6 курс / Нефрология / RLS-Urologia_nefrologia_muzhskoe_zdorovye

Виферон®

179

деляется

клинической

эффективно,

рию 2 раза в сутки через 12 ч ежеднев,

стью и лабораторными показателями.

но в течение 10 сут.

Расчет суточной дозы препарата для

Первичная или рецидивирующая герпе)

каждого пациента производят путем

тическая инфекция кожи и слизистых

умножения рекомендуемой для данно,

оболочек, локализованная форма, легкое

го возраста дозы на площадь поверхно,

и среднетяжелое течение, в т.ч. уроге)

сти тела, рассчитанную по номограмме

нитальная форма у взрослых, включая

для вычисления площади поверхности

беременных. Рекомендуемая доза для

тела по высоте и массе по Гарфорду,

взрослых ВИФЕРОН® 1000000 МЕ по

Терри и Рурку. Расчет разовой дозы

1 суппозиторию 2 раза в сутки через 12

проводят путем деления вычисленной

ч ежедневно в течение 10 сут и более

суточной дозы на 2 введения, получен,

при рецидивирующей инфекции. По

ное значение округляют до дозировки

клиническим показаниям терапия мо,

суппозитория в большую сторону.

жет быть продолжена. Рекомендуется

При хроническом вирусном гепатите

начинать лечение сразу при появлении

выраженной активности и циррозе пе,

первых признаков поражений кожи и

чени перед проведением плазмафереза

слизистых оболочек (зуд, жжение, по,

и/или

гемосорбции

рекомендовано

краснение). При лечении рецидивиру,

применение детям в возрасте до 7 лет

ющего герпеса

желательно

начинать

ВИФЕРОН® 150000 МЕ, детям в воз,

лечение в продромальном периоде или

расте старше 7 лет ВИФЕРОН® 500000

в самом начале проявления признаков

МЕ по 1 суппозиторию 2 раза в сутки

рецидива.

через 12 ч ежедневно в течение 14 сут.

Беременным со II триместра беремен,

Инфекционно)воспалительные заболе)

ности (начиная с 14 нед гестации) ре,

вания урогенитального тракта (хла)

комендованоВИФЕРОН® 500000МЕ

мидиоз, ЦМВ)инфекция, уреаплазмоз,

по 1 суппозиторию 2 раза в сутки че,

трихомониаз, гарднереллез, папилло)

рез12чежедневновтечение10сут,за,

мавирусная инфекция, бактериальный

тем по 1 суппозиторию 2 раза в сутки

вагиноз,

рецидивирующий влагалищ)

через 12 ч каждый 4,й день в течение

ный кандидоз, микоплазмоз) у взрос)

10 сут. Далее каждые 4 нед до родораз,

лых, включая беременных в составе

решения ВИФЕРОН® 150000 МЕ по

комплексной терапии. Рекомендуемая®

1 суппозиторию 2 раза в сутки через

доза для взрослых

ВИФЕРОН

12 ч ежедневно в течение 5 сут. При

500000 МЕ по 1 суппозиторию 2 раза в

необходимости показано перед родо,

сутки через 12 ч ежедневно в течение

разрешением (с 38 нед гестации) ВИ,

5–10 сут. По клиническим показани,

ФЕРОН®

500000 МЕ по 1 суппозито,

ям терапия может быть продолжена.

рию 2 раза в сутки через 12 ч ежеднев,

Беременным со II триместра беремен,

но в течение 10 сут.

ности (начиная с 14 нед гестации) ре,

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Мазь: в

комендованоВИФЕРОН® 500000МЕ

по 1 суппозиторию 2 раза в сутки че,

большинстве случаев препарат ВИ,

рез12чежедневновтечение10сут,за,

ФЕРОН®

переносится хорошо. При

тем по 1 суппозиторию 2 раза в сутки

нанесении

на

слизистую

оболочку

через 12 ч каждый 4,й день в течение

носа побочные эффекты носят слабый

10 сут. Далее каждые 4 нед до родораз,

и преходящий характер, самостоятель,

решения ВИФЕРОН®

150000 МЕ по

но исчезают после отмены препарата.

1 суппозиторию 2 раза в сутки через

Гель: в исключительно редких случаях

12 ч ежедневно в течение 5 сут. При

у отдельных высокочувствительных

необходимости показано перед родо,

лиц возможно появление местной ал,

разрешением (с 38 нед гестации) ВИ,

лергической реакции. В таких случаях

ФЕРОН® 500000 МЕ по 1 суппозито,

применение препарата прекращают.

Вобэнзим

181

плейотропное

(множественное) дейст,

токе. В комплексе не происходит необ,

вие,обладаяразнообразнымиэффектами

ратимой инактивации экзогенных эн,

на различные органы,мишени и биохи,

зимов, они сохраняют свою активность

мические процессы. Протеазы препарата

и реакционную способность по отно,

реализуют свои системные эффекты че,

шению к специфическим субстратам,

рез иммуномодулирующее, антиагреган)

аффинным к протеазам.

тное, фибринолитическое, противоотеч)

Антипротеаза

(α,2,макроглобулин)

ное, тромболитическое и вторично ана)

маскирует антигенные детерминанты

льгезирующее действия. Важной способ,

макромолекул протеаз препарата, что

ностью иммобилизованных эндогенны,

обеспечивает перемещение энзимов

ми антипротеазами энзимов препарата

по сосудистому руслу без возникно,

является возможность перемещаться в

вения

аллергической реакции

им,

сосудистомруслеиприсутствоватьвраз,

мунной системы и их доставку в отда,

личных органах и тканях, что имеет важ,

ленные участки к очагу воспаления,

ное терапевтическое значение при сис,

независимо от локализации патоло,

темных воспалительных процессах и по,

гического процесса в организме.

ражениях. В препарате реализована спо,

Под воздействием энзимов препарата

собность энзимов растительного и жи,

активированная форма α,2,макрогло,

вотного происхождения к кооперации и

булина приобретает способность регу,

синергизму, за счет чего усиливается и

лировать уровень провоспалительных

взаимодополняется их действие.

цитокинов и факторов роста, осуществ,

Поступая в организм, таблетки пре,

ляя их сорбцию, транспортировку и

парата, покрытые защитной кишеч,

клиренс. Таким образом энзимы препа,

норастворимой оболочкой, проходят

рата опосредованно, через активацию

транзиторно верхние отделы ЖКТ,

эндогенных антипротеаз, могут регули,

не травмируя желудок и не участвуя в

ровать

переход провоспалительного

пищеварении.

Защитная

оболочка

иммунного ответа в противовоспалите,

таблеток растворяется в тонком отде,

льный. Протеолитические энзимы пре,

ле кишечника, и энзимы препарата

рывают патологический каскад воспа,

мигрируют через стенку кишечника

ления, оптимизируют ход воспаления и

(эндоцитоз, пиноцитоз).

предупреждают переход воспалитель,

Часть протеолитических энзимов пре,

ного процесса в хроническую стадию.

парата всасывается путем

резорбции

Активированные антипротеазы регули,

интактных молекул и образует комп,

руют

уровень

трансформирующего

лексы с транспортными белками кро,

фактора роста β

(TGF,β) в циркулятор,

ви — антипротеазами (α,2,макроглобу,

ном русле за счет его сорбции и элими,

лин и α,1,антитрипсин). При соедине,

нации. TGF,β имеет аутокринную при,

нии с антипротеазами протеолитиче,

родурегуляции,чтозатрудняетегокон,

ские энзимы препарата изменяют кон,

троль, и отвечает за замещение повреж,

формационную структуру

транспорт,

денных участков органов соединитель,

ных макромолекул антипротеаз, вслед,

ной тканью. Энзимы препарата опосре,

ствие чего антипротеазы переходят в

дованно через антипротеазы снижают

активную форму, способную регулиро,

уровень TGF,β, т.о. регулируя репара,

вать в сосудистом русле уровень цито,

тивные

процессы, физиологический

кинов, факторов роста и гормонов.

рост соединительной ткани и формиро,

Образование комплекса протеаза,ан,

вание рубца, предупреждая при этом

типротеаза позволяет замедлить выве,

образование келоидного рубца и разви,

дение экзогенных протеолитических

тие спаечной болезни.

энзимов препарата из организма и уве,

Часть протеолитических энзимов пре,

личить время их циркуляции в крово,

парата, оставшаяся в кишечнике, всту,

182

Вобэнзим

Глава 2

пает в реакции пищеварения, улучша,

вуя уменьшению отека и улучшению

ет расщепление белков, жиров, углево,

проникновенияЛСвочагвоспаления.

дов и других субстратов, а также спо,

Энзимы препарата оптимизируют фи,

собствует восстановлению экологии

зиологическое течение репаративных

кишечника и микробного равновесия

процессов, ускоряют рассасывание ге,

между аутохтонной (родственной) и

матом и отеков, нормализуют прони,

условно,патогенной микрофлорой.

цаемость стенок сосудов, улучшают

Энзимы препарата оказывают поло,

микроциркуляцию

и

трофические

жительное воздействие на ход воспа,

процессы в зоне повреждения, умень,

лительного

процесса,

ограничивают

шают онкотическое давление в тка,

патологические проявления аутоим,

нях, т.о. ускоряя заживление и выздо,

мунных и иммунокомплексных про,

ровление.

цессов, восстанавливая иммунологи,

Препарат

снижает

концентрацию

ческую реактивность организма. Про,

тромбоксана и агрегацию (слипание)

теазы препарата ускоряют распад ме,

тромбоцитов, уменьшает экспрессию

диаторов

воспаления,

нормализуют

адгезивных молекул и адгезию кле,

активность

системы

комплемента,

ток крови на эндотелии, повышает

осуществляют стимуляцию и регуля,

способность эритроцитов изменять

цию уровня функциональной актив,

свою

форму

(деформабельность),

ности моноцитов,макрофагов, естест,

улучшая их пластичность для про,

венных киллерных клеток и активи,

хождения бифуркаций сосудов, что

зируют противоопухолевый иммуни,

способствует эффективной доставке

тет. Препарат снижает уровень про,

кислорода в ткани.

воспалительных цитокинов (ИЛ,1β,

Препарат

активирует

противосвер,

ИЛ,6, ИЛ,8, ФНО,α, ИНФ,γ) и спо,

тывающую систему крови, способст,

собствует

повышению

продукции

вует восстановлению числа дискоци,

противовоспалительных

цитокинов

тов, уменьшает число активирован,

(ИЛ,4, ИЛ,10), регулирует уровень Ig

ных форм тромбоцитов, снижает об,

и антител, т.о. оказывая многосторон,

щее количество

микроагрегатов

ний иммуномодулирующий эффект,

тромбоцитов, нормализует вязкость

крови,

т.о. улучшая

реологические

повышая активность фагоцитов и сти,

свойства крови и микроциркуляцию

мулируя интерфероногенез.

в тканях. Протеолитические энзимы

Под воздействием протеаз препарата

препарата повышают фибринолити,

происходит

снижение

количества

ческую активность плазмы крови, ак,

циркулирующих иммунных

комп,

тивизируют

функцию

эндотелия,

лексов (антиген,антитело) и

мемб,

улучшают лимфоток, снабжение тка,

ранных депозитов иммунных комп,

ней кислородом и улучшают обмен

лексов с ускорением их элиминации

веществ в организме.

(выведения) из тканей за счет шед,

Препарат снижает риск развития не,

динга (расщепления) иммунных ком,

желательных эффектов, связанных с

плексов и снижения плотности адге,

приемом

гормональных

препаратов

зивных молекул.

(гиперкоагуляция, активация тромбо,

Препарат уменьшает инфильтрацию

цитов,

тромбообразование, сгущение

интерстиция плазматическими белка,

крови).

ми, повышает элиминацию белкового

Препарат оказывает выраженный ан,

детрита (клеточных отломков) и де,

тиоксидантный эффект,

уменьшает

позитов фибрина в зоне воспаления,

перекисное окисление липидов, нор,

ускоряет лизис токсических продук,

мализует липидный обмен. Протеоли,

тов и некротизированных тканей, т.о.

тические энзимы препарата снижают

улучшая трофику тканей, способст,

уровень эндогенного холестерина, по,

Вобэнзим

183

вышают содержание ЛПВП, снижают

ПОКАЗАНИЯ. Препарат применяет,

уровень ЛПНП, т.о. проявляя анти,

ся как составная часть комплексной

атерогенное действие. Препарат улуч,

терапии следующих заболеваний:

шает обмен полиненасыщенных жир,

• ангиология — тромбофлебиты, по,

ных кислот, повышает антиоксидант,

сттромбофлебитическая

болезнь,

ную активность плазмы, снижает ок,

эндартериит

и

облитерирующий

сидативный

стресс

и способствует

атеросклероз артерий нижних ко,

предупреждению развития системно,

нечностей, профилактика рециди,

го воспаления.

вирующих флебитов, лимфатиче,

Протеолитические энзимы препарата

ский отек;

прерывают коммуникации и межкле,

• гастроэнтерология — хронические

точное взаимодействие между бакте,

воспалительные заболевания ЖКТ,

риями,

затрудняют

формирование

гепатит, дисбиоз;

мембран и матрикса биопленок, нару,

• гинекология — острые и хрониче,

шают рост микробных колоний в био,

пленках (in vitro). Таким образом эн,

ские

инфекционно,воспалитель,

ные заболевания гениталий: саль,

зимы препарата создают благоприят,

пингоофорит,

эндометрит, церви,

ные условия для проникновения ан,

цит, вульвовагинит; гестоз, масто,

тибиотиков в микробные сообщества

патия, снижение частоты и выра,

(биопленки),

повышая эффектив,

женности нежелательных

эффек,

ность антибиотикотерапии. Протеа,

тов заместительной гормональной

зы препарата прерывают частоту пе,

терапии, комплексная терапия не,

редачи

факторов резистентности к

вынашивания беременности II и III

антибиотикам (плазмидных

генов)

триместра, инфекции, передающие,

между бактериями в микробных ко,

ся половым путем, в комплексе с ан,

лониях, снижая при этом риск разви,

тибиотиками: хламидиоз, уреаплаз,

тия устойчивости (резистентности) к

моз, микоплазмоз;

антибиотикам. Нарушение энзимами

• дерматология — атопический дер,

кооперации и коммуникаций между

бактериями

по

формированию за,

матит,

угревая

болезнь,

зудящие

дерматозы;

щитного механизма — биопленки, де,

• кардиология — стенокардия напря,

лает бактерии более уязвимыми для

антибиотиков.

Препарат

создает

жения, подострая стадия инфаркта

миокарда (для улучшения реологи,

условия для повышения концентра,

ческих свойств крови и трофиче,

ции антибиотиков в очаге инфекции,

ских процессов миокарда);

что повышает эффективность анти,

• неврология — рассеянный склероз,

бактериальной терапии.

Энзимы препарата снижают нежела,

хронические нарушения мозгового

кровообращения;

тельные побочные эффекты антибио,

• нефрология — пиелонефрит, гломе,

тикотерапии (дисбиоз, синдром раз,

драженного кишечника) за счет улуч,

рулонефрит в комплексе с антибио,

шения переваривания пищи, расщеп,

тиками;

ления

субстратов,

нормализации

• онкология — улучшение переносимо,

микрофлоры и восстановления эндо,

сти химио, и лучевой терапии и сни,

экологии кишечника.

жение риска развития сопутствую,

Протеазы препарата

активизируют

щих инфекционных осложнений;

естественные механизмы неспецефи,

• оториноларингология — гайморит,

ческой

защиты,

увеличивает выра,

синусит, отит, ларингит в комплек,

ботку интерферонов, IgА и лизоцима,

се с антибиотиками;

т.о. реализуя противовирусное и про,

• офтальмология — увеит, иридоцик,

тивомикробное действия.

лит, гемофтальм, диабетическая ре,

184

Вобэнзим

Глава 2

тинопатия, глаукома, офтальмохи,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

рургия, профилактика осложнений

• индивидуальная непереносимость

после операций;

отдельных компонентов препарата;

• педиатрия — атопический дерма,

• заболевания, связанные с повышен,

тит, инфекционно,воспалительные

ной вероятностью

кровотечений

заболевания

дыхательных

путей

(гемофилия, тромбоцитопения);

(воспаление верхних и нижних ды,

• проведение гемодиализа;

хательных путей, пневмония), про,

• детский возраст до 5 лет.

филактика и лечение послеопера,

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4

ционных осложнений (нагноение и

НОСТИ

И

КОРМЛЕНИИ

ГРУ4

местный отек, плохое заживление

ДЬЮ. Беременность и лактация не

ран, спаечная болезнь);

являются

противопоказанием для

• пульмонология — бронхит, трахеоб,

применения препарата. Беременным

ронхит,

обструктивный

бронхит,

женщинам препарат

рекомендуется

пневмония, туберкулез;

применять как составную часть комп,

• ревматология — ревматоидный арт,

лексной терапии невынашивания со II

рит, реактивный артрит, остеоарт,

триместра беременности.

роз,

ювенильный

ревматоидный

Дозировку и длительность примене,

артрит;

ния препарата беременным рекомен,

• стоматология — инфекционно,вос,

дуется согласовывать с врачом.

палительные заболевания полости

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4

рта;

ЗЫ. Внутрь.

• травматология — травмы, хрониче,

ские посттравматические процессы,

Принимать не раскусывая, не менее

воспаления мягких тканей, травмы

чем за 30 мин до еды или через 2 ч

в спортивной медицине;

после приема пищи, запивая водой

(150 мл).

• урология — цистит, цистопиелит,

Взрослые. Традиционно препарат на,

простатит, инфекции, передающие,

значают в минимальной терапевтиче,

ся половым путем (в комплексе с

ской дозировке по 3 табл. 3 раза в

антибиотиками);

день курсом от 2 до 5 нед.

• хирургия — профилактика после,

При средней активности заболевания

операционных осложнений (воспа,

ВОБЭНЗИМ назначают в дозе 5

ления, тромбозы, отеки), посттрав,

табл. 3 раза в день, курсом от 2 до 4

матических и лимфатических оте,

нед. При улучшении состояния паци,

ков;

ента доза препарата со 2,й нед может

• эндокринология —

диабетическая

быть снижена до 3 табл. 3 раза в день.

ангиопатия,

диабетическая

рети,

Для достижения долгосрочного эф,

нопатия,

аутоиммунный

тиреои,

фекта рекомендуется проводить по,

дит.

вторные курсы препарата 1,5–2 мес с

Профилактика:

двухнедельным перерывом.

• срыв адаптации и акклиматизации,

При высокой активности заболева,

постстрессорные нарушения;

ния ВОБЭНЗИМ назначают в дозе 7

• нарушения микроциркуляции, со,

табл. 3 раза в день, курс — 3 нед. При

судистые катастрофы;

улучшении состояния доза препарата

• развитие вирусных инфекций и их

может быть снижена со 2,й нед до 3

осложнения;

табл. 3 раза в день с продолжением

• нежелательные эффекты

замести,

курса до 1,5 мес. Длительность лече,

тельной гормональной терапии;

ния определяется врачом.

• дисбиотические нарушения при ан,

При хронических длительно текущих

тибактериальной терапии.

заболеваниях

ВОБЭНЗИМ

может

Вобэнзим

185

применяться по показаниям курсами

бенка 2 раза в день. Принимают пре,

от 3 до 6 мес с перерывами 2–4 нед.

парат не раскусывая, за 30 мин до еды,

При операциях. При проведении пла,

или через 2 ч после приема пищи, за,

новых операций препарат применя,

пивая водой. Длительность курса ле,

ется для предупреждения развития

чения может быть от 2 до 5 нед, в зави,

осложнений (воспаление, келоид,

симости от диагноза и состояния ре,

ный рубец, спаечная болезнь). Пре,

бенка, и определяется врачом.

парат назначают до операции по 3

Доза препарата должна рассчитыва,

табл. 3 раза в день курсом 5 дней; за 3

ться индивидуально для каждого ре,

дня до операции отменяют прием

бенка до 12 лет. С 12 лет препарат на,

препарата.

значают по схеме для взрослых: по 3

С антибиотиками. Для повышения

табл. 3 раза в день; курс — от 2 до 5

эффективности антибиотиков и уме,

нед., длительность лечения определя,

ньшения

выраженности

побочных

ется врачом и зависит от тяжести за,

эффектов,

а

также профилактики

болевания.

дисбиоза препарат назначают на весь

При инфекционных заболеваниях у

курс антибиотикотерапии в дозе по 5

детей препарат рекомендуется при,

табл. 3 раза в день. После завершения

нимать совместно с антибиотиками с

курса антибиотиков для восстановле,

целью повышения их эффективности

ния микрофлоры кишечника ВО,

в течение всего курса антибиотикоте,

БЭНЗИМ рекомендуется принимать

рапии в дозировке согласно возрасту

по 3 табл. 3 раза в день в течение 7–14

и весу ребенка.

дней.

Для восстановления экологии

ки,

При химиотерапии. Для предупреж,

шечника и повышения иммунитета

дения инфекционных осложнений,

после завершения антибактериаль,

улучшения переносимости и повыше,

ной и этиотропной противоинфекци,

ния качества жизни препарат назнача,

онной терапии препарат назначают

ют в качестве терапии «прикрытия»

по 1 табл. 2 раза в день, с 12 лет препа,

во время проведения химио, и луче,

рат назначают по 2 табл. 2 раза в день;

вой терапии по 5 табл. 3 раза в день до

рекомендуемый курс от 1 до 3 нед,

завершения курса химио, и лучевой

длительность применения препарата

терапии. После окончания курса хи,

определяется врачом.

миотерапии препарат назначают для

При рецидивирующих воспалитель,

восстановления иммунитета по 3 табл.

ных заболеваниях у часто и длительно

3 раза в день; курс — 3 нед.

болеющих детей препарат рекоменду,

Для профилактики. При использова,

ется принимать по 2 табл. 2 раза в день

нии препарата ВОБЭНЗИМ с про,

курсом 3–6 нед или в дозировке со,

филактической целью, для повыше,

гласно возрасту и веса ребенку.

ния порога адаптации, устойчивости

Для достижения стойкой ремиссии и

к болезням и снижения риска заболе,

ваний и сосудистых катастроф, пре,

улучшения состояния у часто и длите,

парат рекомендуется применять по

льно болеющих детей рекомендуется

2–3 табл. 3 раза в день. Курс — от 3

проводить несколько повторных кур,

нед до 1,5 мес с повторением 2–3 раза

сов препарата в год по 3–6 нед с пере,

рывом 1–2 нед. Дозировка и длитель,

в год.

ность применения препарата у часто

Дети. В раннем возрасте дети испы,

болеющих детей зависит от тяжести

тывают затруднения при проглатыва,

нии таблеток, поэтому ВОБЭНЗИМ

заболевания и определяется врачом.

рекомендуется

назначать

детям с

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Препа,

5,летнего возраста. Препарат назнача,

рат хорошо переносится при условии

ют из расчета 1 табл. на 6 кг веса ре,

соблюдения режима приема: таблетки

186

Гадобутрол*

Глава 2

следует принимать не раскусывая, за

кой: в блистерах по 20 шт.; во флако,

30 мин до еды или через 2 ч после при,

нах из ПЭВП по 800 шт.; в коробке

ема пищи, запивая водой.

картонной 2 или 10 блистеров.

В отдельных

случаях

отмечались:

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

тошнота, рвота, диарея, тяжесть в об,

Без рецепта.

ласти желудка, незначительные изме,

нения консистенции и запаха кала,

Гадобутрол*

кожные высыпания в виде крапивни,

186 (Gadobutrol*)

цы, аллергия на отдельные компонен,

ты препарата, которые проходят при

Синонимы

снижениидозыилиотменепрепарата.

Гадовист®: р,р для в/в

Синдрома отмены и привыкания не

введ. (Bayer Pharmaceuticals AG)

. . . . . . 186

отмечено даже при длительном лече,

ГАДОВИСТ® (GADOVIST®)

нии высокими дозами препарата.

При появлении других побочных реак)

Гадобутрол*. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 186

ций, не отмеченных в инструкции, реко)

мендуется отменить прием препарата,

Bayer Pharmaceuticals AG

обратиться к врачу и отправить ин)

(Германия)

формацию о побочной реакции в Пред)

ставительство производителя в России

(адрес указан в конце инструкции).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. При одновре,

менном приеме препарата с другими

лекарствами случаи несовместимости

не описаны.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Случаи передо,

зировки препарата неизвестны.

ОСОБЫЕ

УКАЗАНИЯ.

Следует

иметь в виду, что в начале приема пре,

парата симптомы заболевания могут

обостряться; в таких случаях лечение

прерывать не следует, а рекомендуется

временное снижение дозы препарата.

При

инфекционных

заболеваниях

препарат не заменяет антибиотики, а

повышает их эффективность, увели,

чивая концентрацию антибиотиков в

тканях, микробных колониях и очаге

воспаления.

СОСТАВ

Влияние на

способность управлять

автомобилем или выполнять работы,

Раствор для внутривен4

требующие

повышенной

скорости

ного введения . . . . . . . . .

. . . . 1 мл

физических

и

психических

реакций.

активное вещество:

Препарат не является допингом и не

гадобутрол . . . . . . . . . . . .

604,72 мг

оказывает

негативное

влияние на

(1 ммоль)

вождение автомобиля и выполнение

вспомогательные вещества: калко,

работ, требующих высокой скорости

бутрол натрия — 0,513 мг; тромета,

психических и физических реакций.

мол — 1,211 мг; хлористоводород,

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)

ная кислота 0,1 М — до рН 7,2±1,2;

крытые кишечнорастворимой оболоч)

вода для инъекций — до 1 мл

Гадовист®

187

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Гадо,

вист® — это парамагнитное контраст,

ное средство для магнитно,резонан,

сной визуализации (МРВ). Повыше,

ние контрастности обусловлено его

активным компонентом гадобутро,

лом, который

представляет

собой

нейтральный (неионный) комплекс

гадолиния (III) с макроциклическим

лигандом

—

дигидрокси,гидро,

кси,метил,пропил,

тетраазацикло,

додекан,триуксусной

кислотой

(бутролом).

При Т1,взвешенном

сканировании

при проведении МРТ ион гадолиния

укорачивает время спин,решеточной

релаксации, приводя к увеличению

интенсивности сигнала и, тем самым,

к контрастному усилению изображе,

ния зоны интереса.

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

При использовании Т2*,взвешенных

импульсных

последовательностей

ФОРМЫ. Прозрачный раствор, сво,

индукция локальной негомогенности

бодный от посторонних включений.

магнитного поля под влиянием силь,

ХАРАКТЕРИСТИКА. Парамагнит,

ного магнитного момента гадолиния

ное контрастное средство для повы,

при его высокой концентрации (бо,

шения диагностической эффективно,

люсном введении) приводит к изме,

сти МРТ.

нению сигнала от тканей (контрасти,

рующему эффекту).

Гадобутрол очень хорошо растворим

в воде, имеет чрезвычайно высокую

Гадобутрол даже в невысоких концен,

гидрофильность (коэффициент рас,

трациях вызывает значительное уко,

пределения между н,бутанолом и бу,

рочение времени релаксации. Количе,

фером с рН 7,6 равен приблизительно

ственно способность изменять време,

0,006). Макроциклический лиганд с

на релаксации Т и Т , определяемая

1

2

парамагнитным ионом гадолиния об,

по влиянию на время спин,решеточ,

разует прочный комплекс, характе,

ной и спин,спиновой релаксации про,

ризующийся высокой стабильностью

тонов в плазме при рН 7 и 40 °C, со,

как in vivo, так и in vitro.

ставляет примерно 5,6 и 6,5 л/ммоль·с

соответственно. Способность влиять

В таблице 1 указаны физико,химиче,

ские свойства

раствора Гадовиста®

на времена релаксации лишь в неболь,

(1,0 ммоль/мл).

шой степени зависит от напряженно,

сти магнитного поля.

Таблица 1

Введение Гадовиста®

позволяет по,

лучить более точную диагностиче,

Осмолярность при 37 oC, мОсм/л раствора

1117

скую информацию по сравнению с

Осмоляльность при 37

o

C, мОсм/кг воды

1603

данными обычной МРВ в областях с

нарушенной проницаемостью ГЭБ,

Вязкость при 37 oC, мПа · с

4,96

например в случаях первичных или

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТ4

вторичных

опухолей,

воспалитель,

ных и демиелинизирующих заболе,

ВИЕ. Контрастное, диагностическое.

ваний.

188

Гадовист®

Глава 2

Гадовист® не активирует систему

ставляет от 1,1 до 1,7 мл/мин/кг; та,

комплемента,

и

поэтому

вероят,

ким образом, он сравним с клирен,

ность

индукции

этим веществом

сом инулина, что свидетельствует о

анафилактоидных реакций крайне

преимущественном выведении гадо,

низка.

бутрола путем

клубочковой

филь,

Не обнаружено

связывания гадо,

трации. Менее 0,1% введенного ве,

бутрола какими,либо белками или

щества выводится из организма с ка,

ингибирования им активности фер,

лом. Никаких метаболитов в плазме

ментов.

и моче обнаружить не удалось.

Результаты клинических испытаний

Т1/2 гадобутрола у пациентов с нару,

свидетельствуют об отсутствии отри,

шенной функцией почек увеличива,

цательного влияния Гадовиста® на

ется пропорционально степени сни,

общее самочувствие, а также на фун,

жения клубочковой фильтрации. У

кции печени, почек и сердечно,сосу,

пациентов с легким или умеренным

дистой системы.

нарушением функции почек

гадо,

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

Поведе,

бутрол полностью выводится с мо,

чой в течение 72 ч. У пациентов с тя,

ние гадобутрола в организме сходно с

желым нарушением почечной функ,

поведением других высоко гидрофи,

ции, по меньшей мере 80% введен,

льных

биологически

инертных ве,

ной дозы выводится с мочой в тече,

ществ, выделяемых почками (напри,

ние 120 ч.

мер маннитол или инулин).

ПОКАЗАНИЯ. Данное ЛС предназ,

Введенный в/в гадобутрол быстро

распределяется

во

внеклеточном

начается исключительно для диагнос,

тических

целей. Гадовист

®

показан

пространстве

и

в

неизмененной

форме

выводится почками путем

взрослым, подросткам и детям в воз,

расте от 7 лет для повышения контра,

клубочковой фильтрации. Экстра,

ренальная элиминация настолько

стности при проведении МРВ всего

тела, включая:

незначительна, что может не учиты,

ваться.

• повышение контрастности при про,

Показатели фармакокинетики у че,

ведении краниальной и спинальной

МРВ;

ловека пропорциональны вводимой

• повышение контрастности при про,

дозе гадобутрола. Если доза гадобут,

рола не превышает 0,4 ммоль/кг, по,

ведении

МРВ

области

головы и

шеи;

сле начальной фазы распределения

• повышение контрастности при про,

наступает фаза элиминации, и его

концентрация в плазме уменьшается

ведении

МРВ

области

грудной

клетки;

с Т1/2 1,81 ч (1,33–2,13) ч, что соответ,

ствует скорости выведения почками.

• повышение

контрастности

при

При дозе гадобутрола 0,1 ммоль/кг

проведении МРВ молочных желез;

через 2 мин после инъекции его уро,

• повышение контрастности при про,

вень в плазме составлял 0,59

ведении МРВ брюшной полости (в

ммоль/л, а через 60 мин после инъек,

т. ч. поджелудочной железы, пече,

ции — 0,3 ммоль/л. В течение 2 ч с

ни, селезенки);

мочой выводится более 50% введен,

• повышение контрастности при про,

ной дозы, а в течение 12 ч — более

ведении МРВ области малого таза

90%. Если введенная доза гадобутро,

(в т.ч. простаты, мочевого пузыря и

ла равна 0,1 ммоль/кг, то

матки);

(100,3±2,6)% этой дозы выводится

• повышение контрастности при про,

из организма за 72 ч. Почечный кли,

ведении МРВ забрюшинного про,

ренс гадобутрола у здоровых лиц со,

странства (в т.ч. почек);