6 курс / Нефрология / RLS-Urologia_nefrologia_muzhskoe_zdorovye

Козаар

269

Помимо активного метаболита обра,

риальной гипертензией в 2 раза пре,

зуются биологически неактивные ме,

вышали соответствующие значения у

таболиты, в т.ч. два основных метабо,

мужчин с

артериальной гипертен,

лита, образующиеся в результате гид,

зией. Концентрации активного мета,

роксилирования боковой бутиловой

болита у мужчин и женщин не разли,

цепи, и один второстепенный —

чались. Это явное фармакокинетиче,

N,2,тетразол,глюкуронид.

ское различие, тем не менее, не имеет

Выведение. Плазменный клиренс ло,

клинического значения.

зартана и его активного метаболита

Пациенты

с нарушенной функцией

составляет около 600 и 50 мл/мин со,

печени. При приеме лозартана внутрь

ответственно. Почечный клиренс ло,

пациентами с легким и умеренным

зартана и его активного метаболита

алкогольным циррозом печени кон,

составляет примерно 74 и 26 мл/мин

центрации лозартана и его активного

соответственно. При приеме лозарта,

метаболита в плазме крови оказались

на внутрь около 4% дозы выводится

соответственно в 5 и 1,7 раза выше,

почками в неизмененном виде и около

чем у молодых здоровых доброволь,

6% дозы выводится почками в виде ак,

цев мужского пола.

тивного метаболита. Лозартан и его

Пациенты

с нарушенной функцией

активный метаболит имеют

линей,

почек. Концентрации лозартана в

ную фармакокинетику при

приеме

плазме крови у пациентов с Cl креа,

внутрь лозартана в дозах до 200 мг.

тинина выше 10 мл/мин не отлича,

После приема внутрь плазменные

лись от таковых у пациентов с неиз,

концентрации лозартана и его актив,

мененной функцией почек. AUC ло,

ного метаболита снижаются полиэкс,

зартана у пациентов, находящихся на

поненциально с конечным T1/2 при,

гемодиализе, была примерно в 2 раза

близительно 2 и 6–9 ч соответственно.

больше по сравнению с AUC лозарта,

При режиме дозирования препарата

на у пациентов с нормальной почеч,

100 мг 1 раз в сутки не происходит

ной функцией. Концентрации актив,

значимого накопления в плазме крови

ного метаболита в плазме крови не

ни лозартана, ни его активного мета,

изменялись у пациентов с нарушени,

болита. Выведение лозартана и его ме,

ем функции почек или пациентов, на,

таболитов происходит через кишеч,

ходящихся на гемодиализе. Лозартан

ник с желчью и почками. После прие,

и его активный метаболит не выво,

ма внутрь 14С,лозартана у мужчин

дятся процедурой гемодиализа.

около 35% радиоактивности обнару,

ПОКАЗАНИЯ

живается в моче и 58% в кале. После

• артериальная гипертензия;

в/в введения 14С,лозартана у мужчин

• снижение риска ассоциированной

примерно 43% радиоактивности обна,

сердечно,сосудистой заболеваемо,

руживается в моче и 50% — в кале.

сти и смертности у пациентов с ар,

Фармакокинетика у особых групп па)

териальной гипертензией и гипер,

циентов

трофией левого желудочка, прояв,

Пожилые пациенты. Концентрации

ляющееся совокупным снижением

лозартана и его активного метаболи,

частоты

сердечно,сосудистой

та в плазме крови у пожилых пациен,

смертности, частоты инсульта и ин,

тов мужского пола с артериальной

фаркта миокарда;

гипертензией значимо не отличаются

• защита функции почек у пациентов

от данных показателей у молодых па,

с сахарным диабетом типа 2 с про,

циентов мужского пола с артериаль,

теинурией — замедление прогресси,

ной гипертензией.

рования почечной недостаточности,

Пол. Значения концентрации лозар,

проявляющееся снижением частоты

тана в плазме крови у женщин с арте,

гиперкреатининемии; частоты раз,

270

Козаар

Глава 2

вития терминальной стадии хрони,

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4

ческой почечной

недостаточности

НОСТИ

И

КОРМЛЕНИИ ГРУ4

(ХПН), требующей проведения ге,

ДЬЮ. Применение во II и III тримест)

модиализа или трансплантации поч,

рах беременности препаратов, воздей)

ки и показателей смертности;

ствующих непосредственно на РААС,

•

хроническая сердечная недостаточ,

может стать причиной серьезных по)

ность при неэффективности лече,

вреждений и даже гибели развивающе)

ния ингибиторами АПФ или непе,

гося плода, поэтому при диагностиро)

реносимости ингибиторов АПФ.

вании беременности препарат Козаар

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

должен быть сразу отменен и, если не)

•

повышенная

чувствительность к

обходимо, назначена альтернативная

любому из компонентов данного

антигипертензивная терапия.

препарата;

Терапию препаратом Козаар нельзя

начинать

во

время беременности.

• одновременное применение с али,

скиреном у пациентов с сахарным

Если пациенткам, планирующим бе,

ременность,

продолжение

терапии

диабетом (см. «Взаимодействие»);

лозартаном считается необходимым,

•

тяжелые нарушения функции пече,

следует заменить лозартан на альтер,

ни (отсутствует опыт применения);

нативные

гипотензивные

средства,

•

наследственная

непереносимость

которые имеют установленный про,

лактозы, дефицит лактазы, син,

филь безопасности при применении

дром глюкозо,галактозной мальаб,

во время беременности.

сорбции;

Хотя нет опыта применения препара,

беременность

и

период грудного

•

та Козаар у беременных женщин, до,

вскармливания;

клинические исследования на живот,

• возраст до 18 лет (эффективность и

ных показали, что прием препарата

безопасность применения не уста,

Козаар приводит к развитию серьез,

новлены).

ных эмбриональных и неонатальных

С осторожностью: двусторонний сте,

повреждений и гибели плода или по,

ноз почечных артерий или стеноз ар,

томства. Считается, что

механизм

терии единственной почки; гиперка,

данных явлений обусловлен воздей,

лиемия; состояния после трансплан,

ствием на РААС.

тации почки (отсутствует опыт при,

Почечная перфузия у плода, завися,

менения); аортальный или митраль,

щая от развития РААС, появляется во

ный стенозы; обструктивная гиперт,

II триместре, поэтому риск для плода

рофическая кардиомиопатия; сердеч,

возрастает, если препарат Козаар при,

ная недостаточность с сопутствую,

меняется во II или III триместрах бе,

щей тяжелой почечной недостаточ,

ременности. Применение АРА II во II

ностью; тяжелая сердечная недоста,

или III триместрах беременности ока,

точность (IV функционального клас,

зывает токсическое действие на плод

са по классификации NYHA); сердеч,

(снижение функции почек, развитие

ная недостаточность с угрожающими

олигогидрамниона, замедление осси,

жизни аритмиями; ишемическая бо,

фикации черепа) и новорожденного

лезнь

сердца;

цереброваскулярные

(почечная недостаточность, артериа,

заболевания; первичный гиперальдо,

льная гипотензия, гиперкалиемия).

стеронизм; ангионевротический отек

Если препарат Козаар применялся во

в анамнезе. Пациентам со снижен,

II триместре беременности и позже,

ным ОЦК (например получающим

рекомендуется проведение УЗИ чере,

лечение большими дозами диурети,

па и функции почек.

ков) — может возникать симптомати,

Новорожденные, чьи матери прини,

ческая артериальная гипотензия.

мали препарат Козаар во время бере,

Козаар

271

менности, должны быть тщательно

Снижение

риска

ассоциированной

обследованы в отношении выявле,

сердечно)сосудистой заболеваемости

ния артериальной гипотензии.

и смертности у пациентов с артериа)

Неизвестно, выделяется ли лозартан

льной гипертензией и гипертрофией

с грудным молоком. Так как многие

левого желудочка. Стандартная нача,

лекарственные средства выделяются

льная доза препарата Козаар состав,

с грудным молоком и существует

ляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальней,

риск развития потенциальных небла,

шем рекомендуется добавить гидро,

гоприятных эффектов у ребенка, на,

хлоротиазид в низких дозах или уве,

ходящегося на грудном вскармлива,

личить дозу препарата Козаар до мак,

нии, следует принять решение о пре,

симальной суточной дозы — 100 мг 1

кращении грудного

вскармливания

раз в сутки, с учетом степени сниже,

или об отмене препарата с учетом не,

ния АД.

обходимости приема препарата для

Защита почек у пациентов с сахар)

матери.

ным диабетом типа 2 и протеину)

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4

рией.

Стандартная

начальная

доза

ЗЫ. Внутрь, вне зависимости от при,

препарата Козаар составляет 50 мг 1

ема пищи.

раз в сутки. В дальнейшем рекомен,

дуется увеличить дозу препарата Ко,

Препарат Козаар можно принимать в

комбинации с другими гипотензив,

заар

до

максимальной

суточной

ными средствами. Для обеспечения

дозы — 100 мг 1 раз в сутки, с учетом

необходимого режима дозирования

степени снижения АД.

возможен прием препарата Козаар в

Препарат Козаар может быть назна,

дозе 50 мг.

чен в комбинации с другими гипотен,

зивными

средствами

(диуретики,

Артериальная гипертензия. Стандар,

тная начальная и поддерживающая

БКК,

α, и

β,адреноблокаторы, гипо,

доза для большинства пациентов со,

тензивные

средства

центрального

ставляет 50 мг препарата Козаар 1 раз

действия для приема внутрь), инсу,

в сутки.

лином и другими гипогликемически,

ми средствами (производными суль,

Максимальный антигипертензивный

эффект достигается через 3–6 нед от

фонилмочевины, глитазонами и ин,

начала терапии. У некоторых пациен,

гибиторами глюкозидазы).

тов для достижения б ольшего эффек,

Хроническая сердечная недостаточ)

та доза может быть увеличена до мак,

ность. Начальная доза препарата Ко,

симальной суточной дозы — 100 мг

заар для пациентов с ХСН составляет

препарата Козаар 1 раз в сутки. У па,

12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило,

циентов со сниженным ОЦК (напри,

доза титруется с недельным интерва,

мер при приеме больших доз диуре,

лом (т.е. 12,5, 25, 50, 100 мг/сут, до

тиков) начальную дозу лозартана

максимальной дозы — 150 мг 1 раз в

следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки

сутки), в зависимости от индивидуа,

(см. «Особые указания»).

льной переносимости.

Нет необходимости в подборе нача,

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. В целом

льной дозировки у пожилых пациен,

препарат Козаар хорошо переносит,

тов и пациентов с почечной недоста,

ся пациентами с артериальной ги,

точностью, включая

пациентов на

пертензией, нежелательные явления

диализе.

носят легкий и преходящий характер

Пациентам с заболеванием печени в

и не требуют отмены препарата.

анамнезе рекомендуется назначать

Суммарная частота побочных

эф,

более низкие дозы

препарата (см.

фектов препарата Козаар сравнима с

«Особые указания»).

данным показателем

при

приеме

272

Козаар

Глава 2

плацебо. В контролируемых клини,

Контролируемые

клинические

ис,

ческих исследованиях препарата у

следования

показали,

что

препарат

пациентов с артериальной гипертен,

Козаар в основном хорошо перено,

зией

единственной нежелательной

сится пациентами с артериальной ги,

реакцией, связанной с лечением и

пертензией

и гипертрофией левого

наблюдаемой чаще, чем при приеме

желудочка. Наиболее частыми неже,

плацебо, было головокружение, ре,

лательными реакциями, связанными

гистрируемое

в группах

лечения

с приемом препарата, были систем,

препаратом Козаар с частотой

≥1%.

ное и несистемное головокружение,

Кроме этого, у

≤1% пациентов отме,

астения/слабость.

чались ортостатические реакции, за,

Контролируемые

клинические

ис,

висящие от дозы препарата. Редко

следования

показали,

что

препарат

(≥0,01% и

<0,1% случаев) сообща,

Козаар в основном хорошо перено,

лось о возникновении кожной сыпи,

сится пациентами с сахарным диабе,

но частота ее возникновения была

том типа 2 и протеинурией. Наиболее

меньше, чем при приеме плацебо.

частыми нежелательными реакция,

В ходе этих исследований у

≥1% паци,

ми, связанными с приемом препара,

ентов с артериальной гипертензией на,

та, были

головокружение,

асте,

блюдались следующие нежелательные

ния/слабость, выраженное снижение

явления на фоне приема препарата Ко,

АД и гиперкалиемия.

заар (n=2085) или плацебо (n=535), вне

Контролируемые

клинические ис,

зависимости от их связи с лечением.

следования показали, что препарат,

Козаар в основном хорошо перено,

Общие: боль в области желудка —

1,7% (плацебо — 1,7%); слабость и по,

сится пациентами с ХСН. Нежелате,

льные

явления,

наблюдавшиеся в

вышенная

утомляемость

—

3,8%

(плацебо — 3,9%); боль в груди —

ходе

клинических

исследований,

1,1% (плацебо — 2,6%); перифериче,

были

характерными

для

данной

ские отеки — 1,7% (плацебо — 1,9%).

группы пациентов. Наиболее часты,

ми нежелательными реакциями, свя,

Со стороны ССС: ощущение сердце,

занными с приемом препарата, были

биения — 1% (плацебо — 0,4%); тахи,

головокружение и выраженное сни,

кардия — 1% (плацебо — 1,7%).

жение АД.

Со стороны пищеварительного трак)

В клиническом исследовании HEAAL

та: диарея — 1,9% (плацебо — 1,9%);

(см. «Фармакодинамика»)

следую,

диспепсия — 1,1% (плацебо — 1,5%);

щие клинически значимые нежелате,

тошнота — 1,8% (плацебо — 2,8%).

льные реакции, связанные с приемом

Со стороны опорно)двигательного ап)

препарата, наблюдались более часто в

парата: боль в спине — 1,6% (плацебо

группе пациентов, принимавших пре,

— 1,1%); мышечные спазмы — 1%

парат Козаар в дозе 150 мг, по сравне,

(плацебо — 1,1%).

нию с группой пациентов, принимав,

Со стороны ЦНС: головокружение —

ших препарат Козаар в дозе 50 мг: ги,

4,1% (плацебо — 2,4%); головная

перкалиемия, острое нарушение фун,

боль — 14,1% (плацебо — 17,2%); бес,

кции почек, острая почечная недоста,

сонница — 1,1% (плацебо — 0,7%).

точность, выраженное снижение АД

Со стороны органов дыхания: ка,

и увеличение концентрации креати,

шель — 3,1% (плацебо — 2,6%); отек

нина, мочевины и содержания калия

слизистой носа — 1,3% (плацебо —

в крови. Данные нежелательные ре,

1,1%); фарингит — 1,5% (плацебо —

акции не приводили к значительно

2,6%); синусит — 1% (плацебо —

более частым отменам терапии у па,

1,3%); инфекции верхних дыхатель,

циентов, принимавших препарат Ко,

ных путей — 6,5% (плацебо — 5,6%).

заар в дозе 150 мг.

Козаар

273

Следующие нежелательные реакции

ентов, получавших Козаар, и у 3,4%

были отмечены в клинической прак,

пациентов, получавших плацебо (см.

тике в пострегистрационном периоде.

«Особые указания», Нарушение элек)

Реакции повышенной чувствительно)

тролитного баланса). Повышенный

сти: у пациентов, принимавших ло,

уровень АЛТ отмечался в редких слу,

зартан, редко наблюдали анафилак,

чаях и обычно возвращался к норме

тические реакции,

ангионевротиче,

после отмены терапии.

ский отек с вовлечением гортани и

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. В клиниче,

глотки, вызывающие обструкцию ды,

ских исследованиях по изучению фар,

хательных путей и/или отек лица,

губ, глотки и/или языка. У некото,

макокинетических

взаимодействий

рых из этих пациентов в анамнезе

лекарственных

препаратов не было

выявлено клинически значимых взаи,

имелись указания на перенесенный

ангионевротический отек при приеме

модействий лозартана с гидрохлоро,

других лекарственных

препаратов,

тиазидом, дигоксином, варфарином,

включая ингибиторы АПФ. Редко со,

циметидином,

фенобарбиталом

и

общалось о возникновении васкули,

эритромицином.

та, включая пурпуру Шенлейна,Ге,

Рифампицин,

являясь индуктором

ноха.

метаболизма лекарственных

препа,

ратов, снижает концентрацию актив,

Со стороны пищеварительного трак)

та: гепатит (редко), нарушение фун,

ного метаболита лозартана в крови.

кции печени, рвота.

Клиническое значение данного взаи,

модействия не установлено.

Общие расстройства и нарушения в

месте

введения: ощущение общего

В клинических исследованиях было

дискомфорта.

изучено применение двух ингибито,

Со стороны системы крови: анемия,

ров изофермента Р450 3А4: кетоко,

тромбоцитопения (редко).

назола и эритромицина. Кетоконазол

Со стороны опорно)двигательного ап)

не влиял на метаболизм лозартана до

парата: миалгия, артралгия.

активного метаболита после в/в вве,

Со стороны ЦНС: мигрень, дисгевзия.

дения

лозартана. Эритромицин не

Со стороны половых органов и молоч)

оказывал клинически значимого эф,

ной

железы: эректильная

дисфунк,

фекта при приеме лозартана внутрь.

ция/импотенция.

Флуконазол, ингибитор изофермен,

Со стороны дыхательной системы:

та Р450 2С9, снижает концентрацию

кашель.

активного метаболита лозартана, од,

Со стороны кожных покровов: кра,

нако

фармакодинамическая

значи,

пивница, кожный зуд, покраснение

мость

одновременного применения

кожи, фотосенсибилизация.

лозартана и ингибиторов изофермен,

Лабораторные показатели

та Р450 2С9 не изучена. Показано, что

При

проведении

контролируемых

у пациентов, не метаболизирующих

клинических исследований у пациен,

лозартан в активный метаболит, име,

тов

с

артериальной

гипертензией

ется очень редкий и специфичный де,

клинически значимые

изменения

фект

изофермента

Р450 2С9.

Эти

стандартных лабораторных показате,

данные дают возможность предпола,

лей редко были связаны с приемом

гать, что метаболизм лозартана до ак,

Козаара. У 1,5 % больных отмечалась

тивного метаболита осуществляется

гиперкалиемия (калий

сыворотки

изоферментом Р450 2С9, а не изо,

крови

>5,5 мэкв/л).

ферментом Р450 3А4.

В исследовании у больных сахарным

Одновременное применение лозарта,

диабетом типа 2 с протеинурией ги,

на, как и других ЛС, блокирующих

перкалиемия развилась у 9,9% паци,

ангиотензин II или его эффекты, с ка,

274

Козаар

Глава 2

лийсберегающими диуретиками (на,

одновременно

препарат

Козаар и

пример

спиронолактоном,

триамте,

другие ЛС, влияющие на РААС. Пре,

реном, амилоридом), калийсодержа,

парат Козаар не должен применяться

щими добавками или солями калия

одновременно с алискиреном у паци,

может приводить к увеличению со,

ентов с сахарным диабетом. Следует

держания калия в сыворотке крови.

избегать одновременного

примене,

Как и при применении других ЛС,

ния препарата Козаар и алискирена у

влияющих на выведение натрия, ло,

пациентов с почечной недостаточно,

зартан может снижать выведение ли,

стью (скорость клубочковой филь,

тия. Поэтому

при одновременном

трации менее 60 мл/мин).

применении

препаратов

лития

и

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: све,

АРА II необходимо тщательно мони,

дения о передозировке ограничены.

торировать концентрацию

лития

в

Наиболее вероятное проявление пере,

сыворотке крови.

дозировки —

выраженное

снижение

НПВП, в тт.ч. селективные ингибито,

АД и тахикардия; брадикардия может

ры ЦОГ,2, могут снижать эффект ди,

возникнуть вследствие парасимпати,

уретиков и других гипотензивных

ческой (вагусной) стимуляции.

средств. Поэтому

антигипертензив,

Лечение: симптоматическая терапия.

ный эффект АРА II или ингибиторов

Лозартан и его активный метаболит

АПФ может быть ослаблен при одно,

не удаляются из кровотока с помо,

временном применении c НПВП, в

щью гемодиализа.

т.ч. с селективными ингибиторами

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Реакции ги)

ЦОГ,2.

У некоторых пациентов с нарушенной

перчувствительности. Ангионевротиче,

функцией почек (например у пожи,

ский отек (см. «Побочные действия»).

лых пациентов или пациентов с обез,

Артериальная гипотензия и наруше)

воживанием, в т.ч. принимающих диу,

ние водно)электролитного баланса или

ретики),

получающих

терапию

снижение ОЦК. У пациентов со сни,

НПВП, в т.ч. селективными ингиби,

женным ОЦК (например, получаю,

торами ЦОГ,2, одновременное приме,

щих лечение большими дозами диуре,

нение АРА II или ингибиторов АПФ

тиков) может возникать симптомати,

может вызвать дальнейшее ухудше,

ческая артериальная гипотензия. Кор,

ние функции почек, включая развитие

рекцию таких состояний необходимо

острой

почечной

недостаточности.

проводить до назначения препарата

Данные эффекты обычно обратимы.

Козаар или начинать лечение с более

Поэтому одновременное применение

низкой дозы препарата Козаар (см.

данных препаратов должно проводи,

«Способ применения и дозы»).

ться с осторожностью у пациентов с

Нарушение водно,электролитного ба,

нарушенной функцией почек.

ланса является характерным для па,

Двойная блокада РААС с применени,

циентов с почечной недостаточностью

ем АРА II, ингибиторов АПФ или

с сахарным диабетом или без сахарно,

алискирена (ингибитор ренина) ассо,

го диабета, поэтому необходимо тща,

циирована с

повышенным риском

тельное наблюдение за данными па,

развития артериальной гипотензии,

циентами. В клинических исследова,

гиперкалиемии и нарушением функ,

ниях с участием пациентов с сахар,

ции почек (в т.ч. развитием острой

ным диабетом типа 2 с протеинурией

почечной недостаточности) по срав,

количество случаев развития гиперка,

нению с монотерапией. Необходим

лиемии было больше в группе, прини,

регулярный контроль АД, функции

мавшей препарат Козаар, чем в груп,

почек и содержания электролитов в

пе, принимавшей плацебо. Несколько

крови у

пациентов, принимающих

пациентов прекратили терапию в свя,

Козаар

275

зи с возникшей гиперкалиемией (см.

стеронизмом, как правило, не наблю,

«Побочные действия», «Лаборатор,

дается положительный ответ на тера,

ные показатели»).

пию гипотензивными средствами, ко,

Во время лечения препаратом Козаар

торые действуют путем ингибирова,

пациенты не должны принимать пре,

ния РААС, поэтому применение пре,

параты калия или содержащие калий

парата Козаар не рекомендуется у

заменители поваренной соли без пред,

данной группы пациентов.

варительного согласования с врачом.

Нарушение функции печени. Данные

Аортальный или митральный стено)

фармакокинетических исследований

зы, обструктивная

гипертрофиче)

указывают на то, что концентрация

ская кардиомиопатия. Как и все пре,

лозартана в плазме крови у пациен,

параты, обладающие вазодилатирую,

тов с циррозом печени значительно

щим действием, АРА II должны на,

увеличивается, поэтому пациентам с

значаться с осторожностью пациен,

заболеванием печени в анамнезе сле,

там с аортальным или митральным

дует назначать препарат в более низ,

стенозами, или обструктивной гипер,

кой дозе. Отсутствует опыт примене,

трофической кардиомиопатией.

ния препарата Козаар у пациентов с

Ишемическая болезнь сердца и цереб)

тяжелыми

нарушениями

функции

роваскулярные заболевания. Как и все

печени, поэтому препарат не должен

препараты, обладающие вазодилати,

применяться у данной группы паци,

рующим действием, АРА II должны

ентов (см. Фармакодинамика, Фар,

назначаться с осторожностью паци,

макокинетика;

Противопоказания;

ентам с ишемической болезнью серд,

Способ применения и дозы).

ца или цереброваскулярными заболе,

Нарушение функции почек. Вследст,

ваниями, поскольку чрезмерное сни,

вие ингибирования РААС у некото,

жение АД у данной группы пациен,

рых предрасположенных пациентов

тов может привести к развитию ин,

наблюдались изменения

функции

фаркта миокарда или инсульта.

почек, включая

развитие почечной

Хроническая сердечная недостаточ)

недостаточности. Данные изменения

ность. Как и при применении других

могут проходить после прекращения

ЛС, оказывающих

действие на

лечения.

РААС, у пациентов с ХСН и с или без

Некоторые

ЛС,

оказывающие воз,

нарушения функции почек, сущест,

действие на РААС, могут увеличи,

вует риск развития тяжелой артериа,

вать концентрацию мочевины в кро,

льной гипотензии или острой почеч,

ви и сывороточного креатинина у па,

ной недостаточности.

циентов с двусторонним стенозом по,

Отсутствует достаточный опыт при,

чечных артерий или стенозом почеч,

менения препарата Козаар у пациен,

ной артерии единственной почки. Со,

тов с сердечной недостаточностью и

общалось о возникновении подобных

сопутствующей тяжелой почечной

эффектов при приеме препарата Ко,

недостаточностью, у пациентов с тя,

заар. Подобные нарушения функции

желой сердечной недостаточностью

почек могут быть обратимы после от,

(IV функционального класса по клас,

мены терапии.

сификации NYHA), а также у пациен,

Особые группы пациентов

тов с сердечной недостаточностью и

Раса. Анализ данных всей популяции

симптоматическими

угрожающими

пациентов, включенных в исследова,

жизни аритмиями. Поэтому препарат

ние LIFE по изучению влияния лозар,

Козаар следует назначать с осторож,

тана на снижение частоты развития

ностью пациентам данных групп.

основного критерия оценки исследо,

Первичный гиперальдостеронизм. У

вания у пациентов с АГ (n=9193), по,

пациентов с первичным гиперальдо,

казал, что способность лозартана по

276

Кремния диоксид...

Глава 2

сравнению

с

атенололом

снижать

тать с механизмами (см. «Побочные

риск развития инсульта и инфаркта

действия»).

миокарда, а также уменьшать показа,

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)

тель сердечно,сосудистой смертности

крытые пленочной оболочкой, 50 мг.

у пациентов с АГ и гипертрофией ле,

По 14 табл. в ПВХ/алюминиевом бли,

вого желудочка (на 13%, p = 0,021) не

стере. По 1 или 2 блистера помещают в

распространяется на пациентов негро,

картонную пачку.

идной расы, хотя оба режима терапии

Таблетки, покрытые пленочной оболоч)

эффективно снижали уровень АД у

кой, 100 мг. По 7 или 14 табл. в

данных пациентов. Более того, паци,

ПВХ/алюминиевом блистере. 1 или 2

енты негроидной расы, получавшие

блистерапомещаютвкартоннуюпачку.

атенолол, имели меньший риск разви,

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

тия основного

составного

критерия

По рецепту.

оценки исследования (т.е. меньшую

Кремния диоксид

комбинированную частоту развития

сердечно,сосудистой смертности, ин,

коллоидный

сульта и инфаркта миокарда) по срав,

нению с пациентами той же расы, при,

276 (Silicium dioxide colloidal)

нимавшими лозартан (p = 0,03).

Синонимы

На основании наблюдений, по,види,

Полисорб МП: пор. д/сусп.

мому, можно сделать вывод, что ин,

гибиторы АПФ и антагонисты ангио,

для приема внутрь (Полисорб) . . . 377

тензина менее эффективно снижают

ЛАВОМАКС® (LAVOMAX)

АД у пациентов негроидной расы,

чем у пациентов других рас. Данный

Тилорон* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 424

эффект, возможно, обусловлен высо,

STADA CIS (Россия)

кой распространенностью пациентов

со сниженной концентрацией ренина

в плазме крови в популяции пациен,

тов негроидной расы с АГ.

Дети и подростки. Эффективность и

безопасность применения препарата

Козаар у детей и подростков до 18 лет

не установлены.

Пациенты пожилого возраста. Кли,

нические исследования не выявили

каких,либо особенностей в отноше,

нии безопасности и эффективности

лозартана у пациентов пожилого воз,

раста (старше 65 лет).

Влияние

на

способность управлять

транспортными средствами и рабо)

тать с механизмами. Не проводилось

исследований для оценки влияния на

способность управлять транспортны,

ми средствами и работать с механиз,

мами, однако некоторые нежелатель,

ные эффекты,

наблюдавшиеся при

СОСТАВ

применении препарата Козаар, могут

влиять

на

способность управлять

Таблетки, покрытые

транспортными средствами и рабо,

оболочкой . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

Лавомакс®

277

активное вещество:

вирусных инфекций, в т.ч. против ви,

тилорона дигидрохлорид. . 125 мг

русов гриппа, других острых респира,

(в пересчете на 100% сухое веще,

торных вирусных инфекций, вирусов

ство)

гепатита, герпес

вирусов. Механизм

вспомогательные вещества:

маг,

противовирусного действия связан с

ния гидроксикарбоната пентагид,

ингибированием трансляции вирусос,

рат (магний

углекислый основ,

пецифических белков в инфицирован,

ных клетках, в результате чего подав,

ной водный) — 0,069 г; повидон —

ляется репродукция вирусов.

0,004 г; кальция стеарат — 0,002 г

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

После

оболочка: сахароза(сахар) — 0,1582

г; повидон — 0,00556 г; копови,

приема внутрь быстро всасывается из

дон — 0,00044 г; магния гидрокси,

ЖКТ.

Биодоступность

составляет

карбоната пентагидрат (магний уг,

60%. Связывание с белками плазмы —

около 80%.

лекислый

основной

водный) —

Не подвергается биотрансформации

0,0257 г; титана диоксид — 0,0012 г;

и не накапливается в организме.

кремния

диоксид

коллоидный

Выводится

практически

в

неизме,

(аэросил) — 0,001 г; краситель тро,

ненном виде с калом (70%) и мочой

пеолин О — 0,0001 г; макрогол 6000

(9%). T1/2 составляет 48 ч.

(полиэтиленоксид 6000) — 0,006 г;

ПОКАЗАНИЯ

воск пчелиный — 0,00015 г; пара,

• вирусные гепатиты A, B, C;

фин жидкий (масло вазелиновое)

• герпетическая инфекция, ЦМВ,ин,

— 0,00015 г; тальк — 0,0015 г

фекция;

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

• инфекционно,аллергические и ви,

ФОРМЫ. Таблетки: покрытые обо,

русные энцефаломиелиты

(в

т.ч.

лочкой от желтого до оранжевого цве,

рассеянный склероз, лейкоэнцефа,

та, круглой формы. Ядро таблетки —

литы,

увеоэнцефалиты), урогени,

оранжевого цвета.

тальный и респираторный хлами,

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ4

диоз, негонококковый уретрит, ту,

СТВИЕ. Противовирусное, иммуно)

беркулез легких (в составе ком,

модулирующее.

плексной терапии);

ФАРМАКОДИНАМИКА. Стимули,

• грипп и другие ОРВИ у взрослых

рует образование в организме α,, β,,

(лечение и профилактика).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

γ,интерферонов. Основными

проду,

центами интерферона в ответ на введе,

• повышенная чувствительность

к

ние препарата Лавомакс® являются

препарату;

клетки эпителия кишечника, гепато,

• дефицит

сахаразы/изомальтазы,

циты, T,лимфоциты и

нейтрофилы.

непереносимость фруктозы, глюко,

зо,галактозная

мальабсорбция

После приема внутрь максимум про,

(препарат содержит сахарозу);

дукции интерферона определяется в

• период беременности и лактации;

последовательности

кишечник,пе,

®

• детский возраст до 18 лет.

чень,кровь через 4–24 ч. Лавомакс об,

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4

ладает иммуномодулирующим и про,

тивовирусным эффектом. Стимулиру,

ЗЫ. Внутрь, после еды.

ет стволовые клетки костного мозга, в

Для лечения вирусного гепатита А —

зависимости от дозы усиливает анти,

по 0,125 г 2 раза в первый день, за,

телообразование,

уменьшает

степень

тем — по 0,125 г через день. Курсовая

иммунодепрессии,

восстанавливает

доза — 1,25 г (10 табл.).

соотношение

Т,хелперы/Т,супрессо,

Для лечения острого гепатита В: пер,

ры. Эффективен

против различных

вый и второй дни — по 0,125 г, затем

278

Леволет® Р

Глава 2

— по 0,125 г через день; курсовая

При комплексной терапии нейрови,

доза — 2 г (16 табл.). При затяжном

русных инфекций: дозу устанавлива,

течении гепатита В — по 0,125 г 2 раза

ют индивидуально, курс лечения со,

в сутки в первый день, затем — по

ставляет 4 нед.

0,125 г через день. Курсовая доза —

В составе комплексной терапии тубер,

2,5 г (20 табл.)

кулеза легких: первые двое суток по

При хроническом гепатите В в нача,

0,25 г, затем по 0,125 г через день. Кур,

льной фазе лечения (2,5 г — 20 табл.):

совая доза — 2,5 г (20 табл. по 0,125 г).

в первые 2 дня — по 0,25 г, затем — по

ПОБОЧНЫЕДЕЙСТВИЯ. Возможны

0,125 г через день. Фаза продолже,

аллергические реакции, диспептические

ния — от 1,25 г (10 табл.) до 2,5 г (20

явления, кратковременный озноб.

табл.) — по 0,125 г в неделю. Курсовая

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Совместим с

доза Лавомакса

®

— 3,75–5 г (от 30 до

антибиотиками и средствами тради,

40 табл. по 0,125 г), длительность те,

ционного лечения вирусных и бакте,

рапии — 3,5–6 мес в зависимости от

риальных заболеваний. Клинически

результатов биохимических, имму,

значимого взаимодействия Лавомак,

нологических, морфологических ис,

са® с этими ЛС не выявлено. Не выяв,

следований, отражающих степень ак,

лено клинически значимого взаимо,

тивности процесса.

действия с алкоголем.

При остром гепатите С: в первый и

второй дни — по 0,125 г, затем — по

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Случаи передо,

0,125 г через день. Курсовая доза —

зировки неизвестны.

2,5 г (20 табл.)

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)

При хроническом гепатите С, в нача,

крытые оболочкой, 125 мг. В контур,

льной фазе лечения (2,5 г — 20 табл.):

ной ячейковой упаковке 3, 4, 6 или 10

в первые два дня — по 0,25 г, затем —

шт. 1 или 2 контурные ячейковые упа,

по 0,125 г через день. Фаза продолже,

ковки в пачке картонной.

ния (2,5 г — 20 табл.) — по 0,125 г в не,

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

делю. Курсовая доза Лавомакса® — 5 г

Без рецепта.

(40 табл. по 0,125 г), длительность те,

ЛЕВОЛЕТ® Р (LEVOLET R)

рапии — 6 мес в зависимости от резу,

льтатов

биохимических, иммуноло,

Левофлоксацин*. . . . . . . . . . . . . . . 284

гических, морфологических марке,

ров активности процесса.

Dr. Reddy’s Laboratories Ltd.

При лечении гриппа и других ОРВИ: в

(Индия)

первыедвоесутокболезни — по0,125г,

СОСТАВ

затем — по 0,125 г через день. Курсовая

доза — 0,75 г (6 табл. по 0,125 г).

Таблетки, покрытые пле4

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

Для профилактики гриппа и других

ОРВИ: по 0,125 г 1 раз в неделю в тече,

активное вещество:

левофлоксацина геми,

ние 6 нед. На курс — 6 табл. по 0,125 г.

гидрат . . . . . . . . . . . . . . . .. 256,233 мг

Для

лечения

герпетической,

512,466 мг

ЦМВ,инфекции: в первые двое су,

(соответствует 250 и 500 мг ле,

ток — по 0,125 г, затем — по 0,125 г че,

вофлоксацина)

рез день. Курсовая доза — 2,5 г (20

вещества:

табл. по 0,125 г).

вспомогательные

При урогенитальном и респиратор,

МКЦ (Avicel РН 101); крахмал

ном хламидиозе: в первые двое су,

кукурузный;

кремния

диоксид

ток — по 0,125 г, затем — по 0,125 г че,

коллоидный;

кросповидон; гип,

рез день. Курсовая доза — 1,25 г (10

ромеллоза (15 cps); МКЦ (Avicel

табл. по 0,125 г).

РН 102); магния стеарат