Цефалоспорины

Цефалоспорины — это группа полусинтетических бета-лактамных антибиотиков, происходит от природного препарата цефалоспорина С. Механизм противомикробного действия цефалоспоринов сводится к торможению образования муриена, одно­го из компонентов клеточной оболочки чувствительных бакте­рий, что приводит к прекращению клеточного деления и после­дующей гибели бактерий-возбудителей. По антибактериальной активности выделены четыре генерации цефалоспоринов.

а) Цефалоспорины 1-го поколения

К цефалоспоринам 1-го поколения относят цефалоридин (цепорин), цефазолин (атралцеф, кефзол, цефамезин), цефалотин (кефлин), цефрадин (велоцеф, сефрил), цефалексин (кефлекс, цепорекс), цефапирин (цефадил), цефадроксил (цефадур).

Препараты 1-го поколения характеризуются высокой анти­микробной активностью в отношении грампозитивных бакте­рий (стафилококки, в том числе и пенициллиназообразующие, стрептококки, пневмококки) и грамнегативных возбудителей (клебсиеллы, эшерихии, некоторые штаммы протея, гемофиль-ная палочка, сальмонеллы, шигеллы). Резистентны к ним серации, цитробактер, псевдомонады, провиденции, индолположи-тельные протеи, риккетсии, вирусы, грибы и простейшие.

■ ЦЕФАЛЕКСИН (Cephalexinum)

Синонимы: Серогех, Ceflon, Keflex и др.

Антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бакте­рицидное действие на многие виды грамположительных и грамотрицательных микробов. Действует на пенициллино-устойчивые пенициллиназообразующие штаммы стафилококков (штаммы, не чувствительные к метициллину, обычно не чув­ствительны и к цефалексину). Действует на стрептококки, пнев­мококки, палочки дифтерии, менингококки, гонококки, эшерихии, шигеллы и сальмонеллы. Малоэффективен в отноше­нии протея, микобактерий туберкулеза, синегнойной палочки.

■ ЦЕФАЗОЛИН (Cefazolinum)

Синонимы: Кефзол, Оризолин, Тотацеф.

ЛС для парентерального применения. Используют при ин­фекциях дыхательных путей, мочевыводящей системы, суста­вов, при сифилисе, гонорее и др.

б) Цефалоспорины 2-го поколения

Препаратами 2-го поколения являются цефамандол (лекацеф), цефокситин (тефокс, мефокситин), цефоницид (моноцеф), цефоранид (прецеф), цефотетан (цефотан), цефуроксим (кетоцеф, зинацеф, куроцеф), цефаклор (цеклор, верцеф), цефурок-симаксетил (зиннат).

Цефалоспорины 2-го поколения отличаются от препаратов рас­смотренной группы прежде всего высокой активностью в отноше­нии грамотрицательных возбудителей. Это обусловлено тем, что они лучше проникают через клеточную мембрану микроорга­низмов, обладают высокой устойчивостью в отношении Р-лактамаз, продуцируемых грамнегативными возбудителями.

Цефалоспорины 2-го поколения также эффективны в отно­шении грамположительных микроорганизмов, в том числе ре­зистентных к пенициллинам.

Клебсиеллы, эшерихии, протеи и бактероиды высокочувстви­тельны, а псевдомонады резистентны к действию препаратов этой группы.

■ ЦЕФУРОКСИМ НАТРИЯ (Cefuroxime)

Синонимы: Зинацеф, Кетоцеф, Куроцеф и др.

Цефалоспориновый антибиотик для парентерального приме­нения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром дей­ствия.

■ ЦЕКЛОР (Ceclor)

Синонимы: Альфацет, Верцеф, Цефаклор.

ЛС для перорального применения широкого спектра дей­ствия. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

в) Цефалоспорины 3-го поколения

В группу цефалоспоринов 3-го поколения включены цефотаксим (клафоран, резибелакта), цефоперазон (цефобид, лоризон), цефоменоксим (тацеф), цефтазидим (фертум, кефадим), цефтриаксон (лонгацеф, роцефин, бетаспорина), цефиксим (трицеф), латамоксеф (моксалактам).

Цефалоспорины 3-го поколения характеризуются более вы­сокой активностью в отношении энтеробактерий, в том числе мультирезистентных к другим антибиотикам. Препараты этой группы обладают и более широким спектром антимикробного действия. В отличие от цефалоспоринов 2-го поколения они ока­зывают бактерицидный эффект на синегнойную палочку, Citrobacter, Acinetobacter и другие анаэробы. Расширение спек­тра действия в отношении микроорганизмов сопровождается у всех цефалоспоринов 3-го поколения более слабой активностью против грамположительных возбудителей и особенно стафило­кокков.

Эти препараты проникают через гематоэнцефалический ба­рьер, в патологически измененные ткани, кости и суставы. Они прочно связываются с белками, не метаболизируются (за ис­ключением цефтриаксона) в организме и элиминируются с мочой и желчью.

■ ЦЕФОТАКСИМ (Cefotaxim)

Синонимы: Клафоран, Оритаксим, Тарцефоксим.

■ ЦЕФТРИАКСОН (Ceftriaxon)

Синоним: Лонгацеф.

Препараты для парентерального введения в отношении аэроб­ных и анаэробных бактерий. Применяют инъекционно при тя­желых смешанных инъекциях 1—2 раза в сутки.

г) Цефалоспорины 4-го поколения

К группе цефалоспоринов 4-го поколения отнесены цефепим гидрохлорид (максипим), цефпирон (кейтен), цефазафлур, цефбуперазон, цефметазол, цефотетан, цефокситим, моксалактам (лактамоцеф).

Они высокоактивны против бактерий и других анаэробов, не гидролизируются хромосомальными и образующимися Р-лактамазами, т.е. обладают очень выраженной стабильностью к действию Р-лактамаз бактерий.

■ МАКСИПИМ (Maxipime)

Синоним: Цефепим.

Обладает широким спектром действия в отношении грампо­ложительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, рези­стентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибио­тикам 3-го поколения, таким как цефтазидин. Цефепим высо­коустойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, обладает малым сродством в отношении бета-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.