3 курс / Фармакология / Mech_Bazisnaya_farmakologia

Правила назначения антианемических средств:

–лечение начинать с перорального применения препаратов в высоких до-

зах;

–учитывать связь с приемом пищи;

–сочетать прием с веществами, повышающими всасывание (органические и неорганические кислоты, сорбит);

– контролировать эффективность терапии (прирост гемоглобина на

10мг % в неделю);

–при отсутствии эффекта от применения препаратов внутрь необходимо вводить их парентерально;

–лечение начинать с парентерального приема препаратов при нарушении всасывания (заболевания желудка и кишечника) и с целью достижения быстрого эффекта при тяжелых анемиях;

–исключить одновременный прием препаратов железа внутрь и парентерально;

–длительность курса минимум 2 мес.

Средства, регулирующие лейкопоэз, представлены в табл. 91.

Таблица 91

Классификация веществ, влияющих на лейкопоэз

Средства, стимулирующие лейкопоэз

Биологические препараты: лейкопоэтин, молграмостим, филграстим, сарграмостим

Аналоги нуклеиновых кислот: натрия Лейкопения, агранулоцитарная ангина, нуклеинат, метилурацил, лейкоген лучевая болезнь, иммунодепрессивные

состояния

Средства, угнетающие лейкопоэз

Преднизолон, противоопухолевые средЛейкозы, лимфогранулематозы, миелоства (циклофосфан, метотрексат, винкрилейкозы стин, 6-меркаптопурин, миелосан, допан,

L-аспарагиназа, рубомицин, ритуксимаб)

Стимуляторы лейкопоэза применяются при различных формах лейкопений, которые могут быть вызваны ионизирующей радиацией, бесконтрольным использованием многих лекарств, токсическим действием веществ, применяемых в быту и на производстве (бензол, ксилол и др.), инфекционными и паразитарными, а также алиментарными заболеваниями.

Аналоги нуклеиновых кислот отличаются от всех стимуляторов лейкопоэза тем, что они ускоряют заживление ран, проявляют противовоспалительные и антиоксидантные свойства. Их применяют при ожогах, хирургических

171

операциях, для стимуляции регенерации, неспецифического и гуморального иммунитета.

Иммунодепрессанты (иммуносупрессивные препараты, иммуносупрессоры) – это класс лекарственных препаратов, применяемых для обеспечения искусственной иммуносупрессии (искусственного угнетения иммунитета). Иммунодепрессанты применяются при трансплантации органов и тканей.

Иммунодепрессанты являются средствами лечения аутоиммунных заболеваний: ревматоидного артрита, системной красной волчанки, неспецифического язвенного колита и др.

Иммуностимуляторы – средства разного химического строения (табл. 92), активируя различные компоненты иммунной системы, повышают резистентность организма при патологических состояниях, инфекциях и др.

172

Иммуностимуляторы применяют при первичном и вторичном иммунодефиците, СПИДе, лучевой болезни и с профилактической целью.

Специфичность действия иммуностимуляторов позволяет выбрать препарат для лечения различных вариантов иммунодепрессий (табл. 93).

Иммуностимуляторы должны назначаться врачом-иммунологом, чтобы предотвратить возможные проблемы и осложнения (табл. 94).

Избежать осложнений иммунокоррекции и сдвига иммунитета от иммунодепрессии к иммуностимуляции и наоборот позволяет соблюдение определенных правил их назначения.

Правила иммунокоррекции:

– назначение препарата согласно виду иммунопатологии;

173

–соблюдение дозы и схемы назначения препарата;

–параллельный иммунный контроль;

–предпочтительное назначение натрия нуклеината как самого безопасного препарата;

–исключение приема иммуностимуляторов у онкологических больных и

убольных с предраковыми заболеваниями.

Кровезаменители. Наиболее широко в медицинской практике используют три группы кровезаменителей (табл. 95).

Учебно-исследовательская работа студентов

Опыт 1. Влияние гепарина, фенилина и натрия цитрата на свертывание крови.

Цель: показать, что только прямые антикоагулянты предотвращают процесс свертывания крови.

Ход опыта: на каждое из 4 стекол нанести по 5 капель одного из растворов: гепарина, фенилина, натрия цитрата, натрия хлорида, затем добавить по 2 капли свежей крысиной крови, взятой из уздечки. Тщательно перемешать кровь с раствором. Через 10 мин отметить состояние крови.

Обсудить полученные результаты. Сделать выводы.

Опыт 2. Антагонизм гепарина и протамина сульфата по влиянию на свертывание крови.

Цель: показать антикоагулянтный эффект гепарина и антагонистический эффект протамина сульфата.

Ход опыта: у кролика из ушной вены производят забор 1 мл крови и на тромбоэластографе регистрируют свертывание крови и характер тромбоэла-

174

стограммы. Вводят внутривенно 0,1 мл (500 ЕД) гепарина. Через 10 мин повторно определяют время свертывания крови. Анализируют изменение тромбоэластограммы. Затем внутривенно вводят 1 мл 0,25% раствора протамина сульфата исновазаписываюттромбоэластограмму.

Обсудить полученные результаты и сделать выводы.

СИТУАЦИОННЫЕ ЗАДАЧИ

Задача 1. Больной К. получил термический ожог III степени. После проведения пластики отмечается замедление срока эпителизации пораженных участков.

Как стимулировать эпителизацию и иммунные силы организма?

Задача 2. Больной С., 68 лет, поступил в приемное отделение с симптомами желудочного кровотечения. Состояние больного не позволило проводить хирургическое вмешательство.

Назначить необходимые гемостатические средства.

Задача 3. Больной П., 71 года, поступил в кардиологическое отделение с диагнозом «острый инфаркт миокарда».

Определить тактику врача при назначении антикоагулянтной терапии. Какие критерии адекватности терапии?

Задача 4. Больная С., 11 лет, в течение 5 дней приняла 30 драже конферона. Доставлена в приемный покой с жалобами на тошноту, повторную рвоту, анорексию.

Указать меры помощи и токсикологическую опасность конферона. Назначить антидотную терапию.

175

Тема 23. ГОРМОНЫ И ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

БЕЛКОВОЙ И ПОЛИПЕПТИДНОЙ СТРУКТУРЫ.

АНТИГОРМОНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Цель занятия: изучить фармакологические свойства белковых и полипептидных гормональных препаратов, а также их синтетических аналогов, усвоить основные принципы гормонотерапии и особенности фармакологического действия антигормональных средств. Научиться управлять обменными процессами и функциями внутренних органов в условиях эндокринной патологии.

Конкрентные задачи.

Студент должен знать:

–физиологические и биохимические особенности гормональной регуляции функций организма;

–возможные пути воздействия на гормональную регуляцию;

–фармакологию гормональных и антигормональных препаратов белковой и полипептидной природы и их синтетических аналогов;

–фармакологическую характеристику гормонопрепаратов гипоталамуса

игипофиза;

–фармакологическую характеристику противодиабетических средств;

–фармакологическую характеристику препаратов щитовидной железы и антитиреоидных средств, препаратов паращитовидных желез.

Студент должен уметь:

–обосновать выбор гормонального препарата с учетом абсолютных и относительных противопоказаний;

–выбрать (рассчитать) дозу препарата с учетом возраста, массы тела, пола, наличия сопутствующей патологии;

–выбрать рациональный путь введения препарата с учетом локализации патологического процесса и степени тяжести заболевания;

–выписать рецепты в разных лекарственных формах.

Мотивация. Знание препаратов данной группы наиболее важно для лечения эндокринных заболеваний: сахарного диабета, заболеваний щитовидной железы, нарушений минерального обмена и функций гипофиза.

Задание для самоподготовки

Выписать рецепты на препараты: кортикотропин, гонадотропин хорионический, тиамазол (мерказолил), левотироксин натрия, инсулин, глибенкламид (манинил), гликлазид (диабетон), окситоцин, глюкагон.

176

Выписать рецепты по показаниям: для лечения гипертиреоза, спазмофилии, сахарного диабета (1-го типа), сахарного диабета (2-го типа), микседемы, при слабости родовой деятельности, для стимуляции глюкокортикоидной функции коры надпочечников, при передозировке инсулина, для лечения гипофизарного бесплодия.

Вопросы для самоподготовки

1.Понятие о гормональной регуляции обменных процессов в организме.

2.Принципиальные механизмы действия гормонов.

3.Виды гормонотерапии.

4.Правила рациональной гормонотерапии.

5.Классификация гормональных препаратов по химической структуре и источникам получения.

6.Фармакологические свойства гормональных препаратов гипоталамуса, гипофиза, щитовидной и паращитовидных желез.

7.Фармакологические свойства тиреоидных и антитиреоидных средств.

8.Фармакологические свойства противодиабетических препаратов.

Содержание занятия

1.Гормональные препараты – биологически активные вещества, полученные из желез внутренней секреции животных, или их синтетические аналоги, которые оказывают специфическое влияние на обмен веществ и функции некоторых органов.

2.Антигормональные средства – синтетические вещества, тормозящие образование и выделение гормонов или вступающие с ними в конкурентные отношения.

3.Регуляция гомеостаза в организме гормонами осуществляется по принципу прямой и обратной связи между эндокринными железами.

По особенностям механизма взаимодействия с клетками гормоны делятся на две группы:

– полипептидные гормоны и катехоламины, взаимодействуют с рецепторами на поверхности цитоплазматической мембраны; эффект опосредуется

через внутриклеточные медиаторы (цАМФ, цГМФ, ИТФ, ДАГ) ; их действие развивается быстро, так как оно обусловлено активацией уже существующих ферментов;

– стероидные гормоны, тироксин и трийодтиронин взаимодействуют со специфическими рецепторами внутри клеток; для их действия характерна

Циклический аденозинмонофосфат, циклический гуанозинмонофосфат, инозитолтрифосфат, диацилглицерол.

177

длительная перестройка метаболизма, обусловленная влиянием на процессы транскрипции в ядре.

Виды гормонотерапии:

–заместительная – применяется при недостаточной секреции гормонов эндокринной железой (инсулин при сахарном диабете, АДГ при несахарном мочеизнурении, препараты гормонов щитовидной железы при гипотиреозе);

–стимулирующая – используется при гипофункции эндокринной железы (тропные гормонопрепараты гипофиза для стимуляции выработки гормонов периферическими железами);

–блокирующая – используется для подавления функции эндокринной железы гормонами периферических желез по механизму отрицательной обратной связи (подавление выработки тиреотропина тиреоидными гормонами при эутиреоидном зобе, подавление выработки АКТГ глюкокортикоидами при адреногенитальном синдроме). При избыточной секреции эндокринной железы применяются также антигормональные препараты (антитиреоидные средства при гипертиреозе, бромокриптин для подавления секреции пролактина при гиперпролактинемии, антиандрогены, антиэстрогены);

–патогенетическая – показана при нормальном функционировании эндокринных желез и направлена на патогенез различных заболеваний (паратгормон при гипокальциемии, анаболические стероиды при кахексии и ИБС);

–симптоматическая – используется при нормальной функции железы и направлена на какой-либо симптом заболевания (глюкокортикоиды при воспалительных и аллергических заболеваниях).

Основным побочным действием при длительном лечении гормональными препаратами является атрофия эндокринных желез, для предупреждения которой следует руководствоваться правилами рациональной гормонотерапии:

–назначать минимальную действующую дозу гормонопрепарата;

–назначать гормональный препарат короткими прерывистыми курсами;

–распределять суточную дозу гормонального препарата в соответствии с физиологической концентрацией гормона в крови в течение суток;

–назначать стимуляторы функций эндокринной железы на фоне постепенной отмены гормонального препарата.

Классификация гормональных препаратов белковой природы и производных тирозина:

–препараты гипоталамуса: соматостатин, рифатироин (тиреолиберин), кортиколиберин, гонадорелины (леупролид, нафарелин и др.);

–препараты передней доли гипофиза: кортикотропин, соматотропин, тиротропин, лактин, гонадотропин менопаузный (фолликулостимулирующий гормон), гонадотропин хорионический (лютеинизирующий гормон);

178

–препараты задней доли гипофиза: окситоцин, адиурекрин (смесь окситоцина и вазопрессина);

–препараты средней доли гипофиза: интермедин (меланоцитстимулирующий гормон);

–препараты щитовидной железы: тироксин, трийодтиронин, кальцитонин;

–препараты паращитовидных желез: паратиреоидин;

–препараты поджелудочной железы: инсулин, глюкагон;

–препараты мозгового вещества надпочечников: адреналин, норадрена-

лин.

Фармакологические свойства гормональных препаратов. Гормональ-

ные препараты гипоталамуса и гипофиза применяются для заместительной терапии при гипофункции гипоталамуса и гипофиза, для стимуляции периферических эндокринных желез, а также в качестве фармакодинамической терапии и для диагностики эндокринной патологии (табл. 96).

Таблица 96

Эффекты и показания к назначению гормональных препаратов гипоталамуса и гипофиза

179

Продолжение табл. 96

Средней доли гипофиза:

интермедин (меланоцитСтимулирует пигментные Дегенеративные изменестимулирующий гормон) клетки сетчатки; улучшания сетчатки, гемералопия ет остроту зрения и тем-

новую адаптацию

180