- •Н.М. Талыкова, в.Ф. Турецкова, н.В. Сухотерина Твердые лекарственные формы
- •Часть II. Таблетки. Драже.
- •Микродраже. Спансулы. Медулы. Гранулы
- •Введение
- •Раздел III. Таблетки (tabulettae)
- •1. Таблетки как лекарственная форма
- •Эксплуатационные:
- •2. Основные требования, предъявляемые к таблеткам, и условия их достижения
- •Точность дозирования
- •Механическая прочность
- •Распадаемость и «растворение» таблеток
- •3. Физико-химические свойства порошкообразных лекарственных средств
- •Технологические свойства порошкообразных лекарственных средств
- •Современное представление о природе связи в таблетках (теории таблетирования)
- •Вспомогательные вещества в производстве таблеток
- •7. Технологический процесс получения таблеток различными способами
- •Технологические схемы производства таблеток различными способами представлены на рис. 6.
- •(Л.А. Иванова, 1991)
- •Определение скорости высвобождения (тест «Растворение») вещества из таблетки
- •8. Тритурационне таблетки
- •9. Некоторые пути совершенствования таблеток как лекарственных форм
- •10. Общие сведения о современной номенклатуре таблеток
- •11. Обучающий и контролирующий тест
- •6. Таблетки покрывают оболочками для:
- •7. Стадии нанесения оболочек на таблетки методом дражирования (наращивания):
- •8. Установите соответствие:
- •2. На фракционный состав
- •4. Улучшение органолептических свойств таблетки
- •12. Ситуационные задачи и эталоны решений
- •Таблетки стрептоцида при сжигании и прокаливании составляют 5,3% несгораемого остатка. Правильно ли приготовлены таблетки.
- •В состав одной таблетки «Бекарбон» входят:
- •На рисунке представлены фармакокинетические кривые:
- •Составьте технологическую схему производства таблеток кислоты ацетилсалициловой 0,5 методом прямого прессования с добавлением вспомагательных веществ.
- •Составьте аппаратурную схему производства таблеток натрия хлорида 0,9 методом прямого прессования.
- •Таблетки ацидин-пепсин содержат 1 часть пепсина и 4 части бетаина гидрохлорида. Каковы условия хранения этого препарата, обоснуйте?
- •13. Вопросы для самоконтроля
- •Раздел IV. Драже, микродраже, спансулы, гранулы
- •1. Драже (Dragee)
- •1.1. Характеристика драже
- •1.2. Технологическая схема получения драже
- •(Л.С. Новикова, 1997)
- •На флаконы (модель ц2159) (л.С. Новикова, 1997)
- •1.3. Вспомогательные вещества в производстве драже
- •1.4. Номенклатура драже
- •2. Микродраже (Microdragee). Спансулы (Spansulae). Медулы (Medulae)
- •3. Гранулы (Granula)
- •4. Обучающий контролирующий тест
- •В соответствии с дисперсологической классификацией установите соответствие:
- •2. Выберите наиболее правильное и точное определение драже как лекарственной формы:
- •3. К преимуществам гранул как лекарственной формы относятся: 1. Возможность совмещения реагирующих между собой ингредиентов.
- •4. Установите правильную последовательность стадий изготовления драже:
- •5. Установите соответствие:
- •5. Ситуационные задачи и эталоны решений
- •2. На рисунке предствлены кривые высвобождения аминазина из двух серий драже:
- •3. На рисунке представлены фармакокинетические кривые:
- •5. На приборе типа «вращающаяся корзинка» для серии драже при пятикратной повторности опыта получили следующие результаты:
- •6. Вопросы для самоконтроля
- •Литература
- •Оглавление Введение……………………………………………………………3 Раздел 3. Таблетки………………………………………………..5
- •Раздел 4. Драже. Микродраже. Спансулы.
- •Твердые лекарственные формы
- •Часть II. Таблетки. Драже.
На рисунке представлены фармакокинетические кривые:
1 – таблетки «Седуксен» по 0,005 диазепама;
2 – таблетки «Сибазон» по 0,005 диазепама.
Укажите терапевтически эффективный препарат экспериментальных серий.
Решение:
Терапевтически эффективным препаратом следует считать таблетки «Седуксен», так как концентрация высвободившегося диазепама из них превышает минимальную действующую концентрацию, но не достигает минимальной токсической.
Время растворения таблеток «Сибазон» на приборе «Вращающаяся корзинка» составило 30 минут, за которые высвободилось 70% лекарственного вещества. Отвечает ли исследуемая серия таблеток «Сибазон» требованию ОФС 42-0003-00 «Растворение» по тесту «растворение»?
Решение:
Таблетки «Сибазон» отвечают требованию ОФС 42-0003-00 «Растворение», так как, за 45 минут должно высвободится не менее 70% лекарственного вещества.
Исследования по высвобождению эуфиллина из таблеток проводили на приборе для растворения фирмы «Sartorius». Содержание теофиллина в пробе определяли спектрофотометрически. Кинетика высвобождения теофиллина из таблеток эуфиллина, выпускаемых на разных заводах по единой технологии представлены в таблице:
Время забора проб, мин |
Растворение, % от дозы (завод № 1) |
Растворение, % от дозы (завод № 2) |
3 6 9 12 15 18 20 |
17,0±1,8 44,0±2,4 55,0±2,6 68,0±2,0 73,3±2,0 76,0±3,0 92,7±2,2 |
12,7±3,1 20,7±2,6 42,0±1,8 72,0±1,6 83,3±2,3 98,0±3,1 100,0±1,2 |
Отвечают ли изученные серии таблеток требованию ОФС 42-0003-00 «Растворение» по тесту «растворение»?
Решение:
Согласно требованию ОФС 42-0003-00 «Растворение» за 45 минут должно высвободится не менее 70% лекарственного вещества. Из исследуемых таблеток данное количество вещества высвободилось за 15 и 12 минут (соответственно для завода №1 и №2). Следовательно таблетки эуфиллина соответствуют требованию ОФС 42-0003-00 «Растворение» по тесту «растворение».
Таблетки ортофена по 0,025 г, покрытые кислотоустойчивой оболочкой, выдержали 1 час в растворе 0,1 моль/л НСl в лабораторном идентификаторе процесса распадаемости, затем промыли водой и поместили в 1,5% раствор натрия гидрокарбоната. Таблетки распались в течение 50 минут: 4 таблетки за 45 минут и 2 таблетки за 50 минут.
Отвечает ли серия таблеток «Ортофен» требованию ГФ ХI по тесту «распадаемость»?
Решение:
Согласно ГФ ХI, кишечно-растворимые таблетки не должны распадаться в течение 1 часа в 0,1 М растворе НСl, а после промывки водой должны распадаться в 1,5% растворе натрия гидрокарбоната в течение одного часа. Результаты исследованного полностью совпадают с данными требованиями . Следовательно, таблетки «Ортофен» отвечают требованиям ГФ ХI по тесту «распадаемость».
При определении распадаемости таблеток кислоты ацетилсалициловой 0,5 установлено, что 6 образцов из серии, отобранных для анализа на «качающейся корзине», распались через 10 минут от начала эксперимента.
Отвечают ли таблетки требованию ГФ ХI по тесту «распадаемость»?
Решение:
Согласно ГФ ХI, таблетки, не покрытые оболочкой, должны распадаться за 15 минут. Следовательно, таблетки кислоты ацетилсалициловой соответствуют требованиям ГФ ХI.
Характеристика всасывания таблеток натрия парааминасалицилата из рекомендуемых и заводских образцов (n=5) на кроликах представлена в таблице:
Образцы таблеток |
Смакс, мг% |
Достижение Смакс, г |
Площадь под кривой |
Заводские Рекомендуемые |
37,61±0,58 51,19±0,64 |
3 1 |
159,5 215,7 |
Рассчитайте биодоступность рекомендуемых таблеток, полученных по новой технологии.
Решение:
Рассчитывают биодоступность относительную, т.к. стандартной лекарственной формой выступают таблетки (пероральный прием).