- •Лікарські засоби, що діють у ділянці холінергічних синапсів.
- •Лікарські засоби, що діють у ділянці адренергічних синапсів.
- •Тема № 1. Вступ. Загальна фармакологія з рецептурою. (6 годин) план лекції 1:
- •1. Визначення фармакології як науки, її місце в системі медичної освіти. Основні розділи фармакології: загальна та спеціальна фармакологія. Основні наукові напрями у розвитку фармакології.
- •2. Поняття про лікарські препарати. Значення фармакологічних знань для практичної діяльності фармацевта.
- •4. Шляхи пошуку нових лікарських засобів.
- •5. Шляхи введення ліків в організм. Фармакокінетика ліків.
- •Фармакокінетика лікарських речовин
- •Абсорбція ліків
- •Абсорбція лікарського засобу залежить від таких факторів:
- •Розподіл ліків в організмі. Біологічні бар'єри. Депонування
- •Біотрансформація, або метаболізм
- •6. Фармакологічний ефект. Механізм дії ліків. Види дії лікарських засобів на організм. Види фармакотерапії. Основні поняття фармакодинаміки
- •Види фармакотерапії:
- •План лекції 2:
- •2. Рецепт: форми рецептурних бланків, структура рецепта.
- •Позначення доз у рецептах при дозуванні твердих лікарських форм
- •Позначення об’ємів при дозуванні рідких лікарських форм
- •Визначення кількості лікарської речовини в 1 мл розчину
- •3. Правила виписування рецептів на різні лікарські форми: тверді, мякі, рідкі, інєкційні (згідно наказу моз України № 360 від 19.07.2005 р.).
- •Характеристика основ
- •Лікарські форми для ректального застосування
- •Ін’єкційні форми ліків. Правила виписування в рецептах.
- •План лекції 3:
- •1. Негативна дія ліків на організм. Особливості дії лікарських засобів при повторному введенні (звикання, кумуляція, залежність).
- •Токсичні ефекти
- •Повторне введення лікарських засобів
- •2. Комбінована дія лікарських засобів.
- •3. Несумісність ліків.
- •4. Чинники, що впливають на фармакокінетику та фармакодинаміку лікарських засобів. Залежність фармакотерапевтичних ефектів від ендогенних факторів
- •Залежність фармакотерапевтичних ефектів від екзогенних факторів
- •Фізичні та фізико-хімічні властивості
- •5. Принципи дозування ліків для дітей та людей похилого віку. Дози і концентрації. Розрахунки доз лікарських засобів для дітей та людей похилого віку
- •Для розрахунку терапевтичних доз для дітей використовують формули:
- •6. Класифікація лікарських засобів.
- •Тема № 2. Лікарські засоби, що впливають на аферентну іннервацію. (2 години) план лекції 4:
- •Класифікація препаратів, що діють у ділянці аферентних нервів
- •Місцевоанестезуючі засоби
- •2. В’яжучі засоби (танін, вісмуту субцитрат, кора дуба, шавлія лікарська тощо). Фармакодинаміка, показання до застосування.
- •3. Обволікальні та адсорбівні засоби (крохмаль, насіння льону, корінь алтеї лікарської, ентеросгель, активоване вугілля, альмагель, діосмектит). Дія. Застосування.
- •4. Подразнювальні засоби (розчин амоніаку, препарати ментолу, гірчичники, перцевий пластир, олія терпентинова очищена та ін.). Місцева і рефлекторна дія. Показання до застосування.
- •Тема № 3. Лікарські засоби, що впливають на еферентну іннервацію.
- •Лікарські засоби, що діють у ділянці холінергічних синапсів
- •(6 Годин)
- •План лекції 5:
- •Класифікація препаратів, що впливають на холінергічні синапси
- •Основні ефекти стимуляції м-холінорецепторів
- •План лекції 6:
- •План лекції 7:
- •Основні ефекти антагоністів м-холінорецепторів
- •За механізмом дії міорелаксанти поділяють на дві групи:
- •Тема № 4. Лікарські засоби, що впливають на еферентну іннервацію.
- •Лікарські засоби, що діють у ділянці адренергічних синапсів
- •(4 Години)
- •План лекції 8:
- •Основні ефекти, що пов'язані зі стимуляцією α- і β-адренорецепторів
- •Класифікація лікарських засобів за дією на адренорецептори
- •План лекції 9:
- •Тема № 5. Лікарські засоби, що пригнічують центральну нервову систему. (2 години) план лекції 10:
- •1. Основні відомості про будову та функції центральної нервової системи (цнс). Класифікація лікарських засобів, що діють на цнс.
- •2. Засоби для наркозу. Поняття про наркоз. Стадії наркозу. Види наркозу. Премедикація.
- •3. Засоби для інгаляційного наркозу (ефір, фторотан, діазоту оксид, енфлуран, ізофлуран). Порівняльна характеристика. Ускладнення до і після наркозу, їх профілактика.
- •4. Засоби для неінгаляційного наркозу (тіопентал-натрій, пропанідид, натрію оксибутират, кетаміну гідрохлорид). Порівняльна характеристика.
- •Класифікація засобів для інгаляційного наркозу за тривалістю дії
- •Додатки Таблиця 1. Лікарські засоби, що впливають на аферентну нервову систему
- •Таблиця 2. Лікарські засоби, що впливають на еферентну нервову систему
- •Таблиця 3. Адренергійні засоби
- •Таблиця 4. Лікарські засоби, що впливають на цнс
4. Шляхи пошуку нових лікарських засобів.
Процес розвитку фармакології характеризується постійним пошуком і створенням нових, більш активних і безпечних препаратів. Останнім часом все більшого значення набувають фундаментальні дослідження, що спрямовані на вирішення не тільки хімічних, а й біологічних проблем. Успіхи молекулярної біології, молекулярної генетики, молекулярної фармакології сприяють створенню нових препаратів. Відкриття ендогенних лігандів, пресинаптичних рецепторів, нейромодуляторів, виділення окремих рецепторів, розробка методів досліджень функцій йонів каналів і зв'язування речовин з рецепторами, успіхи генної інженерії та інше — все це відіграє значну роль у перспективних напрямках створення нових лікарських засобів.
Так, новий напрямок у фармакології пов'язаний з відкриттям простагландинів, ендотеліального релаксувального фактора, системи простациклін — тромбоксан, виділенням енкефалінів і ендорфінів тощо. ‘
Пошук нових лікарських засобів розвивається за такими напрямками:
Хімічний синтез препаратів.
Одержання препаратів з лікарської сировини й виділення окремих речовин.
Виділення лікарських речовин, що є продуктами життєдіяльності грибів і мікроорганізмів.
Біотехнологія (клітинна і генна інженерія).
При фармакологічному дослідженні потенціальних препаратів вивчається фармакодинаміка речовин: їхня специфічна активність, тривалість ефекту, механізм і локалізація дії. Важливою є фармакокінетика: всмоктування, розподіл, метаболізм, а також шляхи виведення лікарських засобів. Особлива увага приділяється побічним ефектам, токсичності при одноразовому і тривалому застосуванні, тератогенності, канцерогенності, мутагенності. Остаточне рішення при оцінюванні нових лікарських речовин приймається після їхнього клінічного випробування. клінічного випробування
5. Шляхи введення ліків в організм. Фармакокінетика ліків.
Дуже важливим у медикаментозній терапії є шлях введення препаратів. Виділяють такі шляхи введення лікарських речовин:
ентеральні (через травний канал) і парентеральні (минаючи травний канал).
Ентеральні шляхи
Пероральний (per os — через рот; всередину) — найбезпечніший, найекономічніший шлях. Для повної безпеки слід дотримуватися певних правил:
тверді лікарські форми найкраще ковтати стоячи і запивати рідиною до 100 мл;
таблетки з ентеросолюбільним покриттям не можна роздавлювати, а також давати з молоком або антацидами (вони руйнують покриття таблеток);
дітям та пацієнтам літнього віку, яким важко ковтати таблетки, краще давати препарати в рідкому стані;
вживати препарати в певний час, відповідно до прийому їжі.
Всмоктування ліків при пероральному шляху введення відбувається в основному в тонкій кишці; через печінковий кровообіг надходить у печінку, а потім у кров (через 30-60 хв). На швидкість всмоктування впливає багато факторів: це і час вживання ліків, і стан травної системи, і склад їжі. Пероральний шлях введення не застосовують, якщо ліки кислотонестійкі, руйнуються в травному каналі, виявляють ульцерогенну дію (викликають виразку шлунка), а також через стан пацієнта (захворювання органів травлення, стан непритомності, блювання, порушення акту ковтання).
Сублінгвальний (sub lingua — під язик) — це такий спосіб уведення, при якому таблетку, капсулу або декілька крапель розчину ліків, нанесених на грудочку цукру, тримають під язиком до повного розсмоктування, слину при цьому затримують у роті. Ефект настає швидко (через 1-3 хв), оскільки з ротової порожнини ліки добре всмоктуються через капіляри і надходять у велике коло кровообігу, шлункові ферменти не впливають на препарат. Так призначають засоби невідкладної допомоги (нітрогліцерин при нападі стенокардії, клофелін та ніфедипін — при гіпертензивному кризі тощо). Крім того, є ще способи прийому препаратів за щоку (суббукально) або на ясна у вигляді плівки.
Ректальним (per rectum — через пряму кишку) шляхом вводять лікарські речовини у формі супозиторіїв та мікроклізм (50- 100 мл). Всмоктування відбувається швидко (через 5-7 хв), ліки потрапляють у велике коло кровообігу, минаючи печінку.
Сила дії препарату за такого способу введення вища, ніж при вживанні його через рот, тому дози ліків знижують. Через пряму кишку ліки вводять маленьким дітям, у разі непритомності хворого, при блюванні, за наявності патології шлунка, кишок. Але при цьому шляху введення ліків неможливо передбачити інтенсивність абсорбції.
Парентеральні шляхи
Інгаляційно (через дихальні шляхи) вводять газоподібні речовини, рідини й аерозолі. При цьому шляху введення відбувається швидке всмоктування, оскільки адсорбівна поверхня легень становить 100 м2. Цей метод використовують як для місцевої дії (бронхорозширювальні засоби, антибіотики), так і для резорбтивної (засоби для інгаляційного наркозу).
Трансдермально призначають ліки, що добре всмоктуються через неушкоджену шкіру (наприклад, нітрогліцерин у формі мазі для запобігання нападу стенокардії). Деякі препарати (антибіотики, кортикостероїди) при використанні у формі мазей для лікування шкірних захворювань можуть частково всмоктуватись і виявляти побічну дію на весь організм. Особливо це слід враховувати в разі призначення їх дітям.
Для досягнення швидкої резорбтивної дії ліків застосовують ін'єкційні шляхи введення.
Для них характерними є:
точність дозування;
швидка дія;
дотримання стерильності;
великі затрати;
загроза передозування (особливо при введенні препаратів з малим спектром терапевтичної дії);
небезпека пошкодження сідничого нерва при введенні препарату в сідничний м'яз.
Підшкірно вводять стерильні водні та олійні розчини (у цьому випадку після ін'єкції слід зігріти або помасажувати місце введення, щоб не було інфільтратів). Початок дії препарату при такому шляху введення настає через 5-15 хв. Під шкіру підшивають деякі депо-препарати. Не вводять гіпертонічні розчини, подразливі лікарські речовини та ліки у формі суспензій. Слід враховувати, що в разі різкого зниження артеріального тиску (при шокових, колаптоїдних станах) уведення ліків під шкіру малоефективне, оскільки різко сповільнюється процес усмоктування.
Введення ліків внутрішньом'язово забезпечує швидке їх надходження у велике коло кровообігу (через 10-15 хв). Вводять внутрішньом'язово стерильні водні, олійні розчини, суспензії. Об'єм однієї ін'єкції — 10 мл. Не можна внутрішньом'язово вводити лікарські речовини, що можуть спричинити некроз або подразнення тканин (кальцію хлорид, норадреналін), гіпертонічні розчини.
Внутрішньовенно препарати вводять в ургентних випадках. При цьому шляху введення ліки відразу надходять у кров, тому дуже важливою є швидкість уведення. Введення ліків внутрішньовенно може бути болюсним (струменевим), повільним або інфузійним (крапельним). Внутрішньовенно вводять тільки стерильні водні розчини. Не можна внутрішньовенно вводити олійні розчини і суспензії, щоб не виникла емболія судин життєво важливих органів.