Лекция №8

Тема: «Средства, действующие на афферентную иннервацию»

Средства, влияющие на афферентную нервную систему

Анатомо-физиологические особенности периферической нервной системы

Нервная система состоит из двух отделов: центрального (го­ловной и спинной мозг) и периферического.

В периферической нервной системе различают афферент­ную (чувствительную) и эфферентную (двигательную) части. Афферентные нервы передают в ЦНС информацию о состоянии внутренних органов и характере окружающей среды. В оконча­ниях афферентных нервов имеются специальные рецепторы, избирательно реагирующие на определенные раздражители (на­пример, на температуру — терморецепторы, на запах — обоня­тельные рецепторы, на вкус — вкусовые рецепторы и т.д.).

По эфферентным нервным проводникам импульсы из ЦНС поступают к исполнительному органу и вызывают определен­ные изменения его деятельности.

Большая группа ЛС, действующих на нервную систему (нейротропные средства), делится на несколько подгрупп соответ­ственно упомянутым анатомо-физиологическим особенностям нервной системы.

Окончания афферентных нервов, расположенные в органах и тканях, называются чувствительными рецепторами.

По фактору действия ЛС, влияющие на афферентную ин­нервацию, делятся на вещества угнетающего и стимулирую­щего типа.

ЛС угнетающего типа могут действовать следующим образом:

а) снижать чувствительность окончаний афферентных нервов;

б) предохранять окончания чувствительных нервов от воздей­ствия раздражающих агентов;

в) угнетать проведение воз­буждения по афферентным нервным волокнам.

ЛС стимулирующего типа действия избирательно возбуж­дают окончания чувствительных нервов.

Местные анестетики

К местноанестезирующим средствам, или местным ане­стетикам, относятся ЛС, избирательно блокирующие процесс передачи возбуждения в афферентных нервах и их окончаниях (прокаин, бензокаин, лидокаин, тримекаин, артикаин, бупивакаин, ропивакаин). В мембранах нервных волокон имеются спе­цифические N⁺-каналы

Местные анестетики проникают внутрь нервного волокна в форме липофильных оснований, переходят в ионизированную (протоновую) форму и вызывают блок На⁺-каналов в результате соединений с рецептором. При этом блокируется возбудимость чувствительных окончаний и проведение импульсов по нервам и нервным стволам в месте непосредственного применения. Препараты вызывают утрату болевой чувствительности, а в боль­ших концентрациях — подавляют все виды чувствительности.

Применяются местные анестетики для местной анестезии (от греч. anaesthesia — нечувствительность) при хирургичес­ких вмешательствах и при проведении диагностических про­цедур (бронхоскопия и др.).

Виды анестезии. Поверхностная анестезия возникает при нанесении анестетиков на поверхность кожи, слизистых оболо­чек глаз, носа и т.д. Применяется в офтальмологии, лор-прак­тике, для интубации и др.

Инфилътрационная анестезия — последовательно «пропи­тывают» кожу, мышцы, мягкие ткани раствором анестетика невысокой концентрации 0,25—0,5% в большом количестве (до 500 мл и более). При этом анестетик блокирует нервные волокна и окончания чувствительных нервов. Применяется при операциях на внутренних органах.

Проводниковая анестезия — анестетик вводят по ходу не­рва, при этом теряется чувствительность в иннервируемой им области. Применяется в стоматологии, для проведения неболь­ших операций на конечностях (вскрытие панарициев и др.).

Спинномозговая анестезия (разновидность проводниковой) - когда раствор анестетика вводят в спинномозговой канал на уровне поясничного отдела спинного мозга. Наступает анесте­зия нижних конечностей и нижней половины туловища. При­меняется при операциях на нижних конечностях и органах ма­лого таза.

Местные анестетики являются основаниями и выпускаются в виде растворимых солей хлористоводородной кислоты. При введении в слабощелочную среду тканей (рН 7,5) происходит гидролиз солей с освобождением оснований, т.е. молекул анес­тетика, которые и проявляют основной эффект. Если рН 5,0-6,0 то гидролиз соли местного анестетика не происходит. Этим объясняется слабый анестезирующий эффект в воспаленных тканях.

Первым анестетиком, используемым в медицинской прак­тике, был кокаин — алкалоид, содержащийся в листьях тро­пического кокаинового куста. Наряду с высокой анестезирующей активностью, он обладает и высокой токсичностью. Даже при поверхностной анестезии проявляет резорбтивное действие, преимущественно на ЦНС. Развивается один из видов наркомании - кокаинизм. Поэтому применение кокаина в настоящее время ограничено.

Комбинированные препараты, содержащие адреналин и норадреналин

■ УЛЬТРАКАИН (Ultracain)

Синоним: Артикаин.

Фармакологические эффекты. Быстрое и сильное анесте­зирующее действие, хорошая общая и местная переносимость.

Показания к применению. Местная и инфильтрационная анестезия при хирургических вмешательствах, обезболивание при родах и лечении болевых синдромов, люмбальная анесте­зия, проводниковая анестезия в стоматологии.

Способ применения и дозы.

Ультракаин 2%-ный

Для местной анестезии применяется 2%-ный раствор ультракаина в количестве 2—5 мл (например, при удалении ате­ромы) и до 100 мл (например, при удалении грыжи). Местная проводниковая анестезия для блокады периферических нервных окончаний или нервных сплетений производится с помощью 15-30 мл, действие длится около 2—3 часов.

Ультракаин 2%-ный А

Дозы и способ употребления такие же, как ультракаина 2%-ного. Для парацервикальной блокады (шейная, вагосимпатическая блокада) в основном используется 6—8 мл; для эпидуральной и перидуральной анестезии — 15—20 мл.

Ультракаин 5%-ный

Полное наступление аналгезии при люмбальном введении 1,5—1 мл гипертонического раствора ультракаина 5%-ного на­ступает через 2—10 минут и продолжается обычно 2—3 часа.

Ультракаин-ДС

При удалении зубов верхней челюсти (без признаков воспале­ния) достаточно ввести в качестве вестибулярного депо 2 мл на каждый зуб. При необходимости разреза или наложения швов на небо достаточно ввести на каждый шов 0,1 мл.

Побочные эффекты. Обморочное состояние, коллапс, нару­шения дыхания, тошнота, рвота, непроизвольные мышечные дви­жения, сокращения и спазмы. Побочные явления зависят от применяемой дозы, как и у других местных анестетиков. Они могут быть вызваны действием адреналина, который содержит­ся в ультракаине.

Противопоказания. Обычные противопоказания к примене­нию адреналина (сосудосуживающее действие) — пароксизмальная тахикардия, мерцательная аритмия и глаукома. Консерви­рующее вещество ультракаина (метиловый эфир пара-гидрокси-бензойной кислоты) в своем составе в параположении имеет гидроксильную группу. Больным, обладающим так называемой аллергией на парагруппу, введение ультракаина противопо­казано.

Форма выпуска. Ультракаин 2%-ный — 5 ампул по 10 мл, ультракаин 2%-ный А — 5 ампул по 10 мл, ультракаин 5%-ный — 5 ампул по 2 мл, ультракаин-ДС — 50 ампул по 2 мл.

а) Эфиры ароматических кислот

■ ДИКАИН (Dicainum)

Синоним: Тетракаин и др.

Фармакологические эффекты. Сильное местноанестезирующее средство, значительно превосходящее по активности но­вокаин, однако обладающее высокой токсичностью (в 2 раза токсичнее кокаина и в 10 раз — новокаина). В связи с этим имеет ограниченное применение.

Показания к применению. Спинномозговая и поверхност­ная арестезия.

Способ применения и дозы. В офтальмологической прак­тике при измерении внутриглазного давления используется в виде 0,1% -ного раствора (по одной капле 2 раза с интервалом в 1-2 минуты). При удалении инородных тел и оперативных вмешательствах — 2-3 капли 0,25-3%-ного раствора. Необхо­димо учитывать, что растворы выше 2%, могут вызвать повреж­дения эпителия роговицы и значительное расширение сосудов конъюктивы. Максимальная доза для взрослых 3 мл 3% -ного раствора, для детей 1—2 мл 0,5—1%-ного раствора.

Побочные эффекты. Контактный дерматит, жжение и боль в месте аппликации, при длительном применении — кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на последней с потерей остроты зрения. При инъекционном введении — воз­буждение или депрессия, сонливость, нарушения зрения, тре­мор, судороги, сердечно-сосудистая недостаточность, расстрой­ства дыхания, остановка сердца.

Форма выпуска. Порошок, 0,3% -ный раствор (глазные кап­ли) во флаконах по 5 и 10 мл. пленки глазные с дикаином в пеналах (№ 30).

■ АНЕСТЕЗИН (Anaesthesinum)

Снонимы: Бензокаин, Norcain и др.

Фармакологические эффекты. Местноанестезирующее сред­ство.

Применение. Внутрь при боли в желудке, повышенной чувствительности пищевода по 0,3 г 3—4 раза в день; наружно в виде 5— 10% -ной мази и присыпок при крапивнице и заболева­ниях кожи, сопровождающихся зудом, для обезболивания яз­венных и раневых поверхностей, в свечах по 0,05—0,1 г при забо­леваниях прямой кишки (трещины, зуд, геморрой), в виде 5-20% -ного масляного раствора для анестезии слизистых оболочек.

Противопоказания. Индивидуальная повышенная чувстви­тельность.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,3 г, в упа­ковке 10 штук; 5%-ная мазь; суппозитории ректальные (0,1 г анестезина).

■ НОВОКАИН (Novocainum)

Синонимы: Прокаин, Pancain и др.

Фармакологические эффекты. Местноанестезирующее сред­ство.

Показания к применению. Инфильтрационная, провод­никовая, эпидуральная и спинномозговая анестезия, вагосимпатическая ипаранефральная блокада: для потенцирования действия основных наркотических средств при общей анестезии; для ку­пирования боли при язвенной болезни желудка, двенадцтиперстной кишки, при трещинах заднего прохода, геморрое и др.

Способ применения и дозы. При инфильтрационной анесте­зии высшие дозы в начале операции не более 500 мл 0,25% -ного раствора или 150 мл 0,5% -ного раствора, далее на каждый час до 1 000 мл 0,25% -ного раствора или 400 мл 0,5% -ного раство­ра в течение каждого часа. Для проводниковой анестезии при­меняют 1-2%-ные растворы, или перидуральной — 20-25 мл 2%-ного раствора, для спинномозговой — 2—3 мл 5%-ного ра­створа, при паранефральной блокаде 50-80 мл 50% -ного раство­ра, при вагосимпатической блокаде — 30—100 мл 0,25%-ного раствора, как местноанестезирующее и спазмолитическое сред­ство препарат применяют в суппозиториях по 0,1 г

Побочные эффекты. Головокружение, слабость, гипотония, аллергия.

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость.

Форма выпуска. Порошок; ампулы по 2 мл 0,5% -ного, 1%-и 2% -ного раствора, в упаковке 10 штук; ампулы по 5 мл 0,5%-и 2% -ного раствора в упаковке 10 штук; ампулы по 10 мл 0,5%-. 1%. и 2%-ного раствора, в упаковке 10 штук; ампулы по 1 мл 2% -ного раствора в упаковке 10 штук; по 400 мл 0,25% - и 0 5%-ного раствора; суппозитории ректальные, содержащие 0 1 г новокаина, в упаковке 10 штук.

Хранение. Порошок в хорошо укупоренной темной таре, ампулы и суппозитории в прохладном, защищенном от света месте. Список Б.

б) Амиды ароматических аминов

■ ЛИДОКАИН (Lidocain) 10%-ный для инъекций

Синоним: Ксикаин и др.

Фармакологические эффекты. Местноанестезирующее и ан­тиаритмическое средство.

Показания к применению. Местная анестезия. Желудоч­ковые экстрасистолия и тахикардия, особенно в острой стадии инфаркта миокарда, а также вызванные интоксикацией препа­ратами наперстянки.

Способ применения и дозы. Препарат применяют только внутримышечно. Общая доза не должна превышать 300 мг.

Противопоказания. Тяжелые функциональные расстройства печени.

Побочные эффекты. Могут наблюдаться головная боль, голово­кружение, сонливость.

Форма выпуска. Раствор 10% -ный в ампулах по 2 мл, в упа­ковке 10 штук.

■ ТРИМЕКАИН (Мезокаин)

По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к лидокаину. Применяется для всех видов анестезии, менее эффективен при поверхностной (необходимы более высо­кие концентрации — 2-5%). Также обладает противоаритмическим действием, в этом случае вводится внутривенно

■ УЛЬТРАКАИН (Ultracain)

Синоним: Артикаин.

■ МАРКАИН (Marcain)

Синонимы: Бупивакаин, Анекаин и др.

Является одним из наиболее активных и длительно действу­ющих (до 7 часов) местных анестетиков. По активности превос­ходит лидокаин.