3 курс / Фармакология / Руководство_к_практическим_занятиям_по_фармакологии
.pdf3.3.Производныедихлорфеноксиуксуснойкислоты— кислота этакриновая (урегит).
4.Диуретики с преимущественным действием на начальную частьдистального канальца.
4.1.Тиазиды— гидрохлортиазид (гипотиазид, дихлотиазид), циклопентиазид (циклометиазид).
4.2.Тиазидоподобныедиуретики— хлорталидон(оксодолин), клопамид (бринальдикс), индапамид (арифон, индап).
5.Диуретики с преимущественным действием на конечную часть дистального канальца и собирательные трубки (калий- сберегающие диуретики).
5.1.Конкурентныеантагонистыальдостерона— спиронолак- тон (верошпирон, альдактон).
5.2.Блокаторы натриевых каналов.
5.2.1.Производные птеридина — триамтерен (терофен), триампур-композитум.
5.2.2.Производные перазиноилгуанида — амилорид.
Задание 1
Выписать рецепты на следующие средства:
–антигипертензивное средство, уменьшающее сердечный выброс и продукцию ренина;
–антигипертензивное средство для одновременного лече- нияартериальнойгипертонииидоброкачественнойгиперпла- зии простаты;
–антигипертензивное средство, уменьшающее активность вазомоторных центров;
–антигипертензивное средство, ингибирующее АПФ, про- лонгированного действия;
–антигипертензивное средство— блокатор ангиотензино- вых рецепторов;
–антагонист кальция для лечения артериальной гиперто-
нии;
–антигипертензивноесредство, стимулирующеецентраль- ные альфа2-рецепторы;
–антигипертензивное средство для купирования гиперто- нического криза;
–антигипертензивное средство— диуретик;
–калийсберегающий диуретик;
61
–диуретик— антагонист альдостерона;
–средство для форсированного диуреза;
–диуретик, назначаемый при подагре;
–диуретик для устранения гипертонического криза;
–диуретик для терапии отека мозга, легких.
Задание 2
Нарисоватьсхемурегуляцииартериальногодавления, отметить на схеме локализацию действия нейротропных, миотропных ан- тигипертензивных средств.
Задание 3
Насхемерегуляцииартериальногодавленияотметитьлокализа- цию действия средств, влияющих на РААС, и диуретиков.
Задание 4
Заполнить таблицу «Сравнительная характеристика средств, влияющих на РААС».
Параметр |
Ингибиторы АПФ |
Блокаторы АТ-рецепторов |
|
|
|
Пример |
|
|
|
|
|
Механизм гипотен- |
|
|
зивного действия |
|
|
|
|
|
Влияние на баланс |
|
|
калия |
|
|
|
|
|
Влияние на уровень |
|
|
брадикинина |
|
|
Влияние на уровень |
|
|
эндорфинов |
|
|
Побочные эффекты |
|
|
|
|
|
Задание 5
Заполнить таблицу «Сравнительная характеристика средств, влияющих на центральную регуляцию сосудистого тонуса».
Параметр |
Клонидин |
Резерпин |
Допегит |
|
|
|
|
Механизм гипотензивного |
|
|
|
действия |
|
|
|
62
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/
Особенности влияния на ЦНС
Особенности влияния на вегета- тивную регуляцию
Скорость развития гипотензив- ного действия
Побочные эффекты
Основные назначения
Задание 6
Нарисовать схему нефрона, отметить на схеме локализацию действия диуретиков разных групп.
Сделать вывод о зависимости выраженности эффекта от лока- лизации действия диуретика.
Задание 7
Перечислить мочегонные (диуретические) средства:
–вызывающие ацидоз;
–вызывающие алкалоз;
–не изменяющие кислотно-основное состояние организ-
ма;
–вызывающие гипокалиемию;
–вызывающие гиперкалиемию.
Задание 8
Заполнить таблицу «Сравнительная характеристика диурети- ческих средств по влиянию на баланс электролитов».
Диуретик Натрий Калий Магний Кальций Хлор Мочевая кислота
Фуросемид
Маннит
Индопамид
Спиронолак- тон
Ацетозола- мид
Триамтерен
63
64
com/.https://meduniver - МедУнивер сайтом изучению и покупке к Рекомендовано
Задание 9
Заполнить таблицу «Сравнительная характеристика диуретических средств».
Диуретик |
Скорость |
Продолжи- |
Антигипертен- |
Влияние на кис- |
Выра- |
Основные |
|
наступления |
тельность |
зивный эффект |
лотно-щелочное |
женность |
показания |
|
эффекта |
действия |
|
равновесие |
эффекта |
|
|
|
|
|
|
|
|
Фуросемид |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Маннит |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Индопамид |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Спироно- |
|
|
|
|
|
|
лактон |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Ацетозола- |
|
|
|
|
|
|
мид |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Триамтерен |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Задание 10
Решить ситуационные задачи.
1.Посленазначениябольномусартериальнойгипертонией эналаприлаунегоразвилисьрезкаягипотензияисухойкашель. Объяснить причину их возникновения.
2.Больномуартериальнойгипертензиейназначилифуросе- мид. Развиласьтахикардия, появились боли в мышцах и суста- вах, при анализе крови был выявлен высокий уровеньмочевой кислоты. Какойпрепаратнеобходимоназначитьдлякупирова- ния этого эффекта? Объясните механизм действия.
3.Больному артериальной гипертензией, сопровождаю- щейся резким повышением адреналина в крови, был назначен «фентоламиновый» тест для постановки диагноза «феохромо- цитома». Чем объяснить применение фентоламина в данной ситуации?
4.Больному с отеками сердечного происхождения и высо- кимартериальнымдавлениембылназначенпрепарат, вызвав- ший улучшение состояния. Отметили хороший мочегонный эффект, падениевесателазасчетуменьшенияотеков. Однакоу больногопоявилисьболивобластисердца, судорожныеподер- гиваниямышц, повысилсяуровеньхолестеринаилипопротеи- нов низкой плотности в крови. Какова причина наблюдаемого осложнения?
Задание 11
Выписать в форме рецептов.
Наименование |
Форма выпуска |
препарата |
|
|
|
Клонидин |
Таблетки по 0.000075 и 0.00015. |
(Clonidinum), клофе- |
Раствор 0,01% в ампулах по 1 мл для под- |
лин (Clophelinum) |
кожного, внутримышечного и внутривен- |
|
ного введения |
Резерпин (Reserpinum) |
Таблетки по 0.0001 и 0.00025 |
|
|
Метилдофа |
Таблетки по 0.25 |
(Methyldopha), допегит |
|
(Dopegitum) |
|
|
|
Празозин (Prasosinum) |
Таблетки по 0.001 и 0.005 |
|
|
65
Моксонидин |
Таблетки по 0.0002, 0.0003 и 0.0004 |
(Moxonidine) |
|
|
|
Бендазол(Bendazolum), |
Таблетки по 0.02; 0.03. |
дибазол (Dibazolum) |
Раствор 0,5 и 1% в ампулах по 1, 2 и 5 мл |
|
для внутримышечного и внутривенного |
|
введения |
Папаверина гидро- |
Таблетки по 0.04. |
хлорид (Papaverini |
Раствор 2% в ампулах по 2 мл для подкож- |
hydrochloridi) |
ного, внутримышечного и внутривенного |
|
введения. |
|
Свечи по 0.2 для ректального введения. |
|
Таблетки для детей по 0.01 |
|
|
Нифедипин |
Таблетки по 0.01 |
(Nifedipinum) |
|
|
|
Каптоприл |
Таблетки по 0.025; 0.05 и 0.1 |
(Captoprilum) |
|
Эналаприл |
Таблетки по 0.0025; 0.005; 0.01 и 0.02 |
(Enalaprilum) |
|
Лозартан (Losartanum) |
Таблетки по 0.00125; 0.025; 0.05 и 0.1 |
|
|
Натрия нитропруссид |
Порошок в ампулах по 0.025 и 0.05 для |
(Natrii nitroprussidum) |
приготовления раствора для внутривенно- |
|
го капельного введения |
|
|
Магния сульфат |
Раствор 20 и 25% в ампулах по 5, 10 и 20 мл |
(Magnesii sulfatis) |
для внутримышечного и внутривенного |
|
введения |
Пропранолол |
Таблетки по 0.01 и 0.04. |
(Propranololum), ана- |
Раствор 0,25% в ампулах по 1 мл для внут- |
прилин (Anaprilinum) |
ривенного введения |
Ацетазоламид |
Таблетки по 0.25 № 24 |
(Acetazolamidum), диа- |
|
карб (Diacarbum) |
|
|
|
Гидрохлортиазид |
Таблетки по 0.025 и 0.1 |
(Hydrochlorthiazidum), |
|
дихлотиазид |
|
(Dichlothiazidum) |
|
|
|
Маннит (Mannitum) |
Порошокпо30.0 вгерметическизакрытых |
|
флаконах(емкость500 мл) дляприготовления |
|
растворадляв/ввведения. |
|
Растворвампулах15% по200, 400 и500 мл |
|
длявведенияввену |
66
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/
Спиронолактон |
Таблетки по 0.25 |
(Spironolactonum) |
|
|
|
Триамтерен |
Капсулы, содержащие 0.05 препарата |
(Triamterenum), теро- |
|
фен (Terophenum) |
|
Триампур-композитум |
Таблетки, содержащие 0.025 триамтерена и |
(Triampur compositum) |
0.0125 дихлотиазида |
|
|
Фуросемид |
Таблетки по 0.04. |
(Furosemidum), лазикс |
Раствор в ампулах по 2 мл для внутривен- |
(Lasix) |
ного и внутримышечного введения |
|
|
3.7.КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ
ИАНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Содержание темы
1.Определение кардиотонических средств. Понятие о кар- диотоническомикардиостимулирующемдействиилекарствен- ных веществ.
2.Возможныемеханизмыкардиотоническогодействия(воз- буждениеадренорецепторовмиокарда, ингибированиефосфо- диэстеразы в клетках миокарда, непосредственное усиление тока кальция в миокардиальную клетку, частичная блокада ка- лий-натрий-зависимой АТФ-азы).
3.Адреномиметические средства. Механизм действия. По- казания к применению. Основные терапевтические эффекты. Побочные эффекты.
4.Ингибиторы фосфодиэстераз. Механизм действия. По- казания к применению. Основные терапевтические эффекты. Побочные эффекты.
5.Кальциевые сенситайзеры. Механизм действия. Показа- ния к применению. Основные терапевтические эффекты. По- бочные эффекты.
6.Сердечные гликозиды. Механизм действия. Показания к применению. Основные терапевтические эффекты. Побочные эффекты.
7.Нормальная физиология сердечного сокращения (фазы возбужденияP клетки). Эффективныйрефрактерныйпотенциал (ЭРП). Патогенез и виды аритмий.
67
8.Определение антиаритмических средств.
9.Сравнительная характеристика антиаритмических пре- паратов.
10.Сердечные гликозиды. Определение.
11.Химическаяструктурасердечныхгликозидов, фармако- логическая значимость гликона и агликона.
12.Фармакокинетика сердечных гликозидов (всасывание, распределение, биотрансформация, инактивация, выведение). Зависимость фармакокинетических параметров от химической структурыифизико-химическихсвойствсердечныхгликозидов.
13.Механизм действия сердечных гликозидов. Местное действие. Резорбтивное действие (кардиальные и экстракар- диальные эффекты сердечных гликозидов). Возможность ис- пользования кардиального действия при сердечной недоста- точности.
14.Показания и противопоказания к применению.
15.Принципы гликозидной терапии.
16.Интоксикация сердечными гликозидами, возможные причины, профилактика, лечение.
17.Средства, блокирующие натриевые каналы (мембрано- стабилизирующие средства).
18.Механизм антиаритмического действия. Фармакокине- тика и фармакодинамика препаратов. Особенности клиниче- ского применения препаратов. Побочные эффекты.
19.β-адреноблокаторы (анаприлин, бисопролол, метопро- лол, карведилол, окспренолол). Фармакологические свойства. Происхождениеантиаритмическогодействия(влияниенавоз- будимость, проводимость и метаболизм миокарда). Особенно- сти применения. Побочные эффекты.
20.Блокаторыкалиевыхканалов(средства, увеличивающие продолжительность потенциала действия) — амиодарон, сота- лол.
21.Влияниенареполяризациюмембраныпроводящейсис- темы сердца и активность гетеротопных очагов возбуждения в миокарде. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов. Показания к применению.
22.Блокаторыкальциевыхканалов(верапамил, дилтиазем). Особенности влияния наАV-узел, проводящую систему сердца
ивозбудимость миокарда. Показания к применению.
68
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/
23.Прочие антиаритмические средства (сульфат магния, хлорид калия, аспаркам, панангин, дигоксин, аденокор, атро- пина сульфат). Влияние на различные формы аритмий. Срав- нительная характеристика препаратов. Показания к примене- нию.
24.Особенностииспользованияантиаритмических средств принеотложнойтерапиинарушенийритмасердцаисопутству- ющих заболеваниях.
Классификация кардиотонических средств
1.Нестероидные кардиотонические средства.
1.1.Средства, стимулирующиеβ1-адренорецепторы— до- памин (допамина гидрохлорид, допмин), добутамин.
1.2.Ингибиторы фосфодиэстераз — амринон (инотроп), милринон (коротроп).
1.3.Кальциевыесенситайзеры— левосимендан(симдакс), пимобендан, адибендан, сульфамазол, кофеин.
2.Стероидные кардиотонические средства — сердечные гликозиды.
2.1.Препараты наперстянки:
пурпуровой— дигитоксин; шерстистой— дигоксин, целанид.
2.2.Препараты строфанта Комбе— строфантин К.
2.3.Препараты ландыша — коргликон, настойка ланды-
ша.
2.4. Препаратыгорицвета— настойтравыгорицвета, мик- стура Бехтерева, таблетки «Адонис-бром».
3. Препараты, удлиняющиереполяризациюиусиливающие сократимость (при их применении накапливается кальций в миокарде. Эти препараты также обладают комбинированным действием, включая ингибирование фосфодиэстеразы) — аль- мокалант, веснарион, дофетилил.
Классификация антиаритмических средств
Класс I. Препараты, угнетающие проведение, опосредован- ное через быстрые натриевые каналы.
Ia. Замедлениефазы0 деполяризациимембраны. Задержка проведения. Удлинениереполяризации— дизопирамид, прока- инамид, хинидин.
69
Ib.Минимальныйэффектнафазу0 внормальныхкардиомио- цитах и подавление фазы 0 в очаге патологического процесса. Укорочение реполяризации — дифенилгидантоин, лидокаин, мексилетин, токаинид.
Ic. Выраженное угнетение фазы 0. Выраженное замедление проведения. Слабое воздействие на реполяризацию— флекаи- нид, морицизин, пропафенон.
КлассII. Бета-адреноблокаторы— пропранол, надолол, пин- долол, эсмолол, метапролол, атенолол, бисопролол, бетаксолол, ацебуталол.
Класс III. Препараты, удлиняющие реполяризацию — ами- одарон, азимилид, бретилиум, дофетилид, ибутилид, соталол, тедизамил.
Класс IV. Антагонисты кальция — верапамил, дилтиазем, мифебрадил.
Задание 1
Выписать рецепты:
–сердечный гликозид при хронической сердечной недо- статочности;
–новогаленовый препарат, содержащий сердечные глико- зиды;
–сердечный гликозид с седативным действием;
–средство при интоксикации сердечными гликозидами;
–негликозидное кардиотоническое средство;
–адренергическое кардиотоническое средство;
–антиаритмическое средство I класса;
–хинидиноподобное антиаритмическое средство;
–мембраностабилизирующее антиаритмическое сред-
ство;
–антиаритмическое средство— бета-блокатор;
–антиаритмическое средство— местный анестетик.
Задание 2
Перечислите препараты.
1. Стероидные кардиотонические средства:
высоколипофильные_____________________________________________
умереннолипофильные__________________________________________
гидрофильные____________________________________________________
70
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/