Типы холинорецепторов

Специфические холинергические рецепторы с фармакологичесой точки зрения разделяются на никотиновые (Н-рецепторы) и мускариновые (М-рецепторы).

Никотиновые холинорецепторы

Эффекты ацетилхолина в области преганглионарных синапсов парасимпатической и симпатической систем могут быть воспроизведены с помощью введения алкалоида никотина, поэтому все автономные ганглии называются никотиновыми. Никотиноподобная передача нервных импульсов осуществляется также в нервно-мышечном синапсе, ЦНС, мозговом веществе надпочечников и в некоторых симпатических постганглионарных участках. Никотиновые холинорецепторы относятся к ионотропным и являются натриевыми каналами. Они состоят из пяти белковых субъединиц, обычно на двух из них имеются центры связывания ацетилхолина. Выявлены 17 типов субъединиц никотиновых рецепторов (α1-10,β1-4, γ, δ, ε). Видимо, они могут образовывать множество разных сочетаний, но некоторые из них встречаются наиболее часто и имеют наиболее важное значение: это (α1)₂β1δε (мышечный тип), (α3)₂(β4)₃ (ганглионарный тип), (α4)₂(β2)₃ (ЦНС-тип) and (α7)₅ (другой ЦНС-тип).

Мускариновые холинорецепторы

Действие ацетилхолина в области постганглионарных нервных окончаний воспроизводится с помощью другого алкалоида — мускарина. Помимо постганглионарных синапсов, мускариноподобная передача нервных импульсов осуществляется в некоторых участках ЦНС. Мускариновые рецепторы являются метаботропными и относятся к рецепторам, сопряженным с G-белками.

49. Типы адренергических медиаторных рецепторов. Их локализация, селективные агонисты и антагонисты.

Таблица.  Некоторые реакции, опосредованные адренергическими рецепторами.
Эффекты опосредованные рецепторами	Типы адренергических рецепторов
	α1	α2	β1	β2
	Увеличение интенсивности гликогенолиза Увеличение сократимости гладких мышц кровеносных сосудов, мочеполовой системы	Уменьшение сократимости гладких мышц желудочно-кишечного тракта Увеличение сократимости гладких мышц некоторых сосудов. Снижение интенсивности липолиза, секреции реннина, агрегации тромбоцитов, секреции инсулина	Увеличение интенсивности липолиза. Увеличение сократимости миокарда: амплитуды и силы сокращения.	Увеличение интенсивности глюконеогенеза и гликогенолиза в печени. Увеличение интенсивности гликогенолиза в мышцах. Увеличение интенсивности секреции инсулина, глюкагона, реннина. Уменьшение сократимости гладких мышц бронхов, кровеносных сосудов, мочеполовой системы, желудочно-кишечного тракта

Адренергические рецепторы

Существуют также два основных типа адренергических рецепторов: альфа-рецепторы и бета-рецепторы. (Бета-рецепторы, в свою очередь, делятся на бетар и бета2-рецепторы, поскольку некоторые химические вещества влияют только на определенные бета-рецепторы. Кроме того, существует деление альфа-рецепторов на альфар и альфа2-рецепторы.)

Норадреналин и адреналин, секретируемые в кровь мозговым веществом надпочечников, оказывают немного разные эффекты при возбуждении альфа- и бета-рецепторов. Норадреналин в основном возбуждает альфа-рецепторы, но также стимулирует и бета-рецепторы, но в меньшей степени. Наоборот, адреналин возбуждает оба типа рецепторов примерно одинаково. Следовательно, относительное влияние норадреналина и адреналина на разные эффекторные органы определяется типами рецепторов в этих органах. Если все рецепторы представлены бета-рецепторами, адреналин будет более эффективным возбуждающим средством.

Отметьте, что некоторые альфа-функции — возбуждающие, тогда как другие — тормозные. Подобно этому некоторые бета-функции — возбуждающие, другие — тормозные. Следовательно, стимуляция альфа- и бета-рецепторов не обязательно сопровождается возбуждением или торможением; действие медиатора просто связано с его сродством с рецептором в данном эффекторном органе.

Синтетический гормон, химически подобный адреналину и норадреналину, — изопропилнор-эпинефрин — имеет чрезвычайно сильное действие на бета-рецепторы, практически не действуя на альфа-рецепторы

50. Классификация холинергических агонистов и антагонистов.

КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ. I. М-, Н-холиномиметически средства - ацетилхолин - карбохолин II. М-холиномиметические средства (антихолинэстеразные средства, АХЭ) а) обратимого действия - прозерин - галантамин - физостигмин - оксазил - эдрофоний - пиридостигмин б) необратимого действия - фосфакол - армин - инсектициды (хлорофос, карбофос, дихлофос) - фунгициды (пестициды, дефолианты) - боевые отравляющие вещества (зарин, заман, табун) III. М-холиномиметики - пилокарпин - ацеклидин - мускарин IV. М- холиноблокаторы (препараты группы атропина) а) не селективные - атропин - скополамин - платифиллин - метацин б) селективные (М-один - холиноблокаторы) - пирензипин (гастроцепин) V. Н-холиномиметики - цититон - лобелин - никотин VI. Н-холиноблокаторы а) ганглиоблокаторы - бензогексоний - пирилен - гигроний - арфонад - пентамин б) миорелаксанты - тубокурарин - панкуроний - анатруксоний – дитилин

51. Классификация адренергических агонистов и антагонистов.