3 курс / Фармакология / Doctor_Pediatr_2014

Альфа Д3®0Тева

79

• остеодистрофия при хронической

умственного

развития,

аортальный

почечной недостаточности;

стеноз.

• гипопаратиреоз и псевдогипопара,

Препарат противопоказан к примене,

тиреоз;

нию при беременности и в период

• рахит и остеомаляция, связанные с

грудного вскармливания.

недостаточностью питания или вса,

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0

сывания;

ЗЫ. Внутрь, рекомендуемую суточ,

• гипофосфатемический

вита,

®

мин,D,резистентный рахит

и

ос,

ную дозу препарата Альфа Д3,Тева

можно принимать сразу за один прием

теомаляция;

либо разделить дозу на 2 приема. Те,

• псевдодефицитный (витамин,D,за,

рапия может продолжаться от 2–3 мес

висимый) рахит и остеомаляция;

до 1 года и более. Продолжительность

• синдром Фанкони (наследствен,

лечения

определяется

врачом для

ный почечный ацидоз с нефрокаль,

каждого пациента индивидуально.

цинозом, поздним рахитом и адипо,

Взрослые

зогенитальной дистрофией);

При остеомаляции, связанной с недо,

• почечный ацидоз.

статочностью питания или всасыва,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

ния: 1–3 мкг/сут в течение минимум

• повышенная чувствительность

к

2–3 мес.

альфакальцидолу и другим

компо,

При гипопаратиреозе: 1–4 мкг/сут.

нентам препарата;

При остеодистрофии при ХПН: 0,5–2

• гиперкальциемия;

мкг/сут курсами в течение 2–3 мес

• гиперфосфатемия (за исключением

2–3 раза в год.

гиперфосфатемии при гипопарати,

При синдроме Фанкони и почечном

реозе);

ацидозе: 2–6 мкг/сут.

• гипермагниемия;

При гипофосфатемической остеома,

• гипервитаминоз D;

ляции: терапию начинают с дозы 4

• беременность;

мкг/сут.

Максимальная

суточная

• период грудного вскармливания;

доза может достигать 20 мкг. При не,

• детский возраст до 3 лет.

обходимости

назначения

высоких

С осторожностью: нефролитиаз; ате,

доз альфакальцидола следует рас,

росклероз; хроническая сердечная не,

смотреть вопрос о применении дру,

достаточность; хроническая почечная

гой лекарственной формы препарата

недостаточность (ХПН); саркоидоз

Альфа Д

,Тева® с более высокой до,

или другие гранулематозы; туберку,

зировкой3

или другой лекарственной

лез легких (активная форма); пациен,

формы альфакальцидола.

там с повышенным риском развития

При остеопорозе (в т. ч. постменопа,

гиперкальциемии, особенно при нали,

узальном, сенильном, стероидном):

чии мочекаменной болезни; детский

0,5–1 мкг/сут. Лечение рекоменду,

возраст старше 3 лет.

ется начинать с минимальной дозы,

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН0

контролируя 1 раз в неделю содер,

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ0

жание кальция и фосфора в плазме

ДЬЮ. Гиперкальциемия у матери в

крови. Дозу можно повышать на

период беременности, связанная с

0,25 или 0,5 мкг/сут до стабилиза,

длительной передозировкой витами,

ции биохимических

показателей.

на D, может вызвать у плода повыше,

При достижении минимальной эф,

ние чувствительности к витамину D,

фективной

дозы рекомендуется

подавление функции паращитовид,

продолжать контролировать содер,

ной железы, синдром специфической

жание кальция в плазме крови каж,

эльфоподобной внешности, задержку

дые 3–5 нед.

Альфа Д3®0Тева

81

танность сознания, сонливость, по,

При достижении нормальной актив,

мутнение мочи, нарушение ритма

ности ЩФ в плазме крови дозу пре,

сердца, кожный зуд, повышение АД,

парата Альфа Д3,Тева® необходимо

гиперемия конъюнктивы, нефроли,

снизить, что позволит избежать раз,

тиаз, снижение массы тела, светобо,

вития гиперкальциемии.

язнь, панкреатит, гастралгия, психо,

Гиперкальциемию или гиперкальци,

тические расстройства.

урию корректируют снижением дозы

Симптомы хронического гипервита,

препарата Альфа Д3,Тева® и сниже,

миноза D: кальциноз мягких тканей,

нием потребления кальция до норма,

кровеносных сосудов и внутренних

лизации его содержания в плазме

органов (почек, легких), почечная и

крови. Как правило, этот период со,

сердечно,сосудистая

недостаточ,

ставляет 1 нед. Далее терапию про,

ность вплоть до летального исхода,

должают, назначая половину послед,

нарушение роста у детей.

ней применяемой дозы.

Лечение: Препарат Альфа Д ,Тева®

При развитии гиперкальциемии или

3

стойком повышении содержания ка,

следует отменить. В ранние сроки ост,

рой передозировки — промывание же,

льциево,фосфатных соединений, вы,

лудка, применение минерального мас,

ходящем за пределы клинической

ла (вазелиновое), способствующего

нормы, препарат нужно немедленно

уменьшению всасывания и увеличе,

отменить по меньшей мере до тех пор,

нию выведения через кишечник. В тя,

пока данные показатели не нормали,

желых случаях может потребоваться

зуются (обычно в течение 1 нед), за,

проведение поддерживающих лечеб,

тем применение препарата можно во,

ных мероприятий — гидратации с вве,

зобновить в дозе, составляющей по,

дением инфузионных солевых раство,

ловину предыдущей.

ров (форсированного диуреза), в не,

Пациенты с выраженным поражени,

которых случаях — применение ГКС,

ем костной ткани (в отличие от паци,

петлевых диуретиков, бисфосфона,

ентов с почечной недостаточностью)

тов, кальцитонина и гемодиализа с

могут переносить более высокие дозы

применением растворов с низким со,

препарата без признаков гиперкаль,

держанием кальция. Рекомендуется

циемии. Отсутствие быстрого повы,

контролировать содержание электро,

шения содержания кальция в плазме

литов в плазме крови, функцию почек

крови у пациентов с остеомаляцией

и состояние сердца по данным элект,

не всегда означает, что должна быть

рокардиограммы особенно у пациен,

повышена доза препарата, т.к. каль,

тов, получающих дигоксин (или дру,

ций может проникать в деминерали,

гие сердечные гликозиды).

зованную кость за счет его возросшей

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Во время

абсорбции в кишечнике.

Для предотвращения развития ги,

применения препарата Альфа Д3,Те

ва® у детей и у пациентов с ХПН необ,

перфосфатемии у пациентов с пора,

ходимо регулярно контролировать со,

жением костей почечного генеза аль,

держание кальция и фосфатов (в на,

факальцидол можно применять вмес,

чале лечения — 1 раз в неделю, при до,

те с фосфатсвязывающими препара,

стижении Cmax в плазме крови и в тече,

тами.

ние всего периода лечения — каждые

Необходимо принимать во внимание,

3–5 нед), а также активность ЩФ

что чувствительность к витамину D у

(при ХПН — еженедельный конт,

разных пациентов индивидуальна, и

роль) в плазме крови. При ХПН тре,

иногда применение даже терапевти,

буется предварительная

коррекция

ческих доз может сопровождаться

гиперфосфатемии.

симптомами гипервитаминоза.

Амбробене

83

рилата сополимер (1:1); триэтил,

Сироп: прозрачный от бесцветного до

цитрат; кремния диоксид колло,

слегка желтого цвета раствор с запа,

идный безводный

хом малины.

оболочка капсулы: крышечка —

Раствор для приема внутрь и ингаля,

желатин, краситель железа оксид

ций: прозрачный от бесцветного до

желтый (Е172), краситель железа

светло,желтого с коричневатым от,

оксид черный (Е172), краситель

тенком цвета раствор, без запаха.

железа оксид красный (Е172), ти,

Раствор для внутривенного введения:

тана диоксид; корпус — желатин

Прозрачный от бесцветного до свет,

ло,желтого цвета раствор.

Сироп . . . . . . . . . . . . . . . . . 100 мл

активное вещество:

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ0

амброксола гидрохло,

СТВИЕ. Отхаркивающее, муколити,

рид. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . . . 0,3 г

ческое.

вспомогательные вещества: сор,

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Амброк,

битол жидкий 70%; пропиленг,

сол представляет собой бензиламин —

ликоль; ароматизатор малино,

метаболит бромгексина. Отличается

вый; сахарин; вода очищенная

от бромгексина отсутствием метиль,

Раствор для приема

ной группы и наличием гидроксиль,

внутрь и ингаляций . . . . . . . . 100 мл

ной группы в пара,транс положении

активное вещество:

циклогексильного кольца. Обладает

секретомоторным,

секретолитиче,

амброксола гидрохло,

ским и отхаркивающим действием.

рид. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . . 0,75 г

вспомогательные вещества: ка,

После приема внутрь действие насту,

пает через 30 мин и продолжается в

лия сорбат — 0,1 г; хлористоводо,

течение 6–12 ч (в

зависимости от

родная кислота (25%) — 0,06 г;

принятой дозы) — для таблеток, си,

вода очищенная — 99,19 г

ропа и раствора для приема внутрь и

Раствор для внутривен0

ингаляций; в течение 24 ч — для кап,

ного введения . . . . . . . . .

. . . . 2 мл

сул пролонгированного действия.

активное вещество:

Доклинические исследования пока,

амброксола гидрохло,

зали, что амброксол стимулирует се,

рид. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . . 15 мг

розные клетки желез слизистой обо,

вспомогательные вещества: ли,

лочки бронхов. Активируя клетки

монной кислоты моногидрат —

реснитчатого эпителия и снижая вяз,

1,8 мг; натрия хлорид — 13,6 мг;

кость мокроты, улучшает мукоцили,

натрия гидрофосфата гептагид,

арный транспорт.

рат — 4,7 мг; вода для инъекций —

Амброксол активирует образование

1979,9 мг

сурфактанта, оказывая прямое воз,

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

действие на альвеолярные пневмоци,

ты 2,го типа и клетки Клара мелких

ФОРМЫ. Таблетки: круглые двояко,

дыхательных путей.

выпуклые белого цвета, с разделите,

Исследования на клеточных культу,

льной риской на одной стороне, дру,

рах и исследования in vivo на живот,

гая сторона гладкая.

ных показали, что амброксол стиму,

Капсулы пролонгированного дейст,

лирует образование и секрецию ве,

вия: желатиновые капсулы с бесцвет,

щества (сурфактанта), активного на

ным прозрачным корпусом и непро,

поверхности альвеол и бронхов эмб,

зрачной коричневой крышечкой; со,

риона и взрослого.

держимое капсулы — гранулы от бе,

Также при доклинических исследо,

лого до светло,желтого цвета.

ваниях был доказан антиоксидант,

Амбробене

85

Недостаточно данных относительно

Капсулы пролонгированного действия

применения амброксола в период бе,

Внутрь, после еды, проглатывая це,

ременности. В частности, это касает,

ликом, не разжевывая, запивая боль,

ся первых 28 нед беременности. Ис,

шим количеством жидкости.

следования, проводимые на живот,

Взрослым и детям старше 12 лет: по

ных, не выявили тератогенного эф,

1 капс. в день (75 мг амброксола в

фекта.

день).

Применение Амбробене при бере,

Сироп

менности (II–III триместр) возмож,

Внутрь, после еды, используя прила,

но только по назначению врача, после

гаемый мерный стаканчик.

тщательной

оценки

соотношения

Детям: до 2 лет — по 1/2 мерного ста,

риск/польза.

канчика (2,5 мл сиропа) 2 раза в день

Период кормления грудью

(15 мг амброксола в день); от 2 до 6

Исследования, проводимые на жи,

лет — по 1/2 мерного стаканчика (2,5

вотных, показали, что амброксол про,

мл сиропа) 3 раза в день (22,5 мг амб,

никает в грудное молоко.

роксола в день); от 6 до 12 лет — по 1

В связи с недостаточным изучением

мерному стаканчику (5 мл сиропа)

применения препарата у женщин в

2–3 раза в день (30–45 мг амброксола

период кормления грудью примене,

в день).

ние Амбробене возможно только по

Взрослым и детям старше 12 лет: в

назначению врача, после тщательной

первые 2–3 дня лечения — по 2

мер,

оценки соотношения риск/польза.

ных стаканчика (10 мл сиропа) 3 раза

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0

в день (90 мг амброксола в день). При

ЗЫ. Внутрь, ингаляционно, в/в.

неэффективности терапии взрослые

Длительность

лечения

подбирается

могут увеличить дозу до 4 мерных ста,

индивидуально в зависимости от тече,

канчиков (20 мл сиропа) 2 раза в день

ния заболевания. Не рекомендуется

(120 мг амброксола в день). В после,

принимать Амбробене без назначения

дующие дни следует принимать по 2

врача более чем в течение 4–5 дней.

мерных стаканчика (10 мл сиропа) 2

Муколитический эффект препарата

раза в день (60 мг амброксола в день).

проявляется

при приеме большого

Раствор для приема внутрь и ингаля,

количества жидкости. Поэтому во

ций

время лечения рекомендуется обиль,

Внутрь, после еды, добавляя в воду,

ное питье.

сок или чай с помощью прилагаемого

Таблетки

мерного стаканчика.

Внутрь, после еды, проглатывая це,

Детям: до 2 лет — по 1 мл препарата 2

ликом, не разжевывая, запивая боль,

раза в день (15 мг амброксола в день);

шим количеством жидкости.

от 2 до 6 лет — по 1 мл препарата 3

Детям от 6 до 12 лет: по 1/2 табл. 2–3

раза в день (22,5 мг амброксола в

раза в день (15 мг амброксола 2–3

день); от 6 до 12 лет — по 2 мл препа,

раза в день).

рата 2–3 раза в день (30–45 мг амб,

Взрослым и детям старше 12 лет: в

роксола в день).

первые 2–3 дня лечения — по 1 табл. 3

Взрослым и детям старше 12 лет: в

раза в день (30 мг амброксола 3 раза в

первые 2–3 дня лечения — по 4 мл

день). При неэффективности тера,

препарата 3 раза в день (90 мг амброк,

пии взрослые могут увеличить дозу

сола в день). При неэффективности

до 2 табл. 2 раза в день (120 мг амб,

терапии взрослые могут увеличить

роксола в день). В последующие дни

дозу до 8 мл препарата 2 раза в день

следует принимать по 1 табл. 2 раза в

(120 мг амброксола в день). В после,

день (30 мг амброксола 2 раза в день).

дующие дни следует принимать по 4

Амбробене

87

возникнуть застой секрета. Поэтому

Влияние на способность вождения

подобные комбинации следует подби,

транспорта и на управление машина,

рать с осторожностью.

ми и механизмами до настоящего мо,

При совместном приеме амброксола

мента не известно.

и антибиотиков амоксициллина, це,

Дополнительно для сиропа

фуроксима, эритромицина и докси,

У детей в возрасте до 2 лет примене,

циклина концентрация последних в

ние препарата возможно только по

мокроте и бронхиальном секрете уве,

назначению врача.

личивается.

Калорийность составляет 2,6 ккал/г

Введение амброксола (рН 5) не дол,

сорбитола. Сорбитол может оказы,

жно сочетаться с введением других

вать легкое слабительное действие.

растворов с рН более 6,3, поскольку

Один мерный стаканчик (5 мл сиро,

разница между значениями рН рас,

па) содержит 2,1 г сорбитола, что со,

творов может привести к выпадению

ответствует 0,18 ХЕ.

в осадок основания амброксола.

Дополнительно для раствора для при,

ПЕРЕДОЗИРОВКА.

Симптомы:

ема внутрь и ингаляций и раствор для

признаков интоксикации при передо,

в/в введения

зировке амброксола не выявлено.

У детей в возрасте до 2 лет примене,

Имеются сведения о нервном возбуж,

ние препарата возможно только по

дении и диарее.

назначению врача.

Амброксол хорошо переносится при

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 30

приеме внутрь в дозе до 25 мг/кг/сут.

В случае тяжелой передозировки воз,

мг. По 10 табл. в блистере из

можны

повышенное

слюноотделе,

ПВХ/алюминиевой фольги; по 2 или

ние, тошнота, рвота, снижение АД.

5 блистеров в картонной пачке.

Лечение:

методы интенсивной

тера,

Капсулы пролонгированного

дейст,

пии, такие как вызывание рвоты, про,

вия, 75 мг. По 10 капс. в блистере из

мывание желудка, должны применя,

ПВХ/алюминиевой фольги; по 1 или

ться только в случаях тяжелой пере,

2 блистера в картонной пачке.

дозировки, в первые 1–2 ч после при,

Сироп, 15 мг/5 мл. По 100 мл препара,

ема препарата. Показано симптома,

та во флаконе темного стекла, укупо,

тическое лечение.

ренном струйной пробкой и пласт,

МЕРЫ

ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ.

массовым завинчивающимся колпач,

При

нарушении функций

почек

ком; по 1 фл. с мерным стаканчиком в

и/или печени уменьшают применяе,

картонной пачке.

мую дозу препарата и увеличивают

Раствор для приема внутрь и ингаля,

интервал между приемами.

ций, 7,5 мг/мл. По 40 или 100 мл пре,

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Не следует

парата во флаконе темного стекла,

комбинировать с противокашлевы,

укупоренном пробкой,капельницей

ми лекарственными средствами, за,

и пластмассовым завинчивающимся

трудняющими выведение мокроты.

колпачком; по 1 фл. с мерным стакан,

Крайне редко при применении Амб,

чиком в картонной пачке.

робене наблюдались кожные реак,

Раствор для внутривенного введе,

ции в тяжелой форме, такие как син,

ния, 7,5 мг/мл. По 2 мл препарата в

дром

Стивенса,Джонсона и синд,

ампулах темного стекла (тип 1) с

ром Лайелла. При изменении кож,

точкой белого цвета и двумя кольца,

ных покровов или слизистых оболо,

ми для обозначения места разлома

чек необходимо срочно обратиться

ампулы; по 5 амп. в пластмассовом

к врачу и прекратить прием препа,

поддоне; по 1 поддону в картонной

рата.

пачке.