6 курс / Нефрология / RLS-Urologia_nefrologia_muzhskoe_zdorovye

Бинокрит®

149

составляет 15 г/дл (9,38 ммоль/л)

сификацией органов и систем и по ча,

или выше, применение препарата не,

стоте

встречаемости:

очень

часто

обходимо прекратить. Следует убе,

(≥1/10); часто (≥1/100–<1/10); нечас,

диться, что до начала лечения препа,

то

(≥1/1000–<1/100);

редко

ратом Бинокрит® у пациентов нет де,

≥

<

очень

редко

фицита железа.

( 1/10000– 1/1000);

(<1/10000), частота неизвестна (не

Все пациенты, получающие терапию

может быть оценена, исходя из имею,

препаратом Бинокрит®, должны полу,

щихся данных).

чать необходимое количество двухва,

Со стороны крови и лимфатической

лентного железа (внутрь 200 мг/сут) в

системы: нечасто — тромбоцитемия

течение всего курса терапии.

(у больных со злокачественными но,

Способ введения

вообразованиями); частота неизвест,

Бинокрит®

— стерильный, не содер,

на — ПККА, опосредованная через

жащий консервантов препарат, пред,

антитела1, тромбоцитемия (у боль,

назначенный исключительно для од,

ных с ХПН).

норазового применения.

Со стороны иммунной системы: час,

Следует вводить необходимое коли,

тота неизвестна — анафилактическая

чество препарата. Препарат не следу,

реакция, повышенная

чувствитель,

ет вводить в виде в/в инфузии или

ность.

смешивать с другими ЛС.

Со стороны нервной системы: очень

1. В/в инъекция. Продолжительность

часто — головная боль (у больных со

инъекции составляет 1–5 мин в зави,

злокачественными новообразования,

симости от общего объема дозы. При

ми); часто — судороги (у больных с

гемодиализе может применяться бо,

ХПН), головная боль (у больных с

люсная инъекция во время процеду,

ХПН); нечасто — геморрагический

ры диализа через удобный венозный

инсульт2, судороги (у больных со зло,

порт в диализной линии. Альтернати,

качественными

новообразования,

вой может быть инъекция, сделанная

ми); частота неизвестна — инсульт2,

в конце процедуры диализа через фи,

гипертоническая

энцефалопатия,

стульную иглу, затем вводят 10 мл

транзиторные ишемические атаки.

изотонического раствора натрия хло,

Со стороны органа зрения: частота не,

рида для прочистки иглы и обеспече,

известна — тромбоз сетчатки.

ния

удовлетворительного введения

Со стороны ССС: часто — тромбоз

препарата в кровоток.

глубоких вен нижних конечностей (у

Пациентам с возможными темпера,

больных со злокачественными ново,

турными реакциями на в/в введение

образованиями); повышение АД; час,

препаратов

рекомендуется медлен,

тота неизвестна — тромбоз глубоких

ное введение препарата.

вен нижних конечностей (у больных

2. П/к инъекция. Не следует превы,

с ХПН), артериальный тромбоз, ги,

шать максимальный объем инъек,

пертонический криз.

ции — 1 мл на одно место введения.

Со стороны органов дыхания: часто —

В случае введения больших объе,

тромбоэмболия легочной артерии2 (у

мов, необходимо выбирать большее

больных со злокачественными ново,

количество

мест для

инъекций.

образованиями);

частота неизвест,

Инъекции вводят в мышцу бедра

на — тромбоэмболия легочной арте,

или

область

передней

брюшной

рии2 (у больных с ХПН).

стенки.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тош,

ПОБОЧНЫЕ

ДЕЙСТВИЯ. Пред,

нота; часто — диарея (у больных с но,

ставленные ниже побочные эффекты

вообразованиями), рвота; нечасто —

распределены в соответствии с клас,

диарея (у больных с ХПН).

150

Бинокрит®

Глава 2

Со стороны кожи и ее придатков: час,

ется смешивать с растворами и други,

то — кожная сыпь; частота неизвест,

ми лекарственными препаратами.

на — ангионевротический отек, кра,

ПЕРЕДОЗИРОВКА.

Терапевтиче,

пивница.

ский диапазон препарата широк. При

Со стороны костно)мышечной систе)

передозировке возможно возникнове,

мы: очень часто — артралгия (при

ние

симптомов,

которые

отражают

ХПН); часто — артралгия (у больных

крайнюю степень проявления фарма,

со злокачественными новообразова,

кологического действия гормона (по,

ниями); нечасто — миалгия (у боль,

вышение концентрации гемоглобина

ных со злокачественными новообра,

или гематокрита). При исключитель,

зованиями); частота неизвестна —

но высоких уровнях гемоглобина или

миалгия (при ХПН).

гематокрита

возможно

применение

Врожденные, семейные/генетические

флеботомии. При необходимости на,

нарушения: частота неизвестна — по,

значается симптоматическая терапия.

рфирия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При назна,

Со стороны организма в целом: очень

чении препарата Бинокрит® у всех па,

часто — гипертермия (у больных со

циентов

необходимо

проверять и

злокачественными новообразования,

ми); гриппоподобное состояние (при

строго контролировать АД. Следует с

ХПН); часто — гриппоподобное состо,

осторожностью применять эпоэтин

альфа пациентам с гипертензией, если

яние (у больных со злокачественными

они не получают необходимое лече,

новообразованиями); частота неизве,

стна —

неэффективность

препарата,

ние, назначенное лечение неадекватно

периферические отеки, гипертермия

или

гипертензия

плохо

поддается

(приХПН),реакциивместевведения.

контролю. В этом случае может воз,

никнуть

необходимость начать

или

Лабораторные показатели: частота не,

1

усилить

антигипертензивную

тера,

известна — антителакэритропоэтину .

пию, которая уже применялась. Если

Другие: часто — тромбоз шунта диализ,

ногооборудования(убольныхсХПН).

нормализовать АД не удается, лече,

ние эпоэтином альфа следует прекра,

1 Частота проявлений не может быть оценена на основа

нии клинических исследований.

тить. Бинокрит®

с осторожностью

2 Включая случаи со смертельным исходом.

применяют при наличии эпилепсии и

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Данных о взаи,

хронической печеночной недостаточ,

модействии эпоэтина альфа с другими

ности.

ЛС нет. Однако при одновременном

Больные с ХПН и онкологические

применении с циклоспорином возмож,

больные должны регулярно контро,

но взаимодействие, поскольку препарат

лировать уровень гемоглобина до до,

связывается с эритроцитами. Если лече,

стижения стабильных показателей и

ние препаратом Бинокрит®

проводится

периодически после этого.

одновременно с циклоспорином, необ,

Тщательный контроль уровня гемо,

ходимо контролировать концентрацию

глобина обязателен для всех пациен,

циклоспорина в зависимости от степени

тов в связи с возросшим потенциаль,

повышения гематокрита.

ным

риском

тромбоэмболических

Нет данных о взаимодействии между

осложнений и увеличением количе,

эпоэтином альфа и гранулоцитарным

ства фатальных случаев, когда паци,

колониестимулирующим

фактором

енты получали лечение при уровне

(Г,КСФ) или гранулоцитарно,моно,

гемоглобина,

превышающем

уста,

цитарным колониестимулирующим

новленную норму для применения

фактором (ГМ,КСФ).

препарата по показаниям.

Во избежание несовместимости или

Во время лечения препаратом Бинок,

снижения активности, не рекоменду,

рит®

может наблюдаться умеренное

Бинокрит®

151

дозозависимое увеличение количест,

провести обследование костного моз,

ва тромбоцитов в пределах нормы.

га с целью диагностирования ПККА.

При продолжении курса терапии дан,

При

подозрении

на

появление

ный показатель вновь снижается. В

ПККА, опосредованной через антите,

течение первых 8 нед после начала те,

ла к эритропоэтину, следует немед,

рапии рекомендуется регулярно конт,

ленно прекратить терапию препара,

ролировать количество тромбоцитов.

том Бинокрит®. Запрещается назна,

До начала терапии необходимо исклю,

чать любую другую терапию эритро,

читьвсеиныепричинывозникновения

поэтином из,за риска перекрестной

анемии(дефицитжелеза,гемолиз,кро,

реакции. При наличии показаний па,

вопотеря, дефицит витамина В

или

циентам может назначаться необхо,

12

димая терапия, например гемотранс,

фолиевой кислоты). В большинстве

случаев уровень ферритина в сыворот,

фузии.

ке крови снижается при одновремен,

В случае парадоксального уменьше,

ном увеличении гематокрита.

ния

концентрации

гемоглобина и

Все перечисленные дополнительные

развития тяжелой анемии вследствие

факторы анемии также следует учи,

низкого содержания ретикулоцитов

тывать при увеличении дозы препа,

необходимо немедленно прекратить

рата Бинокрит® у больных с новооб,

лечение эпоэтином и провести тест на

разованиями.

наличие антител к

эритропоэтину.

Есть данные о таких проявлениях у

В периоперационный период необхо,

димо тщательно следить за всеми по,

больных с гепатитом С, получавших

казателями крови.

лечение интерфероном и рибавири,

ном одновременно с эпоэтином. Эпо,

ПККА

этин не предназначен для лечения

После нескольких месяцев или лет ле,

анемии, обусловленной гепатитом С.

чения эритропоэтином с применени,

Больные с ХПН

ем подкожных инъекций случаи раз,

Данные по иммуногенности при под,

вития ПККА, опосредованной через

кожном введении препарата Бинок,

антитела, наблюдались очень редко.

рит®

пациентам с риском развития

Если у пациентов резко снижается эф,

ПККА, опосредованной через антите,

фективность терапии вследствие уме,

ла, например с почечной анемией,

ньшения концентрации гемоглобина

ограничены. Вследствие этого паци,

(1–2 г/дл в месяц) на фоне возросшей

ентам с почечной анемией препарат

потребности в гемотрансфузиях, не,

должен вводиться в/в.

обходимо проверить количество рети,

С целью минимизации рисков усиле,

кулоцитов и изучить типичные при,

ния гипертензии для пациентов с ХПН

чины отсутствия реакции на препарат

скорость повышения гемоглобина дол,

(например дефицит железа, фолиевой

жна составлять примерно 1 г/дл (0,62

кислоты или витамина В12, интоксика,

ммоль/л) в месяц и не должна превы,

ция алюминием, инфекции или воспа,

шать 2 г/дл (1,25 ммоль/л) в месяц.

ления, кровотечение или гемолиз).

У пациентов с ХПН концентрация ге,

Если содержание ретикулоцитов с

моглобина на поддерживающей ста,

учетом анемии (например ретикуло,

дии лечения не должна превышать

цитарный

индекс)

низкое

ВГН,

рекомендованную

в

разделе

(<20000/мм3

или <20000/мкл

или

«Способ применения и дозы». Резу,

<0,5%), количество тромбоцитов и

льтаты клинических исследований

лейкоцитов в норме и никакой иной

показали увеличение риска фаталь,

причины снижения эффективности

ных исходов и тяжелых сердечно,со,

не выявлено, необходимо определить

судистых расстройств при введении

наличие антител к эритропоэтину и

эритропоэзстимулирующих препара,

152

Бинокрит®

Глава 2

тов с целью увеличения концентра,

Взрослые

онкологические

больные с

ции гемоглобина более 12 г/дл (7,5

симптоматической анемией, прохо)

ммоль/л).

дящие курс химиотерапии

При проведении клинических иссле,

В некоторых клинических ситуациях

дований в контролируемых условиях

для лечения анемии у пациентов с он,

не выявлено значительных преиму,

кологическими заболеваниями сле,

ществ, связанных с применением эпо,

дует применять переливание крови.

этинов на фоне увеличения концент,

Решение о назначении рекомбинант,

рации гемоглобина выше уровня, не,

ных эритропоэтинов

необходимо

обходимого

для

контролирования

принимать, учитывая

соотношение

симптомов анемии и предупреждения

пользы и возможных рисков для каж,

гемотрансфузий. У пациентов на ге,

дого пациента индивидуально и осо,

модиализе отмечались случаи тром,

бенности

клинической

ситуации.

бозов шунта, в частности при склон,

Следует учитывать следующие фак,

ности к гипотонии или вследствие

торы: тип и стадия развития новооб,

формирования артериовенозных фис,

разования; степень анемии; ожидае,

тул (например стеноза, аневризмы и

мая продолжительность жизни; об,

т.д.). Таким пациентам рекомендуется

становка, в которой пациент будет

ранняя коррекция шунта и профилак,

проходить лечение; пожелания само,

тика тромбоза, например с помощью

го пациента.

ацетилсалициловой кислоты.

При оценке целесообразности тера,

В отдельных

случаях

наблюдалась

пии эпоэтином альфа (риск перели,

гиперкалиемия. Лечение анемии мо,

вания крови для пациента) у онколо,

жет приводить к повышению аппети,

гических больных, получающих хи,

та и увеличению потребности в калии

миотерапию, необходимо учитывать

и белке. Периодически следует кор,

задержку в 2–3 нед после введения

ректировать схему проведения диа,

эпоэтина альфа до образования эрит,

лиза с целью поддержания необходи,

роцитов на фоне стимуляции эритро,

мых показателей мочевины, креати,

поэтином.

нина и калия. У пациентов с ХПН не,

С целью минимизации риска разви,

обходимо проверять

содержание

тия тромботических явлений необ,

электролитов

в

сыворотке крови.

ходимо следить, чтобы уровень ге,

При обнаружении повышенного (или

моглобина и скорость его увеличе,

повышающегося) уровня сывороточ,

ния не превышали допустимых по,

ного калия следует оценить целесо,

казателей.

образность отмены лечения эпоэти,

Вследствие увеличения количества

ном альфа до нормализации уровня

случаев

венозных тромботических

калия. Во время лечения эпоэтином

осложнений у онкологических боль,

альфа

часто

требуется

повышение

ных, получающих эритропоэзстиму,

дозы гепарина при проведении гемо,

лирующие препараты, следует тща,

диализа вследствие увеличения гема,

тельно оценивать такой риск и поль,

токритного числа. Если гепариниза,

зу от лечения эпоэтином альфа, осо,

ция не может быть максимально эф,

бенно у онкологических больных с

фективной, может потребоваться от,

повышенным риском

развития ве,

мена схемы процедур диализа.

нозных

тромботических

осложне,

Согласно имеющимся данным, лече,

ний, например на фоне ожирения

ние анемии эпоэтином альфа у взрос,

или наличия венозных тромботиче,

лых больных с почечной недостаточ,

ских заболеваний в семейном ана,

ностью, которым еще не проводится

мнезе (в т.ч. глубокого венозного

диализ, не вызывает прогрессирова,

тромбоза или тромбоэмболии легоч,

ния почечной недостаточности.

ной артерии).

Бусерелин*

153

Взрослые пациенты, участвующие в

ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для

программе сбора аутологичной крови

внутривенного и подкожного введения,

перед хирургическими операциями

16,8 мкг/мл (1000 МЕ/0,5 мл, 2000

Необходимо соблюдать

все особые

МЕ/мл); 84 мкг/мл (3000 МЕ/0,3 мл,

меры предосторожности, относящие,

4000 МЕ/0,4 мл, 5000 МЕ/0,5 мл, 6000

ся к проведению программ по сбору

МЕ/0,6 мл, 8000 МЕ/0,8 мл, 10000

аутологичной крови,

особенно при

МЕ/мл), 336 мкг/мл (20000 МЕ/0,5 мл,

регулярных переливаниях крови.

30000 МЕ/0,75 мл, 40000 МЕ/мл).

Пациенты,

подлежащие

элективной

По 0,5 мл (1000 ME) или 1 мл (2000

ортопедической хирургии

ME) раствора для в/в и п/к введения

Для

пациентов,

подлежащих элек,

16,8 мкг/мл, 0,3 мл (3000 ME), 0,4 мл

тивной

ортопедической

хирургии,

(4000 ME), 0,5 мл (5000 ME), 0,6 мл

необходимо установить причину ане,

(6000 ME), 0,8 мл (8000 ME) или 1 мл

мии и по возможности вылечить ане,

(10000 ME) раствора для в/в и п/к вве,

мию перед началом терапии эпоэти,

дения 84 мкг/мл, 0,5 мл (20000 ME),

ном альфа. У таких пациентов может

0,75 мл (30000 ME) или 1 мл (40000

возникать риск развития тромботи,

ME) раствора для в/в и п/к введения

ческих явлений, который необходи,

336 мкг/мл в однодозовых градуиро,

мо тщательно оценивать при назначе,

ванных (с ценой деления 0,1 мл) шпри,

нии лечения больных данной группы.

цахизпрозрачногобесцветногобороси,

Пациенты, подлежащие элективной ор,

ликатногостеклатипа1(Евр. Ф.),снаб,

топедической хирургии, должны полу,

женных шток,поршнем из полипропи,

чать

адекватную

антитромботическую

лена с бромбутилкаучуковым уплотни,

профилактику в связи с наличием риска

телем, покрытым фторполимером, и

инъекционной иглой из нержавеющей

развития

венозных

тромботических

осложненийухирургическихбольных,в

стали 27 G

× 14 с резиновым безлатекс,

особенности у страдающих сердечно,со,

ным защитным колпачком и внешним

судистыми заболеваниями. Кроме того,

колпачком

из полипропилена

(для

необходимо

соблюдать особые меры

предотвращения затупления иглы), а

предосторожности у пациентов с пред,

также специальным колпачком

безо,

расположенностьюкразвитиютромбоза

пасности для иглы после проведенной

глубоких вен конечностей. У пациентов

инъекции (для предупреждения трав,

спервоначальнымуровнемгемоглобина

матизации вследствие укола иглой по

>13 г/дл (>8,1 ммоль/л) повышен риск

неосторожности) или без такового.

послеоперационных

тромботиче,

По 1 или 3 шприца помещают в кон,

ских/венозныхосложнений.Вследствие

турную упаковку из прозрачного бес,

этого препарат не следует назначать па,

цветного

листового пластика

(кор,

циентам с первоначальным уровнем ге,

рекс) и

запечатывают прозрачной

моглобина >13 г/дл (>8,1 ммоль/л).

пленкой. По 1 коррексу с 1 шприцем

или по 2 коррекса с 3 шприцами по,

Вспомогательные вещества

мещают в картонную пачку.

Данный лекарственный препарат со,

держит менее 1 ммоль натрия (23 мг)

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

в одном

предварительно заполнен,

По рецепту.

ном шприце, т.е. фактически не со,

153 Бусерелин* (Buserelin*)

держит натрия.

Влияние

на

способность

управления

Синонимы

транспортными средствами и механиз)

Бусерелин,депо: лиоф.

мами. Бинокрит®

не влияет на способ,

ность

управлять

автотранспортными

д/сусп. для в/м введ. про,

средствамиилиработатьсмеханизмами.

лонг. (Фарм)Синтез ЗАО) . . . . . . . . . 154

154

Бусерелин4депо

Глава 2

БУСЕРЕЛИН4ДЕПО

лиофилизат) белого или белого со

(BUSERELIN4DEPO)

слабым желтоватым оттенком цвета.

Бусерелин* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 153

Растворитель: прозрачный бесцвет,

ный раствор.

ЗАО «Фарм)Синтез» (Россия)

Восстановленная суспензия: взбалты,

вают содержимое флакона до получе,

ния гомогенной суспензии белого или

белого со слабым желтоватым оттен,

ком цвета; суспензия не должна рас,

слаиваться в течение не менее 5 мин.

При стоянии суспензия осаждается,

но легко ресуспендируется при встря,

хивании. Суспензия должна свободно

проходить через иглу № 0804.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ4

СТВИЕ. Антигонадотропное,

анти)

андрогенное, антиэстрогенное, проти)

воопухолевое.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Синтети,

ческий аналог природного ГнРГ. Бу,

серелин конкурентно

связывается

с

рецепторами клеток

передней

доли

гипофиза, вызывая кратковременное

повышение уровня половых гормонов

в плазме крови. Дальнейшее примене,

ние лечебных доз приводит (в среднем

СОСТАВ

через 12–14 дней) к полной блокаде

гонадотропной функции

гипофиза,

Лиофилизат для приго4

ингибируя таким образом выделение

товления суспензии для

ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается

внутримышечного введе4

подавление синтеза половых гормо,

ния пролонгированного

нов в гонадах, что проявляется сниже,

действия. . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 фл.

нием концентрации

эстрадиола

в

активное вещество:

плазме крови до постклимактериче,

бусерелина ацетат . . . . . . . . 3,93 мг

ских значений у женщин и снижением

(в

пересчете

на

бусерелин —

содержания тестостерона до посткаст,

3,75 мг)

рационного уровня у мужчин.

вспомогательные

вещества:

Концентрация тестостерона при не,

DL,молочной и гликолевой кис,

прерывном лечении в течение 2–3

лот сополимер — 200 мг; манни,

нед уменьшается до содержания, ха,

тол — 85 мг; кармеллоза натрия —

рактерного для состояния орхиэкто,

30 мг; полисорбат 80 — 2 мг

мии, т.е. вызывается фармакологиче,

растворитель (маннит, раствор

ская кастрация.

для инъекций 0,8%), состав на 1

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

Биодос,

амп.:

тупность высокая. После в/м введе,

маннитол. . . . . . . . . . . . . . . . . 16,0 мг

ния Cmax в плазме достигается пример,

вода для инъекций . . . . . . . до 2 мл

но через 2–3 ч и сохраняется на уров,

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

не, достаточном для ингибирования

ФОРМЫ. Активное вещество: лио,

синтеза гонадотропинов гипофизом,

филизированный порошок (ломкий

не менее 4 нед.

Бусерелин4депо

155

ПОКАЗАНИЯ

ции Бусерелина,депо), при отсутствии

•

гормонозависимый

рак

предста,

кист яичника (по данным УЗИ), тол,

тельной железы;

щине эндометрия не более 5 мм начи,

•

рак молочной железы;

нается стимуляция суперовуляции го,

•

эндометриоз (пред, и послеопера,

надотропными гормонами под ультра,

ционный периоды);

звуковым мониторингом и контролем

•

миома матки;

уровня эстрадиола в сыворотке крови.

•

гиперпластические процессы эндо,

Правила приготовления суспензии и

метрия;

введения препарата

•

лечение

бесплодия

(при

проведе,

Препарат вводится только в/м.

нии

программы

экстракорпораль,

Суспензию для в/м инъекции готовят

ного оплодотворения).

с помощью прилагаемого растворите,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

ля непосредственно перед введением.

Препарат должен готовиться и вво,

•

повышенная чувствительность

к

компонентам препарата;

диться только специально обучен,

ным медицинским персоналом.

• беременность;

Флакон с Бусерелином,депо необхо,

• период кормления грудью.

димо держать строго вертикально.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4

Легко постукивая по флакону, необ,

НОСТИ

И

КОРМЛЕНИИ

ГРУ4

ходимо добиться, чтобы весь лиофи,

ДЬЮ. Препарат противопоказан бе,

лизат находился на дне флакона.

ременным и кормящим женщинам.

Вскрыть

шприц,

присоединить к

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4

нему иглу с розовым павильоном

ЗЫ. При гормонозависимом раке

(1,2×50 мм) для забора растворителя.

предстательной железы — 3,75 мг

Вскрыть ампулу и набрать в шприц

в/м каждые 4 нед.

все содержимое ампулы с растворите,

При лечении эндометриоза, гиперпла)

лем, установить шприц на дозу 2 мл.

стических

процессов

эндометрия

—

Снять пластиковую крышечку с флако,

3,75 мг в/м однократно каждые 4 нед.

на, содержащего лиофилизат. Проде,

Лечение следует начинать в первые

зинфицироватьрезиновуюпробкуфла,

пять дней

менструального

цикла.

конаспиртовымтампоном. Ввестииглу

Длительность лечения — 4–6 мес.

во флакон с лиофилизатом через центр

При лечении миомы матки — 3,75 мг

резиновой пробки и осторожно ввести

однократно каждые 4 нед. Лечение

растворитель

по

внутренней

стенке

следует начинать в первые пять дней

флакона,некасаясьиглойсодержимого

менструального цикла. Длительность

флакона. Вынуть шприц из флакона.

лечения перед операцией составляет

Флакон

должен

оставаться

непо,

3 мес, в остальных случаях — 6 мес.

движным до полного пропитывания

При лечении бесплодия методом экст)

растворителем лиофилизата и обра,

ракорпорального

оплодотворения

зования суспензии (примерно на 3–5

(ЭКО) — 3,75 мг в/м однократно в на,

мин). После чего, не переворачивая

чале фолликулиновой (на 2,й день

флакон, следует проверить наличие

менструального цикла) или в середине

сухого лиофилизата у стенок и дна

лютеиновой фазы (21–24,й дни) мен,

флакона. При обнаружении

сухих

струального цикла, предшествующего

остатков

лиофилизата

оставляют

стимуляции. После блокады гипофи,

флакон до полного их пропитывания.

зарной

функции,

подтвержденной

После того, как медработник убедился

снижениемконцентрацииэстрогеновв

в отсутствии остатков сухого лиофи,

сыворотке крови не менее чем на 50%

лизата, содержимое флакона следует

от исходного уровня (обычно опреде,

осторожно

перемешать

круговыми

ляется через 12–15 дней после инъек,

движениями в течение 30–60 с до об,

156

Бусерелин4депо

Глава 2

разования однородной суспензии. Не

нед после первой инъекции, бусере,

переворачивать и не встряхивать фла,

лин может вызывать обострение и

кон, это может привести к выпадению

прогрессирование основного заболе,

хлопьев и непригодности суспензии.

вания (связано со стимулированием

Быстро вставить иглу через резино,

синтеза гонадотропинов и соответст,

вую пробку во флакон. Затем срез

венно

тестостерона),

гинекомастию,

иглы опустить вниз и, наклонив фла,

возможны приливы, усиленное пото,

кон под углом 45°, медленно набрать

отделение и снижение потенции (ред,

в шприц суспензию полностью. Не

ко требует смены терапии), преходя,

следует переворачивать флакон при

щее повышение концентрации андро,

наборе. Небольшое количество пре,

генов в крови, задержка мочеиспуска,

парата может оставаться на стенках и

ния, почечные отеки — отеки лица,

дне флакона. Расход на остаток на

век, ног; мышечная слабость в нижних

стенках и дне флакона учитывается.

конечностях. В начале лечения у па,

Сразу заменить иглу с розовым пави,

циентов с раком предстательной же,

льоном на иглу с зеленым павильо,

лезы может возникать временное уси,

ном (0,8×40 мм), аккуратно перевер,

лениеболивкостях;вэтомслучаесле,

нуть шприц и удалить из него воздух.

дует

проводить

симптоматическую

Суспензию Бусерелина,депо следует

терапию. Отмечали отдельные случаи

вводить немедленно после приготов,

развития непроходимости мочеточни,

ления.

ков и сдавления спинного мозга.

Прочие: вединичныхслучаях(причин,

При помощи спиртового тампона про,

дезинфицировать место инъекции.

но,следственная связь четко не уста,

Ввести иглу глубоко в ягодичную

новлена) — тромбоэмболия легочной

мышцу, затем слегка оттянуть по,

артерии, диспептические явления.

ршень шприца назад, чтобы убедиться

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Одновремен,

в том, что нет повреждений сосуда.

ное применение

препарата Бусере,

Ввести суспензию в/м медленно с по,

лин,депо с препаратами, содержащи,

стоянным нажимом на поршень шпри,

ми половые гормоны (например в ре,

ца. При закупоривании иглы заменить

жиме

индукции

овуляции), может

ее другой иглой такого же диаметра.

способствовать возникновению синд,

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Аллерги)

рома

гиперстимуляции

яичников.

ческие реакции: крапивница, гипере,

При одновременном применении бу,

мия кожи, редко — ангионевротиче,

серелин может

снижать

эффектив,

ский отек.

ность гипогликемических средств.

ПЕРЕДОЗИРОВКА.

В

настоящее

Со стороны ЦНС: частая смена на,

строения, нарушение сна, депрессия,

время о случаях передозировки препа,

головная боль.

рата Бусерелин,депо не сообщалось.

Со стороны костно)мышечной систе)

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ. У

мы: при длительном применении —

женщин

деминерализация костей, что являет,

Пациентки с какой,либо формой де,

ся риском развития остеопороза.

прессии в период лечения препаратом

У женщин — головная боль, депрес,

Бусерелин,депо должны находиться

сия, потливость и изменение либидо,

под тщательным наблюдением врача.

сухость слизистой оболочки влагали,

Индукцию овуляции следует прово,

ща, боли внизу живота, редко — мен,

дить под строгим медицинским на,

струальноподобное кровотечение (в

блюдением.

течение первых недель лечения).

В начальной стадии лечения препара,

У мужчин при лечении рака предста,

томвозможноразвитиекистыяичника.

тельной железы в течение первых 2–3

До начала лечения препаратом реко,

Валтрекс®

157

мендуется исключить беременность и

1контурнуюячейковуюупаковкуком,

прекратить прием гормональных кон,

плекта помещают в пачку картонную.

трацептивов, однако в течение первых

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

двух месяцев применения препарата

По рецепту.

необходимо применять другие (негор,

мональные) методы контрацепции.

Валацикловир*

У мужчин

157 (Valaciclovir*)

С целью эффективной профилакти,

ки возможных побочных эффектов в

Синонимы

первую фазу действия препарата не,

Валтрекс®: табл. п.п.о.

обходимо применение антиандроге,

(GlaxoSmithKline) . . . . . . . . . . . . . . . . . . 157

нов за две недели до первой инъекции

ВАЛТРЕКС® (VALTREX®)

Бусерелина,депо и

на протяжении

двух недель после первой инъекции.

Валацикловир* . . . . . . . . . . . . . . . 157

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Влияние на

способность управлять автомобилем

GlaxoSmithKline (Великобритания)

и другими механизмами. Следует со,

блюдать осторожность при назначе,

нии препарата пациентам, занимаю,

щимся потенциально опасными вида,

ми деятельности, требующими повы,

шенного внимания и скорости психи,

ческих и двигательных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА. Лиофилизат

для приготовления

суспензии для

внутримышечного введения пролонги)

рованного действия. По 320,93 мг лио,

филизата, содержащего 3,75 мг бусе,

релина, во флаконах темного стекла,

вместимостью 10 мл. Флаконы герме,

тично укупоривают пробками из рези,

ны и колпачками алюминиево,плас,

тиковыми. По 2 мл растворителя в ам,

пулах нейтрального стекла.

В контурную ячейковую упаковку по,

мещают1фл. спрепаратом;1амп. срас,

творителем; 1 шприц одноразового

СОСТАВ

применения, вместимостью 5 мл; 1 сте,

рильную иглу для инъекции, размером

Таблетки, покрытые пле4

0,8 мм × 40 мм, с павильоном зеленого

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

цвета в комплекте со шприцем; 1 стери,

активное вещество:

льнуюиглудлярастворителя,размером

валацикловира гидро,

1,2 мм × 50 мм, с павильоном розового

хлорид . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 556 мг

цвета; 1 нож для вскрытия ампул или 1

(в пересчете на валацикловир —

скарификатор; 2 спиртовых тампона.

500 мг)

При упаковке растворителя в импор,

вспомогательные

вещества:

тные ампулы, имеющие кольца для

МКЦ — 70 мг; кросповидон — 28

вскрытия, скарификатор ампульный

мг; повидон К90 — 22 мг; магния

или нож для вскрытия ампул не вкла,

стеарат — 4 мг; кремния диоксид

дывают.

коллоидный — 2 мг

158

Валтрекс®

Глава 2

оболочка пленочная: Opadry белый

ЦМВ и опосредуется через продукт

YS,1,18043 (гипромеллоза — 9,48

гена фосфотрансферазы UL97. Акти,

мг, титана диоксид — 3,26 мг, мак,

вация ацикловира специфическим ви,

рогол 400 — 1,12 мг, полисорбат

русным

ферментом

в

значительной

80 — 0,14 мг) — около 14 мг

степени объясняет его селективность.

полировка: воск карнаубский —

Процесс фосфорилирования ацикло,

около 0,016 мг

вира (превращение из моно, в трифос,

чернила для печати: бриллианто,

фат) завершается клеточными кина,

вый

голубой,

5312

(FT203)

—

зами. Ацикловиртрифосфат конку,

около 0,07 мкл

рентно

ингибирует

вирусную

ДНК,полимеразу и, будучи аналогом

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

нуклеозида, встраивается в вирусную

ФОРМЫ. Таблетки: покрытые пле,

ДНК, что приводит к облигатному

ночной оболочкой, белые, продолго,

разрыву цепи, прекращению синтеза

ватые, двояковыпуклые, без риски, на

ДНК и, следовательно, блокированию

одной

стороне

выгравирована

над,

репликации вируса.

пись «GX CF1».

У пациентов с сохраненным иммуни,

Ядро: от белого до почти белого цвета.

тетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чув,

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ4

ствительностью

к

валацикловиру

СТВИЕ. Противовирусное.

встречаются крайне редко, но иногда

ФАРМАКОДИНАМИКА. Валацик,

могут быть обнаружены у пациентов

с тяжелым нарушением иммунитета,

ловир

является противовирусным

например с трансплантатом костного

средством, представляет собой L,ва,

мозга, у получающих химиотерапию

линовый сложный эфир ацикловира.

по поводу злокачественных новооб,

Ацикловир является аналогом пури,

разований и ВИЧ,инфицированных.

нового нуклеозида (гуанина).

Резистентность обычно обусловлена

В организме

человека

валацикловир

дефицитом тимидинкиназы, что при,

быстро и полностью превращается в

водит к чрезмерному распростране,

ацикловир и валин под воздействием

нию вируса в организме хозяина. Ино,

фермента

валацикловиргидролазы.

гда снижение

чувствительности к

Ацикловиробладает in vitro специфиче,

ацикловиру обусловлено появлением

ской ингибирующей активностью про,

штаммов вируса с нарушением струк,

тив вирусов простого герпеса (ВПГ)

туры вирусной тимидинкиназы или

1,го и 2,го типов, вируса ветряной оспы

ДНК,полимеразы.

Вирулентность

и опоясывающего герпеса (ВЗВ — ва,

этих разновидностей вируса напоми,

рицелла,зостер вирус, Varicella zoster vi)

нает таковую у его дикого штамма.

rus), ЦМВ, вируса Эпштейна,Барр

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасывание

(ВЭБ) и вируса герпеса человека 6,го

типа. Ацикловирингибируетсинтезви,

После приема внутрь валацикловир хо,

русной ДНК сразу после фосфорили,

рошо всасывается из ЖКТ, быстро и

рования и превращения в активную

почти полностью превращаясь в ацик,

форму — ацикловиртрифосфат.

ловир и валин. Это превращение ката,

Первая

стадия

фосфорилирования

лизируется ферментом

печени вала,

требует активности вирусспецифиче,

цикловиргидралазой. После однократ,

ских ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и

ного приема валацикловира в дозе

ВЭБ таким ферментом является ви,

250–2000 мг средняя Cmax ацикловира в

русная тимидинкиназа, которая при,

плазме у здоровых добровольцев с нор,

сутствует

в

пораженных вирусом

мальной

функцией

почек составляет

клетках.

Частичная

селективность

10–37 мкмоль/л (2,2–8,3 мкг/мл), а

фосфорилирования сохраняется

у

среднее Tmax — 1–2 ч. При приеме вала,