6 курс / Нефрология / RLS-Urologia_nefrologia_muzhskoe_zdorovye

Андрокур®

99

тина, коэнзима Q10, глицирризино,

активное вещество:

вой кислоты, дополнительного источ,

ципротерона ацетат,

ника селена, цинка, витамина Е, вита,

микро 20 . . . . . . . . . . . . . .

. . . . 10 мг

мина А — для мужчин.

вспомогательные вещества: лакто,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Индиви,

зы моногидрат — 64,1 мг; крахмал

дуальная непереносимость компонен,

кукурузный — 44 мг; поливидон

тов БАД.

25000 — 1,35 мг; магния стеарат —

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

0,25 мг; кремния диоксид коллоид,

Взрослым (мужчинам) — по 4 капс. в

ный микронизированный — 1 мг

день во время еды. Продолжительность

Таблетки 50 мг. . . . . . . . .

. . 1 табл.

приема — 1 мес. После 2,недельного пе,

активное вещество:

рерыва прием можно повторить.

ципротерона ацетат,

Перед применением рекомендуется

микро 20 . . . . . . . . . . . . . .

. . . . 50 мг

проконсультироваться с врачом.

вспомогательные вещества: лак,

ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, 410

тозы моногидрат — 110,5 мг; крах,

мал кукурузный — 59,5 мг; поли,

мг. В блистере 20 шт. В пачке картон,

видон 25000 — 2,5 мг; магния стеа,

ной 3 блистера.

АНДРОКУР® (ANDROCUR®)

рат — 0,5 мг; диоксид кремния

коллоидный безводный — 2 мг

АНДРОКУР® ДЕПО

Таблетки 100 мг. . . . . . . .

. . 1 табл.

(ANDROCUR

®

DEPOT)

активное вещество:

ципротерона ацетат,

Ципротерон* . . . . . . . . . . . . . . . . . 471

микро 20 . . . . . . . . . . . . . .

. . . 100 мг

Bayer Pharmaceuticals AG (Германия)

вспомогательные вещества: лак,

тозы моногидрат — 193 мг, крах,

мал кукурузный — 100 мг, пови,

дон 25000 — 4 мг, магния стеа,

рат — 3 мг

100

Андрокур®

Глава 2

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТ4

ВИЕ. Антиандрогенное, гестагенное.

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Андро)

кур®, 10 мг

Андрокур® представляет собой гормо,

нальный антиандрогенный препарат.

Конкурентноевытеснениеандрогеновв

органах,мишенях приводит к купиро,

ванию симптомов при андрогензависи,

мых состояниях, таких как патологиче,

ский рост волос при гирсутизме, андро,

генная алопеция и повышенная функ,

ция сальных желез при акне и себорее.

Снижение

концентрации андрогенов,

обусловленное

антигонадотропным

действием ципротерона, обеспечивает

дополнительный терапевтический эф,

фект. Указанные изменения обратимы

после отмены препарата. При комбини,

рованном приеме с Диане®,35 происхо,

дит подавление функции яичников.

Андрокур® Депо

Системная токсичность

Раствор для внутримы4

Имеющиеся результаты

проведен,

шечного введения масля4

ных

доклинических

исследований

ный 100 мг/мл . . . . . . . . . . . . . 1 мл

токсичности при многократном при,

менении препарата не предполагают

активное вещество:

какого,либо специфического риска

ципротерона ацетат . . . . . . 100 мг

вспомогательные вещества: мас,

для человека.

Эмбриотоксичность/тератогенность

ло касторовое — 353,4 мг; бензил,

Исследования эмбриотоксичности по,

бензоат — 618, 6 мг

казали отсутствие тератогенного эф,

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

фекта после применения препарата в

ФОРМЫ. Андрокур® (10 мг): круглые

период органогенеза до развития на,

от белого до светло,желтого цвета таб,

ружных половых органов. Прием цип,

летки, с риской на одной стороне и гра,

ротеронаввысокихдозахвовремягор,

вировкой в виде шестиугольника, внут,

мональночувствительной фазы диф,

ри которого буквы «BW» — на другой.

ференциации половых органов приво,

Андрокур® (50 мг): круглые белые или

дил к появлению признаков фемини,

слегка желтоватые таблетки, с риской

зации у плодов мужского пола. Обсле,

на одной стороне и гравировкой в

дование новорожденных мальчиков,

виде шестиугольника, внутри кото,

матери которых получали ципротерон

рого буквы «BV» — на другой.

во время беременности, не выявило ка,

Андрокур® (100 мг): капсуловидные,

ких,либо

признаков

феминизации.

от белого до светло,желтого цвета

Применение препарата Андрокур® во

таблетки. С обеих сторон риски вы,

время беременности противопоказано.

давлено «LA», с обратной стороны —

Генотоксичность и канцерогенность

шестиугольник.

В ходе первого ряда доклинических

Андрокур® Депо: прозрачная, от бес,

исследований генотоксичности цип,

цветного до желтоватого цвета, жид,

ротерона были получены отрицатель,

кость.

ные

результаты.

Однако

показана

Андрокур®

101

способность ципротерона образовы,

рона в сыворотке крови, наблюдаемое

вать соединения с ДНК, в т.ч. увели,

на первоначальном

этапе

терапии

чивать активность репарации ДНК в

агонистами

ГнРГ,

снижается при

клетках печени у разных видов жи,

приеме ципротерона.

вотных и в свежеприготовленной ку,

Иногда при приеме высоких доз цип,

льтуре человеческих гепатоцитов.

ротерона

отмечалось

увеличение

Последствиями лечения ципротеро,

концентрации пролактина.

ном in vivo у самок крыс были более

Системная токсичность

частая

встречаемость фокальных,

По данным стандартных доклиниче,

возможно предопухолевых, очагов в

ских исследований, токсичности при

печени с измененным ферментным

многократном длительном введении

составом клеток и увеличение часто,

не существует какого,либо

специ,

ты мутаций у трансгенных по бакте,

фичного риска для человека.

риальному гену крыс.

®

Клинический опыт и тщательно про,

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Андрокур ,

веденные эпидемиологические иссле,

10 мг

Абсорбция. Ципротерон

полностью

дования не подтверждают увеличения

встречаемости опухолей печени у лю,

всасывается

после

приема

внутрь.

Абсолютная биодоступность ципро,

дей. Исследования на грызунах также

не дают никаких указаний на специ,

терона — около 88%.

фичный онкогенный потенциал цип,

Распределение. Cmax

ципротерона

в

ротерона. Однако необходимо учиты,

плазме крови после приема дозы в 10

вать, что половые гормоны могут ин,

мг достигает 75 нг/мл в среднем через

дуцировать рост определенных гормо,

1,5 ч. T1/2 ципротерона двухфазный:

нальнозависимыхтканейиопухолей.

первая фаза — 0,8 ч, вторая — 2,3 дня.

Андрокур®, 50 и 100 мг

Общий

клиренс ципротерона

из

плазмы составляет 3,6 мл/мин/кг.

®

Андрокур Депо

Ципротерон почти полностью связы,

Препарат Андрокур® — это антианд,

рогенный гормональный препарат.

вается с альбуминами плазмы. Около

Ципротерон но конкурентному меха,

3,5–4% ципротерона остаются несвя,

низму угнетает действие андрогенов на

занными. Так как связь с белками

их органы,мишени, например защища,

плазмы неспецифична, изменение со,

ет предстательную железу от воздейст,

держания глобулина, связывающего

вия андрогенов половых желез и/или

половые гормоны, не влияет на фар,

коры надпочечников. Ципротерон об,

макокинетику ципротерона.

ладает

центральным антигонадотроп,

Метаболизм/биотрансформация.

ным действием, приводящим к сниже,

Ципротерон метаболизируется путем

ниюсинтезатестостеронавяичкахиего

гидроксилирования

и конъюгации.

содержания в сыворотке крови. В резу,

Основной метаболит в плазме кро,

льтате подавляется андрогенная стиму,

ви — 15β,гидроксипроизводное.

ляция ткани предстательной железы.

Выведение. Подвергается биотранс,

У мужчин при применении препара,

формации в печени, выводится в

та Андрокур® наблюдается угнетение

основном в виде метаболитов с

полового влечения, потенции и функ,

желчью и почками (T1/2

— 1,9 сут) в

ции яичек. Эти эффекты полностью

соотношении 3:7, часть выводится в

обратимы и проходят после прекра,

неизмененном виде с желчью. Мета,

щения лечения.

болизм в плазме крови происходит с

Антигонадотропный эффект ципро,

той же скоростью (T1/2 1,7 сут).

терона также проявляется в комбина,

Ципротерон

обладает

длительным

ции с агонистами ГнРГ. Временное

T1/2, что при ежедневном приеме в те,

увеличение концентрации тестосте,

чение цикла приводит к его кумуля,

102

Андрокур®

Глава 2

ции и повышению концентрации в

Абсолютная биодоступность ципро,

плазме в 2–2,5 раза.

терона около 88%.

Андрокур®, 50 мг

Распределение. C

ципротерона в сы,

Абсорбция. Ципротерон полностью

max

воротке крови после приема дозы в 100

всасывается после приема внутрь.

мг достигает (239,2±114,2) нг/мл в

Абсолютная биодоступность ципро,

среднем через (2,8±1,1)ч. Снижение

терона — около 88%.

концентрации ципротерона в сыворот,

Распределение. Cmax ципротерона в сы,

ке крови носит двухфазный характер и

воротке крови после приема дозы в 50

происходит в течение 24–120 ч с конеч,

мг достигает 140 нг/мл в среднем че,

ным T1/2 (42,8±9,7) ч. Общий клиренс

рез 3 ч. Снижение концентрации цип,

ципротерона из сыворотки составляет

ротерона носит двухфазный характер

(3,8±2,2) мл/мин/кг. Ципротерон поч,

и происходит в течение 24–120 ч с ко,

ти полностью связывается с альбуми,

нечным T1/2 (43,9±12,8) ч. Общий

нами плазмы. Около 3,5–4% ципроте,

клиренс ципротерона из сыворотки

рона остаются несвязанными. Так как

составляет (3,5±1,5) мл/мин/кг.

связь с белками неспецифична, измене,

Ципротерон почти полностью связы,

ние содержания глобулина, связываю,

вается с альбуминами плазмы. Около

щего половые гормоны, не влияет на

3,5–4% ципротерона остаются несвя,

фармакокинетику ципротерона. Вслед,

занными. Так как связь с белками не,

ствиедлительногопериодавыведенияв

специфична, изменение содержания

конечной фазе элиминации из плазмы,

глобулина, связывающего половые

а также ежедневного приема, вероятна

гормоны, не влияет на фармакокине,

кумуляция ципротерона в сыворотке в

тику ципротерона.

3 раза б ольшая при применении по,

Вследствие длительного периода вы,

вторных доз за один цикл лечения.

ведения в конечной фазе элиминации

Метаболизм/биотрансформация.

из плазмы, а также ежедневного прие,

Ципротерон метаболизируется путем

ма, вероятна кумуляция ципротерона

гидроксилирования и конъюгации.

в сыворотке, в 3 раза б ольшая приОсновной метаболит в плазме кро,

применении повторных доз за один

ви — 15β,гидроксипроизводное. Пер,

цикл лечения.

вая фаза метаболизма катализирует,

Метаболизм/биотрансформация.

ся преимущественно изоферментом

Ципротерон метаболизируется путем

цитохрома Р450 CYP3A4.

гидроксилирования и конъюгации.

Выведение. Подвергается биотранс,

Основной метаболит в плазме кро,

формации в печени, выводится в

ви — 15β,гидроксипроизводное. Пер,

основном в виде метаболитов с

вая фаза метаболизма катализирует,

желчью и почками (T1/2 — 1,9 сут) в

ся преимущественно изоферментом

соотношении 3:7, часть выводится в

цитохрома Р450 CYP3A4.

неизмененном виде с желчью. Мета,

Выведение. Подвергается биотранс,

болизм в плазме крови происходит с

формации в печени, выводится в

той же скоростью (T1/2 — 1,7 сут).

основном в виде метаболитов с

Андрокур® Депо

желчью и почками (T1/2 — 1,9 сут) в

После в/м введения ципротерона аце,

соотношении 3:7, часть выводится в

тат медленно и полностью высвобож,

неизмененном виде с желчью. Мета,

дается. Абсолютная биодоступность

болизм в плазме крови происходит с

ципротерона после в/м введения счи,

той же скоростью (T1/2 — 1,7 сут).

тается полной. C

— (180±54) нг/мл,

Андрокур®, 100 мг

max

достигается через 2–3 дня. После чего

Абсорбция. Ципротерон полностью

наблюдается снижение концентрации

всасывается после приема внутрь.

препарата в плазме с Т1/2 — (4±1,1)

Андрокур®

103

дня. Общий клиренс ципротерона из

стигнуты удовлетворительные резу,

сы-воротки составляет (2,8±1,4)

льтаты при использовании только

мл/мин/кг. Ципротерон почти полно,

препарата Диане®,35.

стью

связывается

с

альбуминами

Андрокур®, 50 мг

плазмы крови. Только 3,5–-4% нахо,

•

распространенный неоперабельный

дятся в крови в свободном виде. По,

или метастатический рак предста,

скольку связь с белками плазмы явля,

тельной железы при необходимости

ется

неспецифической,

изменения

подавления действия тестостерона.

уровня ГСПГ (глобулина, связываю,

, антиандрогенная терапия неоперабе,

щего половые гормоны) не влияют на

льного рака предстательной железы;

фармакокинетику ципротерона.

,

уменьшение выраженности

гипе,

Учитывая длительный T1/2

из плазмы

рандрогении, наблюдающейся в на,

кровивконечнойфазераспределенияи

чале терапии агонистами гонадотро,

принятую дозу, можно ожидать куму,

пин,рилизинг гормона (ГнРГ);

ляцию ципротерона при применении

, купирование «приливов» у больных

повторных доз. Css достигается пример,

раком предстательной железы, получа,

но через 5 нед применения препарата.

ющих терапию агонистами ГнРГ, или у

Метаболизм / биотрансформация.

пациентов, перенесших орхиэктомию;

Ципротерон метаболизируется путем

•

повышенное половое влечение при

гидроксилирования

и

конъюгации.

сексуальных отклонениях.

Основной метаболит в плазме кро,

Андрокур®, 100 мг

ви — 15β,гидроксипроизводное. Пер,

•

распространенный неоперабельный

вая фаза метаболизма катализирует,

или метастатический рак предста,

ся преимущественно изоферментом

тельной железы при необходимости

цитохрома Р450 CYP3A4.

подавления действия тестостерона:

Выведение. Небольшие количества

, антиандрогенная терапия неоперабе,

выводятся с желчью в неизменном

льного рака предстательной железы;

виде. Б ольшая часть введенной дозы,

уменьшение выраженности

гипе,

выводится в виде метаболитов с

рандрогении, наблюдающейся в на,

желчью и почками.

чале терапии агонистами ГнРГ;

ПОКАЗАНИЯ. Андрокур®, 10 мг

, купирование приливов у больных ра,

Проявления андрогенизации средней

ком предстательной железы, получаю,

щих терапию агонистами ГнРГ, или у

тяжести у женщин, такие как:

пациентов, перенесших орхиэктомию.

• гирсутизм средней степени тяжести

Андрокур

®

Депо

(патологическое оволосение лица и

тела средней степени тяжести);

•

повышенное половое влечение при

сексуальных отклонениях;

• андрогенная алопеция средней сте,

• антиандрогенная терапия при не,

пени тяжести (обусловленное анд,

рогенами облысение средней степе,

операбельной карциноме предста,

тельной железы.

ни тяжести);

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.

Андро)

• тяжелые и среднетяжелые формы

угревой болезни (акне), сопровож,

кур®, 10 мг

дающиеся воспалением,

образова,

•

беременность;

нием узелков или риском возник,

•

грудное вскармливание;

новения рубцов, и себореи.

•

заболевания печени (в т.ч. синдром

Препарат применяется в составе ком,

Дубина,Джонсона, синдром Ротора,

бинированной терапии с препаратом

опухоли печени, в т.ч. в анамнезе);

Диане®,35 в случаях, когда не наблю,

• идиопатическая желтуха или стой,

дается клиническое улучшение в от,

кий зуд во время предыдущей бере,

вет на другое лечение и не были до,

менности;

104

Андрокур®

Глава 2

•

герпес беременных в анамнезе;

С осторожностью: при наличии у па,

•

кахексия;

циентов

с неоперабельным

раком

•

тяжелая хроническая депрессия;

предстательной железы тромбоза и

•

менингиома (в т.ч. в анамнезе);

тромбоэмболии в анамнезе, тяжелой

•

тромбозы (артериальные и веноз,

формы сахарного диабета с ангиопа,

ные) и тромбоэмболии в настоящее

тией, серповидно,клеточной анемии

время или в анамнезе (в т.ч. тром,

Андрокур® назначается только после

боз,

тромбофлебит глубоких вен;

оценки индивидуального соотноше,

тромбоэмболия легочной артерии,

ния пользы и риска в каждом случае.

инфаркт миокарда, инсульт, цереб,

Пациенты с редкими наследственны,

роваскулярные нарушения);

ми заболеваниями непереносимости

•

тяжелая форма сахарного диабета с

молочного сахара, лактазной

недо,

диабетической ангиопатией;

статочностью, синдромом мальабсор,

•

серповидно,клеточная анемия;

бции глюкозы и галактозы должны

применять данный препарат с осто,

•

дефицит лактазы, непереносимость

лактозы,

глюкозо,галактозная

рожностью.

повышенного полового

мальабсорбция;

При лечении

влечения при сексуальных®расстрой)

• повышенная

чувствительность

к

любому из компонентов препарата;

ствах у мужчин Андрокур 50 мг, Ан,

®

Депо

противопоказаны при

• подростковый возраст (до заверше,

дрокур

ния периода полового созревания).

следующих состояниях и заболева,

ниях (помимо перечисленных выше

Следует также принимать во внима,

ние противопоказания для примене,

заболеваний и состояний):

ния препарата

Диане®,35, который

• заболевания печени, сопровождаю,

назначают в комбинации с препара,

щиеся нарушением ее функции;

• кахексия;

®

.

том Андрокур

• тяжелый сахарный диабет с ангио,

С осторожностью: пациентки с са,

харным диабетом; заболевания/со,

патией;

• серповидно,клеточная анемия.

стояния, требующие соблюдения мер

предосторожности при применениии

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4

препарата Диане®,35.

НОСТИ

И

КОРМЛЕНИИ

ГРУ4

Андрокур®, 50 и 100 мг

ДЬЮ. Андрокур®, 10 мг

Андрокур

®

Депо

Противопоказано при беременности

и в период грудного вскармливания.

•

повышенная

чувствительность

к

ципротерону

или другим компо,

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И

нентам препарата;

ДОЗЫ. Андрокур®

• заболевания печени (в т.ч. синдром

Внутрь,

запивая (при необходимо,

Дубина,Джонсона,синдромРотора);

сти) небольшим количеством жидко,

• опухоли печени в анамнезе или в

сти. При появлении признаков про,

настоящее время (за исключением

грессирования заболевания препарат

метастазов рака предстательной же,

следует отменить.

лезы в печень);

Андрокур®, 10 мг

• кахексия (за исключением кахексии

Для обеспечения надежной контра,

при раке предстательной железы);

цепции

и предотвращения нерегу,

• тяжелая хроническая депрессия;

лярных кровотечений препарат Анд,

•

тромбозы и тромбоэмболия в на,

рокур® принимают в сочетании с пре,

стоящее время;

паратом Диане®,35.

• наличие менингиомы в настоящее

Прием обоих препаратов начинают в

время или в анамнезе;

1,й день цикла (т.е. в 1,й день менст,

• дети и подростки до 18 лет.

руального кровотечения).

Андрокур®

105

Как правило, ежедневно принимают

Пропуск таблеток Андрокур® может

по одной таблетке Андрокур® с 1,го

привести к снижению терапевтиче,

по 15,й день цикла лечения дополни,

ского эффекта и вызвать менструаль,

тельно к Диане®,35.

ноподобное

кровотечение.

Пропу,

В упаковке каждая таблетка марки,

щенную таблетку Андрокур®

не при,

руется днем недели, в который она

нимают (т.е. не следует принимать

должна быть принята. Следует при,

двойную дозу, чтобы компенсировать

нимать по одной таблетке препарата

пропущенную таблетку) и возобнов,

Андрокур® и Диане®,35 в одно и то же

ляют прием препарата в обычное вре,

время каждый день, запивая неболь,

мя вместе с препаратом Диане®,35.

шим количеством воды. Необходимо

Продолжительность лечения зависит

следовать по направлению стрелки,

от степени тяжести патологических

пока все 15 табл. Андрокур® не будут

признаков андрогенизации и их ди,

приняты. В последующие 6 дней при,

намики во время лечения. Препараты

нимают только Диане®,35.

необходимо принимать в течение не,

Когда через 21 день приема календар,

скольких месяцев. Терапевтический

ная упаковка препарата Диане®,35 за,

эффект при акне и себорее обычно

кончится, следует 7,дневный пере,

проявляется быстрее, чем при гирсу,

рыв в приеме таблеток, во время ко,

тизме и алопеции.

торого должно начаться менструаль,

После

достижения клинического

ноподобное кровотечение.

улучшения следует попробовать про,

После 7,дневного перерыва независи,

должить лечение только препаратом

мо от того, прекратилось ли менструа,

Диане®,35.

льноподобное кровотечение или еще

Применение у определенных катего)

продолжается, прием таблеток возоб,

рий пациенток

новляют из следующих календарных

Детский

и

подростковый возраст.

упаковок Андрокур® и Диане®,35.

Изучение эффективности и безопас,

Если во время перерыва менструально,

ности в рамках клинических исследо,

подобное кровотечение не наступило,

ваний с участием детей или подрост,

что случается чрезвычайно редко, сле,

ков до 18 лет не проводилось.

дует прервать лечение и не возобнов,

Пожилой возраст. Препарат Андро,

лять прием таблеток до тех пор, пока не

кур® показан только женщинам ре,

будет исключена беременность.

продутивного возраста.

Прием пропущенных таблеток

Печеночная недостаточность. При,

Если пациентка забыла принять таб,

менение препарата Андрокур® проти,

летку Диане®,35 в обычное время, то

вопоказано пациентам с заболевани,

это следует сделать не позже, чем в те,

ями печени.

чение последующих 12 ч. Если со вре,

Почечная недостаточность. Нет дан,

мени обычного приема Диане®,35 про,

ных о необходимости изменять дозу у

шло более 12 ч, контрацептивный эф,

данной категории пациенток.

фект в данном цикле может быть

Андрокур®, 50 и 100 мг

ослаблен. Необходимо обратить вни,

Антиандрогенная терапия неоперабе)

маниенаособыезамечания,касающие,

льного рака предстательной железы:

сяконтрацептивнойнадежности,атак,

По 200–300 мг/сут (по 2 табл. Андро,

же рекомендации по пропущенным

кура® 50 мг или по 1 табл. Андрокура®

таблеткам, которые включены в ин,

100 мг 2–3 раза в день, длительно).

формацию о препарате Диане®,35.

При улучшении состояния или дости,

Если после данного цикла менструаль,

жении ремиссии не следует прерывать

ноподобное кровотечение отсутствует,

лечение или сокращать дозировку.

перед возобновлением приема табле,

Для сокращения первоначального уве)

ток следует исключить беременность.

личения уровня андрогенов при тера)

106

Андрокур®

Глава 2

пии агонистами ГнРГ: Вначале — по

Пожилой возраст. Нет данных о необ,

200 мг в день (по 2 табл. Андрокура®

ходимости изменять дозу препарата у

50 мг или по 1 табл. Андрокура® 100

пожилых пациентов.

мг 2 раза в день) в качестве монотера,

Печеночная недостаточность. Приме,

пии в течение 5–7 дней, затем — по

нение препарата Андрокур® противо,

200 мг в день в течение 3–4 нед в соче,

показано у пациентов с заболеваниями

тании с агонистом ГнРГ в рекомендо,

печени (до тех пор, пока показатели

ванной изготовителем дозировке.

функции печени не нормализуются).

Для лечения приливов жара на фоне

Почечная недостаточность. Нет дан,

терапии аналогами ГнРГ или после ор)

ных о необходимости изменять дозу у

хиэктомии: По 50–100 мг/сут (по 1–3

данной категории пациентов.

табл. Андрокура®®

50 мг или по 0,5–1,5

Андрокур® Депо

табл. Андрокура

100 мг в день), при

В/м, медленно, глубоко в мышцу.

необходимости с последующим уве,

личением дозы до 300 мг в день (по 2

Как и все масляные растворы Андро,

табл. Андрокура®

50 мг или по 1 табл.

кур® Депо вводят только в/м и очень

Андрокура® 100 мг 3 раза в день).

медленно. В некоторых случаях мик,

Андрокур®, 50 мг

роэмболия легочной артерии масля,

При

повышенном половом

влечении

ным раствором может вызывать по,

при сексуальных расстройствах. Как

явление таких признаков и симпто,

правило, лечение начинают с 1 табл.

мов как кашель, одышка и боль в гру,

препарата Андрокур® 50 мг 2 раза в

ди. Возможно возникновение и дру,

сутки. При необходимости дозу мож,

гих признаков и симптомов, в т.ч. ва,

но увеличить до 200–300 мг в сутки

зовагальные реакции (например не,

(по 2 табл. 2–3 раза в день) на корот,

домогание, повышенное потоотделе,

кий период. При достижении удов,

ние, головокружение, парестезии или

летворительного результата следует

обморок). Эти реакции могут возни,

попытаться снизить дозу препарата

кать во время или сразу же после инъ,

до минимальной эффективной. В бо,

екции и являются обратимыми. В та,

льшинстве случаев достаточно при,

ких случаях обычно используют под,

нимать по 50 мг/сут (по 1/2 табл. 2

держивающую терапию (например

раза в день). При подборе поддержи,

ингаляция кислородом). Необходи,

вающей дозы или отмене терапии

мо избегать внутрисосудистого вве,

дозу следует снижать постепенно. С

дения препарата.

этой целью суточную дозу рекомен,

Антиандрогенная терапия при неопе)

дуется сокращать на 1 табл., или луч,

рабельной карциноме предстательной

ше на 0,5 табл., с интервалом в неско,

железы: По300мгв/мкаждые7дней.

лько недель. Для достижения устой,

При улучшении состояния или дости,

чивого терапевтического

эффекта

жении ремиссии не следует прерывать

следует принимать препарат Андро,

лечение или сокращать дозировку.

кур®

в течение длительного времени,

Снижение полового влечения при сек)

по возможности

с одновременным

суальных отклонениях: Обычно по

проведением психотерапии.

300 мг (1 амп.) в/м каждые 10–14

Применение у определенных катего)

дней. В исключительных случаях,

рий пациентов

когда этой дозы недостаточно, можно

Детский и подростковый возраст

вводить по 600 мг (2 амп.) каждые

Андрокур® не рекомендуется приме,

10–14 дней (предпочтительно по 3 мл

нять у детей и подростков до 18 лет

в правую и левую ягодицу). При до,

из,за недостаточной информации по

стижении удовлетворительного резу,

эффективности и безопасности у дан,

льтата лечения следует попытаться

ной категории пациентов.

сократить дозу, постепенно увеличи,

Андрокур®

107

вая интервалы между инъекциями.

Со стороны иммунной системы: реак,

Для достижения устойчивого терапев,

ции гиперчувствительности.

тического эффекта следует принимать

Со стороны обмена веществ и пита)

Андрокур® Депо в течение длительно,

ния: уменьшение массы тела, увели,

го времени, по возможности с одновре,

чение массы тела, гипергликемия.

менным проведением психотерапии.

Нарушения психики: депрессия, по,

Применение у определенных катего)

вышение либидо, понижение либидо.

рий пациентов

СостороныЖКТ: внутрибрюшныекро,

Детский и подростковый возраст

вотечения (см. «Особые указания»).

Андрокур® Депо не рекомендуется

Со стороны печени и желчевыводящих

применять у детей и подростков до 18

путей: нарушения функции печени,

лет из,за недостаточной информации

желтуха, гепатит.

по эффективности и безопасности у

Со стороны кожи и подкожных тка)

данной категории пациентов.

ней: сыпь.

Пожилой возраст. Нет данных о не,

Со стороны половых органов и молочной

обходимости изменять дозу препара,

железы:

напряжение, болезненность

та у пожилых пациентов.

молочных желез, отсутствие овуляции,

Печеночная недостаточность. Приме,

ациклические кровотечения или отсут,

нение препарата Андрокур® Депо про,

ствие менструальноподобных кровоте,

тивопоказано у пациентов с заболева,

чений, кровянистые выделения из вла,

ниями печени (до тех пор, пока показа,

галища (см. «Особые указания»).

тели печени не нормализуются).

На фоне комбинированной терапии

Почечная недостаточность. Нет дан,

происходит торможение

овуляции,

ных о необходимости изменять дозу у

поэтому возникает состояние, при ко,

данной категории пациентов.

тором зачатие невозможно.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Андро)

Следует также учитывать побочные

кур®, 10 мг

эффекты, указанные в инструкции по

Самыми распространенными побоч,

применению препарата Диане®,35.

ными эффектами у пациенток, при,

Андрокур®, 50, 100 мг, Андрокур® Депо

нимающих препарат Андрокур® 10

Наиболее часто наблюдаемые побоч,

мг,

являются кровянистые выделе,

ные действия: снижение либидо, им,

ния из влагалища, повышение массы

потенция

и обратимое подавление

тела и снижение настроения.

сперматогенеза.

Наиболее серьезным побочным дей,

Наиболее серьезные побочные дейст,

ствием препарата Андрокур® 10 мг

вия:

гепатотоксичность,

развитие

является развитие

доброкачествен,

доброкачественных и злокачествен,

ных и злокачественных опухолей пе,

ных опухолей печени, которые могут

чени, которые могут приводить к уг,

привести к внутрибрюшинному кро,

рожающим жизни внутрибрюшным

вотечению и развитию тромбоэмбо,

кровотечениям.

лических процессов.

Ниже перечислены побочные эффек,

Нежелательные явления, о которых

ты препарата Андрокур® 10 мг, исхо,

сообщалось при применении препара,

дя из постмаркетинговых исследова,

та Андрокур®, перечислены ниже. Ча,

ний и совокупного опыта, частота ко,

стота

определена как: очень

часто

торых не может быть определена.

(≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10);

Доброкачественные, злокачественные

нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко

и

неуточненные

новообразования

(от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко

(включая кисты и полипы): доброкаче,

(<1/10000). Для нежелательных эф,

ственные и злокачественные опухоли

фектов, выявленных только в процес,

печени (см. «Особые указания»).

се постмаркетинговых наблюдений и

108

Андрокур®

Глава 2

для которых не удается оценить часто,

8.0). Синонимы или близкие по смыс,

ту, указано «частота неизвестна».

лу состояния не перечисляются, но их

Со стороны кроветворной системы:

такжеследуетприниматьвовнимание.

частота неизвестна — анемия**.

У мужчин на фоне лечения Андроку,

Со стороны иммунной системы: ред,

ром® снижаются половое влечение и

ко — реакциигиперчувствительности.

потенция, кроме того

подавляется

Нарушения психики: часто — депрес,

функция половых желез. Эти измене,

сия, подавленное настроение, чувст,

ния носят обратимый характер и про,

во беспокойства (временно).

ходят после отмены терапии.

Со стороны сосудов: частота неизве,

В течение нескольких недель в резу,

стна — тромбоз и тромбоэмболии *' **

льтате антиандрогенного и антигона,

Для Андрокур® Депо дополнительно

дотропногодействийАндрокура® про,

Со стороны сосудов: частота неизвест,

исходит

подавление

сперматогенеза,

на — масляная микроэмболия легоч,

который

постепенно

восстанавлива,

нойартерии*,вазовагальныереакции*

ется через несколько месяцев после

Со стороны системы дыхания: час,

отмены терапии. У мужчин прием Ан,

то — одышка*.

дрокура®

может приводить к разви,

Со стороны ЖКТ: частота неизвест,

тию гинекомастии (что иногда сопро,

на — внутрибрюшинное кровотечение.

вождается повышенной

тактильной

Со стороны печени и желчевыводящих

чувствительностью и болезненностью

путей: часто — желтуха, гепатит, пе,

сосков), которая обычно проходит по,

ченочная недостаточность*.

сле отмены препарата или снижения

Со стороны кожи и подкожных тка)

дозы. Как и при использовании дру,

ней: нечасто — сыпь.

гих антиандрогенных препаратов, вы,

Со стороны костно)мышечной систе)

зываемый Андрокуром®

длительный

мы: частота неизвестна — остеопороз.

дефицит андрогенов может приводить

Со стороны половых органов и молоч)

к развитию остеопороза.

ных желез: очень часто — обратимое

Сообщалось о развитии доброкачест,

подавление

сперматогенеза,

сниже,

венных церебральных менингиом в

ние либидо,

эректильная

дисфунк,

связи с длительным (в течение неско,

ция; часто — гинекомастия.

льких лет) приемом

Андрокура

®

в

Прочие: часто — увеличение или сни,

дозе 25 мг и более (см. «Противопока,

жение массы тела, повышенная утом,

зания» и «Особые указания»).

ляемость, приливы, повышенная по,

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Андрокур®,

тливость; очень редко — развитие доб,

рокачественных или злокачественных

10 мг

опухолей печени*; частота неизвест,

Но фоне приема препарата Андро,

на — развитие менингиомы***

кур® возможно изменение потребно,

*Нежелательныеявления,длякоторых

сти в пероральных гипогликемиче,

можно найти более подробную инфор,

ских средствах или инсулине.

мацию в разделе «Особые указания».

Исследования, касающиеся лекарст,

** Нежелательные явления, для кото,

венного взаимодействия, не проводи,

рых не доказана причинная взаимо,

лись, но т.к. препарат Андрокур® мета,

связь с приемом препарата Андрокур®.

болизируется изоферментом CYP3A4,

*** Следует обратиться к разделу

ожидается, что кетоконазол, итракона,

«Противопоказания».

зол, клотримазол, ритонавир и другие

Для обозначения конкретной побоч,

мощные

ингибиторы

изофермента

нойреакцииприводитсянаиболеепод,

CYP3A4 будут ингибировать метабо,

ходящий термин из MedDRA — меди,

лизм ципротерона. И соответственно,

цинского

словаря для

норматив,

индукторы изофермента CYP3A4, та,

но,правовой

деятельности

(версия

кие как рифампицин, фенитоин, и пре,