40. Средства, угнетающие цнс. Транквилизаторы, основные клинические эффекты.

Средства, угнетающие ЦНС:

1. Седативные средства:

-Синтетические средства - натрия бромид, калия бромид, бромкамфара;

-Растительные средства - настойка валерианы, настойка пустырника, настойка пассифлоры, настойка пиона и др.;

-Комбинированные препараты - корвалол, валоседан и др.

2. Транквилизаторы

Классификация транквилизаторов:

- агонисты бензодиазепиновых рецепторов (диазепам, феназепам, альпразолам)

- агонисты серотониновых рецепторов (буспирон)

- вещества разного типа действия (амизил)

3. Нейролептики

-производные бутирофенона: галоперидол, дроперидол;

-производные дибензодиазепина: клозапин (лепонекс);

-производные тиоксантена: хлорпротиксен (труксал);

-производные индола - карбидин;

-алкалоиды раувольфии – резерпин;

-производные разных групп: сульпирид.

4. Препараты лития (Нормотимики)- Мания, Циклотимия, Карбамазепин, вальпроевая кислота

Основные клинические эффекты транквилизаторов

Транквилизаторы – это лекарственные средства, которые оказывают анксиолитическое (противотревожное) и психоседативное (успокаивающее) действие.

Препараты этой группы могут также давать снотворный, противосудорожный и миорелаксирующий эффекты, но некоторые могут проявлять и активирующие свойства.

“Большие” (сильные) транквилизаторы

Бензодиазепины

 -Хлордиазепоксид (Хлозепид, Элениум)

-Диазепам (Седуксен, Сибазон, Реланиум)

- Лоразепам (Лорафен)

- Феназепам

-Оксазепам (Нозепам)

-Альпразолам=Ксанакс

Разных химических групп

-Гидроксизин=Атаракс

“Малые” (дневные) транквилизаторы

Бензодиазепины

- Медазепам=Мезапам=Рудотель

-Тофизопам=Грандаксин

Других групп

- Мебикар (Мебикс)

-Фенибут (Анвифен, Гамма-амино-бета-фенилмасляная кислота)

-Афобазол

-Буспирон=Спитомин – атипичный анксиолитик

Основные эффекты транквилизаторов

1. анксиолитический- уменьшение тревоги, страха, эмоциональной напряженности)

2. седативный (заторможенность, дневная сонливость, снижение внимания, потенцирование действия алкоголя);

3. миорелаксирующий- ощущения слабости, вялости, усталости

4. противосудорожный- подавление судорожной

5. активности

6. снотворный ( в зависимости от применяемой дозы характерен практически для всех препаратов, но осбобенно для транквилизаторов с коротким периодом действия);

7. вегетостабилизирующий-регулирование деятельности ВНС

41. Психостимуляторы, классификация, фармакодинамика. (Классификация см. Выше вопр.39)

Психостимуляторы — психотропные вещества, активизирующие психическую и, в меньшей степени, физическую активность организма. Они стимулируют высшие психические функции, ускоряют процесс мышления, быстро снимают усталость, сонливость и вялость, повышают мотивацию и работоспособность, повышают общительность, улучшают настроение, улучшают способность к восприятию внешних раздражителей (ускоряют ответные реакции, обостряют слух и зрение, возможность цветоразличения), повышают двигательную активность и мышечный тонус, улучшают координацию движений, повышают выносливость и немного физическую силу

Фармакодинамика:

• Психостимулирующее действие.

• Пропадает сонливость (на 10-12 часов), появляется желание работать, целеустремленность, эйфория. Однако, снижается внимание и увеличивается количество ошибок при выполнении работы. У психически больных и у здоровых при передозировке способны провоцировать бредовые идеи, мании и галлюцинации.

• Повышение физической выносливости.

• У человека повышается темп и объем выполняемой работы. Однако происходит ослабление контроля опасности предела физических нагрузок (т.е. развивается «допинговый эффект»).

• Сужение сосудов, повышение АД, тахикардия.

• Усиление гликогенолиза в печени, мышцах, миокарде; липолиза в жировой ткани.

• Вызывают анорексию.

Механизм действия: В основе психостимулирующего действия амфетаминов лежит высвобождение норадреналина и дофамина из везикулярного пула пресинаптических нервных окончаний в ЦНС, а также торможение их обратного захвата. Амфетамины ингибируют катехол-о-метилтрансферазу — фермент, катализирующий распад катехоламинов в адренергических синапсах. Этими механизмами обусловлено не только психостимулирующее, но и периферическое адреномиметическое действие с различными вегетативными проявлениями (повышение АД, тахикардия, экстрасистолия и др.).

Кофеин конкурентно тормозит активность фосфодиэстераз, способствуя внутриклеточному накоплению цАМФ и цГМФ и активации различных видов внутриклеточного обмена в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах; стабилизирует передачу нервного возбуждения в дофаминергических, норадренергических и холинергических синапсах коры, гипоталамуса и продолговатого мозга. В механизме действия кофеина присутствует конкуренция за рецепторы с аденозином, ограничивающим распространение возбуждения в ЦНС.

Периферические эффекты наиболее выражены у амфетамина, в меньшей степени у метилфенидата, кофеина и незначительно — у мезокарба. Амфетамин и кофеин стимулируют сердечную деятельность (увеличение ЧСС, усиление сердечных сокращений). Амфетамин вызывает сужение периферических сосудов. Действие кофеина на сосуды и АД неоднозначно: он оказывает сосудорасширяющее действие на сосуды скелетных мышц, сердца, почек, кожи и сосудосуживающее — на сосуды головного мозга и органов брюшной полости. Кофеин повышает тонус венозных сосудов, оказывает диуретический эффект. Амфетамин и кофеин оказывают бронходилатирующее действие.