3 курс / Фармакология / Mech_Bazisnaya_farmakologia
.pdfТема 27. ИТОГОВОЕ ЗАНЯТИЕ ПО ОРГАНОТРОПНЫМ
ПРЕПАРАТАМ
Цель занятия: обобщить, систематизировать и проверить знания студентов о препаратах, регулирующих функции исполнительных органов и систем.
Конкретные задачи.
Студент должен знать:
–классификацию и фармакологическую характеристику кардиотонических и кардиостимулирующих средств;
–фармакологические свойства сердечных гликозидов;
–фармакологическую классификацию и характеристику антиангинальных препаратов;
–классификацию, механизм действия и показания к назначению противоаритмических препаратов;
–классификацию и фармакологические свойства антигипертензивных и гипертензивных средств;
–фармакологическую характеристику гиполипидемических лекарственных средств;
–фармакологическую характеристику средств терапии расстройств мозгового и периферического кровообращения;
–классификацию и фармакологические свойства диуретиков;
–характеристику препаратов, влияющих на кислотно-основное равновесие и водно-солевой обмен;
–характеристику противоподагрических средств;
–классификацию и фармакологическую характеристику препаратов, влияющих на гемостаз и гемопоэз, применение иммуномодуляторов;
–фармакологическую характеристику гормональных, антигормональных препаратов и маточных средств и их практическое применение;
–фармакологические свойства витаминопрепаратов;
–применение витаминных препаратов в медицинской практике;
–классификацию и фармакологические свойства ферментных и антиферментных препаратов.
Студент должен уметь:
–выписать рецепты на препараты в любой лекарственной форме с указанием фармакологической группы и показаний к назначению;
–назначить препарат при патологии различных систем и органов;
–выбрать препарат и обосновать тактику лечения в зависимости от клинической ситуации;
–рассчитать дозу препарата.
221
Мотивация. Обобщенные и систематизированные знания органотропных препаратов дают возможность дифференцированно подойти к лечению патологии с учетом этиологии и патогенеза заболевания, а также наличия сопутствующих заболеваний.
Задания для самоподготовки
Выписать рецепты на препараты и по показаниям к назначению, проработать ситуационные задачи и тестовые задания по темам «Кардиотонические и кардиостимулирующие средства», «Антиангинальные средства», «Антиаритмические средства», «Вещества, влияющие на водный, ионный и кислотно-основный баланс», «Вещества, влияющие на систему крови», «Гормональные препараты белковой и полипептидной структуры. Антигормональные средства», «Гормональные препараты стероидной природы», «Маточные средства», «Витаминные и антивитаминные препараты», «Ферментные и антиферментные средства».
Вопросы для самоподготовки
1.Классификация и сравнительная характеристика основных фармакологических свойств кардиостимулирующих и кардиотонических средств.
2.Фармакологическая характеристика сердечных гликозидов.
3.Симптомы и меры помощиприпередозировкесердечными гликозидами.
4.Классификация антиангинальных препаратов по групповой принадлежности, механизму действия и клиническому применению (для профилактики и купирования приступов стенокардии).
5.Механизм действия и сравнительная фармакологическая характеристика органических нитратов.
6.Антагонисты кальция, классификация. Механизм действия, показания, побочные эффекты и противопоказания к назначению.
7.Применение β-адреноблокаторов как антиангинальных средств. Побочные эффекты, противопоказания к назначению.
8.Классификация и фармакологическая характеристика коронарорасширяющих средств. Достоинства и недостатки применения.
9.Принципы фармакологической терапии инфаркта миокарда.
10.Классификация, механизм и особенности действия антисклеротических средств. Показания к применению. Осложнения.
11.Классификация и механизм действия противоаритмических препара-
тов.
12.Сравнительная фармакологическая характеристика противоаритмических препаратов.
13.Классификация лекарственных средств, регулирующих сосудистый
тонус.
222
14.Фармакологическая сравнительная характеристика препаратов для лечения гипертонической болезни.
15.Средства лечения гипертонического криза и острой гипотензии.
16.Фармакологическая характеристика цереброваскулярных средств.
17.Фармакологическая характеристика средств терапии расстройств периферического кровообращения.
18.Классификация диуретиков по механизму действия, влиянию на ки- слотно-основное равновесие и степени выведения ионов.
19.Фармакологическая характеристика диуретиков различных групп.
20.Показания к применению и возможные осложнения диуретиков.
21.Препараты для коррекции кислотно-основного равновесия.
22.Причины, нарушающие ионный баланс клеток, и пути коррекции препаратами, содержащими ионы калия, натрия, кальция и магния. Показания к применению.
23.Препараты для лечения подагры.
24.Препараты для лечения дисгидрии.
25.Классификация и механизм действия гемостатиков и антитромботических средств.
26.Сравнительная характеристика препаратов, повышающих свертываемость крови.
27.Механизм действия и показания к применению антиагрегантов.
28.Фармакологическая характеристика антитромботических средств. Показания к применению.
29.Классификация препаратов, влияющих на эритропоэз и лейкопоэз.
30.Препараты для лечения железодефицитных анемий, правила приме-
нения.
31.Классификация и механизм действия иммунотропных препаратов.
32.Классификация гормональных препаратов. Виды гормонотерапии. Правила рациональной гормонотерапии.
33.Гормональные препараты гипоталамуса и гипофиза. Фармакологическая характеристика, область применения.
34.Гормональные препараты паращитовидных желез и щитовидной железы. Показания к назначению.
35.Антитиреоидные средства. Механизм действия, показания к примене-
нию.
36.Классификация и фармакологическая характеристика препаратов инсулина. Принципы лечения диабетической комы.
37.Синтетические сахаропонижающие препараты для терапии сахарного диабета II типа. Механизмы действия, показания к назначению, побочные эффекты.
38.Фармакологическая характеристика глюкокортикоидов.
223
39.Минералокортикоиды. Показания к назначению. Осложнения.
40.Препараты женских половых гормонов. Показания к назначению. Фармакологическая характеристика оральных контрацептивов.
41.Препараты мужских половых гормонов. Область применения. Характеристика анаболических препаратов.
42.Классификация маточных средств.
43.Сравнительная характеристика препаратов для родостимуляции и остановки маточных кровотечений.
44.Фармакологическая характеристика средств, расслабляющих мускулатуру матки.
45.Витаминные препараты. Классификация. Показания к применению жирорастворимых витаминов.
46.Фармакологическая характеристика водорастворимых витаминных препаратов.
47.Классификация ферментных препаратов по клиническому примене-
нию.
48.Показания к применению антиферментных препаратов.
Содержание занятия
Итоговое занятие оценивается по результатам тестового контроля и письменного ответа в соответствии с предложенным заданием по билету, включающему практические навыки по выписыванию рецептов, три теоретических вопроса и ситуационную задачу.
Образец билета
Билет 1.
А. Выписать рецепты, указать фармакологическую группу, показание к применению и выполнить необходимые расчеты:
–1% раствор протамина сульфата в ампулах по 5 мл. Ввести для нейтрализации 5000 ЕД гепарина из расчета 1 мг/100 ЕД;
–раствор диазоксида в ампулах по 20 мл (300 мг/амп.). Ввести 3 мг/кг больному с массой тела 80 кг.
В. Выписать рецепты, указать фармакологическую группу:
–при нейродермите (гормонопрепарат);
–для форсированного диуреза;
–для стимуляции коры надпочечников;
–для лечения ИБС;
–для родостимуляции;
–противопеллагрический препарат.
224
С. Ответить на вопросы:
–механизмы действия выписанных препаратов;
–побочные эффекты сердечных гликозидов;
–классификация ферментных препаратов по клиническому применению.
Д. Решить ситуационную задачу.
После проверки тестовых заданий, письменной работы и индивидуального обсуждения ответов проводится разбор типичных ошибок и вопросов темы, вызывающих затруднения у студентов.
Дается общее заключение о степени усвоения теоретических знаний и практических навыков по разделу органотропных препаратов.
225
Тема 28. ОСНОВНЫЕ ПРИНЦИПЫ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ ТЕРАПИИ.
СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА РАЗНОГО ХИМИЧЕСКОГО СТРОЕНИЯ. ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ И ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА
Цель занятия: изучить основные принципы антибактериальной терапии, фармакологические свойства, особенности действия и назначения сульфаниламидных препаратов, нитрофуранов, 8-оксихинолинов, производных хинолона, фторхинолона, оксазолидинона, хиноксалина, противотуберкулезных и противовирусных средств.
Конкретные задачи.
Студент должен знать:
–классификацию антибактериальных средств;
–основные принципы антибактериальной терапии;
–правила назначения сульфаниламидных препаратов;
–фармакологическую характеристику, особенности действия и область применения сульфаниламидных препаратов, нитрофуранов, 8-оксихиноли- нов, производных хинолона, фторхинолонов, производных хиноксалина, оксазолидинонов;
–фармакологическую характеристику противотуберкулезных и противовирусных средств.
Студент должен уметь:
–обосновать выбор противомикробного средства с учетом возбудителя и локализации инфекционного процесса;
–правильно рассчитать дозу и выбрать путь введения препарата, а также кратность введения;
–выписать рецепты в соответствующей лекарственной форме. Мотивация. Знание препаратов данных групп необходимо врачу любой
специальности, поскольку они используются для подавления возбудителей заболеваний, вызванных патогенной флорой, и характеризуются избирательностью действия в отношении определенных групп микроорганизмов.
Задания для самоподготовки
Выписать рецепты на препараты: осельтамивир (тамифлю), ко-три- моксазол (бисептол), салазопиридазин, сульфадиметоксин, нитроксолин, кислота налидиксовая (невиграмон), изониазид, рифампицин, этамбутол, цик-
226
лоферон, интерферон, римантадин, ацикловир, арбидол, азидотимидин, офлоксацин.
Выписать рецепты по показаниям: для лечения бронхита, пиелита, цистита, дизентерии, конъюнктивита, туберкулеза легких, профилактики гриппа.
Вопросы для самоподготовки
1.Общая характеристика и классификация антибактериальных средств.
2.Основные принципы рациональной антибактериальной терапии.
3.Сульфаниламидные препараты. Механизм антимикробного действия.
4.Особенности действия комбинированных сульфаниламидных препара-
тов.
5.Показания к назначению и побочные действия сульфаниламидных препаратов.
6.Фармакологическая характеристика и особенности действия нитрофуранов, 8-оксихинолинов, производных хинолона, фторхинолонов, производных хиноксалина, оксазолидинонов.
7.Сравнительная фармакологическая характеристика противотуберкулезных препаратов.
8.Противовирусные средства, спектр и механизм их действия, профилактическое значение.
Содержание занятия
Противомикробные и противопаразитарные средства используют для уничтожения возбудителей заболеваний в организме человека. С учетом возбудителя заболевания и химического строения препаратов все антибактериальные средства разделяют на следующие группы:
–антибиотики;
–производные сульфаниламида, нитрофурана, 8-оксихинолина, хинолона, фторхинолона, хиноксалина, оксазолидинонов;
–противотуберкулезные средства;
–противоспирохетозные средства;
–противопротозойные средства;
–противогрибковые вещества;
–антигельминтные средства;
–противовирусные препараты;
–антисептические и дезинфецирующие средства.
Бесконтрольное применение противомикробных и противопаразитарных средств может привести к выработке резистентной флоры, сенсибилизации макроорганизма, выраженному иммунодепрессивному эффекту.
227
Для уменьшения этих явлений следует учитывать основные принципы рациональной антибактериальной терапии:
–точный бактериологический анализ и выявление чувствительности возбудителя к препаратам;
–раннее начало лечения;
–создание и поддержание эффективной концентрации антибактериального средства в организме (строгое соблюдение интервалов между введением препарата);
–соблюдение продолжительности курсового лечения (учитывать то, что клиническое выздоровление всегда наступает раньше бактериологического);
–одновременное назначение средств, повышающих неспецифическую резистентность организма (витамины, средства, нормализующие функцию печени и почек, кислотно-основное состояние, водно-электролитный обмен).
Синтетические противомикробные средства. Сульфаниламидные пре-
параты угнетают синтез нуклеиновых кислот микроорганизмов за счет конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой.
В настоящее время сульфадимезин, фталазол, уросульфан и другие препараты не используются в практике, причиной чему является низкая эффективность, высокая степень резистентности и множество побочных эффектов сульфаниламидов. Осложнения данной группы препаратов представлены в табл. 124.
|
|
|
|
Таблица 124 |
Осложнения, вызываемые сульфаниламидными препаратами |
||||
|
|
|
|
|
Система |
|
|
Осложнения |
|
|
|
|
|
|
|
проявление |
механизм |
||
|
|
|||
|
|
|
|
|
ЦНС |
Нарушение |
ориентации в |
Нарушения функции вестибулярного |
|
|
пространстве, тошнота, рво- |
аппарата, возбуждение триггер-зоны |
||
|
та, головная боль |
|
||
Желудочно-ки- |
Тошнота, рвота |
Раздражающее действие на слизистые |
||
шечный тракт |
|
|
|
оболочки |
Почки |
Повреждение |
почечного |
Образование кристаллогидратов в по- |
|
|
эпителия: |
кристаллурия, |
чечных канальцах в результате взаи- |
|
|
белок, эритроциты в моче |
модействия метаболитов с остатками |
||
|
|
|
|
уксусной кислоты (ацетилирование в |
|
|
|
|
печени) |
Кровь |
Агранулоцитоз, гемолитиче- |
Аллергическая цитотоксическая реак- |
||
|
ская анемия, тромбоцитопе- |
ция II типа |
||
|
ния, метгемоглобинемия |
|
||
Иммунная сис- |
Аллергические кожные ре- |
Аллергическая реакция I и II типа |
||
тема |
акции, |
анафилактический |
|
|
|
шок, синдром Лайелла |
|
228
Наиболее эффективными среди сульфаниламидов являются комбинированные препараты, их фармакологическая характеристика представлена в табл. 125.
Таблица 125
Фармакологические свойства комбинированных сульфаниламидных препаратов
Сочетание |
Название препаратов |
Эффекты |
Показания к |
||
препаратов |
|
|
|
назначению |
|
|
|
|
|
||
1-я группа: сульфа- |
Котримоксазол |
Бактерицидный |
Инфекции мочевыво- |
||
ниламидный препа- |
(бактрим, бисептол, |
эффект, |
широкий |
дящих путей, |
дыха- |
рат с триметопри- |
септрим), лидаприм |
спектр |
|
тельной системы, же- |
|
мом |
|
|
|
лудочно-кишечного |
|
|
|
|
|
тракта и др. |
|
2-я группа: сульфа- |
Фансидар |
Противопрото- |
Малярия, токсоплазмоз |
||
ниламидный препа- |
|
зойный |
|
|
|
рат с пириметами- |
|
|
|
|
|
ном (хлоридином) |
|
|
|
|
|
3-я группа: сульфа- |
Месалазин, сульфа- |
Иммунодепрес- |
Неспецифический яз- |
||
ниламидный препа- |
салазин, салазодин |
сивный, |
бактерио- |
венный колит, |
энтеро- |
рат с салициловой |
(салазопиридазин), |
статический, про- |
колиты |
|
|
кислотой |
салазодиметоксин |
тивовоспалитель- |
|
|
|
|
|
ный |
|
|
|
Механизм действия комбинированных сульфаниламидных средств:
–препараты 1-й и 2-й групп прерывают путь синтеза пиримидинов для ДНК и РНК в 2 точках: на уровне включения ПАБК в дигидрофолиевую кислоту – сульфаниламид (блокада дигидроптероатсинтетазы) и на стадии перехода дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую (блокада дигидрофолатредуктазы) – триметоприм, пириметамин (хлоридин);
–препараты 3-й группы в кишечнике распадаются на активный сульфаниламид, проявляющий противомикробный эффект, и 5-аминосалициловую кислоту, оказывающую противовоспалительное и иммунодепрессивное действия. Оба компонента оказывают также иммунодепрессивное действие.
Производные нитрофурана и хинолона являются препаратами широкого спектра действия.
Они различаются механизмами и фармакологическими особенностям действия как на возбудителя заболевания, так и на макроорганизм (табл. 126, 127).
229
Таблица 126
Классификация и механизм действия противомикробных препаратов различного химического строения
|
Группа препаратов |
Препараты |
|
Механизм действия |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
Производные |
нит- |
Нитрофурал (фурацилин), фуразо- |
Нарушают |
|
транспорт |
|||
|
рофуранов |
|
лидон, фуралтадон (фуразолин), |
электронов |
в |
дыхатель- |
|||
|
|
|
нитрофурантоин (фурадонин), фура- |
ной цепи |
и |
энергетику |
|||
|
|
|
зидин (фурагин) |
микробной клетки |
|
||||
|
Производные |
хи- |
|
Нарушают |
синтез |
ДНК |
|||
|
нолона: |
|
|
(блокирование |
фермента |
||||
|
нефторирован- |
Налидиксовая кислота (невиграмон), |
ДНК-гидразы микробной |
||||||
|
ные – 1-е поколе- |
оксолиновая кислота (грамурин), |
клетки) |
|
|
|
|
||
|
ние |
|
пипемидовая кислота (палин) |
|
|
|
|
|
|
|
фторированные – |
Ципрофлоксацин (цифран), офлок- |
|
|
|
|
|
|
|
|
2-е поколение |
|
сацин (таривид), пефлоксацин (аба- |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ктал), норфлоксацин (норбактин), |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
левофлоксацин, моксифлоксацин |
|
|
|
|
|
|
|
3-е поколение |
|
Ломефлоксацин (максаквин), спар- |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
флоксацин |
|
|
|
|
|
|
|
4-е поколение |
|
Флероксацин (хинодис), тосуфлок- |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
сацин, гемифлоксацин |
|
|
|
|
|
|
|
8-Оксихинолины |
Нитроксолин (5-НОК) |
Образует с ионами желе- |
||||||
|
|
|
|
за микробной клетки не- |
|||||
|
|
|
|
активные комплексы, на- |
|||||
|
|
|
|
рушая |
активность |
фер- |
|||
|
|
|
|
ментных систем |
|
||||
|
Хиноксалины |
|
Хиноксидин, диоксидин |
Нарушают синтез ДНК |
|||||
|
Оксазолидиноны |
Линезолид |
Угнетают начальные ста- |
||||||
|
|
|
|
дии синтеза белка в ри- |
|||||
|
|
|
|
босомах |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Таблица 127 |
||
|
Фармакологические особенности действия производных |
|
|
||||||
|
|
|
нитрофуранового ряда и хинолонов |
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
||||
|
Группа препаратов |
Фармакологические особенности |
|
|
Осложнения |
||||
|
|
|
|
|
|||||
|
Производные нит- |
Широкий спектр действия; бактерио- |
Раздражающее дейст- |
||||||
|
рофурана |
|
статический или бактерицидный эф- |
вие на желудочно-ки- |
|||||
|
|
|
фект в зависимости от дозы; медленное |
шечный |
тракт |
(тош- |
|||
|
|
|
развитие устойчивости микрофлоры; |
нота, рвота); гиперто- |
|||||
|
|
|
угнетают продукцию токсинов микроб- |
ническая |
реакция |
||||
|
|
|
ными клетками и снижают интоксика- |
(только при примене- |
|||||
|
|
|
цию; повышают неспецифическую ре- |
нии |
фуразолидона – |
230