3 курс / Фармакология / Mech_Bazisnaya_farmakologia

ем способа приготовления. Официнальные – сокращенным способом с указанием назначения (желудочный, противоастматический и т. п.)

Лекарственные формы для инъекций должны быть стерильными, апирогенными и в ряде случаев изотоничными. В качестве растворителей используют воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида, некоторые растительные масла, разведенный спирт этиловый (33%), 5% раствор глюкозы, 0,5% раствор новокаина. Формы выпуска: ампулы и флаконы.

Линименты (жидкие мази) используют для наружного применения. В качестве формообразующих веществ применяют различные жидкие масла (касторовое, оливковое, подсолнечное, беленное и др.). Выписывают в сокращенной и развернутой формах.

Задания на закрепление практических навыков. Выбрать из общего количества различных лекарственных форм:

–препараты для наружного и внутреннего применения,

–лекарственные формы для инъекций,

–галеновые и новогаленовые препараты,

–официнальные и магистральные лекарственные средства.

Разные лекарственные формы. Пленки – стерильные полимерные плен-

ки, содержащие лекарственные вещества в определенных дозах и растворимые в слезной или слюнной жидкости.

Аэрозоли – аэродисперсные системы, в которых дисперсионной средой является воздух, газ или смесь газов, а дисперсионной фазой – частицы твердых или жидких веществ величиной от одного до нескольких десятков микрометров. В медицинской практике аэрозоли используют для ингаляции и для местного применения.

11

Тема 3. ИТОГОВОЕ ЗАНЯТИЕ

ПО ОБЩЕЙ РЕЦЕПТУРЕ

Цель занятия: обобщить и закрепить навыки по прописыванию твердых, мягких и жидких лекарственных форм.

Конкретные задачи.

Студент должен знать:

–определение, значение и структуру рецепта;

–виды лекарственных форм, их применение;

–правила выписывания рецептов в различных лекарственных формах. Студент должен уметь выписать препарат в любой лекарственной

форме соответственно существующим правилам прописи.

Мотивация. Знание общей рецептуры дает возможность врачу выписывать препараты в любой лекарственной форме.

Задания для самоподготовки

1.Выписать рецепты в твердой, мягкой и жидкой лекарственных формах по теме «Общая рецептура».

2.Выполнить задания (Руководство к лабораторных занятиям по фармакологии / под ред. Д.А. Харкевича. – М. : М.И.А, 2013. – С. 12–19).

Вопросы для самоподготовки

1.Основные сведения о рецептуре.

2.Виды лекарственных форм, их применение.

3.Особенности приготовления различных лекарственных форм, формообразующие вещества.

4.Правила выписывания твердых, мягких и жидких лекарственных форм

всокращенном и развернутом видах.

5.Правила выписывания официнальных лекарственных форм.

Содержание занятия

Студент должен выписать 15 рецептов по разным лекарственным формам.

Образец билета с заданием

Digitoxinum (0,0001) – таблетки; Benzylpenicillini natrium (1 000 000 ЕД) –

порошок во флаконе для внутримышечного применения; «Nicoverinum» –

официнальные таблетки; Acidum Salicylicum (5%) – мазь; Anaesthesinum (5%) – паста; Metranidasolum (0,5) – вагинальные свечи; Zinci sulfas (0,25%) –

12

глазные капли; Herba Adonidis vernalis (1 : 30) – настой с добавлением Natrii bromidi (0,3) – внутрь столовыми ложками; Ferrum-Lek (2 мл) – официнальный препарат для внутримышечных инъекций; Insulinum во флаконах по 5 мл (40 ЕД в 1 мл) – для подкожного введения.

После проверки работы и индивидуального обсуждения выписанных рецептов проводится разбор типичных ошибок.

Дается общее заключение по результатам проверки практических навыков составления и прописывания препаратов в различных лекарственных формах.

13

Тема 4. ВОПРОСЫ ОБЩЕЙ ФАРМАКОЛОГИИ

Цель занятия: изучить общие закономерности, возникающие в организме под влиянием лекарственных веществ, учитывая анатомические, физиологические и биохимические данные. Установить возможность направленного воздействия на организм фармакологических средств с целью диагностики, профилактики и лечения различных заболеваний.

Конкретные задачи.

Студент должен знать:

–содержание фармакологии как науки;

–виды действия лекарственных веществ на организм;

–понятие о фармакокинетике и фармакодинамике;

–виды лекарственной терапии;

–возможные механизмы действия лекарственных средств;

–факторы, определяющие действие фармакологических веществ в организме: со стороны организма, со стороны химических веществ, со стороны внешней среды;

–понятие о хронофармакологии;

–пути введения лекарств в организм;

–понятие о дозах;

–реакции, проявляющиеся при повторном применении лекарственных веществ;

–явления, возникающие при комбинированном введении веществ. Студент должен уметь:

–дать определение фармакологии как науки;

–разбираться в фармакокинетических и фармакодинамических вопросах;

–правильно выбрать путь введения и дозу лекарственных средств;

–предположить, какие могут возникнуть реакции при повторном введении лекарственных веществ;

–охарактеризовать явления, возникающие при комбинированном применении лекарственных препаратов.

Мотивация. Знание основных закономерностей воздействия лекарственных препаратов на живой организм дает возможность врачу правильно их использовать в медицинской практике.

Вопросы для самоподготовки

1.Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных веществ.

2.Основные факторы со стороны организма, влияющие на скорость, характер и выраженность фармакологического эффекта.

14

3.Основные факторы со стороны химического агента, влияющие на скорость, характер и выраженность фармакологического эффекта.

4.Факторы внешней среды, определяющие реакцию организма на лекарственное вещество.

5.Понятие о хронофармакологии.

6.Возможные механизмы действия фармакологических средств.

7.Пути введения и выведения лекарственных веществ.

8.Характеристика энтеральных и парентеральных путей введения лекарственных веществ.

9.Пути введения веществ в порядке убывающей точности дозировки и скорости создаваемой концентрации веществ в крови.

10.Определение средней терапевтической, высшей разовой, ударной и курсовых доз.

11.Терапевтическое и социальное значение курсовых доз.

12.Понятие о терапевтической широте.

13.Явления, наблюдаемые при повторном приеме лекарств.

14.Виды взаимодействия лекарственных веществ.

15.Виды биотрансформации лекарственных средств.

Содержание занятия

Фармакология – наука об управлении жизнедеятельностью организма с помощью лекарственных средств. Изучает качественные и количественные изменения, возникающие в живом организме под влиянием биологически активных веществ, с целью использования их в медицинской практике.

Фармакокинетика изучает механизмы всасывания, распределения в организме человека, метаболизма и выведения лекарственных веществ.

Фармакодинамика изучает локализацию и механизм действия, а также биологические эффекты, вызываемые лекарственными веществами.

Виды лекарственной терапии: профилактическая, заместительная, этиотропная, симптоматическая, патогенетическая, антидотная.

Хронофармакология изучает и разрабатывает закономерности взаимодействия лекарственных средств и организма с учетом биоритмов. Устанавливает принципы и правила применения лекарственных средств с учетом биоритмов отдельных систем организма, времени суток, сезона года и других ритмов, а также занимается изысканием лекарственных средств или разрабатывает схемы применения их для профилактики и лечения нарушений биоритмов (десинхронозов).

Кроме того выделяют:

– хронокинетика – ритмические изменения во всасывании, распределении, метаболизме, выведении лекарственных веществ (ЛВ) в разное время суток;

15

–хронестезия – изменения чувствительности органов к какому-либо ЛВ в зависимости от биоритмов (временной организации);

–хронергия – ритмические колебания величины и продолжительности фармакологического эффекта в зависимости от временной организации;

–хронотерапия – поиск оптимальных схем лечения заболеваний, исходя из временной динамики патологического процесса (хронопатологии).

Примеры.

1.Для большинства антигипертензивных средств наиболее эффективен их прием в 15–17 ч (в это время начинается подъем АД с максимумом в 18– 20 ч).

2.Прием фуросемида больными с сердечно-сосудистой недостаточностью вызывает максимальный диурез в 10 ч, наибольшее выделение калия –

в17 ч, натрия – в 13 ч.

3.Прием глюкокортикоидов больными болезнью Аддисона должен быть

в7 и 12 ч, с бронхиальной астмой – в 8 и 15 ч (в это время выраженность побочных эффектов минимальна).

Основные виды действия лекарственных веществ

1.По локализации эффекта – местное, резорбтивное (центральное и периферическое), рефлекторное.

2.По характеру эффекта – главное и побочное.

3.По специфичности действия: общее и избирательное.

4.По направленности – тонизирующее, стимулирующее, седативное, угнетающее, парализующее.

5.По прочности связывания с мишенью: обратимое и необратимое.

Побочные эффекты лекарственных веществ

1.Нежелательные эффекты препарата в процессе лечения.

2.Тяжелые, опасные эффекты при использовании ЛВ в терапевтических (профилактических, диагностических) дозах.

Причинами побочных эффектов являются: особенности действия ЛВ, неадекватность выбора ЛВ, способ применения ЛВ, взаимодействие нескольких лекарственных средств.

Побочные эффекты ЛВ могут быть обусловлены:

1.Природой химического вещества – фенобарбитал вызывает сонливость, морфин и дигоксин – рвоту, диуретики – гипокалиемию, симпатолитики – импотенцию и т. д.

2.Непрямым последствием после первичного действия ЛВ – антибиотики приводят к развитию дисбактериоза и оппортунистических инфекций, гипокалиемия – к повышению токсичности диуретиков и сердечных гликозидов.

16

3.Токсичностью (существенным превышением дозы), в результате прямого действия препарата, например: парацетамол повреждает ткань печени, гентамицин – слуховой и зрительный нервы.

4.Аллергические реакции – результат взаимодействия ЛВ (или нелекарственных веществ в составе лекарственной формы) или их метаболитов с организмом человека, в результате чего при повторном введении препарата развивается аллергический процесс.

5.Мутагенное действие – способность ЛВ повреждать генетический аппарат зародышевых клеток.

6.Канцерогенное действие – способность ЛВ провоцировать развитие злокачественных опухолей.

Факторы, определяющие действие фармакологических веществ в организме:

– со стороны живого организма – пути введения лекарственных средств, пол, возраст, масса тела, уровень функционирования физиологических систем, генетические особенности, патологические состояния, характер питания, беременность, употребление алкоголя, табакокурение;

– со стороны химического агента – химическое строение, количество, фи- зико-химические свойства (растворимость, агрегатное состояние, дисперсность и т. д.), лекарственная форма, повторность введения, частота и длительность воздействия, комбинация с другими лекарственными препаратами;

– факторы внешней среды – время года, суток, климатические и метеорологические условия и т. д.

Основные механизмы всасывания: пассивная диффузия, активный транспорт, фильтрация, пиноцитоз.

Возможные механизмы действия лекарственных средств представлены в табл. 1.

17

Таблица 1

Возможные механизмы действия лекарственных средств

Лекарственные вещества в организме подвергаются сложным процессам инактивации: метаболической биотрансформации и конъюгации.

18

Пути выведения – мочевыводящие пути (бензилпенициллин, декстроза), дыхательные пути (средства для ингаляционного наркоза, этанол), желудоч- но-кишечный тракт (колхицин, фенитоин), железы (слюнные, потовые, слезные – йодиды, бромиды), с молоком матери (снотворные, анальгетики) и др.

Пути биотрансформации лекарственных средств в организме

Понятие о дозах

Доза – количество вводимого в организм лекарственного средства, которое вызывает фармакологический эффект, выраженное весовым, объемным способом или в единицах биологической активности (табл. 2, 3).

19

Терапевтическая широта – диапазон доз от минимально действующей до минимально токсической дозы.

Реакции, проявляющиеся при повторном применении лекарственных веществ:

–привыкание (растительные слабительные, снотворные);

–тахифилаксия (эфедрин);

–пристрастие (психическая и физическая лекарственная зависимость) – наркотические анальгетики, снотворные, транквилизаторы, алкоголь;

–кумуляция (материальная – сердечные гликозиды, функциональная – этиловый спирт);

–сенсибилизация (антибиотики, сульфаниламиды);

–непереносимость;

–идиосинкразия.

Таблица 3

Классификация доз по периодичности назначения

3.Ударная – доза, превышающая последующие в несколько раз

Комбинирование лекарственных веществ.

Достоинства. Комбинированные препараты с фиксированными дозами удобны для лечения хронических заболеваний (антигипертензивные), более эффективны (противотуберкулезные, оральные контрацептивы), с минимум нежелательных эффектов, так как возможно назначение препаратов в более низких дозах (наком, мадопар).

Недостатки. Невозможно изменить дозу одного вещества, не изменив дозу других ЛВ, входящих в состав комбинации. Невозможно создать лекарственные формы с большим числом ЛВ для индивидуализированного лечения (дорого стоит). Несочетаемы ЛВ с разной кинетикой. Затруднена идентификация препарата, вызвавшего побочные реакции.

Комбинированное применение лекарственных веществ ставит целью изменение силы и выраженности фармакологического действия по принципу синергизма или антагонизма (табл. 4).

20