Монобактамы

Из монобактамов, или моноциклических в-лактамов, в кли­нической практике применяется один антибиотик — Азтреонам. Он имеет узкий спектр антибактериальной активности и используется для лечения инфекций, вызванных аэробной грамотрицательной флорой.

■ АЗТРЕОНАМ (Aztreonam)

Синонимы: Азактам, Azaktam, Dynabiotic, Primbactam.

Фармакологический эффект. Бактерицидный.

Показания к применению: Инфекции мочевыводящих путей, нижних дыхательных путей, сепсис, инфекции органов брюшной полости и малого таза, кожи, мягких тканей, костей и суставов, отит.

Способ применения и дозы: вводя в/в и в/м взрослым по 1 г каждые 8 часов или по 2 г каждые 12 часов (при тяжелых инфекциях, в том числе вызванных синегнойной палочкой, по 2 г каждые 6-8 часов).

Детям из расчета 30 мг/кг каждые 6—8 часов; при тяжелых инфекциях — до 50 мг/кг (каждые 6—8 часов).

При нарушениях функции почек дозу уменьшают. Для в/м инъекций 1 г препарата растворяют не менее чем в 3 мл воды для инъекций; для в/в введений — в 6—10 мл.

Нельзя смешивать раствор азтреонама с растворами других антибиотиков.

Побочные эффекты. Раздражение тканей в месте инъекции, кожные высыпания, тошнота, диарея, тромбоцитопения, уве­личение протромбинового времени.

Противопоказания: почечная и печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью, младенческий возраст.

Форма выпуска: порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0,5 и 1,0 г (с добавлением L-аргинина — 0,39 и 0,78 г соответственно).

Также к макролидам относят:

• азалиды, представляющие собой 15-членную макроциклическую структуру, получаемую путем включения атома азо­та в 14-членное лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода;

• кетолиды — 14-членные макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена кето-группа.

Макролиды

Эта группа содержит ряд природных антибиотиков, характеризующихся наличием в молекулах 14-, 15- и 16-лактонного кольца, соединенного с одним или несколькими угле­водными остатками. Механизм противомикробного действия макролидов связан с торможением синтеза белков микробной клетки. К макролидам чувствительны те микроорганизмы, кото­рые выработали устойчивость к пенициллинам, тетрациклину, левомицетину. Макролиды лучше переносятся больными, чем пенициллины, однако устойчивость к ним развивается быстро.

а) Макролиды 14-членные

■ ЭРИТРОМИЦИН (Erythromycinum)

Синонимы: Грюнамицин, Илозон, Синэрит, Эомицин и др.

Фармакологический эффект. Активен в отношении стафилококков, стрептококков, гонококков, менингококков, дифтерийной и столбнячной палочек, анаэробов и вирусов груп­пы пситтакоза и трахомы. Быстро всасывается в кровь; не ока­зывает кумулятивного действия. Малотоксичен.

Показания к применению. Пневмонии различной этиологии; бронхо-эктатическая болезнь, скарлатина, тонзиллит, сепсис, гнойные отиты; раневые инфекции, гнойничковые поражения кожи, пролежни, трофические язвы, ожоги II и III степени, инфекции слизистой оболочки, глаз, трахома.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,25—0,5 г 4—6 раз в сутки за 1—1,5 часа до еды; детям 50 мг/(кг в сутки). Местно применяют в виде 1%-ной мази.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, понос и аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувстви­тельность к препарату и тяжелые нарушения функции печени.

Форма выпуска. Порошок (1 000 000 ЕД). Таблетки по 0,1 и 0,25 г, в упаковке 10 штук; по 0,2 г, в упаковке 16 штук. Мазь (в 1 г 10 000 ЕД) в тубе по 7 и 15 г.

■ РОКСИТРОМИЦИН (Roxithromicin)

Синонимы: БД-Роке, Брилид, Роксибид, Роксимизан Ру­ли д и др.

Фармакологический эффект. Антибактериальный.

Показания к применению. Инфекции дыхателных пу­тей, ЛОР-органов, мочеполовой системы, полости рта, кожи и мягких тканей, хроническом остеомиелите, мигрирующей эритеме, для профилактики менингита и при других инфек­ционных заболеваниях.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь до еды взрос­лым по 0,3 г/сутки в 1-2 приема, детям — 5—8 мг/кг в сутки в 2 приема. Курс лечения — от 12 дней при острых заболеваниях органов дыхания и ЛОР-органов до 2—2,5 месяцев при хрони­ческом остеомиелите.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к антибиотикам-макролидам, выраженные нарушения функции пе­чени, беременность и период лактации.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, понос, нарушения фун­кций печени, обострение панкреатита, нарушения зрения и обо­няния, шум в ушах, кандидоз, аллергические реакции и др.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05, 0,1, 0,15 и 0,3 г (№ 10).

■ ОЛЕАНДОМИЦИНА ФОСФАТ (Oleandomycini phosphas)

Синонимы: Amimycin, Oleandocyn.

Фармакологический эффект.По спектру действия подо­бен эритромицину Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, особенно стафилококков, стрептококков и пневмококков. Хорошо всасывается в кровь, легко диффунди­рует в органы и биологические жидкости организма. Не обла­дает кумулятивным свойством. Малотоксичен.

Показания к применению. Пневмония, скарлатина, дифте­рия, ангина, сепсис, тонзиллит, ларингит, флегмоны, гнойный холецистит, остеомиелит, стафилококковый, стрептококковый и пневмококковый сепсис и другие заболевания, вызванные чувствительными к нему микроорганизмами.

Способ применения и дозы. Внутрь после еды по 0,25—0,5 г в сутки в 4—6 приемов. Высшая суточная доза для взрослых 2 г. Для детей до 3 лет — 0,02 г/кг, от 3 до 6 лет — 0,25—0,5 г, от 6 до 14 лет — 0,5—1 г, старше 14 лет — 1—1,5 г в сутки. Курс лечения 5—7 дней.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувстви­тельность к препарату, поражение паренхимы печени.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, 0,125 г (125 000 ЕД), в упаковке 25 штук; диски по 15 мкг, в упаковке 100 штук.

■ КЛАРИТРОМИЦИН (Clarithromycin)

Фармакологический эффект. Антибактериальный.

Показания к применению. Синусит, фарингит, тонзиллит и другие инфекции верхних дыхательных путей; фолликулит, стрептодермия, рожистое вос­паление, стафилодермия и другие инфекции мягких тканей, кожи; бронхит, внебольничная или госпитальная пневмония и другие инфекции нижних дыхательных путей; инфекции зубо-челюстной системы; у ВИЧ-инфицированных — распространен­ные поражения комплексом Mycobacterium avium (для пациен­тов с уровнем CD4 лимфоцитов < 100/мм³); локальные или рас­пространенные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium intracellulare или Mycobacterium avium; локаль­ные инфекции, вызванные Mycobacterium fortuitum, Myco­bacterium chelonae, Mycobacterium kensasii; в комплексе средств, угнетающих кислотность желудочного сока, для эрадикации хеликобактерной инфекции.

Способ применения и дозы. Индивидуально. При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза состав­ляет 0,25—1 г, частота приема 2 раза/сут. Для детей суточная доза составляет 15 мг/кг/сут в 2 приема. Длительность лече­ния зависит от показаний. Пациентам с нарушениями функ­ции почек (КК менее 30 мл/мин или уровень сывороточного креатинина более 3,3 мг/100 мл) дозу следует уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами. Максимальные дозы: для взрослых — 2 г/сут, для детей 1 г/сут.

Для эрадикации хеликобактерной инфекции используются такие схемы лечения: 1. Тремя препаратами — Кларитроми­цин по 500 мг 2 р/сутки на фоне лечения ингибиторами про­тонной помпы (пантопразол, лансопразол, омепразол или др.) и амоксициллином по 1 г 2 раза в сутки (10 дней). 2. Двумя пре­паратами — Кларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки на фоне лечения ингибиторами протонной помпы (пантопразол, лансоп­разол, омепразол или др.) — 14 дней.

Побочные эффекты. Рвота, стоматит, боль в эпигастрии, глоссит, тошнота, из­менение вкуса, обесцвечивание языка, грибковое поражение сли­зистой полости рта, псевдомембранозный колит, диарея, головокружение, спутанность сознания, головная боль, ощущение тревоги, тревожные сновидения, бес­сонница, шум в ушах, галлюцинации, дезориентация, деперсо­нализация и психозы, удлинение интервала QT, мерцание или трепетание желу­дочков, тахикардия, гипогликемия, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, тромбоцитопения и лейкопения, сыпь на коже, крапивница, в единичных случаях — синдром Стивенса-Джонсона и анафилактический шок.

Противопоказания. Возраст до 6 месяцев; аллергические реакции на Кларитромицин и другие компоненты препарата.

Форма выпуска. Выпускается в таблетках, покрытых обо­лочкой, по 500; 250 мг; 10 таблеток — в контурной упаковке или пластиковом контейнере.

б) Макролиды 15-членные

■ СУМАМЕД (Sumamed)

Синонимы: Азивок, Азитрокс, Азитромицин, Зимакс, Сумазид и др.

Фармакологический эффект. Бактерицидный.

Показания к применению. Ангина, синусит, тонзиллит, средний отит; скар­латина; бакте­риальные и атипичные пневмонии, бронхит; рожа, импетиго, вторично инфицированные дер­матозы; гонорейный и него­норейный уретрит и/или цервицит; болезнь Лайма (боррелиоз).

Способ применения и дозы. Сумамед следует обязательно принимать за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Препа­рат принимают 1 раз в сутки.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назна­чают по 500 мг в 1-й день, затем по 250 мг с 2-го по 5-й день или по 500 мг в сутки в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г). При острых инфекциях урогенитального тракта назначают однократно 1 г (2 таблетки по 500 мг).

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения первой стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно с 2-го по 5-й день (курсовая до­за — 3 г).

Детям назначают препарат с учетом массы тела. Детям с массой тела более 10 кг из расчета: в 1-й день — 10 мг/кг мас­сы тела; в последующие 4 дня — по 5 мг/кг. Возможен трех­дневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. Курсовая доза — 30 мг/кг массы тела.

Побочные эффекты. Тошнота, диа­рея, боль в животе, рвота и метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам.

Форма выпуска. Таблетки, в упаковке 6 штук. Таблет­ки, в упаковке 3 штуки. Капсулы, в упаковке 6 штук. Сироп (100 мл) во флаконе.

в) Макролиды 16-членные

■ ДЖОЗАМИЦИН (Josamycin)

Синонимы: Джосамицин, Вильпрафен.

Является природным 16-членным антибиотиком-макролидом, который продуцируется актиномицетом Streptomyces narbo-nensis.

Фармакологический эффект. Бактерицидный.

Показания к применению. Средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит, ларингит, диф­терия (в комплексной терапии с дифтерийным анатоксином), коклюш, бронхит, бронхопневмония, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, орнитоз, пситтакоз, гингивит, периодонтит, «вульгарные» угри, лимфангит, лимфаденит, паховая лимфо-гранулема, простатит, уретрит, инфекции ран, пиодермия, фу­рункулез, сибирская язва, рожа, гонорея, хламидиоз (в том числе у беременных женщин), сифилис, скарлатина (при ги­перчувствительности к пенициллину), дизентерия, дакриоцис­тит, блефарит.

Способ применения и дозы. Внутрь взрослым и детям стар­ше 14 лет в суточной дозе — 1—2 г, разделенной на 3 введения (первая доза должна быть не менее 1 г) между приемами пищи. Детям до 14 лет — в виде суспензии в дозе 30—50 мг/кг/сут, разделенной на 3 введения, при этом у новорожденных и детей до 3 мес. доза должна быть подобрана точно исходя из массы тела ребенка. Продолжительность лечения при стрептококко­вой инфекции — не менее 10 дней, при лечении угрей — до 4 недель. Таблетки запивают небольшим количеством жидко­сти, проглатывают целиком.

Побочные эффекты. Снижение аппетита, тошнота, изжога, рвота, метеоризм, диарея, аллергические реакции (крапивни­ца), повышение активности «печеночных» трансаминаз, холес-татический гепатит, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, кандидоз, гиповитаминоз, снижение слуха, онемение, беспричинный смех.

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная не­достаточность; недоношенность детей.

Особые указания. Разрешено применение при беременнос­ти и в период лактации только после тщательной оценки соот­ношения риска и преимуществ лечения.

У больных с почечной недостаточностью лечение следует проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов.

Следует учитывать возможность перекрестной устойчиво­сти к различным антибиотикам-макролидам.

Форма выпуска: Таблетки в оболочке, в одной таблетке со­держится джозамицин 500 миллиграмм, в упаковке 10 штук. Суспензия во флаконах по 100 мл с мерным стаканчиком. Ю мл суспензии содержит 320,4 мг джозамицина пропионата, что эквивалентно 300 мг джозамицина.

■ МИДЕКАМИЦИН (Midecamicin)

Синоним: Макропен.

Фармакологический эффект. Бактериостатический, бактерицидный.

Показания к применению. Инфекции верхних и нижних от­делов дыхательных путей; инфекции полости рта; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции мочеполового тракта; скар­латина; рожа; дифтерия; коклюш.

Способ применения и дозы. Препарат принимают перед едой. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Взрослым назначают макропен в средней суточной дозе 1,2 г (по 400 мг 3 раза в сутки). Максимальная суточная доза —1,6 г.

Детям препарат назначают в зависимости от массы тела.

Продолжительность курса терапии составляет 7—10 дней. При инфекциях, вызванных хламидиями, — 14 дней.

Побочные эффекты. Анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея; возможно транзиторное повыше­ние активности печеночных трансаминаз и концентрации би­лирубина в сыворотке крови (у предрасположенных пациентов), кожная сыпь.

Противопоказания. Тяжелые формы печеночной недостаточ­ности; повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска. Таблетки, в упаковке 16 штук. 1 таблет­ка — мидекамицина 400 мг. Сухое вещество для приготовле­ния суспензии для приема внутрь во флаконах объемом 115 мл, по 5 мл — мидекамицина (в форме ацетата) 175 мг.