3 курс / Фармакология / Руководство_к_практическим_занятиям_по_фармакологии

1.1.2. Непрямые М- и Н-холиномиметические средства (антихолинэстеразные средства):

♦четвертичныеаммониевыесоединения— неостигмина метилсульфат (прозерин);

♦третичные аммониевые соединения — физостигмин (физостигмина салицилат), галантамин (галантамина гидробромид, нивалин, реминил);

♦фосфорорганические соединения (ФОС):

–условно обратимые ингибиторы холинэстеразы — этилнитрофенилэтилфосфонат (армин);

–необратимые ингибиторы холинэстеразы: боевые отравляющие вещества, инсектициды, гербициды, пестициды.

1.2.Прокинетики (способствующие освобождению ацетил- холина) — церулетид, цисаприд.

1.3.М- и Н-холиноблокирующие средства— циклодол.

2.Реактиваторы холинэстеразы— дипироксим, изонитрозин.

3.Средства, влияющие на М-холинорецепторы.

3.1.М-холиномиметические средства — пилокарпин (пило- карпина гидрохлорид), ацеклидин.

3.2.М-холиноблокирующие (антихолинергические, атропи- ноподобные) средства:

♦ третичные аммониевые соединения — атропин (атропина

сульфат), платифиллин (платифиллина гидротартрат), скопо- ламин(скополаминагидробромид), гоматропин, тропикамид;

♦четвертичныеаммониевыесоединения— метацинияйодид (метацин), ипратропия бромид (атровент), тровентол;

♦трициклическое соединение, производное бензодиазепи- на— пирензепин (гастропин, гастроцепин).

4.Средства, влияющие на Н-холинорецепторы.

4.1. Н-холиномиметические средства:

♦третичные аммониевые соединения — никотин, лобелина гидрохлорид;

♦вторичное аммониевое соединение— цитизин (цититон). 4.2. Блокаторы Н-холинорецепторов или связанных с ними ионных каналов.

4.2.1.Ганглиоблокирующие средства.

По химической структуре:

1) бисчетвертичные аммониевые соединения — бен-

21

зогексоний, азаметониябромид(пентамин), трепирия йодид (гигроний);

2)моночетвертичныеаммониевыесоединения— ква- терон;

3)третичныеаммониевыесоединения— пахикарпина гидройодид, пирилен.

По длительности действия:

1)продолжительногодействия(8 часовиболее) — пем- пидина тозилат, пирилен;

2)средней продолжительности действия (3–4 часа) — бензогексоний, пентамин;

3)кратковременного действия (10–20 минут) — гиг- роний, арфонад.

4.2.2. Курареподобныесредства(миорелаксантыперифе- рического действия).

По механизму действия:

1)миорелаксантыдеполяризующегодействия— чет- вертичное аммониевое соединение дитилин;

2)миорелаксанты антидеполяризующего действия: ♦ четвертичные аммониевые соединения — тубоку- раринахлорид, диплацин, панкурониябромид(паву- лон), векуроний, теркуроний, пипекуроний (ардуан), атракурий; ♦ третичные аммониевые соединения— мелликтин;

3)смешанного типа действия — четвертичное аммо-

ниевое соединение диоксоний.

По длительности действия:

1)короткого действия (5–10 минут) — дитилин;

2)среднейпродолжительности(20–30 минут) — атра- курий, векуроний;

3)длительного действия (40–45 минут) — тубокура- рин, пипекуроний, панкуроний.

Задание 1

Заполнить таблицу.

22

Пример

Изменение парасимпа- тической иннервации органов

Изменение симпати- ческой иннервации органов

Фармакологические эффекты:

ширина зрачка внутриглазное давление аккомодация частота сердечных сокращений атриовентрикулярная проводимость

тонус гладкой мускула- туры ЖКТ тонус сфинктеров перистальтика тонус бронхов

секреция экзокринных желез тонус скелетной муску- латуры

Показания

Задание 2

Нарисовать схему эфферентной иннервации, отметить меди- аторы и локализацию М- и Н-холинорецепторов, локализацию и характер действия (+) или (–):

М-Н-холиномиметиков; М-холиномиметиков; антихолинэстеразных; ганглиоблокаторов; миорелаксантов.

Задание 3

Выписать рецепты на следующие средства:

–М-холиноблокатор растительного происхождения;

–М-холиноблокатор синтетического происхождения;

–М-холиноблокатор — третичный амин;

–М-холиноблокатор — четвертичный амин;

23

–косвенное холиномиметическое средство, уменьшающее разрушение ацетилхолина, обратимо ингибируя ацетилхолин- эстеразу;

–средство, повышающеепередачуимпульсоввнервно-мы- шечных синапсах;

–средство для лечения миастении;

–средство для реабилитации после энцефалита;

–средство для лечения атоний;

–средство для лечения глаукомы;

–антидот при отравлении ФОС.

Задание 4

Нарисоватьсхемуглазавсагиттальнойпроекции.Отметитьлокали- зациюМ-холинорецепторов. ОбъяснитьвлияниеМ-холиномиметиков наразмерзрачка, изменениевнутриглазногодавления, аккомодации.

Задание 5

ЗаполнитьтаблицусравнительногодействияМ-холиноблокаторов и ганглиоблокаторов на органы, сделать вывод об изменении пара- симпатическойисимпатическойрегуляцииэтихорганов.

Задание 6

Укажите подтипы холинорецепторов, на которые действуют перечисленные холиномиметики.

Препараты Холинорецепторы

Ацеклидин

Прозерин

Галантамин

Ацетилхолина

хлорид

Пилокарпин

Физостигмин

Задание 7

Укажите подтипы холинорецепторов, на которые действуют перечисленные холиноблокаторы.

24

Препараты Холинорецепторы

Атропин

Ипратропиум

Платифиллин

Метацин

Тубокурарин

Дитилин

Пентамин

Задание 8

Выписать в форме рецептов.

25

3.2. СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ

Содержание темы

1. Классификация адренорецепторов, их расположение в адренергическом синапсе и тканях организма.

26

2.Эффекты возбуждения симпатической нервной системы адреномиметиками, их связь с типом адренорецепторов.

3.Возможные пути воздействия фармакологических ве- ществнаотдельныеэлементысинаптическихструктуриобмен медиатора в адренергическом синапсе.

4.Классификация адренергических средств.

5.Альфа- и бета-адреномиметические средства. Механизм действия. Основныефармакологическиеэффекты. Показанияи противопоказания к применению. Побочные эффекты.

6.Альфа- и бета-адреноблокирующие средства. Механизм действия. Основные фармакологические эффекты. Показания

ипротивопоказания к применению. Побочные эффекты.

7.Симпатомиметики (адреномиметики непрямого дей- ствия). Механизмдействия. Основные фармакологические эф- фекты. Показания и противопоказания к применению. Побоч- ные эффекты.

8.Симпатолитики (адреноблокаторы непрямогодействия). Механизм действия. Основные фармакологические эффекты. Показания и противопоказания к применению. Побочные эф- фекты.

9.Сравнительная характеристика адренергическихсредств прямого действия, влияющих на разные типы рецепторов, и непрямого действия.

Классификация адренергических средств

1.Адреномиметические средства.

2.Адреноблокирующие средства.

3.Симпатомиметики.

4.Симпатолитики.

1.Адреномиметические средства.

1.1.Альфа-бета-адреномиметики — эпинефрина гидрохло- рид(адреналинагидрохлорид), норэпинефринагидротартрат (норадреналина гидротартрат).

1.2.Альфа-адреномиметики — фенилэфрина гидрохлорид (мезатон), этафедрин (фетанол), нафазолина нитрат(нафти- зин, санорин), мидодрин (гутрон).

1.3.Бета-адреномиметики.

1.3.1.Бета1–2-адреномиметики— изадрин (новодрин).

27

1.3.2.Бета1-адреномиметики— добутамин(добутрекс).

1.3.3.Бета2-адреномиметики— фенотерол(беротек, пар- тусистен), сальбутамол(вентолин), гексопренолин(гини- прал), орципреналинасульфат(алупент, астмопент), сал- метерол (серевент), тербуталин (бриканил), кленбутерол (контраспазмин), формотерол (форадил).

2.Адреноблокирующие средства.

2.1.Альфа-адреноблокаторы — фентоламина гидрохлорид (регитин), дегидроэрготоксин (редергин), дегидроэрготамин (дитамин), доксазазин (кардура), йохомбина гидрохлорид, ницерголин (эрготоп, сермион), парзорин (минипресс), про- роксан(пирроксан), тамсулозин(омник), теразозин(корнам), троподифен (тропафен).

2.2.Неселективные бета-адреноблокаторы.

2.2.1.Без собственной симпатомиметической активно- сти— пропранолол (анаприлин, индерал, обзидан), на- долол (коргард), соталол (соталекс, лортмик), тимолол (тимоптик, арутимол, оптимол), левобунол (вистаган).

2.2.2.С собственной симпатомиметической активно- стью— окспренолол(тразикор), бопиндолол(сандонорм), пиндолол (вискен).

2.2.3.С дополнительными вазодилатирующими свой- ствами— карведилол(дилатренд, акридолол, корветренд, таллитон), проксодолол (проксодолол).

2.3.Кардиоселективные бета-адреноблокаторы.

2.3.1.Без собственной симпатомиметической активно- сти — бетаксолол (бетоптик, локрен), бисопролол (кон- кор), атенолол (бетедур, бетакард, тенолол, тенормин), метопролол (беталок, беталок зок, корвитол, эгилок), эс- молол(бревиблок), небиволол(небилет), талинолол(кор- данум).

2.3.2.С собственной симпатомиметической активно- стью— ацебутолола гидрохлорид (секторал).

2.3.3.Сдополнительнымивазодилатирующимисвойства- ми— целипролол (целипрес).

2.4.Альфа-бета-адреноблокаторы—проксодолол(проксодолол), лабетолола гидрохлорид (трандат), карведилол (дилатренд).

3.Симпатомиметики(адреномиметикинепрямогодействия) — эфедрина гидрохлорид (эфалон), псевдоэфедрин.

28

4. Симпатолитики — метилдопа (допегист), гуанетидин (окта- дин, исмепин), резерпин (рауседил, серпин).

Задание 1

Нарисоватьсхемуглазавсагиттальнойпроекции. Отметитьло- кализациюадренорецепторов. Объяснитьвлияниеальфа- ибета- адреномиметиков на размер зрачка, изменение внутриглазного давления.

Задание 2

Выписать рецепты на следующие средства:

–агонист альфа-1-адренорецепторов;

–адреномиметик при остановке сердца;

–селективный бета-2-адреномиметик;

–непрямой адреномиметик;

–средство для лечения гипотензии;

–средство для лечения сосудистого коллапса;

–средство, применяемое при анафилактическом шоке;

–средство для снятия приступа бронхиальной астмы;

–средство для одновременного лечения брадикардии и астмы;

–средство для предупреждения приступов астмы;

–средство для лечения открытоугольной глаукомы;

–местное средство для остановки кровотечений;

–средство для предупреждения преждевременных родов.

Задание 3

Укажите подтипы адренорецепторов, на которые действуют нижеперечисленные адреномиметики.

29

Задание 4

Нарисоватьсхемуадренергическогосинапса. Отметитьрецепто- ры, медиаторыиферменты, разрушающиемедиаторы. Показать направленностьдействияадреномиметиков, адреноблокаторов, симпатомиметиков, симпатолитиков.

Задание 5

Определите, верны ли следующие пары утверждений и есть ли связь между ними.

1.Бисопролол применяют при тахиаритмиях, потому что бисопролол снижает ЧСС.

2.Пиндололпротивопоказанприбронхиальнойастме, пото- му что пиндолол блокирует бета-2-адренорецепторы бронхов.

3.Раунатинприменяютприглаукоме, потомучтораунатин улучшает отток внутриглазной жидкости.

Задание 6

Укажите подтипы адренорецепторов, на которые действуют нижеперечисленные адреноблокаторы.

Задание 7

Решите ситуационные задачи.

1.У больного сахарным диабетом, принимающего на фоне гипертоническойболезнианаприлин, развиваетсявыраженная ретинопатия. Каковаошибкаврача, назначившегоанаприлин? Обоснуйте ответ.

2.Больномусжалобаминапериодическивозникающиеэкс- трасистолыипредрасположенностьюкбронхиальнойастмебыл

30

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/