30.Горечи: строение, классификация, физико-химические свойства.

Горечи (Amara) – растительные, главным образом, безазотистые вещества, возбуждающие аппетит и улучшающие пищеварение. По своему горькому вкусу и способности стимулировать деятельность желез слюны, желчи, панкреатического и желудочного сока горечи сходны с эфирными маслами. Разница заключается в том, что горечи повышают секрецию этих желез медленно, но более устойчиво и сильно. Лекарственные растения и лекарственное растительное сырье, содержащие горечи, подразделяют, по крайней мере, на три подгруппы:

а) горько-ароматическое (или горько-пряное) сырье, содержащее как горечи, так и эфирные масла, которое сушат при температуре 30-45ºС (корневища аира при температуре не выше

40ºС);

б) сырье, содержащее чистые горечи, сушку которого осуществляют при температуре 40-

60ºС;

в) сырье, где горечи присутствуют вместе со слизями; его сушат при температуре 40-60ºС. В последней подгруппе: цетрария исландская, подорожник большой, содержащий иридоидный гликозид аукубин.

По химической природе горечи относятся к терпеноидам. Часть из них является монотерпеноидами (С₅Н₈)₂, часть – сесквитерпеноидами (С₅Н₈)₃, встречаются также ди- и тритерпеноидные горечи.

Горечи – производные иридоидов подразделяют на: а) собственно иридоиды (например, логанин);

б) секо-иридоиды – иридоиды с раскрытым кольцом циклопентана (например, секологанин, сверозид).

В отдельные группы выделяют:

• сесквитерпеноидные горечи, представленные преимущественно лактонами гвайянового ряда (например, артабсин, ахиллин);

• иридоиды в семействе Валериановых, которые представлены валепотриатами (например, валерозидат).

Горечи, производные иридоидов, представляют собой бесцветные кристаллические или аморфные вещества с температурой плавления 50-300ºС, хорошо растворимые в воде и низших спиртах. Однако встречаются иридоиды, плохо растворимые в воде и лучше – в этилацетате. Под действием гидролитических ферментов и кислот в молекулах горечей разрушается лактонное кольцо. В результате эти вещества теряют присущий им горький вкус, но начинают проявлять бактерицидные действия.

31. Горечи: методы выделения и качественного определения, медицинское применение ЛРС и фитопрепаратов. Качественное выявление горечей-иридоидов.

1. Органолептическое (вкусовое) выявление горечей. Для этого готовится водный 10 % настой ЛРС, из которого берут порции 1 мл и разбавляют водой в 10 раз до тех пор, пока не перестанет ощущаться горький вкус. Определяют показатель горечи сырья – например, корней одуванчика – 1:600, сравниваемый со стандартом (показателем горечи хинина) – 1:200000. 2. Горечи-иридоиды еще именуют псевдоиндиканами за способность давать синюю окраску в кислой среде.

Основной качественной реакцией для выявления иридоидов является реакция Трим-Хилла, т.е. окрашивание водно-спиртовых извлечений смесью, содержащей:5 мл конц. Н₂SО₄ + 10 мл 0,2% CuSО₄ + 100 мл ледяной СН₃-СООН. При наличии иридоидов раствор окрашивается в голубой цвет.

3. Иногда используют неспецифическую гистохимическую реакцию обнаружения горечейиридоидов в растительном сырье с помощью окрашивания 3% суданом III в этанолглицерин-водном растворе (1:1:1).

4. Для обнаружения горечей на хроматограммах их опрыскивают реактивом БеконЭдельмана (0,5 г бензид ина и 10 мл уксусной кислоты в 100 мл этанола) с последующим нагреванием обработанных хроматограмм в сушильном шкафу (15 мин. при 110ºС). Пятна иридоидов на хроматограммах в результате окрашиваются в желто-коричневый цвет. Первую оценку высокого содержания иридоидов в растительном сырье можно основывать на том, что большая концентрация этих соединений в подкисленных экстрактах дает явную синюю окраску. Для более точного количественного определения содержания иридоидов в сырье нужны фотоколориметрические методы, основанные на получении окрашенных соединений с реактивами Трим-Хилла или Бекон-Эдельмана.

Принципы терапевтического использования горечей. Основное применение горечей связано со способностью возбуждать окончания блуждающего нерва, подходящие к желудку и слюнным железам. В результате повышается секреция панкреатического и желудочного соков, а также перистальтика кишечника. Применение горечей – пероральное в малых дозах в виде жидких лекарственных форм (экстрактов, настоев и настоек) за 20-30 мин до еды.

Большие дозы угнетают секреторную активность желез желудка. Кроме того, горечи противопоказаны при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при повышенной секреции желез.

Горький гликозид аукубин и производные являются эффективными антибиотическими средствами внутреннего применения, оказывающими противовоспалительное, ранозаживляющее, желчегонное, диуретическое и другие виды деятельности на организм. ЛС Викалин, Викаир-при гастрите и язве, Олиментин-желчег, мочег, противовосп (корневища аира болотного), Горькая настойка(золототысячник, аир, полынь, трифоль, мандарин), Канефрон – при цистите и нефрите (трава золототысячника).