3 курс / Фармакология / Руководство_к_практическим_занятиям_по_фармакологии
.pdfметилпреднизолон— медрол, метипред, урбазон, преднол; метилпреднизолона сукцинат— преднол-Л, солу-медрол; метилпреднизолона ацетат— депо-медрол; метилпреднизолона сулентанат; будезонид— пульмикорт, бенакорт, ринокорт, апулеин; мометазона фуроат— элоком, назонекс; предникарбат— дерматон;
комбинированныепрепараты— микозолон(преднизолон + миконазол), ауробин (преднизолон + триклосан + лидокаин), дермозолон (преднизолон + йодхлорксинолин).
3. Галогенизированные глюкокортикоиды. 3.1. Фторсодержащие глюкокортикоиды:
триамцинолон — берликорт, дел фикорт, кенакорт, поль- кортонолон;
триамцилона ацетонид — кеналог, триокорт, азмакорт, на- закорт, полькортонолон, фторокорт;
триамцилона гексацетонид— ледерспан; комбинированные препараты — полькортолон ТС (триам-
цинолон + тетрациклин); дексаметазон— даксин, дексазон, кортидекс, эсперон, мак-
сидекс; дексаметазона фосфат — дексин, дексабене, дексазон, сон-
декс; комбинированныепрепараты— софрадекс(дексаметазон +
неомицин, грамицидин), макситрол (дексаметазон + неоми- цин +полимиксин В);
бетамезатон— целестон, максидекс; бетамезатона фосфат— декардон; бетаметазона ацетат— целестон хронодозе; бетаметазон дипропионат— дипроспан, флостен;
бетаметазона валерат— целестодерм-В, бетновейт; комбинированные препараты — випсогал (бетаметазон +
флуоцинонид + гентамицина сульфат + салициловая кислота + декспантенол), дипрогент (бетаметазон + гентамицина суль- фат), дипросалик(бетаметазон+ салициловаякислота),тридерм (бетаметазон + гентамицина сульфат + клотримазол), целесто- дерм-В с гентамицином (бетаметазол + гентамицина сульфат), гаразон (бетаметазон + гентамицина сульфат);
флюметазона пивалат— локакортин, лоринден;
111
комбинированныепрепараты— лоринденА(флюметазон + салициловая кислота), лоринден С (флюметазон + йодхлоркси- хонолин);
флюоцинола ацетонид— синалар, синафлан, флуцинар; комбинированныепрепараты— синаларК(флюоцинолон+ клиохинол), синаларН(флюоцинолон+ неомицин), флуцинар Н
(флюоцинолона + неомицин); флунизолид— ингакорт, синтарис; флутиказон— фликсотид, фликсоназе; флутикозона пропионат— кутиват; флуокорталон— ультралон;
комбинированные препараты — ультрапрокт (флуакорта- лон + клемизол + цинхокаин);
фторометалон— эффлюмидекс, фларекс; клобетазола пропионат— дермовейт; хальцинонид— хальцидерм.
3.2. Хлорсодержащие глюкокортикостероиды: беклометазон — альдецин, беклат, бекламет, бекотид, бе-
кодиск; бекламетазона дипропионат— беконазе, гнадион.
3.3. Фтор- и хлорсодержащие стероиды: галаметазона моногидрат— сикортен;
комбинированные препараты — сикортен плюс (галамета- зон + триклозан).
Классификация нестероидных противовоспалительных средств по химической структуре и активности
1. НПВС с выраженной противовоспалительной активно- стью.
1.1.Неселективные ингибиторы ЦОК.
1.1.1.Салицилаты:
ацетилированные — ацетилсалициловая кислота (аспи- рин), лизинмоноацетилсалицилат (аспизол, ласпал); неацетилированные— салицилатнатрия, холинсалицилат (сахол), салициламид, долобид (дифлунизал), дисалцид, трилисат.
1.1.2. Пиразолидины— азапропазон(реймокс), клофезон, фенилбутазон (бутадион), оксифенилбутазон.
112
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/
1.1.3.Производныеиндолуксуснойкислоты— индомета- цин (метиндол); сулиндак (клинорил); этодалак (лодин).
1.1.4.Производныефенилуксуснойкислоты—диклофенак натрия (ортофен, вольтарен); диклофенак калия (воль- тарен-рапид); фентиазак (донорест); лоназалак кальция (ирритен).
1.1.5.Оксикамы — пироксикам (роксикам); теноксикам (теноктин); мелоксикам(мовалис); лорноксикам (ксефо- кам).
1.1.6.Алканоны— набуметон (релифекс).
1.1.7.Производные пропионовой кислоты— ибупрофен (бруфен, нурофен, солпафлекс); напроксен(напросин); на- триеваясольнапроксена(апранакс); кетопрофен(кнавон, профенид, орувель); флурбипрофен(флугалин); фенопро- фен (фенопрон); фенбуфен (ледерлен); тиапрофеновая кислота (сургам).
1.2.СелективныеингибиторыЦОК-2 — нимесулид(месулид); целебрекс (целекоксиб).
2.НПВС со слабой противовоспалительной активностью.
2.1.Производныеантраниловойкислоты(фенаматы) — мефе- намоваякислота(помстал); меклофенамоваякислота(мекло- мет); нифлумоваякислота(доналгин, нифлурил); морнифлу- мат (нифлурил); толфенамовая кислота (клотам).
2.2.Пиразолоны — метамизол (анальгин), аминофеназон (амидопирин), пропифеназон.
2.3.Производные парааминофенола — фенацетин, параце- тамол.
2.4.Производные гетероарилуксусной кислоты— кеторолак, толметин (толектин).
Классификация НПВС по продолжительности действия
1.Короткого действия (Т1/2 2–8 ч) — ибупрофен, кетопро- фен, индометацин, фенопрофен, вольтарен, фенаматы, тол- метин.
2.Среднейпродолжительностидействия(Т1/2 10–20 ч) — на- проксен, сулиндак, дифлюнизал.
3.Длительного действия (Т1/2 24 ч и более) — оксикамы, фенилбутазон.
113
Задание 1
Выписать рецепты:
–глюкокортикоидный препарат средней продолжительно- сти действия;
–фторсодержащий глюкокортикоидный препарат;
–глюкокортикоидныйпрепаратсвыраженнымпротивовос- палительным действием;
–глюкокортикоидныйпрепаратсумереннымдействиемна водно-солевой обмен;
–глюкокортикоидныйпрепаратсминимальнымдействием на водно-солевой обмен;
–стероидный препарат при гемолитической анемии;
–глюкокортикоидный препаратдля лечения отека мозга;
–глюкокортикоидный препарат для лечения посттравма- тического воспаления глаз;
–глюкокортикоидный препарат для устранения астмати- ческого статуса;
–глюкокортикоидный препаратдля лечения ревматизма;
–глюкокортикоидныйпрепаратдляпредупрежденияброн- хоспазма;
–минералокортикоидный препаратдлялечениямиастении;
–глюкокортикоидныйпрепаратдлялеченияболезниАдис-
сона;
–глюкокортикоидный препарат местного действия;
–НПВС из группы салицилатов;
–НПВС, обладающим дозозависимым эффектом антиаг- реганта;
–НПВСсвыраженнымпротивовоспалительнымдействием;
–НПВС— селективный ингибитор ЦОК-2;
–НПВС— неселективный ингибитор ЦОК.
Задание 2
Заполните таблицу «Сравнительная характеристика препара- тов кортикостероидов».
Действие |
Преднизолон |
Беклометазон |
Дезоксикорти- |
|
|
|
костерон |
|
|
|
|
Противовоспали- |
|
|
|
тельное действие |
|
|
|
114
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/
Иммуносупрессив- ное действие
Действие на водно- солевой обмен
Задание 3
Заполните таблицу «Побочные эффекты глюкокортикостеро- идов».
Эффекты |
В начале терапии |
При длительном |
|
|
лечении |
|
|
|
Иммунная система |
|
|
|
|
|
Желудочно-кишечный тракт |
|
|
|
|
|
Хрусталик глаза |
|
|
|
|
|
Внутриглазное давление |
|
|
|
|
|
Уровень сахара крови |
|
|
|
|
|
Секреция инсулина |
|
|
|
|
|
Костная ткань |
|
|
|
|
|
Клетки крови |
|
|
|
|
|
ЦНС |
|
|
|
|
|
Жировая ткань |
|
|
|
|
|
Отеки |
|
|
|
|
|
Задание 4
Нарисуйте схему регуляции секреции кортикостероидов гипота- ламо-гипофизарной системой.
Укажитетип обратной связи междуАКТГ и уровнем корти- зола в крови. Объясните, почему длительное назначение пре- паратовглюкокортикостероидов вызываетатрофиюкоркового веществанадпочечников. Чтообозначает«циркадианныйритм секреции кортикостероидов», и как он определяет принципы терапии?
Задание 5
Заполните таблицу «Фармакодинамическая характеристика глюкокортикоидов».
115
Эффекты |
Механизмы действия |
|
|
Противовоспалительный |
|
|
|
Противоаллергический иммуносуп- |
|
рессивный |
|
|
|
Противошоковый |
|
|
|
Антитоксический |
|
|
|
Задание 6
Заполните таблицу «Фармакодинамическая характеристика НПВС».
Эффекты |
Механизмы действия |
|
|
Противовоспалительный |
|
|
|
Противоаллергический иммуносуп- |
|
рессивный |
|
Жаропонижающий |
|
|
|
Болеутоляющий |
|
|
|
Задание 7
Заполните таблицу «Сравнительная характеристика стероид- ных и нестероидных противовоспалительных средств».
Характеристика |
Стероидные ПВС |
Нестероидные ПВС |
|
|
|
Примеры |
|
|
|
|
|
Механизм действия |
|
|
|
|
|
Противовоспалительное |
|
|
действие |
|
|
Жаропонижающее |
|
|
|
|
|
Болеутоляющее |
|
|
|
|
|
Влияние на агрегацию |
|
|
тромбоцитов |
|
|
|
|
|
Костная ткань |
|
|
|
|
|
Клетки крови |
|
|
|
|
|
ЦНС |
|
|
|
|
|
Жировая ткань |
|
|
|
|
|
116
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/
Задержка воды в организме
Уровень сахара крови
Показания
Задание 8
Решить ситуационные задачи.
1.Больная, принимавшаястероидныйпрепаратдлятерапии бронхиальной астмы длительное время, почувствовала резкие боли в желудке, слабость. При этом отмечалась выраженная отечность нижних конечностей. Могут ли данные симптомы расцениватьсякакпобочныеэффектытерапии? Объяснитеме- ханизмы действия.
2.Больной, принимавший стероидный препаратдлялечения ревматизмавбольшихдозахдлительноевремя,почувствовалрез- куюслабостьвмышцах. Появиласьполиурия, гипотензия, гипер- пигментациякожи.Могутлиданныесимптомырасцениватьсякак побочныеэффектытерапии? Объяснитемеханизмыдействия.
3.Больной, принимающий ацетилсалициловую кислоту в качестве средства профилактики ИБС, готовится к хирургиче- скому вмешательству в ротовой полости. За сколько дней до процедуры необходимо отменить препарат? Почему? Возмож- ное осложнение?
Задание 9
Выписать рецепты.
Наименование |
Форма выпуска |
препарата |
|
|
|
Гидрокортизона |
Суспензия 2,5% во флаконах по 5 и 1 мл. |
ацетат (Hydrocortisoni |
Мазь глазная 0,5% |
acetas) |
|
|
|
Преднизолон |
Таблетки по 0.001 и 0.005 |
(Prednisolonum) |
|
|
|
Преднизолона |
Порошок по 0.025 в ампулах для приготов- |
гемисукцинат |
ления раствора для введения в вену, мышцу |
(Prednisoloni |
|
hemisuccinas) |
|
Дексаметазон |
Таблетки по 0.0005 |
(Dexamethasonum) |
|
|
|
117
Дезоксикорти- |
Таблетки по 0.005 для подъязычного при- |
костерона ацетат |
менения. |
(Desoxycorticosteroni |
Раствор масляный 0,5% в ампулах по 1 мл |
acetas) |
для введения в мышцу |
Триамцинолон |
Таблетки по 0.004 |
(Тriamcinolonum) |
|
Флуоцинолона аце- |
Мазь 0,025% в тубах по 10.0 и 15.0 |
тонид (синафлан) |
|
(Synaflanum) |
|
|
|
Беклометазон |
В аэрозольной упаковке № 1 (на 200 инга- |
(Beclometasoni |
ляций; по 0.00005 в 1 дозе), по 2 дозирован- |
dipropionas) |
ные ингаляции 2–4 раза в день |
|
|
Кислота ацетилса- |
Таблетки по 0.1; 0.25 и 0.5 |
лициловая (Acidum |
|
acеtylsalicylicum) |
|
Ацетаминофен |
Таблетки 0.2; 0.5. |
(Acetaminophen) |
Свечи ректальные 0.1; 0.25 и 0.5 |
Парацетамол |
|
(Paracetamolum) |
|
Индометацин |
Таблетки 0.025. Капсулы 0.025. Мазь 10% |
(Indometacinum) |
|
|
|
Метамизол-натрий |
Таблетки 0.5. |
(Methamizol-natrium) |
Раствор для инъекций 50% в ампулах |
Анальгин (Analginum) |
по 1 мл |
|
|
Ибупрофен |
Таблетки 0.2 |
(Ibuprofenum) |
|
|
|
Фенилбутазон |
Таблетки 0.15. Мазь 5% |
(Phenilbutazonum) |
|
Бутадион |
|
(Butadionum) |
|
Кетопрофен |
Капсулы 0.05; 0.32. Таблетки ретард 0.1 и |
(Ketoprofenum) |
0.15. Свечи ректальные 0.1; 0.16. |
|
Раствор для инъекций 0,16 (8%) — 2 мл. |
|
Крем и гель 5% |
Диклофенак-натрий |
Таблетки ретард 0.025; 0.5 и 0.1. |
(Diclofenac-natrium) |
Раствор для инъекций 2,5% — 3 мл. |
|
Мазь и гель 1% |
|
|
Целекоксиб |
Таблетки 0.1 |
(Celecoxib) |
|
|
|
118
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/
3.13. АНТИБИОТИКИ
Содержание темы
1.Определение антибиотиков.
2.Принципы классификации антибиотиков.
3.Приобретеннаярезистентностьмикроорганизмовканти- биотикам, механизмыееформирования. Профилактика резис- тентности микроорганизмов к антибиотикам.
4.Основные принципы рациональной антибактериальной терапии.
Классификация антибиотиков
1. По спектру биологического действия.
1.1.Антибиотики, действующие преимущественно на грам- положительныеиграмотрицательные кокки: стафилококки, стрептококки, гонококки, менингококки и некоторые грам- положительные палочки (коринебактерии, клостридии, ба- циллы), возбудитель сифилиса (природные пенициллины, пенициллиназоустойчивые препараты, гликопептидныеан- тибиотики, ристомицин и др.).
1.2.Антибиотики широкого спектра действия — цефалоспо- рины, некоторые полусинтетические пенициллины, карба- пенемы, аминогликозиды, тетрациклины и др.
1.3.Антибиотики с преимущественной активностью в отно- шенииграмотрицательныхмикроорганизмов— полимикси- ны, аминопенициллины, монобактамы и др.
1.4.Противотуберкулезные антибиотики — стрептомицин, рифамицин, циклосерин, канамицин и др.
1.5.Противогрибковые антибиотики — нистатин, леворин, гризеофульвин и др.
1.6.Противоопухолевыеантибиотики— актиномицинС, ми- томицинС, оливомицин, брунеомицин, реумицин, адриами- цин, рубамицин.
1.7.Противоамебные антибиотики— фумагиллин.
2. По уровню действия на микробную клетку.
2.1. Антибиотики, ингибирующиесинтезклеточнойстенки— пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы, фосфомицин, рентомицин и др.
119
2.2.Антибиотики, нарушающие функцию цитоплазматиче- ской мембраны — полимиксины, полиеновые антибиотики, грамицины, аминогликозиды и др.
2.3.Нарушающиесинтезбелка— тетрациклины, макролиды, хлорамфеникол, аминогликозиды, линкозамиды и др.
2.4.Антибиотики, избирательно подавляющие синтез нук- леиновых кислот.
2.4.1.Подавляющие синтез РНК— актиномицин, гризео- фульвин, неомицин.
2.4.2.ПодавляющиесинтезДНК— брунеомицины, сарко- мицин, новобиоцин.
3. По химическому строению.
3.1.Бета-лактамные антибиотики.
3.1.1.Пенициллины.
3.1.1.1.Природные пенициллины — бензилпеницил- лин и его соли, феноксиметилпенициллин.
3.1.1.2.Полусинтетические пенициллины: изоксазолипенициллины — оксациллина натриевая соль, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксацил- лин и др.; аминопенициллины — ампициллин, амоксициллин, бакампициллин;
карбоксиуреидо- и пиперазиновые пенициллины — карбенициллин, тикарциллин, мукоциллин, липера- циллин, азлоциллин, мезлоциллин и др.; комбинированныепрепараты, ингибиторыбета-лакта- маз— амоксициллин+ клавулановаякислота(амоксик- лав); ампициллин+ сульбактамуназин(сультамицин), тикарциллин (тикарциллин + клавулановая кислота).
3.1.2.Цефалоспорины.
Для парентерального введения:
I поколение — цефалоридин, цефалотин, цефапирин, цефрадин, цефацитрил и др.;
II поколение — цефураксим, цефамандол, цефокситин, цефотетан, цефотиам, цефоницид, цефоранид, цефатри- цин и др.;
III поколение — цефотаксим, цефтазидим, цефтриаксон, цефоперазон, цефтиэоксим, моксалактам, латамоксеф и др.;
120
Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/