть

чении больных, предрасположенныхк

установлены врачом. Также не реко+

таким состояниям, необходима осто+

мендован прием алкоголя.

рожность.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 37,5

Во время приема венлафаксина, осо+

мг и 75 мг. По 14 табл. в блистере из

бенно в условиях дегидратации или

ПВХ/поливинилиденхлорид/алюми+

снижения объема крови (в т.ч. у пожи+

ниевой фольги. 1, 2 или 4 блистера

лых пациентов и больных, принимаю+

упакованы в картонную пачку.

щих диуретики), может наблюдаться

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

гипонатриемия и/или синдром недо+

статочной секреции АДГ.

По рецепту.

176

Венлафаксин*

Глава 2

Венлафаксин*

• тяжелые нарушения функции по+

176 (Venlafaxine*)

чек и/или печени (скорость клубоч+

ковой фильтрации (СКФ) менее 10

Синонимы

мл/мин);

®

• пациенты младше 18 лет;

Велаксин

: капс. пролонг.,

• беременность;

табл. (EGIS Pharmaceuticals

• период лактации.

PLC) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 163

Венлафаксин: табл.

(АЛСИ

С осторожностью: недавно

перене+

Фарма) . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . . . . 176

сенный

инфаркт миокарда;

нестаби+

льная стенокардия; артериальная ги+

ВЕНЛАФАКСИН

пертензия; аритмии (особенно тахи+

(VENLAFAXINE)

кардия); судорожный синдром в ана+

Венлафаксин* . . . . . . . . . . . . . . . . . 176

мнезе;

повышение внутриглазного

давления; закрытоугольная глаукома;

АЛСИ Фарма (Россия)

маниакальные состояния в анамнезе;

суицидальные тенденции; предраспо+

СОСТАВ

ложенность к кровотечениям со сто+

роны кожных покровов и слизистых

Таблетки . . . . . . . . . . . . .

. . 1 табл.

оболочек; исходно сниженная масса

активное вещество:

тела; гипонатриемия; обезвоживание;

венлафаксина гидро+

одновременный прием с диуретиками

хлорид . . . . . . . . . . . . . . . . . . 42,42 мг

или ЛС, применяемыми для лечения

84,84 мг

ожирения (см. «Особые указания»).

(эквивалентно 37,5 и 75 мг венла+

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ

БЕРЕМЕН1

факсина соответственно)

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

вспомогательные

вещества:

Не следует назначать венлафаксин бе+

МКЦ — 67,31/134,62 мг; крахмал

ременным и кормящим грудью женщи+

прежелатинизированный

—

нам, т.к. безопасность применения пре+

49,5/99 мг; кремния диоксид кол+

парата в период беременности и лакта+

лоидный (аэросил) — 0,82/1,64

ции у женщины не установлена в доста+

мг; тальк — 3,3/6,6 мг; магния сте+

точнойстепени,ввидутого,чтоотсутст+

арат — 1,65/3,3 мг

вуютадекватнопроведенныеконтроли+

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

руемые клинические исследования на

ФОРМЫ. Таблетки: плоскоцилинд+

достаточно большой выборке таких па+

рической формы, с фаской и риской,

циенток. Это касается здоровья, как ма+

белого или белого с желтоватым от+

тери, так и, в большей степени, пло+

тенком

цвета.

Допускается

легкая

да/ребенка. Женщины

детородного

мраморность.

возраста должны быть предупреждены

об этом до начала лечения, следует не+

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ1

медленно обратиться к врачу в случае

СТВИЕ. Антидепрессивное.

наступления беременности или плани+

ПОКАЗАНИЯ. Депрессия

(профи+

рования беременности в период лече+

лактика и лечение).

ния препаратом.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Венлафаксин и его метаболит (ОДВ)

• гиперчувствительность

к

венла+

выделяются в грудное молоко. При не+

факсину или любому из вспомога+

обходимости приема препарата в пери+

тельных веществ;

од лактации необходимо прекращение

• одновременное применение с инги+

грудного вскармливания.

биторами МАО (см. «Взаимодейст+

На практике встречаются случаи на+

вие»);

значения венлафаксина

матерям во

Венлафаксин

177

долго до родов, у новорожденного мо+

жет возникнуть синдром отмены. У та+

кого новорожденного следует исклю+

чить наличие серотонинового синдро+

ма или злокачественного нейролепти+

ческого

синдрома. Эпидемиологиче+

ские данные свидетельствуют о том,

что применение СИОЗС во время бе+

ременности, особенно на поздних сро+

ках беременности,

может увеличить

рискперсистирующейлегочнойгипер+

тензии новорожденных.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

Внутрь, во время еды, желательно в

одно и то же время, не разжевывая и

запивая жидкостью.

Рекомендуемая начальная

доза со+

ставляет 75 мг/сут в два приема (по

37,5 мг 2 раза в день). В зависимости

от переносимости и эффективности,

доза может быть постепенно увеличе+

время беременности и незадолго до ро+

на до 150 мг/сут. При необходимости

дов, когда в конкретной ситуации ожи+

дозу увеличивают до 225 мг/сут. Уве+

даемая польза для матери превышает

личение дозы на 75 мг/сут может

потенциальный риск для плода. В этих

быть сделано с интервалом в 2 нед и

случаях у новорожденных часто на+

более, в случае клинической необхо+

блюдались осложнения, которые тре+

димости, в связи с тяжестью симпто+

бовали: увеличения сроков госпитали+

мов возможно увеличение дозы в бо+

зации, поддержания дыхания и корм+

лее короткие сроки, но не менее 4

ления через зонд. Данные осложнения

дней. Более высокие дозы (до макси+

могут развиваться сразу после родов и

мальной суточной дозы — 375 мг/сут

характерны также в случае приема

в 2–3 приема) требуют стационарно+

других антидепрессантов из группы

го наблюдения пациентов. После до+

СИОЗСН или СИОЗС (не содержа+

стижения необходимого терапевти+

щие венлафаксин). В подобных случа+

ческого эффекта суточная доза может

ях сообщалось о следующих клиниче+

быть постепенно снижена до минима+

льного эффективного уровня.

ских симптомах у новорожденных:

расстройства внешнего дыхания, циа+

Поддерживающая терапия и профи.

ноз, апноэ, судороги, нестабильность

лактика рецидивов: поддерживающее

температуры, трудности кормления,

лечение может продолжаться 6 мес и

рвота, гипогликемия, мышечная ги+

более.

Назначаются минимальные

пертония или гипотония, гиперреф+

эффективные дозы, применявшиеся

лексия, тремор, дрожание, раздражите+

при лечении депрессивного эпизода.

льность, вялость, постоянный плач,

Особые группы пациентов

сонливость или бессонница. Подобные

Нарушение функции почек. При лег+

нарушения могут свидетельствовать о

кой почечной недостаточности (СКФ

серотонинергических эффектах препа+

более 30 мл/мин) коррекция режима

рата Венлафаксин. Если венлафаксин

дозирования не требуется. При уме+

применялся во время беременности, и

ренной

почечной

недостаточности

лечение матери было завершено неза+

(СКФ — 10–30 мл/мин) дозу следует

178

Венлафаксин

Глава 2

снизить на 25–50%. В связи с удлине+

часто — от ≥1/1000 до <1/100; редко —

нием T1/2 венлафаксина и его активно+

от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко —

го метаболита (ОДВ), таким пациен+

<1/10000; частота не установлена (в

там следует принимать всю дозу 1 раз

настоящее время данные о распро+

в день. Не рекомендуется применять

венлафаксин при тяжелой почечной

страненности побочных реакций от+

сутствуют).

недостаточности

(СКФ

менее 10

мл/мин), поскольку достоверные дан+

Общие симптомы: часто — слабость,

ные о такой терапии отсутствуют. При

повышенная утомляемость, озноб; не+

гемодиализе суточная доза должна

часто — отек Квинке, реакции фото+

быть снижена на 50%, принимать пре+

сенсибилизации; частота не установ+

парат следует после окончания сеанса

лена — анафилактические реакции.

гемодиализа.

печени. При

Со стороны нервной системы: очень

Нарушение функции

часто — сухость во рту, головная

легкой печеночной

недостаточно+

боль; часто — необычные сновидения,

сти (ПВ менее 14 с) коррекция ре+

снижение

либидо,

головокружение,

жима дозирования

не требуется.

бессонница,

повышенная

возбуди+

При

умеренной

печеночной недо+

мость,

парестезии,

ступор,

спутан+

статочности (ПВ от 14 до 18 с) су+

ность

сознания, деперсонализация,

точная доза должна быть снижена

повышение мышечного тонуса, тре+

на 50% или более. Не рекомендуется

мор; нечасто — апатия, ажитация, гал+

применять венлафаксин при тяже+

люцинации,

миоклонус,

нарушение

лой

печеночной недостаточности,

координации

движений

и

равнове+

поскольку достоверные данные о та+

сия; редко — акатизия, психомотор+

кой терапии отсутствуют.

ное возбуждение,

эпилептические

Пожилые пациенты. Пожилой возраст

припадки,

маниакальные

реакции;

пациента при отсутствии каких+либо

частота не установлена — головокру+

острых и хронических заболеваний не

жение,

злокачественный

нейролеп+

требует изменения дозы, однако (как

тический

синдром,

серотониновый

и при назначении других лекарствен+

синдром, бред, экстрапирамидные ре+

ных препаратов) при лечении пожи+

акции (в т.ч. дистонии и дискинезия),

лых

пациентов

требуется

осторож+

поздняя дискинезия, суицидальные

ность. Пожилым пациентам следует

мысли и поведение, агрессия.

применять наименьшую

эффектив+

Со стороны ЖКТ: очень часто — тош+

ную дозу. При повышении дозы паци+

нота; часто — снижение аппетита

ент должен находиться под тщатель+

(анорексия), запор, рвота; нечасто —

ным медицинским наблюдением.

бруксизм, диарея; редко — гепатит;

Отмена препарата

частота не установлена — панкреатит.

Прекращение приема препарата сле+

Со стороны органов дыхания: часто —

дует

проводить

постепенно, чтобы

зевота, бронхит, одышка; редко — ин+

свести к минимуму риск, связанный с

терстициальные заболевания легких

отменой препарата. При курсе лече+

и эозинофильная пневмония, боль в

ния в течение 6 нед и более период по+

груди.

степенной отмены препарата зависит

Со стороны ССС: часто — артериаль+

от дозы, длительности терапии и ин+

ная гипертензия, гиперемия кожных

дивидуальных особенностей пациен+

покровов;

нечасто

— постуральная

та и должен быть не менее 2 нед.

гипотензия, тахикардия, обморок; ча+

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота

стота не установлена — гипотония,

побочных эффектов: очень часто —

удлинение интервала QT, фибрилля+

≥1/10; часто — от

≥1/100 до <1/10; не+

ция желудочков, желудочковая тахи+