3 курс / Фармакология / Фармакология_Чабанова_В_С_2022

противоаритмическим действием. Выпускается анестезирующий гель для местного применения «Катеджель с лидокаином», используемый в урологии, стоматологии, гинекологии, спрей для местного применения. Лидокаин входит в состав ушных капель «Отирелакс», «Отисфен», «Отис», «Анауран», геля «Ден­ тинокс», «Калгель» для облегчения прорезывания зубов у детей, спрея для наружного применения «Пафедин».

Нежелательные реакции: при быстром поступлении ЛС в кровь могут наблюдаться понижение артериального давления вплоть до коллапса, нарушения ритма сердца.

Артикаин (ультракаин) обладает низкой токсичностью. Применяется для инфильтрационной, проводниковой, спинномозговой анестезии, для обезболивания в акушерской практике. Длительность действия – 1–3 ч.

Нежелательные реакции: тошнота, рвота, судороги, аллергические реакции.

Для проводниковой, инфильтрационной, спинномозговой анестезии применяются также бупивакаин (маркаин) с длительностью действия до 7 ч, ропивакаин (наропин) с длительностью действия 3–6 ч. Левовращающий изомер левобупивакаин (ки­ рокаин) используется для инфильтрационной, эпидуральной анестезии.

Для пролонгирования действия и снижения токсичности к растворам местных анестетиков добавляют 0,1% раствор адреналина гидрохлорида.

Вяжущие средства

Вяжущие средства – это лекарственные вещества, которые при контакте с пораженными участками кожи и слизистых оболочек подвергают коагуляции на их поверхности белок и образуют пленку, которая защищает чувствительные рецепторы нервных волокон от раздражения. В связи с этим уменьшаются воспаление, чувство боли. Кроме того, происходит местное сужение сосудов, снижение их проницаемости.

Применяют вяжущие средства наружно в виде примочек, полосканий, спринцеваний, присыпок, мазей при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек (язвы, эрозии, ожоги, ангина и др.), а также внутрь при заболеваниях пищеварительного тракта.

Подразделяются на две группы: органические (растительного происхождения) и неорганические.

40

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

К органическим вяжущим средствам относятся растительное сырье и отвары из него, содержащие дубильные вещества: кора дуба, корневища лапчатки, змеевика, кровохлебки, плоды черники,

черемухи, трава зверобоя и др. Они образуют с белками нерастворимые альбуминаты.

Танин – дубильное вещество, которое содержится во многих растениях. Это желто-бурый порошок, легко растворимый в воде и спирте. Его 1–2% растворы применяются для полосканий при воспалительных заболеваниях слизистых оболочек ротовой полости, носа, носоглотки, 5–10% растворы – для смазывания ожоговых поверхностей, язв, трещин, пролежней, 0,5% растворы – при отравлениях солями тяжелых металлов и алкалоидами. Входит в состав комбинированного препарата «Викалин», применяемого для лечения язвенной болезни желудка, гиперацидного гастрита.

Из неорганических вяжущих средств наиболее часто применяются ЛС висмута: висмута субнитрат, ксероформ, дерма­ тол. Их используют в мазях, присыпках при воспалительных заболеваниях кожи, а также при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (висмута субцитрат – таблетки денол), обладают также противомикробным действием.

Обволакивающие средства

Обволакивающие средства – это индифферентные вещества, способные образовывать с водой коллоидные растворы. При непосредственном нанесении на ткани при воспалении они образуют на поверхности защитную пленку, предохраняющую ткани и нервные окончания от раздражения, и этим оказывают противовоспалительное, болеутоляющее действие.

Применяют обволакивающие средства при воспалительных заболеваниях слизистых оболочек, особенно при заболеваниях ЖКТ. Они замедляют всасывание из кишечника, поэтому их применяют при отравлениях. Резорбтивного действия не оказывают.

В качестве обволакивающих средств используют органические и неорганические средства.

Органические обволакивающие средства – полисахариды растительного происхождения: слизистые извлечения из корня алтея, семян льна, крахмала.

41

Настой корня алтея применяют при гастритах, энтеритах и других заболеваниях ЖКТ, обладает также мягчительным отхаркивающим­ действием. Выпускается сироп, таблетки му­ калтин (из травы алтея), которые применяются в качестве отхаркивающих средств.

Слизь семян льна назначают при гастритах, язвенной болезни, циститах и других заболеваниях. Используются также настои листьев мать-и-мачехи, подорожника, цветков липы, содержащих в своем составе слизь.

Неорганические обволакивающие средства содержат в своем составе алюминия и магния гидроксиды или соли.

«Альмагель», «Альмокс» – коллоидный гель во флаконах по 170 мл. Применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидных гастритах, изжоге. Аналогичным действием обладают лекарственные средства

«Фосфалюгель», «Гастал», «Алюмаг».

Адсорбирующие средства

Адсорбирующие средства представляют собой мелко раздроб­ ленные инертные вещества с большой адсорбционной способностью, не растворимые в воде. За счет большого количества пор они адсорбируют на своей поверхности химические соединения и тем самым предохраняют ткани от раздражающего действия. При отравлении они адсорбируют токсические вещества, задерживают их всасывание и способствуют удалению из организма.

Адсорбирующие средства применяют при поносах, метеоризме, отравлениях. Противопоказаны при желудочных кровотечениях, язвенных поражениях ЖКТ.

Уголь активированный – черный порошок без запаха и вкуса. Применяют при диспепсии, метеоризме по 1–3 таблетки 3–4 раза в день, при отравлениях – 20–30 г на прием в виде взвеси или промывают желудок.

Диоктэадрический смектит (смекта) получают из белой глины, обладает выраженными адсорбирующими и обволакивающими свойствами. Применяют для снятия желудочных болей, острой и хронической диарее. Выпускают также ЛС аналогичного состава: диоктит, неосмектин, диосмектит,

смектика в порошках, смектосорб – суспензия для внутреннего применения, ультрасмектин – в таблетках. Нежелательное действие: иногда появление запоров.

42

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

Полифепан (полифам) – порошок, полученный из древесины. В состав входит лигнин гидролизный. Обладает большей адсорбционной способностью, чем уголь активированный. Он адсорбирует на себе примерно 40% желчных кислот, а также кишечные бактерии, токсины, уменьшает метеоризм, общую интоксикацию и диарею. Лигнин входит в состав таблеток

энтегнин, фильтрум.

Белый уголь (белая таблетка) – комбинация диоксида кремния и микрокристаллической целлюлозы. Выпускается в таб­ летках. Используется для улучшения функционального состояния ЖКТ.

Полиметилсилоксана полигидрат (энтеросгель) представляет собой кремнийорганическую матрицу с порами, которые избирательно адсорбируют токсические вещества. Применяется при инфекционных, вирусных, аллергических заболеваниях, заболеваниях ЖКТ, почек и др. Выпускается в виде пасты, геля для внутреннего применения.

Жидкий уголь – природный сорбент на основе яблочного пектина для детей и взрослых. Представляет собой порошок для растворения. В результате образуется гель, который захватывает в кишечнике токсические вещества и продукты обмена, не позволяя им всасываться в кровь.

Элиминал гель – высокоактивный кремниевый сорбент, входящий в состав ЛС, оказывает выраженное сорбционное действие, а также проявляет дезинтоксикационный и противомикробный эффекты. Препарат адсорбирует и выводит из организма аллергены, бактериальные энтеротоксины и токсичные продукты, образующиеся в процессе брожения и гниения в кишечнике. Является также источником лактулозы, которая способствует нормализации микрофлоры кишечника.

Раздражающие средства

Раздражающие средства – это вещества, способные при местном применении возбуждать чувствительные нервные окончания кожи и слизистых, при этом наблюдается расширение сосудов, улучшение трофики тканей в месте применения ЛС, происходит подавление болевых импульсов и возникновение «отвлекающего» эффекта при болях в суставах, мышцах, внутренних органах.

Эти вещества могут оказывать и общее действие на организм, например стимулируют образование и высвобождение

43

энкефалинов и эндорфинов, принимающих участие в регуляции болевых ощущений, стимулируют образование других эндогенных биологически активных веществ.

Применяют раздражающие средства в основном наружно при невралгиях, радикулитах, артрозе, ревматизме, ушибах, травмах, а также при ринитах, фарингитах, трахеитах и др.

Раствор аммиака – летучая жидкость с характерным запахом. Применяется для возбуждения дыхания и выведения больных из обморочных состояний, для чего подносят к носу кусочек ваты, смоченный нашатырным спиртом. Происходит рефлекторная стимуляция дыхательного центра. Иногда назначают внутрь по 5–10 капель в 100 мл воды при сильном опьянении. Обладает антимикробным действием.

Горчичники – листы бумаги, покрытые горчичной мукой, получаемой из жмыха горчицы сарепской. При смачивании теплой водой ощущается сильный запах горчичного масла, которое обладает раздражающим действием. Применяют при заболеваниях органов дыхания, невралгиях, стенокардии.

Ментол – основной компонент эфирного масла мяты перечной. Имеет сильный характерный запах и холодящий вкус, не растворяется в воде. Обладает раздражающим, отвлекающим, анестезирующим, антимикробным действием. Рефлекторно снижает тонус сосудов. Выпускают ментоловое масло в виде 1% и 2% спиртового раствора ментола; ментолового карандаша, порошка. Входит в состав таблеток валидол, капсул

«Корвалмент», жидкости «Меновазин», мазей «Бороментол»,

«Дип хит», пастилок для лечения заболеваний горла «Анги септ», «Септолете», «Доктор МОМ», «Аджисепт» и др.

Применяются при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (смазывания, ингаляции); невралгиях, суставных болях (втирания в кожу); мигрени (натирают в области висков); стенокардии (таблетки под язык).

К раздражающим средствам, применяемым при суставных и мышечных болях, относятся ЛС камфоры (камфорный спирт, камфорное масло), мазь скипидарная, спирт муравьиный, мазь «Капсикам», ЛС перца стручкового (настойка, перцовый плас­ тырь; ЛС ядов змей и пчел (мази «Випросал», «Випратокс»,

«Апизартрон», «Наятокс»). Обладают местнораздражающим, анальгезирующим, разогревающим действием, при этом улучшается переносимость боли.

44

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

Ксредствам, возбуждающим чувствительные рецепторы

иоказывающие рефлекторное действие (табл. 2), относятся также отхаркивающие, рвотные, слабительные, горечи и другие ЛС, о которых будет изложено далее в соответствующих разделах.

Таблица 2. Формы выпуска и способы применения ЛС, влияющих на афферентную

иннервацию

45

Контрольные вопросы и задания

1.Каков принцип действия анестезирующих веществ? Назовите виды анестезии.

2.Как изменяется эффект местных анестетиков при введении в воспаленные ткани и почему?

3.С какой целью к анестезирующим веществам добавляют раствор эпинефрина гидрохлорида?

4.Каков механизм действия вяжущих средств? С какой целью их применяют?

5.Каков механизм действия угля активированного при отравлениях?

6.Охарактеризуйте местное и рефлекторное действие раздражающих средств. В каких случаях их применяют?

7.Объясните механизм действия раствора аммиака на дыхательный центр.

Тесты для закрепления материала

Выберите правильный ответ.

1. Укажите ЛС, применяемые для проводниковой анестезии.

2. Укажите механизм действия вяжущих средств.

а) блокада рецепторов; б) образование защитного слоя на слизистых оболочках;

в) коагуляция белков поверхностных слоев кожи и слизис­ тых оболочек.

3. Укажите группы ЛС, стимулирующих чувствительные рецепторы.

а) вяжущие средства; б) раздражающие средства; в) горечи;

г) анестезирующие средства; д) обволакивающие средства.

4. Отметьте показания к применению вяжущих средств.

а) воспалительные заболевания полости рта; б) ожоги;

46

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

в) кровотечения из десен; г) для растираний при артритах.

5. Выберите раздражающие средства.

6. Отметьте показания к применению угля активированного.

Средства, влияющие на эфферентную иннервацию

К эфферентным (центробежным) нервам относятся двигательные (соматические), иннервирующие скелетные мышцы, и вегетативные, иннервирующие внутренние органы. Центры нервных волокон расположены на различных уровнях ЦНС в головном и спинном мозге.

Эфферентные вегетативные нервы прерываются в нервных узлах (ганглиях) и состоят из двух волокон – преганглионарного и постганглионарного. Эфферентные соматические нервы не прерываются, имеют одно волокно (рис. 10).

Вегетативные нервы делятся на симпатические и парасимпа­ тические. Почти все органы обладают двойной иннервацией, между ними существует явление антагонизма, т.е. два вида вегетативной иннервации вызывают в органах и тканях противоположные эффекты.

Импульсы из ЦНС проводятся по нервам (нейронам) к исполнительному органу с помощью химических передатчиков –

медиаторов, которыми могут быть ацетилхолин, норадреналин,

адреналин, дофамин и другие химические вещества, вырабатываемые в организме. Действие медиаторов происходит в промежуточных звеньях между соседними нейронами или между нейроном и органом. Эти места соединений (контактов) называются синапсами (от греч. synapsis – соединение, связь) (рис. 11).

Окончания нервов в синапсах покрыты тонкой пресинапти­ ческой мембраной. Здесь в пузырьках (везикулах) депонируется медиатор, который образуется в теле нейрона. Участок ткани органа, контактирующий с нервным окончанием, называется

47

М -

Н - а а ,

а а

а

Н -

А

– а а

Х а

А а

А•• а

Рис. 10. Схематическое изображение эфферентной иннервации

С а а

За а Р

а а а а

С а

М

Рис. 11. Строение синапса

48

Рекомендовано к покупке и изучению сайтом МедУнивер - https://meduniver.com/

постсинаптической мембраной. На ней имеются активные зоны –

рецепторы, способные взаимодействовать с медиатором.

Взависимости от медиатора различают холинергические синапсы (медиатор ацетилхолин), адренергические синапсы (медиатор норадреналин), дофаминергические синапсы (медиатор дофамин) и др.

Вмомент прохождения возбуждения по нервам происходит деполяризация мембран нервных окончаний и порция медиатора выбрасывается в синаптическую щель (промежуток между пре- и постсинаптической мембранами), контактирует

срецепторами постсинаптической мембраны и открывает путь для прохождения импульса (табл. 3).

Впостсинаптической мембране синтезируется фермент, который сразу после передачи импульса разрушает порцию медиатора. В холинергических синапсах образуется фермент ацетилхолинэстераза, а в адренергических синапсах – мо­ ноаминооксидаза (МАО) и катехол-орто-метилтрансфераза

(КОМТ).

Таблица 3. Реакция органов на раздражение вегетативных нервов

Действие норадреналина осуществляется в синапсах в окончаниях симпатических нервов, поэтому симпатическую иннервацию называют адренергической. В остальных синапсах вегетативной нервной системы медиатором является ацетил­ холин, и парасимпатическая иннервация называется холинер­ гической.

49