Левомицетины

Левомицетин — синтетический аналог природного анти­биотика хлорамфеникола. Механизм антимикробного действия левомицетина связан с нарушением синтеза белка микроорга­низмов (ингибирует передачу активированных аминокислот с транспортной РНК на рибосомы и тем самым прекращает обра­зование пептидных цепей белка). Левомицетин является широ­коспектральным антибиотиком, губительно действующим на многие грамположительные и грамотрицательные бактерии, риккетсий, спирохеты, хламидии. Неактивен в отношении ана­эробов, синегнойной палочки и простейших.

а) Препараты простого состава

■ ХЛОРАМФЕНИКОЛ (Chloramphenicolum)

Синоним: Левомицетин.

Фармакологический эффект. Антимикробный.

Показания к применению. Брюшной тиф и паратиф, ди­зентерия, бруцеллез, туляремия, коклюш, пневмония, гонорея, трахома, пситтакоз и другие инфекционные болезни.

Способ применения и дозы. Внутрь за 20—30 минут до еды по 0,25—0,75 г 3—4 раза в сутки; разовая доза для детей до 3 лет 10-15 мг/кг. Курс лечения 7-10 дней. При упорной рвоте пре­парат назначают в суппозиториях, дозу при этом увеличивают в 1,5 раза.

Побочные эффекты. Диспептические явления, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, кожные сыпи, дерма­титы, лейкопения или агранулоцитоз, апластическая или гипопластическая анемия; при длительном при­менении грибковые поражения кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания. Псориаз, экзема, грибковые заболева­ния, повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска. Порошок, таблетки, в упаковке 10 штук по 0,5 г, по 0,65 г пролонгированного действия, покрытые оболоч­кой по 0,25 г; капсулы по 0,25 г, в упаковке 10 штук.

■ ЛЕВОМИЦЕТИНА СТЕАРАТ (Laevomycetini stearas)

Синоним: Eulaevomycetin.

In vitro не оказывает антимикробного действия, активность его проявляется только in vivo после расщепления и освобожде­ния левомицетина. В желудочно-кишечном тракте омыляется с образованием левомицетина, который является действующим веществом препарата. Концентрация его в крови при приеме нарастает медленнее, чем при введении левомицетина.

■ ЛЕВОМИЦЕТИНА СУКЦИНАТ НАТРИЯ (Laevomycetinum natrii succinas)

Синоним: Chlorocid С.

Фармакологическое действие, показания к применению те же, что и для левомицетина.

б) Комбинированные препараты, содержащие левомицетин

■ ЛЕВОСИН (Laevosinum)

Оказывает антимикробное, противовоспалительное (дегидра­тирующее), некролитическое и обезболивающее действие. Ак­тивен в отношении стафилококков и грамотрицательной фло­ры (эшерихии, протеи и палочки сине-зеленого гноя).

■ ЛЕВОВИНИЗОЛЬ АЭРОЗОЛЬ (Laevovinisolum aerosolum)

Антимикробное и противовоспалительное средство.

Линкозамиды (линкомицины)

Линкомицин имеет сходство по антибактериальному дей­ствию с эритромицином, олеандомицином; активен в отноше­нии микроорганизмов, резистентных к другим антибиотикам, особенно стафилококков. Механизм действия связан с наруше­нием синтеза белков микробной клетки.

■ ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД (Lincomycini hydrochloridum)

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis.

Синонимы: Lincocin, Mycivin.

Фармакологический эффект. Бактериостатический.

Показания к применению. Стафилококковые инфекции, септические процессы, остеомиелиты, вызванные устойчивы­ми к пенициллину возбудителями.

Способ применения и дозы. Внутрь 3—4 раза в сутки по 500 мг, детям 30-60 мг/кг в сутки, внутримышечно взрослым 2-3 раза в сутки по 300-600 мг (2 мл), детям 10-20 мг/кг в сутки, внутривенно 3 раза по 600 мг растворенного в 250 мл 5% -ного раствора глюкозы в течение 2 часов, детям 10—20 мг/кг в сутки.

Побочные эффекты. При пероральном применении ослож­нения со стороны желудочно-кишечного тракта (понос), в еди­ничных случаях лейкопения и повышение содержания билиру­бина в крови.

Противопоказания. Нарушения функции печени и почек.

Форма выпуска. Капсулы по 0,25 г (250 000 ЕД), в упаков­ке 10 штук, ампулы по 1 мл 30%-ного раствора, в упаковке 10 штук; 2% -ная мазь в упаковке по 15 г.

■ ДАЛАЦИН (Dalacln)

Антибактериальный препарат для лечения смешанных ин­фекций.

Синоним: Клиндамицин.

Фармакологический эффект. Антимикробный.

Показания к применению. Тонзиллит, синусит, скарлати­на, бронхит, пневмония, эмпиема, абсцесс легкого, фурунку­лы, абсцессы, раны кожи и мягких тканей, остеомиелит, сеп­тический артрит, эндометрит, тубоовариальные абсцессы, вос­палительные заболевания органов малого таза (в том числе вызываемые хламидиями), перитонит, внутрибрюшной сепсис, септицимия, эндокардит, абсцесс периодонта, периодонтит.

Способ применения и дозы. В капсулах препарат назнача­ется взрослым по 150—450 мг каждые 6 часов. Детям старше одного месяца назначают по 8—25 мг/кг в сутки в 3—4 приема в равных долях. Детям весом менее 10 кг назначают по 37,5 мг 3 раза в сутки (минимальная доза). При инфекциях, вызван­ных бета-гемолитическим стрептококком, лечение проводят ми­нимум 10 дней. Стерильный ампульный раствор клиндамицина взрослым при тяжелых инфекциях инфузируется в коли­честве 2 400—2 700 мг в сутки в 2—4 приема в равных дозах. Менее сложные инфекции лечат клиндамицином в дозах 1 200-1 800 мг в 3—4 введения в равных дозах. Не рекомендуется вво­дить препарат внутримышечно в разовой дозе более 600 мг. Но­ворожденным назначают из расчета 15—20 мг/кг в сутки в 3—4 введения, детям старше одного месяца — 20—40 мг/кг.

Побочные эффекты. Боль в животе, тошнота, рвота, диарея, эзофагит, гиперчувствительность (макулопапулярная сыпь, анафилактоидные реакции), желтуха, аномальные печеночные функциональные пробы, вагинит, дерматит, лейкопения и эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нарушения сердеч­но-легочной деятельности, гипотония. При внутримышечном введении — местное раздражение, боль и формирование абс­цессов; при внутривенном — тромбофлебит.

Противопоказания. Гиперчувствительность к клиндамицину или линкомицину.

Форма выпуска. Далацин в капсулах (клиндамицина гид­рохлорид) по 150 мг, во флаконах по 16 штук, и стерильный раствор (клиндамицина фосфат) в ампулах 15%-ный по 2 мл, в упаковке 10 штук.