Фармакологическое действие

Механизм бактерицидного действия обусловлен ингибированием биосинтеза клеточной стенки. Кроме того, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК. Перекрёстная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует. In vitro ванкомицин активен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis и Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (в том числе штаммы, вызывающие псевдомембранозный энтероколит), Corynebacterium diphtheriae. К другим микроорганизмам, которые чувствительны к ванкомицину in vitro относятся Listeria monocytogenes, роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium spp. и Bacillus spp. In vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину. Комбинация ванкомицина и аминогликозидов обладает синергизмом in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans, Enterococcus spp., Streptococcus spp. (за исключением принадлежащих серогруппе D). Ванкомицин неактивен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.

Показания

• эндокардит; препарат эффективен как при монотерапии, так и в комбинации с аминогликозидами для лечения эндокардита, вызываемого Streptococcus viridans или Streptococcus bovis. При эндокардите, вызванным энтерококками (например, Е.faecalis), ванкомицин эффективен только в сочетании с аминогликозидами. Имеются сведения о том, что ванкомицин эффективен при лечении эндокардита, вызванного Corynebacterium diphtheriae. Ванкомицин успешно применяется в сочетании с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками при раннем эндокардите, обусловленном Streptococcus epidermidis или Corynebacterium diphtheriae, после протезирования клапана. В отдельных случаях ванкомицин показан для профилактики эндокардита;

• сепсис;

• инфекции костей и суставов;

• инфекции нижних отделов дыхательных путей;

• инфекции кожи и мягких тканей.

Веро-ванкомицин может также применяться при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами при повышенной чувствительности к пенициллинам; непереносимости или неэффективности другой антибактериальной терапии (включая пенициллины или цефалоспорины); инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим антимикробным препаратам. Веро-ванкомицин в виде раствора для приёма внутрь может применяться для лечения псевдомембранозного колита.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, приливы, снижение АД, шок (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией препарата). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, псевдомембранозный колит. Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, изменения лабораторных показателей функции почек, нарушение функции почек. Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, доброкачественный пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, сыпь. Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, васкулит. Со стороны ЦНС: вертиго, звон в ушах, ототоксические эффекты (преходящие или постоянные). Большинство случаев ототоксических реакций отмечалось у больных, которые получали избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или при одновременной терапии другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, например, аминогликозидами. Прочие: озноб, лекарственная лихорадка, анафилактоидные реакции. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина у больных могут развиться анафилактоидные реакции. Быстрое введение препарата также может вызвать синдром «красного человека», покраснение верхней части тела или боль и спазм мышц груди и спины. После прекращения инфузии указанные реакции обычно проходят в течение 20 мин, но иногда могут продолжаться до нескольких часов. Местные реакции: некроз тканей, боль, тромбофлебиты.

Полимиксины — группа бактерицидных антибиотиков, обладающих узким спектром активности против грамотрицательной флоры. Основное клиническое значение имеет активность полимиксинов в отношении P. aeruginosa. По химической природе это полиеновые соединения, включающие остатки полипептидов. В обычных дозах препараты этой группы действуют бактериостатически, в высоких концентрациях — оказывают бактерицидное действие.

Из препаратов в основном применяются полимиксин В и полимиксин М. Обладают выраженной нефро- и нейротоксичностью .

149. Сульфаниламиды. Механизм, характер и спектр противомикробного действия. Сравнительная характеристика. Комбинированные препараты. Применение. Побочные эффекты и их профилактика.

Сульфаниламиды (лат. sulfanilamide) — это группа химических веществ, производных пара-аминобензолсульфамида - амида сульфаниловой кислоты (пара-аминобензосульфокислоты). Многие из этих веществ с середины двадцатого века употребляются в качестве антибактериальных препаратов. пара-Аминобензолсульфамид — простейшее соединение класса — также называется белым стрептоцидом и применяется в медицине до сих пор. Несколько более сложный по структуре сульфаниламид пронтозил (красный стрептоцид) был первым препаратом этой группы и вообще первым в мире синтетическим антибактериальным препаратом.