49. Снотворные средства, классификация. Сравнительная характеристика производных барбитуровой кислоты и бензодиазепинов.

Снотворные средства - средства, облегчающие засыпание, повышающие глубину и продолжительность сна, применяемые для лечения бессонницы.

Классификация:

По типу дейтсвия:

1. С наркотическим типом действия(общее неизбирательное угнетающее действие на ЦНС)

А) барбитураты – фенобарбитал, циклобарбитал

Б)алифатические – хролгидрат

2. С ненаркотическим типом действия (относительно избирательно угнетают синаптическую передачу в отд.структурах мозга)

А) агонисты бензодиазепиновых рецепторов

- производные бензодиазепина – нитразепам, мидазолам, темазепам

- производные циклопирролона – зопиклон

- производные имидазопиридина – золпидем

Б) ЛП с другим механизмом действия

- блокаторы Н1-рецепторов – доксиламин

- синтетический аналог гормона эпифиза- мелатонин

- фрагмент молекулы тиамина, облегчающий ГАМК-ергическую и глицин-ергическую передачу –клометиазол

-стимулирует ГАМК-ергическую передачу - оксибутират натрия

По поколениям:

1. I поколение - Барбутураты

По длительности действия:

1. Длительного действия(до 12ч) – темазепам

2. Средней продолжительности (6-8 ч)- нитразепам

3. Короткого (1,5-3,5ч)-мидазолам, золпидем

2. II поколение - Производные БД

3. III поколение - Не БД

Сравнительная характеристика производных

барбитуровой кислоты и бензодиазепинов

	Барбитураты	Бензодиазепины
Типы рецепторов	Взаимодействуют с барбитураторыми рецепторами	Взаимодействуют с бензодиазепиновыми рецепторами
Эффективность	Большая	малая
Широта терапевтического действия	Малая	большая
Способность к кумуляции	Высокая	низкая
Зависимость и привыкание	Быстро развивается	Медленно
Синдром отмены	Больше	меньше
Усиление активности микросомальных ферментов печени	Более выраженное	Менее выраженное
Лекарственные взаимодействия	Часто	редко

50. Этанол, использование в медицине, меры помощи при остром отравлении.

Этанол - летучая, горючая, бесцветная прозрачная жидкость

Фармакологическое действие - дезинфицирующее, антисептическое, местнораздражающее.

Использование в медицине:

1. Дезинфицирующее средство (70–90 %)

2. Антисептическое (70 %)

3. Растирания, согревающие компрессы (30–40 %), ↑ аппетита (8–12 % per os)

4. Вследствие калоригенности (100 г — 770 ккал), для парентерального питания при кахексии (50–70 г в сутки)

5. Отёк лёгкого, как пеногаситель (парами)

6. Сепсис

7. Антидот при отравлении метиловым спиртом, этиленгликолем)

8. В фармации как растворитель, консервант, экстрагент и пр.

Меры помощи при остром отравлении:

- 3–4 г/л — выраженная интоксикация 5–8 г/л — СМЕРТЕЛЬНАЯ концентрация!

Если сознание не нарушено:

1. Промывание желудка (дать выпить воды, надавить на корень языка, вызвать рвоту)

2. Дать сорбенты (активированный уголь, сорбекс или смекта)

3. Солевое слабительное(магния сульфат)

4. Отпаивать больного (каждые несколько минут по глотку воды)

5. Для дезинтоксикации 40% р-р глюкозы в/в

6. Для устранения ацидоза 4% р-р натрия гидрокарбоната

Если без сознания:

1. Нашатырный спирт

2. Если не просыпается – положить больного набок

3. При необходимости ИВЛ

51. Витамины. Физиологическая роль витаминов В1 (тиамина хлорида), В2 (рибофлавина), А (ретинола ацетата) в организме. Фармакологические эффекты в организме витаминов: аскорбиновой, никотиновой кислот, эргокальциферола. Клиническое использование, в том числе в стоматологии.

Витамины - это необходимые нашему организму органические вещества, которые не могут синтезироваться им самим (за редким исключением) и поступают с пищей.

Физиологическая роль витаминов

1. В1 (тиамина хлорид) антиневритический витамин– тиаминпирофосфат - кофермент декарбоксилаз, участвует в окислительном декарбоксилировании кетокислот, углеводном обмене и связанных с ним энергетическом, жировом, белковом, водно-солевом обменах Необходим для синтеза ацетилхолина, оказывает регулирующее воздействие на трофику и деятельность нервной системы

2. В2 (рибофлавин)стимулятор роста - в составе ФМН и ФАД: транспорт электронов в дыхательной цепи, дезаминирование амино- кислот, окислительное фосфорилирование

3. А (ретинола ацетат) - Имея большое количество ненасыщенных связей, активирует ОВР, стимулирует синтез пуриновых и пиримидиновых оснований, создает условия для синтеза АТФ.

Фарм. эффекты:

1. Аскорбиновая: антиоксидантное, усиливающее окислительно-восстановительные процессы, метаболическое, восполняющее дефицит витамина C , повышает проницаемость кровеносных сосудов. Участвует в синтезе стероидных гормонов, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Повышает сопротивляемость к инфекциям.

2. Никотиновая кислота: гипохолестеринемическое, гиполипидемическое, сосудорасширяющее, восполняющее дефицит витамина PP (B3).

Снижает содержание холестерина в крови у больных атеросклерозом Влияет на функцию головного мозга, сердечно-сосудистой и пищеварительной систем Увеличивает освобождение из тканей гистамина и брадикинина Вызывает расширение артериол и капилляров, особенно верхней половины туловища, усиливает коллатеральное кровообращение по сосудам почек, сердца, головного мозга

3. Эргокальциферол: регулирующее кальций-фосфорный обмен, восполняющее дефицит витамина D. Стимулирует всасывание из кишечника кальция, фосфатов и магния Активирует синтез белковой стромы костей, способствуют отложению кальция в костной ткани и дентине, препятствует резорбции костной ткани Способствует выведению свинца из организма

Клиническое использование:

1. Заместительная терапия при нарушениях обмена витаминов (в физиологических дозах)

Бери-бери (В1), пеллагра (РР), цинга(С), рахид(Д) и т.д

2. Адаптационная терапия при ↑ потребности (дозы в 2–3 раза больше физиологических)

-адаптация к физическим нагрузкам, гипоксии, неблагоприятным условиям среды

-беременность, лактация, детский возраст

-реконвалесценция после травм, операций, тяжелых заболеваний

-хронические и вялотекущие заболевания кроветворения, печени, атеросклероз и др.

3. Фармакодинамическая (в лечебных дозах, в 5–100 раз больше физиологических)

• Невриты, невралгии (тиамин, пиридоксин и др.)

• Гепатиты, интоксикации (тиамин, пиридоксин, кальция пантотенат, пангамат, липоевая кислота, аскорбиновая кислота и др.)

• Гастриты (тиамин, кальция пантотенат, пиридоксин и др.)

• Анемии (рибофлавин, пиридоксин, цианокобаламин, фолиевая, аскорбиновая кислота)

• Кровотечения, геморрагические диатезы (аскорбиновая кислота, рутин и др.)

• Агранулоцитоз, лучевая болезнь (пиридоксин, фолиевая кислота)

• ИБС, ХСН, атеросклероз, АГ (тиамин, пиридоксин, никотиновая кислота)

• Болезни глаз (рибофлавин и др.)

• Заболевания кожи (рибофлавин, пиридоксин и др.)

• Инфекционные заболевания (аскорбиновая кислота, рутин)

В стоматологии:

1. В целом, витамины группы В тормозят развитие патологических процессов при разных стоматологических заболеваниях, связанных с нарушениями обменных процессов (стоматиты, экзематозный хейлит. глосситы, пародонтопатии). 

2. Витамин С усиливает регенерацию тканей, эпителизацию, оказывает отчетливое противовоспалительное действие, в связи с чем применяется при заболеваниях инфекционно-аллергической природы, пародонтозе, множественном кариесе, для ускорения заживления переломов костей челюстно-лицевой области. 

3. Недостаток витамина А сопровождается развитием гиперкератоза. Этот витамин используется при заболеваниях с усиленным ороговением (красный плоский лишай, лейкоплакия) .

4. Витамин Е за счет устранения местной гипоксии и нормализации кровообращения в слизистой оболочке при местном применении существенно тормозит развитие патологического процесса и ускоряет реэпителизацию при хейлитах, эрозивном и язвенном стоматите, заболеваниях пародонта. 

5. Витамин Д за счет нормализации фосфорно-кальциевого обмена и ускорения процессов отложения кальциевых соединений в костях и твердых тканях зуба используется для лечения и профилактики кариеса (стадия пятна), ускорения срастания переломов костей челюсти, при остеопорозе. 

6. Недостаток витамина К приводит к удлинению кровотечения, поскольку данный витамин необходим для процесса синтеза факторов свертывания крови в печени (протромбина, проконвертина и др.).