Монобактамы

Азтреонам действует на грамотрицательные бактерии: гонокок­ки, менингококки, гемофильную, синегнойную, кишечную палоч­ки, шигеллы, сальмонеллы и др.

Вводят внутримышечно или внутривенно при менингите, сеп­сисе, пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, вызванных чувствительными к препарату бактериями.

Гликопептидные антибиотики

Гликопептидные антибиотики — ванкомицин, теикопланин нару­шают синтез пептидогликана. Ванкомицин действует бактерицидно, преимущественно на грамположительные бактерии. Один из немногих антибиотиков, эффек­тивных в отношении метициллин-резистентных стафилококков.

Применяют при тяжелых стафилококковых и стрептококковых инфекциях (септицемия, пневмонии, абсцессы мозга, легких, ме­нингит, перитонит, остеомиелит, стрептококковый эндокардит); вво­дят внутривенно капельно.

Побочные эффекты ванкомицина: флебиты, артериальная гипотензия, боли в мышцах, кожные высыпания, гипертермия, нейтропения, нарушения функции почек, ототоксическое действие.

При приеме внутрь (препарат практически не всасывается в же­лудочно-кишечном тракте) ванкомицин высокоэффективен при псевдомембранозном колите (вызывается Clostridium difficile).

Сходными свойствами обладает теикопланин.

Циклосерин

Антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез пеп­тидогликана. Приме­няют в основном при туберкулезе.

Бацитрацин

Бацитрацин — полипептидный антибиотик. Нарушает синтез пеп­тидогликана: ингибирует липидпирофосфатазу и препятствует вос­становлению активности (дефосфорилированию) пирофосфатного переносчика С₅₅ после реализации его транспортной функции. Действует преимущественно на грамположительные микроорганиз­мы, в том числе стафилококки, продуцирующие пенициллиназу. Эффективен в отношении Clostridium difficile. Высокотоксичен.

Применяют местно для лечения инфицированных порезов, цара­пин, ожогов. В сочетании с неомицином (препарат банеоцин в виде мази или порошка для наружного применения) обладает широким спектром противомикробного действия и применяется при различных бактериальных инфекциях кожи, ожогах, после хирургических вмешательств.

При приеме внутрь практически не всасывается в желудочно-ки­шечном тракте и может быть применен при псевдомембранозном колите.

Антибиотики, нарушающие синтез белков

К антибиотикам, нарушающим синтез белков, относятся аминогликозиды, тетрациклины, хлорамфеникол, макролиды, линкозамиды.

Аминогликозиды

Аминогликозиды — антибиотики широкого спектра действия. По­лярные соединения. Практически не всасываются в желудочно-ки­шечном тракте, поэтому их вводят парентерально.

Аминогликозиды плохо проникают через клеточную стенку бактерий. Через цитоплазматическую мембрану бактерий проникают путем кислород-зависимого активного транспорта (поэтому неэф­фективны в отношении анаэробных бактерий).

Аминогликозиды нарушают начальные этапы синтеза белка на рибосомах бактерий. Кроме того, при действии аминогликозидов нарушается проницаемость цитоплазматической мембраны бактерий. Действие аминогликозидов бактерицидно.

Выделяют 3 поколения аминогликозидов:

I поколение — стрептомицин, канамицин, неомицин;

II поколение — гентамицин, тобрамицин;

III поколение — амикацин, нетилмицин.

Стрептомицин — антибиотик широкого спектра действия. Эф­фективен в отношении микобактерий туберкулеза. За открытие стрептомицина — первого антибиотика, эффективного при тубер­кулезе, S.A. Waksman (США) в 1952 г. получил Нобелевскую пре­мию. Стрептомицин эффективен в отношении кокков, гемофильной палочки, клебсиелл, возбудителей туляремии, чумы, бруцеллеза, шигелл, сальмонелл.

Применяют стрептомицин при туберкулезе, туляремии, чуме (вместе с доксициклином), бруцеллезе. Вводят внутримышечно.

Канамицин применяют при устойчивости микобактерий тубер­кулеза к стрептомицину.

Неомицин более токсичен; применяется только местно. Препа­рат не всасывается в желудочно-кишечном тракте, его можно на­значать внутрь при энтеритах, а также для подавления микробной флоры кишечника перед хирургическими операциями.

Из аминогликозидов II поколения наиболее часто применяют гентамицин, эффективный в отношении стафилококков, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, клебсиелл, протея, бруцелл. В отличие от препаратов I поколения гентамицин действует на синегнойную палочку. Вводят препарат внутримышечно или внутри­венно (медленно или капельно).

Применяют гентамицин при пневмониях, септицемии, менинги­те, перитоните, эндокардите, холецистите, остром пиелонефрите, цистите, простатите, гнойных инфекциях кожи, мягких тканей, кос­тей, суставов, при ожоговых инфекциях, вызванных чувствительными к аминогликозидам микроорганизмами. Препарат применяют также при бруцеллезе (вместе с доксициклином), чуме, туляремии.

Наружно в виде мази гентамицин применяют при пиодермиях, инфицированных ранах; в глазной практике (в виде глазных капель, мази) — при блефарите, конъюнктивите, кератите.

К аминогликозидам II поколения относится также тобрамицин, сходный по свойствам и применению с гентамицином.

Аминогликозиды III поколения амикацин, нетилмицин сходны по спектру действия с гентамицином и тобрамицином; отличаются эффективностью в отношении бактерий, устойчивых к аминогли­козидам I и II поколений. Вводят внутримышечно или внутривен­но капельно.

Применяют аминогликозиды в основном при тяжелых инфек­циях, вызванных чувствительными к аминогликозидам микроорга­низмами (сепсис, перитонит, инфекции мочевыводящих путей, пневмонии, раневые и ожоговые инфекции).

Побочные эффекты аминогликозидов: ототоксическое действие — снижение слуха (необходима периодическая аудиометрия), вестибу­лярные нарушения. Возможны нарушения функции почек, аллерги­ческие реакции. Аминогликозиды могут ухудшать нервно-мышечную передачу и усиливать действие антидеполяризующих миорелаксантов. Противопоказаны при миастении.

Сходен по строению с аминогликозидами аминоциклитол спектиномицин. Препарат применяют в основном при лечении гонореи. Неосложненная гонорея излечивается после 1 внутримышечной инъекции спектиномицина; диссеминированную гонорею лечат 7 дней.