- •Лікарські засоби, що діють у ділянці холінергічних синапсів.
- •Лікарські засоби, що діють у ділянці адренергічних синапсів.
- •Тема № 1. Вступ. Загальна фармакологія з рецептурою. (6 годин) план лекції 1:
- •1. Визначення фармакології як науки, її місце в системі медичної освіти. Основні розділи фармакології: загальна та спеціальна фармакологія. Основні наукові напрями у розвитку фармакології.
- •2. Поняття про лікарські препарати. Значення фармакологічних знань для практичної діяльності фармацевта.
- •4. Шляхи пошуку нових лікарських засобів.
- •5. Шляхи введення ліків в організм. Фармакокінетика ліків.
- •Фармакокінетика лікарських речовин
- •Абсорбція ліків
- •Абсорбція лікарського засобу залежить від таких факторів:
- •Розподіл ліків в організмі. Біологічні бар'єри. Депонування
- •Біотрансформація, або метаболізм
- •6. Фармакологічний ефект. Механізм дії ліків. Види дії лікарських засобів на організм. Види фармакотерапії. Основні поняття фармакодинаміки
- •Види фармакотерапії:
- •План лекції 2:
- •2. Рецепт: форми рецептурних бланків, структура рецепта.
- •Позначення доз у рецептах при дозуванні твердих лікарських форм
- •Позначення об’ємів при дозуванні рідких лікарських форм
- •Визначення кількості лікарської речовини в 1 мл розчину
- •3. Правила виписування рецептів на різні лікарські форми: тверді, мякі, рідкі, інєкційні (згідно наказу моз України № 360 від 19.07.2005 р.).
- •Характеристика основ
- •Лікарські форми для ректального застосування
- •Ін’єкційні форми ліків. Правила виписування в рецептах.
- •План лекції 3:
- •1. Негативна дія ліків на організм. Особливості дії лікарських засобів при повторному введенні (звикання, кумуляція, залежність).
- •Токсичні ефекти
- •Повторне введення лікарських засобів
- •2. Комбінована дія лікарських засобів.
- •3. Несумісність ліків.
- •4. Чинники, що впливають на фармакокінетику та фармакодинаміку лікарських засобів. Залежність фармакотерапевтичних ефектів від ендогенних факторів
- •Залежність фармакотерапевтичних ефектів від екзогенних факторів
- •Фізичні та фізико-хімічні властивості
- •5. Принципи дозування ліків для дітей та людей похилого віку. Дози і концентрації. Розрахунки доз лікарських засобів для дітей та людей похилого віку
- •Для розрахунку терапевтичних доз для дітей використовують формули:
- •6. Класифікація лікарських засобів.
- •Тема № 2. Лікарські засоби, що впливають на аферентну іннервацію. (2 години) план лекції 4:
- •Класифікація препаратів, що діють у ділянці аферентних нервів
- •Місцевоанестезуючі засоби
- •2. В’яжучі засоби (танін, вісмуту субцитрат, кора дуба, шавлія лікарська тощо). Фармакодинаміка, показання до застосування.
- •3. Обволікальні та адсорбівні засоби (крохмаль, насіння льону, корінь алтеї лікарської, ентеросгель, активоване вугілля, альмагель, діосмектит). Дія. Застосування.
- •4. Подразнювальні засоби (розчин амоніаку, препарати ментолу, гірчичники, перцевий пластир, олія терпентинова очищена та ін.). Місцева і рефлекторна дія. Показання до застосування.
- •Тема № 3. Лікарські засоби, що впливають на еферентну іннервацію.
- •Лікарські засоби, що діють у ділянці холінергічних синапсів
- •(6 Годин)
- •План лекції 5:
- •Класифікація препаратів, що впливають на холінергічні синапси
- •Основні ефекти стимуляції м-холінорецепторів
- •План лекції 6:
- •План лекції 7:
- •Основні ефекти антагоністів м-холінорецепторів
- •За механізмом дії міорелаксанти поділяють на дві групи:
- •Тема № 4. Лікарські засоби, що впливають на еферентну іннервацію.
- •Лікарські засоби, що діють у ділянці адренергічних синапсів
- •(4 Години)
- •План лекції 8:
- •Основні ефекти, що пов'язані зі стимуляцією α- і β-адренорецепторів
- •Класифікація лікарських засобів за дією на адренорецептори
- •План лекції 9:
- •Тема № 5. Лікарські засоби, що пригнічують центральну нервову систему. (2 години) план лекції 10:
- •1. Основні відомості про будову та функції центральної нервової системи (цнс). Класифікація лікарських засобів, що діють на цнс.
- •2. Засоби для наркозу. Поняття про наркоз. Стадії наркозу. Види наркозу. Премедикація.
- •3. Засоби для інгаляційного наркозу (ефір, фторотан, діазоту оксид, енфлуран, ізофлуран). Порівняльна характеристика. Ускладнення до і після наркозу, їх профілактика.
- •4. Засоби для неінгаляційного наркозу (тіопентал-натрій, пропанідид, натрію оксибутират, кетаміну гідрохлорид). Порівняльна характеристика.
- •Класифікація засобів для інгаляційного наркозу за тривалістю дії
- •Додатки Таблиця 1. Лікарські засоби, що впливають на аферентну нервову систему
- •Таблиця 2. Лікарські засоби, що впливають на еферентну нервову систему
- •Таблиця 3. Адренергійні засоби
- •Таблиця 4. Лікарські засоби, що впливають на цнс
Засоби, що
стимулюють холінорецептори
Засоби, що
блокують холінорецептори
М-холіноміметики:
пілокарпіну гідрохлорид, ацеклідин
М-холіноблокатори
(атропіноподібні):
атропіну сульфат,
препарати красавки (беладони),
скополаміну
гідробромід, платифіліну гідротартрат,
метацин,
гастроцепін,
тропікамід,
іпратропію
бромід (атровент), тровентол
Класифікація препаратів, що впливають на холінергічні синапси
Н-холіноміметики: цититон, лобеліну гідрохлорид |
Н-холіноблокатори:
пентамін, гігроній, пірилен, димеколін.
|
Антихолінестеразні засоби: прозерин (неостигміну метилсульфат), галантаміну гідробромід (нівалін), фізостигміну саліцилат, армін |
М-холіноміметики (пілокарпіну гідрохлорид, ацеклідин). Механізм дії. Вплив на розмір зіниці ока, серце, секреторні органи, тонус м’язів. Показання до застосування. Побічні дії.
М-холіноміметичні засоби — це лікарські препарати, які стимулюють мускариночутливі рецептори. Дія М-холіноміметичних засобів подібна до такої, яка виникає при збудженні парасимпатичного відділу вегетативної нервової системи.
Основні ефекти стимуляції м-холінорецепторів
Орган |
Ефект |
Око |
Звуження зіниць (міоз) Зниження внутрішньоочного тиску Спазм акомодації Короткозорість (міопія) |
Серце |
Сповільнення ритму (брадикардія) Зменшення скоротливості й атріовентрикулярної провідності |
Трахея, бронхи |
Підвищення тонусу гладких м'язів і секреції бронхіальних залоз |
Шлунок і кишечник |
Підсилення моторики і секреції екскреторних залоз |
Жовчний міхур |
Підвищення тонусу гладких м'язів |
Сечовий міхур |
Підсилення тонусу і моторики стінки |
Слинні залози |
Підсилення секреції |
Пілокарпіну гідрохлорид — алкалоїд, який одержують з рослини Pilocarpus jaborandi (росте в Південній Америці). Препарат звужує зіниці і знижує внутрішньоочний тиск, спричинює спазм акомодації. У практичній медицині застосовують місцево у формі розчину для лікування глаукоми. Перед сном закладають за повіки пілокарпінову мазь. Є плівки для очей з пілокарпіном (закладають за повіки 1-2 рази на добу).
Ацеклідин — синтетичний препарат, який використовують для лікування глаукоми (краплі для очей), а також при атонії кишок та сечового міхура, гіпотонії матки (вводять підшкірно). У терапевтичних дозах добре переноситься хворими. Внаслідок передозування можливі слинотеча, пітливість і пронос. Протипоказано застосування препарату при бронхіальній астмі, тяжких захворюваннях серця, стенокардії, епілепсії, у період вагітності, при запальних процесах у черевній порожнині.
Фармакобезпека:
після закапування препаратів необхідно притиснути на 2-3 хв ділянку сльозового мішка, щоб уникнути надходження препарату в сльозовий канал і порожнину носа;
М-холіноміметики не сумісні з антигістамінними засобами і місцевими анестетиками.
При отруєнні М-холіноміметиками, а також мускарином можливі брадикардія, міоз, слинотеча, надмірне потовиділення, блювання, пронос. У хворих знижується артеріальний тиск, утруднюється дихання внаслідок бронхоспазму, виникають судоми, коматозний стан. Допомога полягає у вжитті заходів із запобігання всмоктуванню отрути, внутрішньовенному введенні функціонального антагоніста — атропіну сульфату по 2 мл кожні 10 хв до появи сухості в роті. Необхідно проводити симптоматичне лікування.
Н-холіноміметики (цититон). Особливості дії, застосування. Токсична дія нікотину. Шкідливість куріння для організму. Лікарські препарати, що полегшують відвикання від куріння (табекс, нікоретте).
Н-холіноміметичні засоби — це лікарські препарати, що стимулюють нікотиночутливі холінорецептори подібно до нікотину.
Нікотин — алкалоїд листя табака. Використовується тільки в експериментальній фармакології. У зв'язку з розповсюдженням тютюнопаління знання фармакокінетики та фармакодинаміки нікотину має значення у токсикологічному аспекті.
Фармакокінетика: нікотин добре всмоктується зі слизових оболонок і шкіри. Біотрансформація відбувається в основному в печінці, а також у нирках і легенях. Виводиться із сечею. У період годування груддю частково виділяється з грудним молоком.
Фармакодинаміка: нікотин виявляє двофазну дію на периферійні і центральні Н-холінорецептори: у низьких дозах збуджує, а у високих — гальмує. За систематичністю тютюнопаління виникає стан фізичної і психічної залежності. Нікотин, продукти спалювання тютюну і паперової обгортки цигарок спричинюють небезпечні розлади серцево-судинної системи внаслідок дії пресорних катехоламінів (звуження судин, відкладення в них холестерину, втрата еластичності судин, атеросклероз, ендартеріїт, артеріальна гіпертензія, стенокардія, аритмія), а також запалення слизової оболонки дихальних шляхів (трахеїт, бронхіт), рак легені, імпотенцію, передчасне старіння шкіри.
Як лікарські засоби іноді використовують такі Н-холіноміметики, як цититон і лобеліну гідрохлорид. Вони збуджують Н-холінорецептори сонної пазухи і рефлекторно-дихальний центр. Під їхнім впливом збільшуються глибина і частота дихання, а також підвищується артеріальний тиск (стимулюють симпатичні ганглії і мозкову речовину надниркових залоз).
Лобеліну гідрохлорид — сіль алкалоїду з рослини лобелії. Застосовують при рефлекторних зупинках дихання, останнім часом — дуже рідко. Лобелін входить до складу таблеток лобесилу — препарату, що полегшує відвикання від тютюнопаління.
Цититон — це розчин алкалоїду цитизину, що міститься в насінні термопсису. Дія цититону нетривала. Застосовують при рефлекторних зупинках дихання, шоковому і колаптоїдному стані, інфекційних захворюваннях. Для полегшення відвикання від паління призначають препарати, що збуджують Н-холінорецептори. Ефект ґрунтується на конкурентній взаємодії препаратів з нікотином у ділянці специфічних нікотиночутливих рецепторів.
Анабазину гідрохлорид. За фармакологічними властивостями подібний до нікотину, цитизину і лобеліну. Для полегшення відвикання від паління використовують таблетки, плівки та жувальні гумки Гамібазин, що містять алкалоїд анабазин. Таблетки призначають всередину або під язик за схемою.
Цититон входить до складу таблеток Табекс — препарату для відвикання від тютюнопаління. Призначають всередину за схемою. На курс лікування — 100 таблеток протягом 25 діб.
Нікоретте — препарат для лікування нікотинової залежності. Він запобігає розвитку синдрому відміни у людей, які кинули палити, перешкоджає відновленню тютюнопаління. При його застосуванні концентрація нікотину в крові підвищується повільніше, ніж при палінні. Курс лікування становить 3 міс.; максимально — 1 рік.
Побічні ефекти: головний біль, нудота, стоматит, ларингіт.
Протипоказання: ерозивно-виразкове ураження травного каналу у фазі загострення, період вагітності.