3 курс / Фармакология / Doctor_Pediatr_2014

При инфекционных заболеваниях препарат не заменяет антибиотики, а повышает их эффективность, увели, чивая концентрацию антибиотиков в тканях, микробных колониях и очаге воспаления.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций.

Препарат не является допингом и не оказывает негативное влияние на вождение автомобиля и выполнение работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по,

крытые кишечнорастворимой оболоч,

кой: в блистерах по 20 шт.; во флако, нах из ПЭВП по 800 шт.; в коробке картонной 2 или 10 блистеров.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

Без рецепта.

ВПРИВ (VPRIV)

Велаглюцераза альфа* . . . . . . . 182

Shire Pharmaceutical Contracts Limited (Великобритания)

СОСТАВ

Лиофилизат для приго0 товления раствора для

инфузий . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 фл.

активное вещество:

велаглюцераза альфа . . . . . . . . . . . . 200 ЕД* (5 мг)

400 ЕД (10 мг)

вспомогательные вещества: саха,

роза — 100/200 мг; натрия цитра, та дигидрат — 25,88/51,76 мг; ли, монной кислоты моногидрат — 2,52/5,04 мг; полисорбат —

20/0,22/0,44 мг

* единица фермента — количест,

во фермента, которое необходи, мо для превращения 1 мкм p,nit, rophenyl β,D,glucopyranoside в p,nitrophenol за 1 мин при 37 °C

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Белый или практически

ВПРИВ 199

белый лиофилизированный порошок или пористая масса.

Восстановленный раствор: бесцвет,

ная прозрачная или слегка опалесци, рующая жидкость.

ХАРАКТЕРИСТИКА. Велаглюцера,

за альфа производится на линии HT,1080 фибробластов человека по технологии рекомбинантной ДНК.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ0

СТВИЕ. Ферментное.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Болезнь Гоше — аутосомное рецессивное забо, левание, вызываемое мутацией гена глюкоцереброзидазы (GBA), что при,

водит к дефициту лизосомального фермента β,глюкоцереброзидазы. Де,

фицит лизосомального фермента вы, зывает накопление глюкоцеребрози, да, прежде всего в макрофагах, приво,

дя к их переполнению и росту пени, стых клеток или клеток Гоше. Заболевание относится к группе ли, зосомальных болезней накопления (ЛБН), клинические проявления обусловлены распределением клеток Гоше в органах и тканях и включают гепатомегалию, спленомегалию, по, ражение костного мозга, костей ске,

200 ВПРИВ

лета и легких. Накопление глюкоце, реброзида в печени и селезенке при, водит к органомегалии. Поражение костной ткани сопровождается де, формацией и аномалиями костей ске, лета, а также костными кризами. На, копление клеток в костном мозге и селезенке приводит к клинически вы, раженной анемии и тромбоцитопе, нии.

Велаглюцераза альфа производится по технологии методом генной акти, вации на человеческой линии клеток. Велаглюцераза альфа является гли, копротеином. Мономер имеет моле, кулярную массу 63 кДа, включает 497 аминокислот, последовательность которых аналогична естественному ферменту глюкоцереброзидазе. Со,

держит 5 потенциальных участков для связывания с N,гликозаминогли,

канами, 4 из них не свободны. Велаг, люцераза альфа содержит преимуще,

ственно гликозаминогликаны с высо, ким содержанием маннозы, которые

способствуют интернализации фер, мента фагоцитарными клетками,ми,

шенями при участии рецепторов к маннозе.

Велаглюцераза альфа замещает или

усиливает действие фермента β,глю, коцереброзидазы, который ускоряет гидролиз глюкоцереброзида с образо, ванием глюкозы и церамида в лизосо, мах, уменьшая концентрацию накоп, ленного глюкоцереброзида и тем са, мым оказывает благоприятное воздей, ствие на патогенетические механизмы болезни Гоше. Применение велаглю, церазы альфа сопровождается повы, шением концентрации гемоглобина и общего числа тромбоцитов в крови у больных с болезнью Гоше I типа.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. При в/в

введении концентрация велаглюцера, зы альфа в плазме крови значительно повышается в течение первых 20 мин, Cmax в плазме крови достигается, как правило, через 40–60 мин. После за, вершения введения велаглюцеразы

Глава 1

альфа в дозах 15, 30, 45 и 60 ЕД/кг концентрация фермента быстро сни, жается по монофазной или двухфаз, ной кривой, T1/2 в среднем составляет от 5 до 12 мин.

Параметры фармакокинетики велаг, люцеразы альфа имеют линейный или близкий к линейному профиль, Cmax и AUC повышаются с увеличением дозы от 15 до 60 ЕД/кг. Равновесное состояние достигается при Vss, кото, рый составляет около 10% массы тела. Высокий клиренс велаглюцеразы аль, фа (6,7–7,6 мл/мин/кг) сохраняется и сопровождается быстрым поглощени, ем фермента макрофагами при учас, тии рецепторов к маннозе.

Клиренс велаглюцеразы альфа у де, тей (в возрасте от 4 до 17 лет) не отли, чается от соответствующих показате,

лей у взрослых (возраст от 19 до 62

лет). Не отмечено существенных раз, личий в показателях фармакокинети,

ки у пациентов обоего пола с бо, лезнью Гоше I типа.

В ходе изучения фармакокинетики не отмечено случаев выработки анти, тел к велаглюцеразе. Таким образом, невозможно оценить влияние анти, тел на фармакокинетический про, филь велаглюцеразы альфа.

Доклинические данные по безопасности

В ходе доклинических исследований не установлено неблагоприятного влияния препарата в отношении фар, макологической безопасности, вклю, чая отсутствие токсического дейст, вия как при однократном, так и при многократном дозировании, а также при изучении репродуктивной и эмб, риотоксичности.

ПОКАЗАНИЯ. Длительное лечение пациентов с болезнью Гоше I типа.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Тяжелые аллергические реакции на активное вещество или любое из вспомогатель, ных веществ.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН0 НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ0

ДЬЮ. В настоящее время нет данных о

202 ВПРИВ

3.После разведения следует осто, рожно перевернуть флаконы. Не встряхивать. Флакон с 400 ЕД будет содержать экстрагируемый объем 4 мл (100 ЕД/мл), а с 200 ЕД — 2 мл

(100 ЕД/мл).

4.Перед следующим разведением не, обходимо оценить содержимое фла, кона (раствор должен быть слабо прозрачным и бесцветным — см. «Описание лекарственной формы»); не следует применять препарат, если раствор изменил цвет или в нем обна, ружены посторонние включения.

5.Следует извлечь рассчитанный объ, ем препарата из соответствующего ко, личества флаконов и развести в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Осто, рожно перемешать. Не встряхивать.

Нарушение функции печени и почек.

Коррекция дозы не требуется у боль, ных с нарушениями функции печени и почек, учитывая особенности фар, макокинетики и фармакодинамики велаглюцеразы альфа.

Дети. В клинических исследованиях 20 из 94 пациентов (21%) относи,

лись к детскому возрасту (от 4 до 17 лет). Профили эффективности и бе, зопасности у взрослых и детей были близки.

Пожилые пациенты (старше 65 лет).

Коррекция дозы не требуется.

Введение препарата следует начать в течение 24 ч после разведения.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Данные о нежелательных реакциях включают информацию по 5 клиническим ис, следованиям по применению препа, рата у 94 пациентов в возрасте 4–71 лет (46 мужчин и 48 женщин) с бо, лезнью Гоше I типа, у которых приме, няли велаглюцеразу альфа в дозах от 15 до 60 ЕД/кг 1 раз в 2 нед. У 54 паци, ентов лечение проводили впервые, а у 40 ранее применяли имиглюцеразу.

Наиболее серьезными нежелатель, ными реакциями у пациентов в кли, нических исследованиях были реак, ции гиперчувствительности.

Глава 1

Наиболее частыми нежелательными реакциями были реакции, связанные

синфузией. Наиболее часто отмече, ны следующие симптомы, связанные

синфузионным введением препара, та: головная боль, головокружение, снижение АД, повышение АД, тош, нота, утомляемость/астения, лихо, радка/повышение температуры тела. Препарат отменяли только по причи, не нежелательных реакций, связан, ных с инфузией.

Нежелательные реакции, отмечен, ные более чем у 1 пациента с бо, лезнью Гоше I типа, перечислены ниже. Информация представлена в соответствии с MedDRA (по системе класса органа) и в зависимости от ча, стоты возникновения: очень часто

(≥1/10) и часто (≥1/100 до <1/10). В

каждой группе побочные реакции представлены в порядке снижения степени серьезности.

Со стороны иммунной системы: час,

то — реакции повышенной чувстви, тельности.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль, головокруже,

ние.

Со стороны ССС: часто — тахикардия, повышение АД, снижение АД, прили, вы крови к коже лица.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в жи,

воте/верхних отделах живота, тош, нота.

Со стороны кожи и подкожных тка,

ней: часто — сыпь, крапивница.

Со стороны скелетно,мышечной и со,

единительной ткани: очень часто — боли в костях, суставах, боль в спине.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — реак, ции, связанные с инфузией, утомляе, мость/астения, лихорадка/повыше, ние температуры тела.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — увеличение АЧТВ, положительная реакция на нейтрали, зующие антитела.

У детей. Профиль переносимости препарата у детей 4–17 лет не отли,

204 Галантамин*

низмами. ВПРИВ не оказывает не, благоприятное влияние на способ, ность управлять автомобилем или другими механизмами.

ФОРМА ВЫПУСКА. Лиофилизат для приготовления раствора для ин,

фузий. По 200 ЕД велаглюцеразы аль, фа во флаконах из боросиликатного стекла (типа 1) вместимостью 5 мл, укупоренных бутилкаучуковой проб, кой, покрытой фторсодержащей смо, лой и уплотненной сверху алюминие, вым колпачком, снабженным отрыв,

ным пластиковым диском типа flip,off.

По 400 ЕД велаглюцеразы альфа во флаконах из боросиликатного стекла (типа 1) вместимостью 20 мл, укупо, ренных бутилкаучуковой пробкой, покрытой фторсодержащей смолой и уплотненной сверху алюминиевым

колпачком, снабженным отрывным пластиковым диском типа flip,off. По

1 фл. помещают в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

По рецепту.

Галантамин*

204(Galantamine*)

Синонимы

Нивалин®: р,р д/ин., табл.

(Sopharma AD) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 393

ГАСТРОФАРМ®

(GASTROPHARM®)

Sopharma AD (Болгария)

СОСТАВ

Таблетки . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

активные вещества:

субстанция, состоящая из высушенных жизне, способных клеток

Lactobacillus delbrueckii

subsp. bulgaricus штамм

51 (LB,51) — не менее

1·102 (число живых лак,

тобактерий) . . . . . . . . . . . . . . 1,575 г белок. . . . . . . . . . . . . . . от 25 до 35%

Глава 1

(в пересчете на общий азот — от 4

до 5,6%)

молочная кислота . . . . . . от 6,3 до

12,6%

вспомогательные вещества: саха,

роза — не более 0,9 г; стеарат маг,

ния — 0,025 г

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

ФОРМЫ. Круглые, плоские, с ровны, ми краями таблетки бежево,коричне,

вого цвета, допускается наличие вкраплений и неоднородности цвета в виде мраморности, с разделительной риской на одной из сторон. Диаметр —

25 мм.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ0

СТВИЕ. Анальгезирующее, антацид, ное.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ (ИМ0 МУНОБИОЛОГИЧЕСКИЕ)

СВОЙСТВА. Действие препарата обеспечивается наличием живых лак,

тобацилл Lactobacillus bulgaricus,51 (LB,51) и биологически активных

продуктов их жизнедеятельности (мо, лочная и яблочная кислота, нуклеино,

вые кислоты, ряд альфа,аминокислот,

полипептиды и полисахариды), а так, же высоким содержанием белков

(25–30%), которые оказывают благо, приятное действие на слизистую обо, лочку ЖКТ, стимулируя процессы ре, генерации слизистой оболочки же, лудка и двенадцатиперстной кишки. Анальгетическое и антацидное дейст, вие — за счет буферных свойств белка, содержащегося в препарате.

ПОКАЗАНИЯ. Лечение следующих состояний и заболеваний:

•острый и хронический гастрит;

•повышенная кислотность желудоч, ного сока;

•язвенная болезнь желудка и двена,

дцатиперстной кишки у детей с

3,летнего возраста и взрослых.

Как профилактическое средство:

•во время и после лечения препара, тами, раздражающими ЖКТ;

•при применении пищи, вызываю, щей повышение кислотности желу, дочного сока;

•после злоупотребления алкоголем и табаком.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Не уста,

новлены.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0

ЗЫ. Внутрь, за 30 мин до еды, разже, вывая с небольшим количеством воды или предварительно размельчая и смешивая с небольшим количеством кипяченой воды комнатной темпера, туры.

В качестве лечебного средства: при лечении острого и хронического гаст, ритов и повышенной кислотности желудочного сока взрослым — по 1–2 табл., детям с 3 до 12 лет — по 1/2 табл., с 12 до 18 лет — по 1 табл. 3 раза в сутки в течение 30 дней.

При остром гастрите и недостаточ, ном эффекте суточную дозу можно увеличить в 2 раза.

Эффект лечения обычно наступает к концу первой недели.

При лечении язвенной болезни же, лудка и двенадцатиперстной кишки взрослым — по 3–4 табл. 3 раза в сут, ки в течение 30 дней.

Гастрофарм® 205

В качестве профилактического сред,

ства: по 1–2 табл. 3 раза в сутки в те, чение 15 дней, в случаях злоупотреб, ления алкоголем или табаком — по 1–2 табл. 2–3 раза в сутки.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Не уста,

новлены. Препарат безвреден, неток, сичен и не оказывает отрицательного воздействия на водителей автотранс, портных средств.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Гастрофарм® может применяться со всеми другими лекарственными средствами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Опасность пе,

редозировки препаратом Гастрофарм® не установлена.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Содержание

0,9 г сахара в одной таблетке должно быть принято во внимание при назна,

чении препарата больным сахарным диабетом.

Препарат непригоден к применению:

, с истекшим сроком годности; , с нарушенной упаковкой; , с нечеткой маркировкой;

, при изменении внешнего вида.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки. В

блистерах из пленки ПВХ/фольги

208 Гексикон®

Взрослым и подросткам Геделикс® рекомендуется принимать неразбав, ленным.

Грудным и маленьким детям Геде, ликс® рекомендуется давать разбав, ленным в небольшом количестве воды.

Длительность применения препарата зависит от тяжести заболевания, но должна составлять не менее 7 дней. После исчезновения симптомов забо, левания рекомендуется продолжить лечение препаратом в течение 2–3 дней.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Возмож,

ны аллергические реакции, тошнота, рвота, диарея, в редких случаях —

боли в эпигастральной области. Если любые из указанных в инструк, ции побочных эффектов усугубляют,

ся или проявились любые другие по, бочные эффекты, не указанные в ин, струкции, необходимо сообщить об этом врачу.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Препарат не следует применять одновременно с противокашлевыми ЛС, т.к. это за, трудняет отхождение разжиженной мокроты.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы:

возможны тошнота, рвота, диарея, га, строэнтерит.

Лечение: отмена препарата, симпто, матическая терапия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. В случае от,

сутствия лечебного эффекта на фоне приема препарата в течение 4–5 дней или ухудшения состояния больного (появление приступов удушья, гной, ной мокроты, повышение температу, ры) следует немедленно обратиться к врачу.

Для больных сахарным диабетом: по,

скольку Геделикс® не содержит саха, ра, его могут применять больные са, харным диабетом. 1 мерная ложка (5 мл) содержит 1,75 г сорбитола (соот, ветствует 0,44 г фруктозы), что соот, ветствует 0,15 ХЕ.

Глава 1

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций.

Применение препарата не влияет на способность к управлению транспор, тными средствами и занятию други, ми потенциально опасными видами деятельности, требующими повы, шенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА. Сироп. По 100

мл во флаконах темного стекла со струйной пробкой из ПЭ. Каждый флакон закрывают крышкой с коль, цом для контроля первого вскрытия и вместе с мерной ложкой из полипро, пилена с делениями помещают в пач, ку картонную.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

Без рецепта.

ГЕКСИКОН® (HEXICON)

ГЕКСИКОН® Д (HEXICON D)

Хлоргексидин*. . . . . . . . . . . . . . . . . 595

STADA CIS (Россия)

Общее описание

СОСТАВ

Гексикон®

Суппозитории ваги0

нальные . . . . . . . . . . . . . . . . 1 супп.

хлоргексидин . . . . . . . . . . . . 0,016 г

основа: полиэтиленоксид 1500; полиэтиленоксид 400 — доста, точное количество до получения суппозитория массой 3,1 г

Раствор для наружного применения . . . . . . . . . . . . . . 100 мл

хлоргексидина биглю,

конат 20% . . . . . . . . . . . . . . . . 0,25 мл

вспомогательные вещества: вода очищенная — до 100 мл

Гексикон® Д

Суппозитории ваги0

нальные . . . . . . . . . . . . . . . . 1 супп.

хлоргексидина биглю,

конат. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,008 г