Классификация антимикробных препаратов по химической структуре

Бета-лактамные	Других групп
Пенициллины	Аминогликозиды	Хинолоны/фторхинолоны	Нитрофураны
Природные	Iпоколения	Iпоколения
Полусинтетические	IIпоколения	IIпоколения	Диоксидин
изоксазолилпенициллины	IIIпоколения	IIIпоколения
аминопенициллины		IVпоколения	Производные 8-оксихинолина
карбоксипенициллины
уреидопенициллины	Макролиды	Сульфаниламиды и ко-тримоксазол	Аминоциклитолы
ингибиторозащищенные пенициллины	14-членные
	15-членные (азалиды)	Нитроимидазолы	Фосфомицин
Цефалоспорины	16-членные
Iпоколения		Противотуберкулезные	Фузидиевая кислота
IIпоколения	Тетрациклины	препараты гидразида изоникотиновой кислоты
IIIпоколения		рифампицины	Хлорамфеникол
IVпоколения	Линкозамиды	пиразинамид
		этамбутол	Мупироцин
Карбапенемы	Гликопептиды	циклосерин
		этионамид / протионамид	Противогрибковые
Монобактамы	Оксазолидиноны	ПАСК	полиены
		тиоацетазон	азолы
	Полимиксины	каприомицин	аллиламиды
			препараты разных групп

Таблица

Антимикробные препараты различных групп

(Страчунский Л.С. и соавт.0, 2002)

Пенициллины
Природные:	Бензилпенициллин (пенициллин), натриевая и калиевая соли
	Бензилпенициллин прокаин (новокаиновая соль пенициллина)
	Бензатин бензилпенициллин
	Феноксиметилпенициллин
Полусинтетические
изоксазолилпенициллины	Оксациллин
аминолпенициллины	Ампициллин
	Амоксициллин
карбоксипенициллины	Карбенициллин
	Тикарциллин
уреидопенициллины	Азлоциллин
	Пиперациллин
ингибиторозащищенные пенициллины	Амоксициллин/клавуланат
	Ампициллин/сульбактам
	Тикарциллин/клавуланат
	Пиперациллин/тазобактам
Цефалоспорины	Парентеральные	Пероральные
I поколение	Цефазолин	Цефалексин
		Цефадроксил
II поколение	Цефуроксим	Цефуроксим аксетил
		Цефаклор
III поколение	Цефотаксим	Цефиксим
	Цефтриаксон	Цефтибутен
	Цефтазидим
	Цефоперазон
	Цефоперазон / сульбактам
IV поколение	Цефепим
	Цефпиром ?????
Аминогликозиды
I поколение	Стрептомицин
	Неомицин
	Канамицин
II поколение	Гентамицин
	Тобрамицин
	Нетилмицин
III поколение	Амикацин
Хинолоны / фторхинолоны
I поколение	Налидиксовая кислота
	Оксолиновая кислота
	Пипемидовая (пипемидиевая) кислота
II поколение	Ломефлоксацин
	Норфлоксацин
	Офлоксацин
	Пефлоксацин
	Ципрофлоксацин
III поколение	Левофлоксацин
	Спарфлоксацин
IV поколение	Моксифлоксацин
Макролиды	Природные	Полусинтетические
14-членные	Эритромицин	Кларитромицин
		Роскитромицин
15-членные		Азитромицин
16-членные	Спирамицин	Мидекамицина ацетат
	Джозамицин
	Мидекамицин

Фармакокинетика и фармакодинамика антибиотиков. Фармакокинетика — раздел фармакологии, изучающий пути поступления, распределения и метаболизм лекарственных веществ в организме, а также их выведение.

Фармакодинамика — раздел фармакологии, изучающий реакцию органов, тканей или организма в целом и величину этой реакции в ответ на введенный препарат, а также характеристику активности антибиотиков по отношению к возбудителям болезни.

Клиническая эффективность антибиотика во многом определяется его распределением в органах и тканях, способностью проникать через физиологические и патологические барьеры организма. Она может изменяться при печеночно-клеточной недостаточности, при нарушении выделительной функции почек и т.д. Судьба антибиотиков в организме определяется их метаболизмом и степенью связывания белками. Предпосылкой для хорошего терапевтического действия является также достаточная всасываемость. Кроме того, в организме антибиотики подвергаются ферментативному воздействию (метаболизму), в результате чего образуются неактивные, а иногда токсичные продукты.

Процесс взаимодействия введенного в организм антибиотика с “мишенями” подразделяется на три главные хронологические фазы: фармакоцевтическую, фармакокинетическую и фармакодинамическую.

В фармакоцевтической фазе происходит дезинтеграция лекарственной формы за счет растворения, высвобождения активного и действующего вещества, которое становится доступным для всасывания. В результате взаимодействия антибиотиков и химиопрепаратов с ингредиентами пищи и пищеварительными соками часть лекарственных средств может подвергнуться различным видоизменениям, в том числе инактивированию. Связывание пищевых компонентов с лекарственными препаратами происходит, в основном, в желудочно-кишечном тракте, где образуются нерастворимые или слаборастворимые, плохо всасывающиеся в кровь соединения. Антибиотики тетрациклинового ряда связываются с кальцием (в том числе с кальцием молока, творога и других молочных продуктов), сульфаниламиды – с белками пищи. Всасывание сульфадиметоксина, сульфаметоксипиридазина и других сульфаниламидов существенно замедляется в первые 3 ч с момента приема пищи. Однако через 6, 8 и 27 ч концентрация сульфаниламидов в крови становится одинаковой у всех, принявших эти препараты как натощак, так и сразу после еды. Под влиянием пищи снижается в количественном отношении всасывание тетрациклинов, пенициллина, эритромицина, рифампицина, хлорамфеникола и других препаратов. Пища, богатая солями железа, так же как и препараты неорганического железа, принятые вместе с препаратами тетрациклинового ряда, вызывают торможение всасывания этих антибиотиков, что приводит к снижению их концентрации в крови на 50% и более. Из этого следует, что в период лечения тетрациклином необходимо воздержаться от приема препаратов железа и пищи, богатой солями железа. Фурадонин, введенный вместе с жирной пищей, дольше задерживается в желудке, где растворяется и распадается, что приводит к уменьшению его концентрации в кишечнике, а в итоге — к снижению терапевтической активности. В то же время прием пищи не оказывает влияние на всасывание цефалексина, левомицетина и других антибиотиков.

Предлагаемые в различных справочниках рекомендации о времени приема антибиотиков и химиопрепаратов не могут быть однозначными, а должны быть использованы с учетом многих моментов и, в частности, индивидуальных особенностей больного, характера болезни, функционального состояния системы пищеварения, лекарственной формы и физико-химических свойств лекарственного средства.

Таблица