Феноксиметилпенициллин

По спектру противомикробного действия феноксиметилпеницил­лин сходен с бензилпенициллинами, но менее эффективен. В от­личие от бензилпенициллинов устойчив к действию НС1 желудоч­ного сока.

Препарат назначают внутрь 4 раза в сутки для профилактики сезонных обострений ревматизма, при хроническом стрептококко­вом фарингите, среднем отите, инфекциях ротовой полости.

Полусинтетические пенициллины, устойчивые к пенициллиназе (антистафиллококковые пенициллины; изоксазолиловые пенициллины)

Первым препаратом этой группы был метициллин. В настоящее время применяют клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин, оксациллин. Эти препараты по спектру противомикробного действия сходны с бензилпенициллинами, но менее эффективны. Практичес­ки неэффективны в отношении бледной трепонемы. Существенным их отличием от бензилпенициллинов является эффективность в отно­шении стафилококков, вырабатывающих пенициллиназу (бета-лактамазу-1).

Основным показанием к назначению указанных препаратов яв­ляются инфекции, вызванные стафилококками, устойчивыми к бен­зилпенициллинам.

Препараты назначают внутрь; клоксациллин и оксациллин, кроме того, вводят парентерально.

Штаммы стафилококков, устойчивые к данным препаратам, на­зывают метициллин-резистентными стафилококками.

Пенициллины широкого спектра действия

В этой группе пенициллинов выделяют аминопенициллины, карбоксипенициллины, уреидопенициллины.

Аминопенициллины — амоксициллин, ампициллин действуют на те же возбудители, что и бензилпенициллины (за исключением бледной трепонемы), а также на ряд грамотрицательных возбудите­ли - сальмонеллы, шигеллы, кишечную палочку.

Амоксициллин лучше всасывается в кишечнике. Препарат назна­чают внутрь каждые 8 ч. При этом создаются достаточно высокие концентрации препарата в крови.

Применяют амоксициллин при синуситах, среднем отите, ин­фекциях верхних дыхательных путей и бронхов, пневмониях, ин­фекциях в зубоврачебной практике, инфекциях желчевыводяших путей (холецистит, холангит), мочеполовой системы (пиелонефрит, простатит, цистит, уретрит), остеомиелите, гонорее, гинекологи­ческих инфекциях (аднексит, эндометрит), болезни Лайма у детей, для эрадикации Н. pylori.

Побочные эффекты амоксициллина: тошнота, рвота, глоссит, стоматит, диарея, сыпи, реакции гиперчувствительности (крапив­ница, ангионевротический отек, анафилактические реакции, гемо­литическая анемия, интерстициальный нефрит), при больших до­зах или почечной недостаточности - судорожные реакции.

Ампициллин хуже всасывается и при приеме внутрь более эф­фективен при инфекциях желудочно-кишечного тракта. Частично выделяется с желчью (энтерогепатическая циркуляция). В качестве резервного препарата может применяться при бациллярной дизен­терии, брюшном тифе.

При парентеральном введении (внутримышечно, внутривенно медленно или капельно) ампициллин может быть эффективен при септицемии, менингите, эндокардите, перитоните, холецистите, остром пиелонефрите, гинекологических инфекциях, остеомиели­те, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.

Аминопенициллины не действуют на микроорганизмы, которые вырабатывают бета-лактамазы (в частности, пенициллиназу). По­этому аминопенициллины целесообразно назначать вместе с инги­биторами бета-лактамаз — клавулановой кислотой или сульбактамом. Применяют комбинированные препараты — амоксиклав (амоксициллин + клавулановая кислота), уназин (ампициллин + сульбактам).

Амоксиклав (аугментин) эффективен в отношении кокков, гемофильной палочки, кишечной палочки, шигелл, легионелл, сальмо­нелл, протея, клебсиелл, анаэробных возбудителей, в том числе Bacteroides fragilis и ряда других микроорганизмов. Препарат на­значают внутрь 3 раза в день при остром среднем отите, инфекциях Ротовой полости (пародонтиты, абсцессы и др.), дыхательных и мочевыводящих путей, костной ткани, суставов, кожи, мягких тканей. В тяжелых случаях препарат вводят внутривенно.

Карбоксипенипиллины — карбенициллин (вводят внутримышечно) и карфециллин (назначают внутрь) сходны по спектру действия с аминопенициллинами. В отличие от аминопенициллинов действуют на синегнойную палочку.

Уреидопенициллины — азлоциллин, пиперациллин — антибиоти­ки широкого спектра действия. Эффективны в отношении штам­мов синегнойной палочки, устойчивых к карбоксипенициллинам.

Карбоксипенипиллины и уреидопенициллины называют анти-синегнойными пенициллинами и пременяют в основном при заболе­ваниях, вызванных синегнойной палочкой.