3 курс / Фармакология / Doctor_Pediatr_2014

Амоксиклав®

91

ния мокроты в результате подавления

Капсулы пролонгированного

дейст,

кашлевого рефлекса. При одновре,

вия, 75 мг. По 10 капс. в контурной

менном применении с амоксицилли,

ячейковой упаковке ПВХ/алюминий

ном, цефуроксимом, эритромицином,

или ПП/алюминий. По 1, 2, 5 или 10

доксициклином амброксол увеличи,

контурных ячейковых упаковок в

вает их концентрацию в бронхиаль,

картонную пачку.

ном секрете.

Раствор для приема внутрь и ингаля,

ПЕРЕДОЗИРОВКА.

Симптомы:

ций, 7,5 мг/мл. По 50 или 100 мл во

тошнота, рвота, гастралгия. Имеются

флаконе,капельнице темного стекла

сообщения о появлении кратковре,

(капельница в

виде пластикового

рассекателя) с пластмассовой завин,

менного беспокойства и поносов. При

выраженной передозировке возможно

чивающейся крышкой и

кольцом

падение АД.

первого вскрытия. 1 фл.

с мерным

стаканчиком из полипропилена в

Лечение:

искусственная

рвота,

про,

картонной пачке.

мывание желудка в первые 1–2 ч по,

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

сле приема препарата, прием жиросо,

держащих продуктов.

Без рецепта.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.

Амброксол

91 Амброксол* (Ambroxol*)

следует с осторожностью применять у

пациентов с ослабленным кашлевым

Синонимы

рефлексом или нарушенным мукоци,

Амбробене: капс. пролонг.,

лиарным транспортом из,за возмож,

р,р д/ин., р,р для в/в

ности скопления мокроты. Пациен,

введ., р,р для приема

там, принимающим амброксол, не сле,

внутрь и д/ингал., сироп,

дует рекомендовать выполнение ды,

табл. (Teva) . . . . . . . . . . . . . . .

. . . . . . . 82

хательной гимнастики; у тяжелоболь,

®

: капс.

ных следует

выполнять

аспирацию

АмброГЕКСАЛ

разжиженной мокроты.

пролонг., р,р для приема

внутрь и д/ингал., табл.

У пациентов с бронхиальной астмой

(Сандоз ЗАО) . . . . . . . . . . . . . . .

. . . . . . . 88

амброксол может усиливать кашель.

Не следует принимать амброксол не,

Аминофенилмасляная

посредственно перед сном.

кислота

Амброксол не следует принимать од,

новременно

с противокашлевыми

91 (Aminophenylbutyric acid)

препаратами, которые могут тормо,

Синонимы

зить кашлевой рефлекс, например с

Анвифен®: капс. (Сотекс

кодеином, т.к. это может затруднять

удаление разжиженной мокроты из

ФармФирма) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 104

бронхиального дерева.

Ноофен®: капс. (Олайнфарм) . . . . . . 406

При тяжелом нарушении функции

АМОКСИКЛАВ®

печени и почек необходимо исполь,

(AMOKSIKLAV

®

)

зовать более

низкие концентрации

либо увеличить интервал между при,

Амоксициллин* +

емами препарата.

Клавулановая кислота*. .

. . . . 102

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 30

Сандоз ЗАО

мг. По 10 табл. в контурной ячейковой

(Россия)

упаковке

ПВХ/алюминий

или

ПП/алюминий. По 2, 3, 5 или 10 кон,

СОСТАВ

турных ячейковых упаковок в картон,

Таблетки, покрытые пле0

ную пачку.

ночной оболочкой. . . . . .

. . 1 табл.

Амоксиклав®

93

Порошок для приготовле0

восьмиугольные, двояковыпуклые,

ния суспензии для прие0

покрытые пленочной оболочкой, с от,

ма внутрь . . . . . . . . . . . . .

. . . . 5 мл

тисками «250/125» на одной стороне

суспензии

и «AMC» на другой стороне.

активные вещества:

Таблетки 500+125 мг: белые или поч,

амоксициллин (в фор,

ти белые, овальные, двояковыпук,

ме тригидрата) . . . . . . . .

. . . 250 мг

лые, покрытые пленочной оболочкой.

клавулановая кислота

Таблетки 875+125 мг: белые или поч,

(в форме калиевой

ти белые, продолговатые, двояковы,

соли). . . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . 62,5 мг

пуклые, покрытые пленочной обо,

соотношение — 4:1

лочкой, с насечкой и оттисками «875»

вспомогательные вещества: кис,

и «125» на одной стороне и «AMC» на

лота лимонная (безводная) —

другой стороне.

Вид на изломе: масса желтоватого

2,167 мг; натрия цитрат (безвод,

ный) — 8,335 мг; натрия бензоат

цвета.

Порошок для приготовления суспензии

— 2,085 мг; МКЦ и кармеллоза

для приема внутрь: порошок от белого

натрия — 28,1 мг; камедь ксанта,

до желтовато,белого цвета.

Готовая

новая — 10 мг; кремния диоксид

суспензия — от почти белого до жел,

коллоидный — 16,667 мг; крем,

того цвета гомогенная суспензия.

ния диоксид — 0,217 г; натрия са,

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ0

харинат — 5,5 мг; маннитол —

1250 мг; ароматизатор дикой

СТВИЕ. Антибактериальное

широко,

вишни — 4 мг

го спектра, бактерицидное.

Порошок для

приготовле0

ФАРМАКОДИНАМИКА. Препарат

ния суспензии для прие0

Амоксиклав® представляет собой ком,

ма внутрь . . . . . . . . . . . . .

. . . . 5 мл

бинацию амоксициллина и клавула,

суспензии

новой кислоты.

полусинте,

активные вещества:

Амоксициллин является

амоксициллин (в фор,

тическим пенициллином

(бета,лак,

ме тригидрата) . . . . . . . .

. . . 400 мг

тамный антибиотик), ингибирую,

клавулановая кислота

щим один или более ферментов (час,

(в форме калиевой

то обозначаемых пенициллинсвязы,

соли). . . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . . 57 мг

вающими белками, ПСБ) на пути

соотношение — 7:1

биосинтеза пептидогликана, являю,

вспомогательные вещества: кис,

щегося интегральным структурным

лота лимонная (безводная) —

компонентом клеточной стенки бак,

терий. Ингибирование синтеза пеп,

2,694 мг; натрия цитрат (безвод,

тидогликана приводит к потере проч,

ный) ;— 8,335 мг; МКЦ и кармел,

ности клеточной стенки, что обычно

лоза натрия

— 28,1 мг; камедь

обусловливает лизис и гибель клеток

ксантановая — 10 мг; кремния ди,

микроорганизмов.

оксид коллоидный — 16,667 мг;

Амоксициллин разрушается при дей,

кремния диоксид — 0,217 г; на,

ствии бета,лактамаз, вырабатывае,

трия сахаринат — 5,5 мг; манни,

мых резистентными бактериями, та,

тол — 1250 мг; ароматизатор ди,

ким образом спектр активности одно,

кой вишни — 4 мг; ароматизатор

го амоксициллина не включает мик,

лимонный — 4 мг

роорганизмы, вырабатывающие ука,

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

занные ферменты.

ФОРМЫ. Таблетки 250+125 мг: бе,

Клавулановая кислота является бе,

лые или почти белые, продолговатые,

та,лактамом, структурно связанным

Амоксиклав®

95

легких, органах брюшной полости; жи,

50–85%,

клавулановой

кислоты

—

ровой, костной и мышечной тканях;

27–60%.

Наибольшее

количество

плевральной, синовиальной и перито,

клавулановой кислоты выводится в

неальной жидкостях; в коже, желчи,

течение первых 2 ч после приема.

моче, гнойном отделяемом, мокроте,

Пациенты с нарушением функции пе,

интерстициальной жидкости).

чени

Связывание с белками плазмы уме,

У пациентов с тяжелой почечной не,

ренное — 25% для клавулановой кис,

достаточностью T1/2

увеличивается до

лоты и 18% для амоксициллина.

7,5 ч для амоксициллина и до 4,5 ч

Vd составляет примерно 0,3–0,4 л/кг

для клавулановой кислоты.

для амоксициллина и примерно 0,2

Для пациентов с нарушением функ,

л/кг для клавулановой кислоты.

ции печени дозу препарата следует

Амоксициллин и клавулановая кис,

подбирать с осторожностью: необхо,

лота не проникают через гематоэнце,

дим постоянный контроль состояния

фалический барьер при невоспален,

печени.

ных мозговых оболочках.

Оба компонента удаляются гемодиа,

Амоксициллин (как и большинство

лизом и незначительные количест,

пенициллинов) выделяется с груд,

ва — перитонеальным диализом.

ным молоком. В грудном молоке

так,

ПОКАЗАНИЯ. Инфекции, вызван,

же обнаружены следовые количества

клавулановой кислоты.

Амоксицил,

ные чувствительными

штаммами

лин и клавулановая кислота прони,

микроорганизмов:

кают через плацентарный барьер.

• верхних отделов дыхательных путей

и лор,органов (в т.ч. острый и хро,

Амоксициллин выводится

главным

нический синусит, острый и хрони,

образом почками, тогда как клавула,

ческий средний отит, заглоточный

новая кислота посредством как почеч,

абсцесс, тонзиллит, фарингит);

ного, так и внепочечного механизмов.

• нижних отделов дыхательных пу,

После однократного приема внутрь

одной

таблетки 250/125

мг

или

тей (в т.ч. острый бронхит с

бакте,

риальной суперинфекцией, хрони,

500/125 мг приблизительно 60–70%

ческий бронхит, пневмония);

амоксициллина и 40–65% клавулано,

• мочевыводящих путей;

вой кислоты в течение первых 6 ч вы,

• в гинекологии;

водится с мочой в неизмененном виде.

тканей, включая

Около 10–25% начальной дозы амок,

• кожи и

мягких

укусы человека и животных;

сициллина выводится с мочой в виде

• костной и соединительной ткани;

неактивной пенициллоевой кислоты.

Клавулановая

кислота

в

организме

• желчных путей (холецистит, холан,

человека подвергается интенсивному

гит);

метаболизму с образованием 2,5,ди,

• одонтогенные.

гидро,4,(2,гидроксиэтил),5,оксо,1Н,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

пиррол,3,карбоновой

кислоты

и

• повышенная

чувствительность

к

1,амино,4,гидрокси,бутан,2,она

и

компонентам препарата;

выводится с мочой и калом.

• повышенная

чувствительность

в

Средний T1/2 амоксициллина/клаву,

анамнезе к пенициллинам, цефа,

лановой кислоты составляет пример,

лоспоринам и другим

бета,лактам,

но 1 ч, средний общий клиренс со,

ным антибиотикам;

ставляет примерно 25 л/ч у здоровых

• холестатическая

желтуха

и/или

пациентов. В ходе различных иссле,

другие нарушения функции пече,

дований было обнаружено, что выве,

ни, вызванные приемом амокси,

дение амоксициллина с мочой в тече,

циллина/клавулановой кислоты в

ние

24 ч

составляет

примерно

анамнезе;

96

Амоксиклав®

Глава 1

• инфекционный

мононуклеоз

и

составляет 1 табл. 250+125 мг каждые

лимфолейкоз.

8 ч или 1 табл. 500+125 мг каждые 12

С осторожностью: псевдомембраноз,

ч, в случае тяжелого течения инфек,

ный колит в анамнезе, заболевания

ции и инфекций дыхательных путей

ЖКТ, печеночная недостаточность,

— 1 табл. 500+125 мг каждые 8 ч или 1

тяжелые нарушения функции почек,

табл. 875+125 мг каждые 12 ч.

беременность, период лактации, одно,

Поскольку

таблетки комбинации

временное применение с антикоагу,

амоксициллина и клавулановой кис,

лянтами.

лоты по 250+125 мг и 500+125 мг со,

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН0

держат одинаковое количество кла,

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ0

вулановой кислоты — 125 мг, то 2

ДЬЮ. При беременности и в период

табл. по 250+125 мг не эквивалентны

лактации препарат Амоксиклав® при,

1 табл. 500+125 мг.

меняют только в том случае, если

Дозировка при одонтогенных инфек,

предполагаемая

польза для матери

циях

превышает потенциальный риск для

1 табл. 250+125 мг каждые 8 ч или 1

плода и ребенка.

табл. 500+125 мг каждые 12 ч в тече,

ние 5 дней.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0

Пациенты с нарушением функции по,

ЗЫ. Таблетки, покрытые пленочной

чек

оболочкой

Коррекция доз основана на максима,

Внутрь. Режим дозирования уста,

льной рекомендуемой дозе амокси,

навливается индивидуально, в зави,

циллина и проводится с учетом зна,

симости от возраста, массы тела, фун,

чений Cl креатинина:

кции почек пациента, а также от

сте,

, взрослые и дети старше 12 лет (или

пени тяжести инфекции.

≥40 кг массы тела) (табл. 1)

Препарат Амоксиклав® рекомендует,

ся принимать в начале еды для опти,

Таблица 1

мальной

абсорбции и уменьшения

Клиренс креа

Режим дозирования препарата

возможных побочных эффектов со

тинина

Амоксиклав®

стороны пищеварительной системы.

Курс лечения составляет 5–14 дней.

>30 мл/мин

Коррекция дозы не требуется

Продолжительность курса лечения

10–30 мл/мин

1 табл. 50+125 мг 2 раза в сутки

определяется лечащим врачом. Лече,

или1 табл. 250+125 мг (прилег 2

ние не должно продолжаться более 14

ком и среднетяжелом течении ин2

дней без

повторного медицинского

фекции) 2 раза в сутки

осмотра.

<10 мл/мин

1 табл. 500+125 мг 1 раз в сутки

Дети до 12 лет

или 1 табл. 250+125 мг (при лег2

Дозу назначают в зависимости от воз,

ком и среднетяжелом течении ин2

раста и массы тела. Рекомендуемый

фекции) 1 раз в сутки

режим дозирования — 40 мг/кг/сут в

Гемодиализ

1 табл. 500+125 мг или 2 табл.

3 приема.

250+125 мг каждые 24 ч + 1 табл.

Детям с массой тела 40 кг и более сле,

500+125 мг или 2 табл. 250+125

дует назначать такие же дозы, как и

мг во время проведения диализа

взрослым. Для детей в возрасте ≤6 лет

и в конце сеанса диализа (ввиду

снижения сывороточных концен2

более предпочтителен прием суспен,

траций амоксициллина и клавула2

зии препарата Амоксиклав®.

новой кислоты)

Взрослые и дети старше 12 лет (или

>40 кг массы тела)

, при анурии интервал между дозиро,

Обычная доза в случае легкого и

ванием следует увеличить до 48 ч и

среднетяжелого

течения инфекции

более;

Амоксиклав®

97

, таблетки 875+125 мг следует приме,

зовых доз для лечения инфекций у

нять только у пациентов с Cl креати,

новорожденных

и

детей

до

3

мес

нина >30 мл/мин.

(табл. 2).

Пациенты с нарушением функции пе,

Дети старше 3 мес — от 20 мг/кг при

чени

инфекциях легкой и средней тяжести

Прием препарата Амоксиклав® сле,

течения до 40 мг/кг при тяжелом те,

дует осуществлять с осторожностью.

чении инфекции и инфекции нижних

Необходимо проводить регулярный

дыхательных путей, среднем отите,

контроль функции печени.

синусите (по амоксициллину) в сут,

Порошок для приготовления сус0

ки, разделенные на 3 приема (каждые

пензии для приема внутрь

8 ч).

Внутрь

Дозирование препарата Амоксиклав®

Суточная

доза

суспензий

дозировочной пипеткой — расчет ра,

125+31,25мг/5 мл и 250+62,5мг/5 мл

зовых доз для лечения легких и сред,

(для облегчения правильного дози,

нетяжелых инфекций у детей старше

рования в каждую упаковку суспен,

3 мес (из расчета 20 мг/кг/сут (по

зий 125+31,25мг/5 мл и 250+62,5мг/5

амоксициллину) (табл. 3).

мл вкладывается дозировочная пи,

Дозирование препарата Амоксиклав®

петка, градуированная на 5 мл, со

дозировочной пипеткой — расчет ра,

шкалой деления 0,1 мл или дозиро,

зовых доз для лечения тяжелых

ин,

вочная ложка вместимостью 5 мл, с

фекций у детей старше 3 мес (из рас,

кольцевыми отметками в полости на

чета 40 мг/кг/сут (по амоксицилли,

2,5 и 5 мл)

ну) (табл. 4).

Новорожденные и дети до 3 мес — 30

Дозирование препарата Амоксиклав®

мг/кг (по амоксициллину) в сутки,

дозировочной ложкой (при отсутст,

разделенные на 2 приема (каждые

вии дозировочной пипетки) — реко,

12 ч).

мендуемые дозы суспензий в зависи,

Дозирование препарата Амоксиклав®

мости от массы тела ребенка и тяже,

дозировочной пипеткой — расчет ра,

сти инфекции (табл. 5).

Таблица 2

Масса тела, кг

2

2,2

2,4

2,6

2,8

3

3,2

3,4 3,6

3,8

4

4,2

4,4

4,6

4.8

Суспензия 156,25, мл (2 раза в день)

1,2

1,3

1,4

1,6

1,7

1,8

1,9

2

2,2

2,3

2,4

2,5

2,6

2,8

2,9

Суспензия 312,5, мл (2 раза в день)

0,6

0,7

0,7

0,8

0,8

0,9

1

1

1,1

1,1

1,2

1,3

1,3

1,4

1,4

Таблица 3

Масса тела, кг

5

6

7

8

9

10

11

12

13

14

15

16

17

18

19

20

21

22

Суспензия 156,25,

1,3

1,6

1,9

2,1

2,4

2,7

2,9

3,2

3,5

3,7

4

4,3

4,5

4,8

5,1

5,3

5,6

5,9

мл (3 раза в день)

Суспензия 312,5,

0,7

0,8

0,9

1,1

1,2

1,3

1,5

1,6

1,7

1,9

2

2,1

2,3

2,4

2,5

2,7

2,8

2,9

мл (3 раза в день)

Масса тела, кг

23

24

25

26

27

28

29

30

3132

33

34

35

36

37

38

39

—

Суспензия 156,25,

6,1

6,4

6,7

6,9

7,2

7,5

7,7

8

8,3

8,5

8,8

9,1

9,3

9,6

9,9

10,1

10,4

—

мл (3 раза в день)

Суспензия 312,5,

3,1

3,2

3,3

3,5

3,6

3,7

3,9

4

4,1

4,3

4,4

4,5

4,7

4,8

4,9

5,1

5,2

—

мл (3 раза в день)

98

Амоксиклав®

Глава 1

Таблица 4

Масса тела, кг

5

6

7

8

9

10

11

12

13

14

15

16

17

18

19

20

21

22

Суспензия

2,7

3,2

3,7

4,3

4,8

5,3

5,9

6,4

6,9

7,5

8

8,5

9,1

9,6

10,1

10,7

11,2

11,7

156,25, мл

(3 раза в день)

Суспензия

1,3

1,6

1,9

2,1

2,4

2,7

2,9

3,2

3,5

3,7

4

4,3

4,5

4,8

5,1

5,3

5,6

5,9

312,5, мл

(3 раза в день)

Масса тела, кг

23

24

25

26

27

28

29

30

31

32

33

34

35

36

37

38

39

—

Суспензия

12,3

12,8

13,3

13,9

14,4

14,9

15,5

16

16,5

17,1

17,6

18,1

18,7

19,2

19,7

20,3

20,8

—

156,25, мл

(3 раза в день)

Суспензия

6,1

6,4

6,7

6,9

7,2

7,5

7,7

8

8,3

8,5

8,8

9,1

9,3

9,6

9,9

10,1

10,4

—

312,5, мл (3

раза в день)

Суточная

доза суспензии

400+57

Для облегчения правильного дозиро,

мг/5 мл. Доза рассчитывается на 1 кг

вания в каждую упаковку суспензии

массы тела, в зависимости от тяже,

400+57 мг/5 мл вкладывается дози,

сти течения инфекции — от 25 мг/кг

ровочная пипетка,

градуированная

при инфекциях легкой и средней тя,

одновременно на 1, 2, 3, 4, 5 мл и на 4

жести течения до 45 мг/кг при тяже,

равные части.

лом течении инфекции,

инфекции

Суспензия 400+57 мг/5 мл применя,

нижних дыхательных путей, сред,

ется у детей старше 3 мес.

нем отите, синусите (в пересчете на

Рекомендуемые дозы суспензии в за,

амоксициллин) в сутки,

разделен,

висимости от массы тела ребенка и

ные на 2 приема.

тяжести инфекции (табл. 6).

Таблица 5

Масса

Возраст

Течение легкой/средней тяжести

Тяжелое течение

125+

250+

125+

250+

тела,

(приблизи

кг

тельно)

31,25 мг/

62,5 мг/

31,25 мг/

62,5 мг/

5 мл

5 мл

5 мл

5 мл

5–10

3–12 мес

3 × 2,5 мл

3 × 1,25 мл

3 × 3,75 мл

3 × 2 мл

(

1 ложки)

2

10–12

1–2 года

3 × 3,75 мл

3 × 2 мл

3 × 6,25 мл

3 × 3 мл

12–15

2–4 года

3 × 5 мл

3 × 2,5 мл

3 × 7,5 мл

3 × 3,75 мл

(1 ложка)

1

1

(2 ложки)

(12

ложки)

15–20

4–6 лет

3 × 6,25 мл

3 × 3 мл

3 × 9,5 мл

3 × 5 мл

(1 ложка)

20–30

6–10 лет

3 × 8,75 мл

3 × 4,5 мл

—

3 × 7 мл

30–40

10–12 лет

—

3 × 6,5 мл

—

3 × 9,5 мл

≥40

≥12 лет

Препарат Амоксиклав® таблетки