3 курс / Фармакология / Руководство_к_практическим_занятиям_по_фармакологии

ми — карведилол (акридолол, дилатренд, корветренд, таллитон), проксодолол.

2.1.2. Кардиоселективные БАБ:

♦без собственной симпатомиметической активности — атенолол(бетадур, бетакард,тенолол,тенормин), бетаксо- лол(бетоптик, локрен), бисопролол(конкор), метопролол (беталок, корвитол, эгилок), эсмолол (бревиблок);

♦с собственной симпатомиметической активностью — ацебутолол (сектрал), целипролол (целипрес);

♦сдополнительнымивазодилатирующимисвойствами— небиволол (небилет).

2.2.Брадикардическиепрепараты— ивабрадин(прокоралан), алинидин, фалипамил.

2.3.Средства, улучшающиеметаболизммиокарда—тримета- зидин (предуктал), милдронат.

3.Средства, понижающиепотребностьмиокардавкислородеи улучшающие его кровоснабжение.

3.1.Органические нитраты.

3.1.1. Препараты нитроглицерина:

♦сублингвальные формы — таблетки нитроглицерина (нитрокардин, нитрокор), растворнитроглицеринавмас- ле в капсулах, нитроспрей-ICN;

♦ингаляционные формы— аэрозольс нитроглицерином;

♦формы для приема внутрь — нитрогранулонг, сустак мите (и форте);

♦трансдермальные формы — мазь, пластыри и диски— депонит, нитродиск, нитродур;

♦буккальные формы— тринитролонг, сусадрин;

♦внутривенные формы — нитро, нитростат, нитронал, перлинганит.

3.1.2. Препараты изосорбида динитрата:

♦для применения в полости рта — таблетки изосорбида динитрата для сублингвального приема, таблетки изо- сорбида динитрата для жевания, аэрозоли изосорбида динитрата для ингаляции;

♦формыизосорбидадинитратадляприемавнутрь— нит- росорбид;

♦трансдермальныеформыизосорбидадинитрата— изо- кет крем, изо-мак, изосорбида динитрата спрей;

51

♦буккальные формы— динитросорбилонг;

♦внутривеннаяформа— изосорбидадинитратадляинъ- екций.

3.1.3. Препараты изосорбида-5-мононитрата:

♦таблетки— изосорбида мононитрат;

♦таблеткипролонгированногодействия— мономакдепо, мочинкве ретард, оликард ретард.

3.2.Нитратоподобныесоединения— молсидомин(корватон, сиднофарм).

3.3.Средства, блокирующие кальциевые каналы.

3.3.1. Классификация по химической структуре и поко- лениям.

Антагонисты кальция первого поколения: дигидропиридиновыепроизводные— фенигидин(нифеди-

пин, коринфар, кордипин); фенилалкиламиновые производные — верапамил (изоп-

тин); бензотиазепиновые производные— дилтиазем (кардил).

Антагонисты кальция второго поколения: дигидропиридиновыепроизводные— амлодипин(норваск),

нитрендипин (октидипин), исрадипин (ламир), нимодипин (бриенал), риодипин (форидон), фелодипин (плендил), лаци- дипин (лаципин);

фенилалкиламиновыепроизводные— галлопамил, галлопа- мил SR, анипамил, фалипамил, тиапамил, девапамил;

бензотиазепиновые производные — дилтиазем SR, клен- тиазем.

3.3.2. Классификация по селективности. Селективные:

I класс — фенилалкиламиновые производные: верапамил, верапамил SR;

II класс— дигидропиридиновые производные: нифедипин, нифедипинSR/GITS, фелодипинER, никардипинSR, бенидипин, фелодипин, никардипин, исрадипин, манидипин, нилвадипин, нисолдипин, нитрендипин, амлодипин, лацидипин;

III класс — бензотиазепиновые производные: дилтиазем, дилтиазем SR.

Неселективные:

IV класс— флунаризин и его производные;

52

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

V класс— прениламин и его производные;

VI класс — препараты иной химической структуры (фен- дилин).

3.4.Активаторы калиевых каналов.

3.4.1.Открыватели калиевых каналов, чувствительных к

АТФ— КАТР:

бензопираны— левкромакалим; цианокванидины— пинацидил; пиримидины— миноксидила сульфат; бензотиадиазины— диазоксид; тиоформамиды— априкалим;

производные нафталеона — препарат под шифром

UR-8225.

3.4.2. Препараты комбинированного действия — откры- ватели калиевых каналов, чувствительных к АТФ (КАТР), и одновременно активаторы гуанилатциклазы — нико- рандил.

3.5.Разные средства, обладающие противоишемическим действием— амиодарон.

4.Разные средства, применяемые при ИБС.

4.1.Средства, препятствующиетромбообразованию: антиаг- реганты, антикоагулянты.

4.2.Гиполипидемические средства.

4.3.Миокардиальные цитопротекторы: триметазидин (пре- дуктал), триметилгидразиния пропионат (милдронат).

4.4.Психотропные средства: антидепрессанты, анксиоли- тики.

Задание 1

Выписать рецепты на следующие средства:

–сублингвальноесредстводляснятияприступовстенокар-

дии;

–средство для предупреждения приступов стенокардии;

–средство, уменьшающее потребность миокарда в кисло-

роде;

–средство, увеличивающеедоставку кислорода к миокарду;

–средство, которое одновременно уменьшает потребность миокардавкислородеиувеличиваетегодоставкуккардиомио- цитам;

53

–антиангинальное средство— донатор оксида азота;

–нитрат для снятия ангинального приступа при инфаркте миокарда;

–антиангинальное средство — блокатор кальциевых кана-

лов;

–селективныйбета-блокаторкакантиангинальноесредство;

–липофильный кардиоселективный бета-блокатор;

–гидрофильный кардиоселективный бета-блокатор;

–миотропныйспазмолитикдляснятияспазмакоронарных сосудов;

–средствосрефлекторнымтипомдействиядляснятияпри- ступов стенокардии.

Задание 2

Заполнить таблицу.

Задание 3

Укажитевозможныемеханизмыдействиясредств, применяемых для профилактики толерантности к нитратам.

1.Рациональное дозирование нитратов.

2.Чередованиеприеманитратовидругихантиангинальных препаратов.

3.Влияние на механизмы толерантности с использованием корректоров(каптоприл, лозартан, гидролазин, ацетилцистеин).

Задание 4

Заполнить таблицу «Побочные эффекты лекарственных средств».

54

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

Задание 5

Заполнитьтаблицу«Сравнительнаяхарактеристикаблокаторов кальциевых каналов».

Внекардиальные эффекты

Побочные эффекты

Основные показания

Задание 6

Заполнить таблицу «Сравнительная характеристика бета- адреноблокаторов».

Задание 7

Решить ситуационные задачи.

1. Больномусжалобаминапериодическивозникающиепри- ступы стенокардии был назначен препарат из группы органи- ческих нитратов, который купировал приступы, но при частом

55

применении его эффективностьутрачивалась. Какой препарат былназначенбольному? Каковапричинавозникновенияипро- филактика толерантности?

2.Больной для профилактики приступов ишемической бо- лезни принимал лекарство длительное время, обусловившее тахикардию, отекинижнихконечностей. Какойпрепаратприни- мал больной? Механизм и профилактика побочных эффектов.

3.Больной, страдающий ишемической болезнью, прини- мал препарат, вызвавший выраженную брадикардию, ночные кошмары, периферическую ангиопатию, гипотензию. Какова тактикаврачавданномслучае? Мерыпрофилактикипобочных эффектов.

Задание 8

Выписать в форме рецептов.

56

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

3.6. АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА. МОЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА

Содержание темы

1.Пути фармакологической коррекции артериальной ги- пертензии.

2.Классификация антигипертензивных средств по локали- зации и механизму действия.

3.Нейротропные антигипертензивные средства. Механизм действия. Основныефармакологическиеэффекты. Показанияи противопоказания к применению. Побочные эффекты.

4.Миотропные антигипертензивные средства. Механизм действия. Основные фармакологические эффекты. Показания

ипротивопоказания к применению. Побочные эффекты.

5.Антигипертензивныесредства,влияющиенаренин-ангио- тензин-альдостероновую систему (РААС). Механизм действия. Основныефармакологическиеэффекты. Показанияипротиво- показания к применению. Побочные эффекты.

6.Антигипертензивныесредства, влияющиенаводно-соле- вой обмен. Механизмдействия. Основные фармакологические эффекты. Показания и противопоказания к применению. По- бочные эффекты.

7.Основныефизиологические принципырегуляциигомео- стаза солей и жидкости в организме. Возможности фармаколо- гической коррекции патологии водно-солевого обмена.

8.Классификация мочегонных (диуретических средств) по локализации, механизму действия и химическому строению.

9.Диуретикиспреимущественнымдействиемнаклубочек. Механизм действия. Основные фармакологические эффекты. Показания и противопоказания к применению. Побочные эф- фекты.

10.Диуретики с преимущественным действием на прокси- мальныйканалец. Механизмдействия. Основныефармакологи- ческиеэффекты. Показанияипротивопоказаниякприменению. Побочные эффекты.

11.Диуретики с преимущественным действием натолстый сегментвосходящего отдела петли Генле («петлевые» диурети- ки). Механизмдействия. Основныефармакологическиеэффек-

57

ты. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты.

12.Диуретики с преимущественным действием на конеч- ную часть дистального канальца и собирательные трубки. Механизм действия. Основные фармакологические эффекты. Показания и противопоказания к применению. Побочные эф- фекты.

13.Принципы комбинации антигипертензивных средств.

14.Антигипертензивные средства для купирования гипер- тонических кризов.

15.Антигипертензивныесредствадляпрофилактикигипер- тонических кризов.

16.Антигипертензивные средства, назначаемые при бере- менности.

Классификация антигипертензивных средств по преимущественному действию

I. Нейротропные средства.

II. Средства, влияющиенаренин-ангиотензин-альдостеро- новую систему (РААС).

III. Миотропные средства.

IV. Средства, влияющие на водно-солевой обмен.

I. Нейротропные средства.

1.Нейротропные средства центрального действия.

1.1.Адренергические вещества — клонидин (клофелин), гу- анфацин (эстулик), метилдофа (допегит), резерпин.

1.2.Агонисты имидазолиновых рецепторов — моксонидин (цинт), рилменидин (тенаксум).

2.Нейротропные средства периферического действия.

2.1.Ганглиоблокирующие средства— пентамин, бензогексо- ний, гигроний.

2.2.Симпатолитики— гуанетедин (октадин), резерпин.

2.3.α-адреноблокирующие средства — фентоламин (фен- толамина гидрохлорид), троподифен (тропафен), празозин (минипресс), пророксан (пирроксан), тамсулозин (омник), теразозин (корнам).

2.4.β-адреноблокирующие средства.

2.4.1.Неселективные β-адреноблокаторы:

58

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

•безсобственнойсимпатомиметическойактивности—про- пранолол(анаприлин),надолол(коргард),соталол(соталекс, лортмик), тимолол (тимоптик), левобунол (вистаган);

•ссобственнойсимпатомиметическойактивностью—окс- пренолол(тразикор), бопиндолол(сандонорм), пиндолол (вискен);

•сдополнительнымивазодилатирующимисвойствами— карведилол (дилатренд, акридолол, корветренд, талли- тон), проксодолол (проксодолол).

2.4.2. Кардиоселективные β-адреноблокаторы:

•без собственной симпатомиметической активности — бетаксолол(бетоптик, локрен), бисопролол(конкор), ате- нолол(бетедур, бетакард,тенолол,тенормин), метопролол (беталок, беталокзок, корвитол, эгилок), эсмолол(бревиб- лок), небиволол (небилет), талинолол (корданум);

•с собственной симпатомиметической активностью — ацебутолола гидрохлорид (секторал);

•сдополнительнымивазодилатирующимисвойствами— целипролол (целипрес).

2.5.α, β-адреноблокаторы — лабеталол.

II. Средства, влияющиенаренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: первое поколение— каптоприл (капотен); второе поколение — эналаприл (ренитек, энам, энап), эна-

лаприлат (энап), лизиноприл (диротон, лизинотон), рамиприл (томудекс), периндоприл (престариум), спираприл (квадро- прил), фозиноприл (моноприл), хинаприл (аккупро), цилсуа- прил(инхибейс), беназеприл(лотензин), моэксиприл(моэкс 15, моэкс 7,5).

2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов — эпросартан (те- ветен), лозартан (козаар), вальсартан (диован), телмисартан (микардис), кондесартан (атакан).

III. Миотропные средства.

1. Средства, влияющие на ионные каналы (миотропные вазо- дилататоры непрямого действия).

1.1.Блокаторы кальциевых каналов (БКК).

1.1.1.Производные фенилалкиламинов: первое поколение— верапамил (изоптин);

59

второе поколение— фендилин (сензит), амипамил.

1.1.2.Производные бензотиазипинов— дилтиазем (дил- тиазем, кардил).

1.1.3.Производные дигидропиридинов:

первое поколение — нифедипин (фенигидин, коринфар, кордипин, карин); второе поколение — амлодипин (норваск), фелодипин

(плендил), исрадипин (ломир), нитрендипин (нитрен- дипин, октидипин), нимодипин (бреинал), лацидипин (лаципил), риодипин (форидон).

1.2.Активаторы калиевых каналов— миноксидин (лонитен, физиотенз, алопексин), диазоксид (гиперстат), донаторы окиси азота (NО), нитропруссид натрия (натрия нитропрус- сид).

2.Средствасразныммеханизмомдействия(миотропныевазо- дилататоры прямого действия).

2.1.Производные изохинолина — папаверина гидрохлорид, папазол, дротаверин (дротаверина гидрохлорид, но-шпа).

2.2.Производные имидазола— бендазол (дибазол).

2.3.Производныексантина— аминофиллин(эуфиллин), пен- токсифиллин (трентал).

2.4.Производные других химических групп — гидралазин (апрессин), магния сульфат.

IV. Средства, влияющие на водно-солевой обмен.

1.Диуретикиспреимущественнымдействиемнаклубочек—про- изводные ксантина— теофиллин, аминофиллин (эуфиллин).

2.Диуретики с преимущественным действием на проксималь- ный каналец.

2.1.Осмотические диуретики — маннитол (маннит), моче- вина.

2.2.Ингибиторы карбоангидразы — ацетазоламид (диа- карб).

3.Диуретики с преимущественнымдействием натолстый сег- мент восходящего отдела петли Генле («петлевые» диурети- ки).

3.1.Производные сульфамоилантраниловой кислоты— фу- росемид (лазикс), торасемид.

3.2.Производные сульфамоилбензойной кислоты— бумета- нид (юринекс).

60

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/