- •Лікарські засоби, що діють у ділянці холінергічних синапсів.
- •Лікарські засоби, що діють у ділянці адренергічних синапсів.
- •Тема № 1. Вступ. Загальна фармакологія з рецептурою. (6 годин) план лекції 1:
- •1. Визначення фармакології як науки, її місце в системі медичної освіти. Основні розділи фармакології: загальна та спеціальна фармакологія. Основні наукові напрями у розвитку фармакології.
- •2. Поняття про лікарські препарати. Значення фармакологічних знань для практичної діяльності фармацевта.
- •4. Шляхи пошуку нових лікарських засобів.
- •5. Шляхи введення ліків в організм. Фармакокінетика ліків.
- •Фармакокінетика лікарських речовин
- •Абсорбція ліків
- •Абсорбція лікарського засобу залежить від таких факторів:
- •Розподіл ліків в організмі. Біологічні бар'єри. Депонування
- •Біотрансформація, або метаболізм
- •6. Фармакологічний ефект. Механізм дії ліків. Види дії лікарських засобів на організм. Види фармакотерапії. Основні поняття фармакодинаміки
- •Види фармакотерапії:
- •План лекції 2:
- •2. Рецепт: форми рецептурних бланків, структура рецепта.
- •Позначення доз у рецептах при дозуванні твердих лікарських форм
- •Позначення об’ємів при дозуванні рідких лікарських форм
- •Визначення кількості лікарської речовини в 1 мл розчину
- •3. Правила виписування рецептів на різні лікарські форми: тверді, мякі, рідкі, інєкційні (згідно наказу моз України № 360 від 19.07.2005 р.).
- •Характеристика основ
- •Лікарські форми для ректального застосування
- •Ін’єкційні форми ліків. Правила виписування в рецептах.
- •План лекції 3:
- •1. Негативна дія ліків на організм. Особливості дії лікарських засобів при повторному введенні (звикання, кумуляція, залежність).
- •Токсичні ефекти
- •Повторне введення лікарських засобів
- •2. Комбінована дія лікарських засобів.
- •3. Несумісність ліків.
- •4. Чинники, що впливають на фармакокінетику та фармакодинаміку лікарських засобів. Залежність фармакотерапевтичних ефектів від ендогенних факторів
- •Залежність фармакотерапевтичних ефектів від екзогенних факторів
- •Фізичні та фізико-хімічні властивості
- •5. Принципи дозування ліків для дітей та людей похилого віку. Дози і концентрації. Розрахунки доз лікарських засобів для дітей та людей похилого віку
- •Для розрахунку терапевтичних доз для дітей використовують формули:
- •6. Класифікація лікарських засобів.
- •Тема № 2. Лікарські засоби, що впливають на аферентну іннервацію. (2 години) план лекції 4:
- •Класифікація препаратів, що діють у ділянці аферентних нервів
- •Місцевоанестезуючі засоби
- •2. В’яжучі засоби (танін, вісмуту субцитрат, кора дуба, шавлія лікарська тощо). Фармакодинаміка, показання до застосування.
- •3. Обволікальні та адсорбівні засоби (крохмаль, насіння льону, корінь алтеї лікарської, ентеросгель, активоване вугілля, альмагель, діосмектит). Дія. Застосування.
- •4. Подразнювальні засоби (розчин амоніаку, препарати ментолу, гірчичники, перцевий пластир, олія терпентинова очищена та ін.). Місцева і рефлекторна дія. Показання до застосування.
- •Тема № 3. Лікарські засоби, що впливають на еферентну іннервацію.
- •Лікарські засоби, що діють у ділянці холінергічних синапсів
- •(6 Годин)
- •План лекції 5:
- •Класифікація препаратів, що впливають на холінергічні синапси
- •Основні ефекти стимуляції м-холінорецепторів
- •План лекції 6:
- •План лекції 7:
- •Основні ефекти антагоністів м-холінорецепторів
- •За механізмом дії міорелаксанти поділяють на дві групи:
- •Тема № 4. Лікарські засоби, що впливають на еферентну іннервацію.
- •Лікарські засоби, що діють у ділянці адренергічних синапсів
- •(4 Години)
- •План лекції 8:
- •Основні ефекти, що пов'язані зі стимуляцією α- і β-адренорецепторів
- •Класифікація лікарських засобів за дією на адренорецептори
- •План лекції 9:
- •Тема № 5. Лікарські засоби, що пригнічують центральну нервову систему. (2 години) план лекції 10:
- •1. Основні відомості про будову та функції центральної нервової системи (цнс). Класифікація лікарських засобів, що діють на цнс.
- •2. Засоби для наркозу. Поняття про наркоз. Стадії наркозу. Види наркозу. Премедикація.
- •3. Засоби для інгаляційного наркозу (ефір, фторотан, діазоту оксид, енфлуран, ізофлуран). Порівняльна характеристика. Ускладнення до і після наркозу, їх профілактика.
- •4. Засоби для неінгаляційного наркозу (тіопентал-натрій, пропанідид, натрію оксибутират, кетаміну гідрохлорид). Порівняльна характеристика.
- •Класифікація засобів для інгаляційного наркозу за тривалістю дії
- •Додатки Таблиця 1. Лікарські засоби, що впливають на аферентну нервову систему
- •Таблиця 2. Лікарські засоби, що впливають на еферентну нервову систему
- •Таблиця 3. Адренергійні засоби
- •Таблиця 4. Лікарські засоби, що впливають на цнс
План лекції 7:
М-холіноблокатори (атропіну сульфат, препарати беладони, платифіліну гідротартрат, скополаміну гідробромід, метацин, іпратропію бромід, тропікамід, пірензепін). Вплив на м-холінорецептори та центральну нервову систему. Гостре отруєння атропіном, допомога при отруєнні. Порівняльна характеристика препаратів. Показання до застосування.
Н-холіноблокатори: гангліоблокатори (гексаметонію бензосульфонат, азаметонію бромід, димеколін, пахікарпіну гідройодид, трепірію йодид). Фармакодинаміка, показання до застосування, побічні дії; міорелаксанти (тубокурарину хлорид, піпекуронію бромід, векуронію бромід, меліктин, суксаметонію йодид). Механізм дії, застосування, профілактика ускладнень.
М-холіноблокатори (атропіну сульфат, препарати беладони, платифіліну гідротартрат, скополаміну гідробромід, метацин, іпратропію бромід, тропікамід, пірензепін). Вплив на м-холінорецептори та центральну нервову систему. Гостре отруєння атропіном, допомога при отруєнні. Порівняльна характеристика препаратів. Показання до застосування.
М-холіноблокатори — це засоби, що блокують М-холінорецептори і перешкоджають взаємодії з ними ацетилхоліну. Під їх дією зменшуються або усуваються ефекти стимуляції парасимпатичних нервів.
Отже, під дією М-холіноблокувальних засобів спостерігається мідріаз (розширення зіниць), підвищення внутрішньоочного тиску, параліч акомодації; з'являється тахікардія, покращується атріовентикулярна провідність; знижується тонус м'язів травного каналу, жовчних проток, жовчного міхура, бронхів (спазмолітична дія); зменшується секреція потових і слізних залоз, шкіри, слизових оболонок порожнини рота.
До М-холіноблокаторів належать: атропіну сульфат, препарати беладони; платифіліну гідротартрат, метацин, гастроцепін. Усі вони є спазмолітиками.
Орган
Ефект
Око Розширення
зіниць (мідріаз), підвищення
внутрішньоочного тиску, параліч
акомодації, далекозорість
Серде Прискорення
ритму (тахікардія), підсилення
скоротливості, полегшення
атріовентрикулярної провідності
Трахея, бронхи Зниження
тонусу гладких м'язів і секреції
бронхіальних залоз
Шлунок і кишечник Зниження
тонусу і секреції екскреторних залоз
Жовчний міхур Зниження
тонусу гладких м'язів
Сечовий міхур Зниження
тонусу і моторики стінки
Основні ефекти антагоністів м-холінорецепторів
Атропін — алкалоїд, що міститься в беладоні (Atropa Belladonna), блекоті (Hyoscyamus niger), дурмані (Datura stramonium).
У медичній практиці застосовують атропіну сульфат. Для нього характерні всі ефекти М-холіноблокаторів, крім того, він проникає через ГЕБ і чинить складний вплив на ЦНС.
Показання до застосування: при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, холециститі, жовчнокам'яній хворобі, спазмах кишок і сечовивідних шляхів, бронхіальній астмі, для профілактики рефлекторної брадикардії перед наркозом. В офтальмології застосовують для дослідження очного дна, при травмах ока. Використовують як антидот при отруєнні холіноміметичними й антихолінестеразними засобами.
Побічні ефекти: тахікардія, сухість у роті.
Препарати беладони
Настойку беладони призначають всередину дорослим по 5-10 крапель як спазмолітичний і знеболювальний засіб при виразковій хворобі шлунка та жовчнокам'яній хворобі.
Екстракт беладони сухий призначають у формі таблеток і супозиторіїв як болезаспокійливий і спазмолітичний засіб.
Комбіновані препарати з беладоною — бекарбон, бесалол, белалгін — призначають при захворюваннях травного каналу; при геморої і болю в прямій кишці — супозиторії бетіол, анузол.
Скополамін — алкалоїд, що міститься разом з атропіном у беладоні, блекоті, дурмані, скополії. У медичній практиці застосовують у вигляді скополаміну гідроброміду. Подібний до атропіну. На відміну від останнього пригнічує ЦНС — чинить седативний ефект, протиблювотну дію, знижує рухову активність. Застосовують скополаміну гідробромід для лікування хворих на паркінсонізм, разом з анальгетиками, іноді як протиблювотний засіб при морській і повітряній хворобі (аерон). В офтальмології — з діагностичною метою.
Платифілін — алкалоїд рослини жовтозілля (Senecio platyphyllis). Застосовують препарат платифіліну гідротартрат. Виявляє міотропну, спазмолітичну дію, розширює судини, знижує AT.
Показання до застосування: при спазмах шлунка, кишок, жовчних проток і жовчного міхура, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, бронхіальній астмі, при спазмах мозкових і вінцевих судин, стенокардії. В офтальмології використовують для розширення зіниць. Препарат діє менш тривало, ніж атропін.
Метацин (метацину йодид) — синтетичний М-холіноблокатор. Застосовують при виразковій хворобі шлунка та хронічному гастриті, нирковій і печінковій коліці; в анестезіології — для премедикації перед наркозом.
Гастроцепін (пірензепін) — селективний блокатор Mj-холінорецепторів обкладних і основних клітин слизової оболонки шлунка. Пригнічує секрецію хлористоводневої кислоти і пепсину. Не проникає через ГЕБ і не виявляє центральної дії.
Показання до застосування: лікування хворих з пептичною виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки, хронічним гіперацидним гастродуоденітом.
Побічні ефекти М-холіноблокаторів: сухість у роті (порушення ковтання), тахікардія, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску; атонія кишок, закреп, зниження тонусу сечового міхура; порушення тепловіддачі (за рахунок зменшення потовиділення).
Протипоказання: глаукома.
Фармакобезпека:
необхідно пам'ятати, що всі препарати (крім препаратів беладони) є отруйними речовинами, а атропіну сульфат зумовлює психомоторне збудження і галюцинації; під час застосування треба бути дуже обережними з дозуванням;
під час закапування атропіну в кон'юнктивальний мішок слід притиснути ділянку слізних шляхів, щоб уникнути абсорбції препарату в кров;
М-холіноблокатори не сумісні із психостимуляторами, кофеїном, препаратами наперстянки, клофеліном;
атропіну сульфат не сумісний зі снодійними, морфіном, магнію сульфатом, дибазолом, кислотою ацетилсаліциловою;
атропіну сульфат, платифіліну гідротартрат, метацин слід призначати всередину до їди;.
розчин атропіну для ін'єкцій — 0,1 %, а у формі очних крапель — 1 %.
На сьогодні синтетичні М-холіноблокатори мають переваги перед описаними вище в лікуванні хворих з деякими станами. Наприклад, для дослідження в офтальмологічній практиці застосовують тропікамід (дія триває 2-6 год), при бронхіальній астмі — іпратропію бромід (атровент) і тровентол, що виявляє селективну дію на бронхи.
Отруєння М-холіноблокаторами може виникнути внаслідок передозування препаратів або вживання таких рослин, як беладона, блекота, дурман (стосується дітей).
Симптоми отруєння: психічне (марення, галюцинації) і моторне збудження, почервоніння і сухість шкіри, спрага, хриплий голос, підвищення температури тіла, розлади ковтання, мовлення, розширення зіниць, світлобоязнь, тахікардія.
Допомога при отруєнні:
Видалення атропіну з травного каналу:
промивання шлунка 0,5 % розчином таніну чи 0,1-0,01 % розчином калію перманганату;
активоване вугілля;
сольові проносні.
Для прискореного виведення отрути з крові — форсований діурез, гемосорбція.
Призначення функціональних антагоністів — прозерину, галантаміну гідроброміду.
Проведення симптоматичної терапії: при збудженні — діазепам; при тахікардії — β-адреноблокатори; для зниження температури тіла необхідно обкласти потерпілих грілками з льодом. У разі пригнічення дихання слід зробити штучне дихання з інгаляцією кисню. Оскільки у потерпілих фотофобія, їх поміщають у затемнене приміщення.
Н-холіноблокатори: гангліоблокатори (гексаметонію бензосульфонат, азаметонію бромід, димеколін, пахікарпіну гідройодид, трепірію йодид). Фармакодинаміка, показання до застосування, побічні дії; міорелаксанти (тубокурарину хлорид, піпекуронію бромід, векуронію бромід, меліктин, суксаметонію йодид). Механізм дії, застосування, профілактика ускладнень.
Н-холіноблокатори — це речовини, що блокують нікотиночутливі холінорецептори. До них належать гангліоблокатори та міорелаксанти периферичної дії (курареподібні засоби).
Гангліоблокатори — це засоби, що блокують передачу збудження у вегетативних гангліях (парасимпатичних і симпатичних), а також Н-холінорецептори клітин мозкової речовини надниркових залоз. Унаслідок цього розширюються периферичні судини і покращується кровообіг, розширюються кровоносні судини (артеріальні і венозні) і знижується артеріальний тиск, погіршуються секреторна і моторна функції шлунка і кишок.
Бензогексоній має достатню активність, діє протягом 3-5 год. Він розширює периферійні судини та знижує артеріальний тиск, проявляє спазмолітичну дію.
Показання до застосування: спазми та хвороби периферійних судин (ендартеріїт), гіпертензивний криз, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, набряки легень, мозку, гестози. Дозу підбирають індивідуально.
Димеколін — за фармакологічною дією подібний до бензогексонію, але більш активний. Застосовують для лікування пацієнтів з гіпертонічною хворобою II стадії. Лікування починають з призначення низьких доз, які поступово підвищують до досягнення оптимального терапевтичного ефекту.
Пентамін — за гангліоблокувальними властивостями поступається бензогексонію. Вводять тільки парентерально. Тривалість дії — 2-4 год. Призначають при спазмах периферичних судин, гіпертензивному кризі, набряку мозку, набряку легень, при коліках (кишковій, нирковій), гострих нападах бронхіальної астми, при еклампсії.
Пірилен добре всмоктується з травного каналу і виявляє постійний терапевтичний ефект протягом 5-8 год. Препарат блокує передачу нервових імпульсів у симпатичних і парасимпатичних гангліях. Легко проникає через ГЕБ і блокує Н-холінорецептори ЦНС. Не кумулює. Призначають для лікування пацієнтів з гіпертонічною хворобою, ендартеріїтом, виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки; при спазмах периферичних судин, токсикозах вагітних.
Гігроній — це препарат, подібний до бензогексонію. Антигіпертензивна дія після введення внутрішньовенно настає через 2-3 хв і триває 10-30 хв. Призначають хворим з керованою артеріальною гіпотензією, а також застосовують в акушерській практиці (при нефропатії вагітних, еклампсії).
Побічні ефекти та ускладнення гангліоблокаторів: ортостатичний колапс, загальна слабкість, сухість у роті, розширення зіниць, атонія сечового міхура і кишок.
Протипоказання: інфаркт міокарда, гостра стадія артеріальної гіпотензії, ураження нирок і печінки, тромбоз, дегенеративні зміни з боку ЦНС. Обережно слід призначати людям літнього віку.
Фармакобезпека:
необхідно перевірити реакцію організму пацієнта на низькі дози препарату (вводять половину середньої дози і слідкують за його станом);
слід пам'ятати про можливість виникнення ортостатичного колапсу від прийому усіх гангліоблокаторів і тому порадити пацієнту полежати після ін'єкції 2-2,5 год;
бензогексоній не сумісний з мезатоном, кофеїном, дибазолом;
бензогексоній слід уживати до їди.
Міорелаксанти — це лікарські речовини, що блокують Н-холінорецептори скелетних м'язів і переривають нервово-м'язову передачу. Під їхнім впливом знижується тонус м'язів і настає їх розслаблення (релаксація) у певній послідовності. В першу чергу блокуються нервово-м'язові синапси м'язів обличчя та шиї, потім — кінцівок і тулуба; в останню чергу паралізується діафрагма, що супроводжується зупинкою дихання (такі властивості було виявлено в кураре — отруті, яку використовували індійці Південної Америки під час полювань).
Важливою характеристикою міорелаксантів є широта міопаралітичної дії. Це діапазон між дозами, в яких препарати паралізують найбільш чутливі до них м'язи, і дозами, що призводять до повної зупинки дихання. Міорелаксанти характеризуються малою широтою терапевтичної дії. Їх застосовують тільки в умовах стаціонару.