32. Лр и лрс, содержащие горечи: аир, полынь горькая, вахта, горечавка золотистая, золототысячник зонтичный, одуванчик, цетрария

Полынь горькая (Artemisia absinthium) сем. Астровые (Asteraceae). Многолетн травянист раст 20-100 см, с войлочн опушением, горьким запахом. Заготовка в начале цветения, сушка 40-45С. Трава: 0,5-2% эф масло зелён цв: моно, бициклич монотерпены: туйон, туйол, бициклич сесквитерпены: кадинен, сесквитерпеноидн азуленовые горечи (артабсин, абсинтин, анабсинтин)+флавоноиды, дуб в-ва, каротиноиды, вит С. Действие: Желчегонн, улучш аппетит (сбор). Прим:настой, настойка при болезн желудка (слабое выделен пищев соков, желчи). Наружно против чесоточн клещей, блох, вшей; клизма против остриц.

Аир болотн (обыкнов) (Acorus calamus) сем. Ароидные (Araceae). Травянист многолетн с длинным корневищ. На заболоч лугах, берегах рек, озер, прудов. Заготовка в начале осени. Корневища до 5 % эф масла: бициклич монотерпены (камфора, камфен, пинен, борнеол), моно- и бициклич сесквитерпены (элемен, каламен), бициклич сесквилактоны-горечи (акорон, акорин), ароматич в-во азарон (60—70 %) +крахмал, масло, холин, флавоноиды, дуб в-ва, аскорбин к-та. Действие: Возбужд аппетит, желчегонн, спазмолитич, антисептич. Прим: Настой, настойка как аппетитн, желчегонн, противоизжог, ослабляющ спазмы гл мускулат, антибактер с-во. В составе желудочного сбора. Экстракт: в ЛС Викалин, Викаир (лечение гастритов, язвенной болезни). Эф масло: ЛС Олиметин.

Вахта трехлистная (Menyanthes trifoliata) — сем.Вахтовые (Menyanthaceae) Многолетнее болотно-водное растение с длинным ползучим корневищем, откоторого вверх вырастает голый стебель 15—30 см. На окраинах зарастающих озер, прудов Листья: монотерпеновые иридоиды (логанин, сверозоид), алкалоиды, флавоноиды, таннины, йод, витамин С. Действие:Возбуждающее аппетит, желчегонное. Применение: настой как ср-во, повышающее аппетит и секрецию сока в ЖКТ у людей пожилого возраста, при гастрите, заболевании печени и ослабленном желчевыделении. ЛС Горькая настойка (+мандарин, аир, золототысячник, полынь, трифоль), для производства пива («Бархатное» и др.), Золототысячник зонтичный (Centaurium umbellatum) и красивый (C. pulchellum) сем. Горечавковые (Gentianaceae). Дву/однолетн травянист растения 15-40 см. На солнечн суходольн лугах, опушках, обочинах. Трава: монотерпеноидн горечи (эритаурин, эритроцентаурин), флавоноиды (центаурин), таннины, сапонины (олеаноловая к-та), алкалоиды (генцианин). Действие: Повышающ аппетит, желчегонн, антигельминтн. Прим: настой, отвар, экстракт как средство, стимулирующее аппетит и перистальтику ЖКТ при пониженной секреции, изжоге, холецистите. ЛС Канефрон (лечение циститов и нефритов). Горечавка золотистая (Gentiana lutea) сем. Горечавковые (Gentianaceae). Многолетн травянист раст до 1,5 м Корни: горечи иридоиды: генциопикрин, генциомарин, генциин, амарогентин (самое горькое природн соеди) +алкалоиды (генцианин и др.), слизь, пектинов в-ва, сахароза, масло (6 %), смолы. Действие: Стимулирующ аппетит и пищевар. Прим: настойка входит в Горькую настойку: генциопикрин и др в-ва повышают возбудимость пищевого центра ко вкусовым раздражит и усиливают секрецию и моторную ф-июю ЖКТ. Одуванчик лекарств (Taraxacum officinale) сем. Астровые (Asteraceae). Многолетн раст со стержневым корнем. Растёт повсеместно как сорное растение. Выкапывают осенью/ ранней весной. Корни: тритерпеноиды (тараксерол, тараксол), горькие гликозиды (тараксацин, тараксцерин и лактукопикрин), смолы, дуб в-ва, флавоноиды, стерины (андростерин, ситостерин, стигмастерин, тараксостерин), сапонины (амирин), пектины, инулин (до 50 %). Действие: Желчегонн, усиливающ аппетит. Прим: отвар и густой экстракт как желчегонн, слабое мочегонн ср-во. В составе усиливающ аппетит, желче и мочегонн сборов. Как антигликемическое ср-во. Молодые листья для весенних салатов, корни как суррогат кофе (горький вкус исчезает после вымачивания в соленой воде).

Цетрария исландская (Cetraria islandica) сем. Пармелиевые (Parmeliaceae). Кустист лишайн из лопастей до 15 см с коричн ворсинками по краям. Заготовка летом. Слоевища: лишайников к-ты (3-5 %: усниновая, протолихестериновая, протоцетраровая), полисахариды (30-70 %: изолихенин, лихенин), слизи, цетрарин, витамины, фенолок-ты, соли, йод. Действие: Противорвотн, противопотн, бактерицидн, возбуждающ аппетит. Прим: настой, настойка, отвар: защита слизист оболочек верхн дых путей и ЖКТ, уменьш воспаления, усилен секреции желуд сока, повышен аппетита, подавлен роста микроорган, влияние на обмен в-в, предупреждение тошноты при приеме антибиотиков, снижение потовыделения; в составе желудочн и легочн сборов.

33. Агликоны и гликозиды (O-, C-, N-, S-) как формы существования БАВ в ЛРС. Особенности заготовки и консервации ЛРС, содержащего гликозиды. ЛР и ЛРС, содержащие тиогликозиды: лук репчатый, чеснок, горчица сизая и черная.

Гликозиды – широко распространённая форма существования многих природных веществ, таких как терпеноиды( горечи), кардиостероиды, сапонины, хромоны, производные антрацена, флованоиды, лигнаны и др. Молекулы гликозидов состоят из 2-х частей:главной, несахарной части – агликон, и сахаристой, гликон.Если связь сахара с агликоном осущ-ется через атом кислорода, то это О-глткозиды, если непосредственно через взаимодействие 2-х атомов углерода –С, если через атом серы – S, если через атом азота – N-гликозиды. Наиболее распростр. O- гликозиды, образующие эфироподобные связи. Для максимального сохранения гликозидов в ЛРС сушка его должна быть быстрой и проходить в оптимальном для конкретных БАВ технологическом режиме.

Тиогликозиды – это соед-я L-тиосахаров, HS-группе которых атом водорода замещён агликоном R.

Лук репчатый (Allium сера L.) — cем. Лилейные, или Луковые (Liliасеае, или Аlliасеае), Многолетнее луковичное растение, происходящее из ЮгоЗападной Азии.

Allii серае bulbi recentes — лука репчатого луковицы свежие.

Химический состав ЛРС. Луковицы содержат сахара, инулин, каротиноиды, флавоноиды, витамины В, С, РР, микроэлементы Sе, В, Сu, а также эфирное масло, которое имеет характерный острый запах и раздражает слизистые оболочки глаз и верхних дыхательных путей.

Основное действие. Бактерицидное, стимулирующее ЖКТ.

И с п о л ь з о в а н и е. Получаемый из свежих луковиц Сок лука в аэрозольной форме применяют при лечении заболеваний верхних дыхательных путей. Лук в сыром виде и в виде зеленых перьев широко используется как противоцинготное, противоглистное средство и средство для возбуждения аппетита, улучшения пищеварения при заболеваниях

ЖКТ. Сухой экстракт лука используют для приготовления ЛС: Аллилчеп

Чеснок посевной (Allium sativum L.) — сем. Лилейные, или Луковые (Liliасеае,или Аlliасеае), Многолетнее луковичное растение. Луковицы выкапывают после увядания листьев.

Аllii sativi bulbi recentes — чеснока посевного луковицы свежие. Химический состав ЛРС. Луковицы чеснока содержат эфирное масло с характерным запахом и жгучим вкусом, фитонциды с бактерицидным, фунгицидным и протистацидным эффектом, серосодержащие и азотистые соединения, фитостерины, сахара (27 %), белки (8 %), аскорбиновую кислоту (30—140 мг %), другие витамины, гликозид аллиин, йод, медь.

Основное действие. Бактерицидное, возбуждающее аппетит.

И с п о л ь з о в а н и е. Настойку и экстракт чеснока применяют для подавления процессов гниения и брожения в кишечнике, при атонии кишечника и колитах, гипертонии и атеросклерозе. Сухой экстракт чеснока входит в состав Аллохола, применяемого при заболеваниях печени, желчного пузыря и частых запорах. ЛСна основе чеснокаусиливают двигательную и секреторную функцию ЖКТ, стимулируют деятельность сердца, усиливают выработку мужских и женских половых гормонов.

Горчица сарептская (сизая) (Sinapis juncea )и г. черная (Brassica nigra.) — cем. Капустные (Brassicaceae), онолетние травянистые растения с ветвистым стеблем высотой 50—60 см. Урожай собирают в августе. Sinapis semina — горчицы cемена.

Химический состав ЛРС. Семена содержат 40 % жирного масла, белки, слизи,гликозид синигрин. При температуре 30—40 Св присутствии воды синигрин под действием фермента мирозиназы гидролизуется на калия гидросульфат, глюкозу и аллилизотиоцианат, называемый горчичным эфирным маслом.

Основное действие. Возбуждающее аппетит, раздражающее.

И с п о л ь з о в а н и е. Обезжиренный жмых семян используют для изготовления горчичников, применяемых при простудных заболеваниях, бронхитах,плевритах. Эфирное горчичное масло в форме 2 % спиртового раствора(горчичный спирт) применяют как отвлекающее средство при воспалительных процессах и ревматизме

Сердечные гликозиды: строение, классификация. Применение ЛРС и фитопрепаратов, содержащих кардиогликозиды.

Сердечные (кардиотонические) гликозиды - вещества растительного, реже животного, происхождения, агликоны которых являются стероидами — производным циклопентанпергидрофенантрена, имеющими у С17 ненасыщенное 5или 6членное лактонное кольцо и оказывающими специфическое действие на сердечную мышцу: задержка ритма сердца в стадии систолы, а в больших дозах —и его остановка. Свойство сердечных гликозидов действовать как сердечные яды использовали аборигены тропических лесов перед выходом на охоту: они смазывали наконечники стрел соком растений, содержащих эти вещества. Однако в малых дозах кардиотонические гликозиды улучшают деятельность сердца: делают сокращения сердечной мышцы более редкими и более сильными. Агликоны сердечных гликозидов относятся к стероидным соединениям, которые весьма близки к таким важным соединениям животного организма, как холестерин, желчные кислоты, половые гормоны коры надпочечников, витамин D.

Агликоны не удерживаются в сердечной мышце, их эффект кратковременный. Кроме того, они токсичны (за исключением буфадиенолидов). На скорость и силу кардиотонического эффекта влияет также число сахарных мономеров в цепочке: наиболее сильное, но кратковременное действие оказывают монозиды;удлинение углеводной цепочки делает действие сердечных гликозидов более мягким и продолжительным.

Классификация:

Сердечные гликозиды по их молекулярной структуре делят на подгруппы:

1) карденолиды (5чл лактон 1 дв связью) – сильн действие

• Наперстянковые (у R₃ СН₃),

• Строфантовые(у R₃ СОН-сильн действ или СН₂ОН-слаб действ) ,

• строфантидоловые;

2) буфадиенолиды(6чл лактон с 2 дв связями) – слабое действие

Биофармакологические принципы использования сердечных гликозидов:

Установлено, что сердечные гликозиды в небольших дозах увеличивают силу и уменьшают частоту сердечных сокращений, улучшают метаболизм сердечной мышцы. Сердечные гликозиды в виде очищенных ЛС применяют при сердечной недостаточности и нарушениях ритма сердца (аритмиях). Различные ЛС отличаются скоростью наступления эффекта, продолжительностью действия, способностью к кумуляции, а также побочными явлениями. Примеры ЛС: Коргликон- успокаивающее действие, Конвафлавин- спазмолитическое и желчегонное (ЛРС ландыша), Адонис-бром и Кардивален – (ЛРС адониса весеннего=горицвет).

Сердечные гликозиды: физико-химические свойства, выделение из ЛРС; биологическая стандартизация ЛРС и препаратов.

Физико-химические свойства. В чистом виде выделенные из ЛРС сердечные гликозиды представляют собой бесцветные или бело-кремовые кристаллические вещества без запаха, горького вкуса. Для них характерна определенная точка плавления (около 200 С ) и оптическая активность (обусловленная присутствием в молекуле гликозильной части), многие кардиогликозиды флуоресцируют в УФ свете. Сердечные гликозиды плохо растворимы в органических растворителях (хлороформе, эфире), но хорошо—в воде, а еще лучше—в водных растворах этанола и метанола. Чем длиннее сахарная цепочка кардиогликозидов, тем их растворимость в воде лучше. Агликоны, наоборот, растворимы в неполярных растворителях и не растворимы в воде. Молекулы сердечных гликозидов легко гидролизуются: как ферментами гидролазами, так и неферментным путем в кислых значениях рН, в результате чего их гликозильная цепочка ступенчато или полностью отщепляется от генина. Как правило, при ферментном гидролизе углеводный фрагмент расщепляется постепенно и мягко, одно звено за другим, а при кислотном—более резко, часто с отрывом больших кусков или даже всей сахаристой цепочки от агликона. Многие сердечные гликозиды достаточно быстро окисляются кислородом воздуха. К разрушению сердечных гликозидов приводит и повышенная температура. В щелочной среде вследствие наступающего раскрытия лактонного кольца сердечные гликозиды теряют свою кардиотоничекую активность и превращаются в биологически малоактивные изосоединения. Таким образом, если кислая среда ведет к отделению сахаристой части от агликона, то щелочная—к утере сердечными гликозидами своих специфических кардиотонических свойств. Лучше всего данные свойства у сердечных гликозидов сохраняются при нейтральных показаниях рН.

Выделение сердечных гликозидов из ЛРС. На практике обычно используют упрощенный способ выделения данных веществ. Для этого определенное количество измельченного ЛРС (например, листьев ландыша) в течение суток подвергают экстракции 50 или 70 % этанолом. Спирт одновременно препятствует ферментативному гидролизу сердечных гликозидов, отделению сахаристой части от агликона. В этих концентрациях спирта растворятся и гликозиды, и агликоны сердечных гликозидов. Полученный экстракт выпаривают под вакуумом при температуре 50—60 С (выпаривание при более высоких значениях ведет к инактивации сердечных гликозидов—потере ими качественных свойств). Густой экстракт разбавляют водой и многократно обрабатывают хлороформом или другим органическим растворителем. Очистку можно проводить методом фильтрации через колонку с оксидом алюминия, которая при этом поглощает хлорофилл, флавоноиды, смолистые и другие липофильные балластные вещества, делая раствор более прозрачным. Далее проводят разделение суммы сердечных гликозидов на хроматографических колонках с оксидом алюминия, силикагелем или другим сорбентом. Образующиеся на сорбенте нужные зоны берут и элюируют определенным растворителем.

Определение активности сердечных гликозидов и стандартизация ЛРС. Активность сердечных гликозидов в ЛРС, в лекарственных формах и в ЛС определяют биометодом. Активность устанавливают, сравнивая опытный образец с препаратом стандартом (кристаллическим сердечным гликозидом с известным количеством единиц действия), и выражают в особых единицах действия. Таковыми являются кошачьи единицы действия (КЕД), голубиные единицы действия (ГЕД) или лягушачьи единицы действия (ЛЕД) — все зависит от того, чьи сердца используют для испытания активности ЛРС. В результате этих испытаний устанавливают наименьшие дозы стандарта и испытуемого образца, которые вызывают систолическую остановку сердца. Валор – кол-во единиц действия в пересчете на 1 г препарата.

Сердечные гликозиды: качественный химический и биологический анализ

Качественные реакции по обнаружению сердечных гликозидов. Сегодня еще не существует достоверных методов химического анализа сердечных гликозидов, нет и общепризнанных химических способов выявления молекул этих веществ. Поэтому используют качественные реакции на те или иные части молекулярной структуры кардиогликозидов.