Распадаемость и «растворение» таблеток

Распадаемость это свойство таблеток при соприкосновении с водой или пищеварительными соками превращаться в частицы лекарственных и вспомогательных веществ.

Тест «растворение» оценивает способность лекарственных веществ, входящих в состав лекарственного препарата, переходить в окружающую среду с определенной полнотой и скоростью.

Распадаемость и «растворение» таблеток зависит от многих причин:

• количест­ва связывающих веществ (таблетки должны содержать их столько, сколько необходимо для достижения требуемой прочности);

• сте­пени прессования (чрезмерное давление ухудшает распадаемость таб­летки);

• количества разрыхляющих веществ, способствующих распадаемости таблеток;

• свойств веществ, входящих в таблетку, от их способности растворяться в воде, смачиваться ею, набухать; таблет­ки с легкорастворимыми веществами будут распадаться быстрее, и по­требуется меньшее количество разрыхляющих веществ.

Особенно важен подбор связывающих и разрыхляющих веществ для нерастворимых в воде лекарственных веществ. По физической струк­туре таблетки представляют собой пористое тело; при погружении их в жидкость в силу капиллярных явлений жидкость проникает во все капилляры, пронизывающие толщу таблетки. Если в таблетке будут иметься хорошо растворимые или высоко гидрофильные добавки, то они будут способствовать быстрой ее распадаемости. Например, добавляемый к таблетируемой массе крахмал увеличивает пористость, уменьша­ет прочность и, являясь капиллярообразующим средством и высокогидрофильным веществом (теплота смачивания 23 кал/г), улучшает водопроницаемость таблеток и тем самым способствует их быстрой распадаемости. По графикам зависимости физико–механических свойств таблеток от содержания крахмала (рис. 3) можно определить необ­ходимое количество крахмала, отвечающее наилучшим условиям пори­стости, водопроницаемости и прочности таблеток.

Рис. 3. Физико-механические свойства таблеток

бромизовалав зависимости от со­держания крахмала

(И.А. Муравьев, 1980)

Однако крахмал не может служить универсальным разрыхлителем. При прессовании гидрофобных веществ лучше прибегать к добавкам поверхностно-активных (например, твин – 80), или других высокогидрофильных веществ (Н-карбоксиметилцеллюлоза, альгиновая кислота и ее соли индивидуально или в сочетании с крахмалом и др.).

Таким образом, для изготовления точно дозированных, легко распадающихся и растворяющихся, а также достаточно прочных таблеток необходимы следующие условия:

• таблетируемая масса наряду с основными веществами должна содержать вспомогательные (связывающие, скользящие, разрыхляющие) в оптимальных количествах;

• гранулят по способности скольжения, равномерности и абсолютной величине зерен должен обеспечивать максимальную точность дозирования;

• давление прессования должно быть подобрано так, чтобы скорость распада таблеток оставалась нормальной при достаточной прочности таблеток.

В зависимости от индивидуальных свойств лекарственных средств необходимость применения вспомогательных веществ может отпасть или могут потребоваться только некоторые из них. Точно так же гранулирование в ряде случаев может оказаться излишним.