4. Значение физико-химических свойств и химической структуры для действия лекарственных веществ. Примеры.

Св-ва ЛС обуслены их хим. строением, наличием функционально активных групировок, формой и размером их молекул. Для эффективного взаимодействия в-ва с R необходима такая структура ЛВ, которая обеспечивает наиболее тесный контакт его с R. От степени сближения в-ва с R зависит прочность межмолекулярной связи. Для взаимодействия в-ва с R необходимо их пространственное соответствие, т.е. комплементарность. Если в-во содержит несколько функционально активных группировок, то необходимо учитывать расстояние м/у ними. Выяснение зависимости м/у химическим строением в-в и их биологической активности является одним из наиболее важных направлений в создании новых препаратов. Многие количественные и качественные хар-ки действия зависят от таких физико-химических и физических св-в, как растворимость в воде/липидах, для порошкообразных соединений – от степени измельчения, для летучих в-в – от степени их летучести и т.д. Очень важна степень диссоциации.

Гидрофильные соеденения проникают внутрь капилляра через поры мембраны благодаря фильтрации, а липофильные - путем простой диффузии. Из капилляра в межклеточную жидкость - теми же механизмами. Из нее липофильные в клетки путем диффузии, а гидрофильные активным транспортом. Некоторые препараты связываются с белками крови(альбумины). После распада этого комплекса в-во оказывает свое действие. Сам комплекс фармакологически неактивен. Существует зависимость действия от стереоизомера, кол-ва функционально активных группировок и др. Пример с витаминами.

5. Виды действия лекарственных веществ на организм: местное, резорбтивное, рефлекторное, главное и побочное, избирательное, обратимое, необратимое, прямое и косвенное, преимущественное, общеклеточное. Приведите примеры.

1. Местное – вид действия, которое оказывает ЛВ при непоседственном контакте с тканями в месте нанесения вещества (обычно на кожу или СО). (Например, аппликационная анестезия лидокаином. Нанесение преднизолона на кожу в виде мази.)

2. Резорбтивное – эффект, вызываемый ЛВ после всасывания в кровь или непосредственного введения в кровеносный сосуд и распределения его в организме.

3. Рефлекторное – возбуждение нервных чувствительных окончаний кожи, СО (экстерорецепторы), хеморецепторов сосудов (инетрорецепторы) лекарственным веществом и способность вызывать рефлекторные реакции со стороны органов, расположенных в удалении от места непосредственного контакта вещества с чувствительными R.

4. Главное (основное) – действие, ради которого применяют данное ЛВ при лечении данного заболевания.

5. Побочное – все остальные (кроме главного) действия ЛВ, возникающие при его приёме в терапевтических дозах.

6. Избирательное (специфическое) – направлено преимущественно на один орган или одну систему организма.

7. Обратимое – следствие обратимого связывания ЛВ с «мишенями» (R, ферментами).

8. Необратимое – в результате прочного (ковалентного) связывания ЛВ с «мишенями»

9. Прямое (первичное) – при непосредственном воздействии на органы

10. Косвенное (вторичное) – действие, при котором ЛВ изменяет функцию одних органов, воздействуя на другие.

11. Преимущественное – такое действие ЛВ, которое охватывает почти все живые клетки организма.

12. Общеклеточное (неспецифическое) – такое действие ЛВ, которое проявляется в любой живой клетке организма (синильная кислота и её угнетение клеточного дыхания).