3 курс / Фармакология / Рациональная_фармакотерапия_в_офтальмологии_Руководство_для_практикующих
.pdf
G-12.qxd 01.12.04 11:35 Page 154
РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Глава 12. Стимуляторы регенерации роговицы
Указатель описаний ЛС
Аналоги витаминов и нуклеотидов
Гидроксиэтиламиноаденина гидробромид1 Декспантенол . . . . . . . . . . . .725
Корнерегель . . . . . . . . . . .735
ЛС на основе тканей животных
Гликозаминогликаны
Депротеинизированный диализат из крови молочных телят . . . . . . . . . . .726
При заболеваниях роговой оболочки глаза с нарушени ем целости поверхности, травмах и ожогах глаза необхо димо ускорение ее регенерации и улучшение обменных процессов. Для стимуляции регенераторных процессов применяют вещества, выделяемые из различных тка ней животных (депротеинизированный диализат из крови молочных телят, гликозаминогликаны) или ана логи различных витаминов и нуклеотидов (декспанте нол, витасик). Следует отметить, что эффективность ги дроксиэтиламиноаденина гидробромида с точки зрения доказательной медицины не обоснована.
Механизм действия и фармакологические эффекты
Стимуляция регенеративных процессов осуществля ется за счет усиления миграции эпителиальных кле ток с неповрежденных участков и/или увеличения митотической активности базальных клеток. Гликоза миногликаны не только стимулируют регенерацию, но и оказывают противовоспалительное действие.
Фармакокинетика
Абсорбция, распределение и элиминация этих препа ратов не могут быть изучены обычными фармакокине тическими методами (например, такими как радиоак тивная маркировка и т.д.), так как они содержат в сво ем составе низкомолекулярные компоненты, в норме присутствующие в организме всех млекопитающих.
1В Российской Федерации заре гистрирован препарат гидрокси этиламиноаденина гидроброми да — Этаден. (Примеч. ред.)
Место в терапии
Стимуляторы регенерации роговицы применяют для лечения следующих заболеваний:
механических повреждений роговицы и конъюнк тивы (эрозии, травмы);
ожогов роговицы и конъюнктивы: химических (вы званных воздействием кислот и щелочей), терми ческих, лучевых (вызванных воздействием ультра фиолетового, рентгеновского и других видов корот коволновых излучений);
кератитов бактериальной, вирусной, грибковой этиологии (в стадии эпитализации в сочетании с ан
154
G-12.qxd 01.12.04 11:35 Page 155
Глава 12. Стимуляторы регенерации роговицы
тибиотиками, противовирусными, про тивогрибковыми препаратами);
дистрофии роговицы различного гене за (в том числе нейропаралитического, лагофтальмического кератитов, «сухо
го» кератоконъюнктивита, буллезной кератопатии).
Также ЛС данной группы используют:
для ускорения процесса заживления послеоперационного рубца роговицы и конъюнктивы;
для сокращения сроков адаптации к жестким и мягким контактным линзам и улучшения их переносимости;
после проведения диагностических процедур с использованием контакт ных линз (гонископия, ретиноскопия и другие исследования).
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Сахарный диабет (для гликозамино гликанов).
Онкологические заболевания (для гли козаминогликанов).
Взаимодействия
Нежелательны сочетания с антинуклео зидными производными с виростатиче ским действием — при совместном при менении с депротеинизированным диали затом из крови молочных телят снижает ся противовирусный эффект.
Литература
Переносимость и побочные эффекты
Побочные эффекты, требующие внимания, если они беспокоят пациента или продолжаются длительное время
Местные реакции — кратковременное слабое жжение, аллергические реакции.
1.Федеральное руководство для врачей по использованию лекарственных средств (выпуск II) под ред. А.Г. Чуча# лина, А.И. Вялкова, Ю.Б. Белоусова. М., 2001.
2.PDR for ophthalmology 2000.
3.Vaughan D. General ophthalmology 1999; 200—216.
155
G-13.qxd 01.12.04 11:36 Page 156
РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Глава 13. Средства с антиоксидантным, регенеративным и ноотропным действием
Средства с антиоксидантным действием
Супероксид дисмутаза* . . . . . . . . . . . . .157
Метилэтил пиридинол . . . . . . . . . . . . .158 Пентагидроксиэтил
нафтохинон . . . . . . . . . . . .160
Ретинола ацетат (витамин А) . . . . . . . . . . . .161
Токоферола ацетат (витамин Е) . . . . . . . . . . . .163 Липоевая кислота . . . . . .164 Селен . . . . . . . . . . . . . . . . . . .165 Черники экстракт . . . . . .166
Регенеранты и репаранты
Цитохром С . . . . . . . . . . . .167 Таурин . . . . . . . . . . . . . . . . .168 Полипептиды . . . . . . . . . .169
Ноотропы
Никотиноил гамма аминомасляная кислота . . . . . . . . . . . . . . . . .172 Метионил глутамил гистидил фенилаланил пролил глицил пролин . . . . . . . . . . . . . . . . .173
156
G-13.qxd 01.12.04 11:36 Page 157
Глава 13. Средства с антиоксидантным, регенеративным и ноотропным действием
Супероксиддисмутаза
Указатель описаний ЛС |
|
Механизм действия |
Супероксиддисмутаза1 |
|
и фармакологические эффекты |
|
Супероксиддисмутаза (СОД) относится к классу ме |
|
|
|
|
|
|
таллопротеидов. СОД является основным ферментом |
|
|
специфической антиоксидантной защиты организма. |
|
|
При гипоксии наблюдается генерация активных форм |
|
|
кислорода, которые оказывают повреждающее влия |
|
|
ние на ткани организма. |
|
|
Вызывая разрушение активных форм кислорода, |
|
|
СОД оказывает антиоксидантное и противовоспали |
|
|
тельное действия. |
1В Российской Федерации заре гистрирован препарат суперок сиддисмутазы — Эрисод. (При меч. ред.)
Фармакокинетика
Препарат хорошо проникает в различные ткани глаза при различных способах введении. Cmax определяется через 1—2 ч. Лучше всего препарат накапливается в сосудистой оболочке и сетчатке. Медленно выводится из глазного яблока.
Место в терапии
СОД применяется для лечения следующих заболева ний глаз:
механических травм;
ожогов роговицы;
дистрофии роговицы различного генеза;
инфекционных кератитов в стадии эпителизации (в составе комплексной терапии);
первичной глаукомы (в составе комплексной те рапии).
Переносимость и побочные эффекты
Аллергические реакции.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
157
G-13.qxd 01.12.04 11:36 Page 158
РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Метилэтилпиридинол
Указатель описаний ЛС |
Механизм действия |
|
и фармакологические эффекты |
Метилэтилпиридинол1
Метилэтилпиридинол является структурным анало гом витамина В6. Он оказывает антиоксидантное дей ствие, стабилизирует клеточную мембрану, ингибиру ет агрегацию тромбоцитов и нейтрофилов, обладает фибринолитической активностью, увеличивает содер жание циклических нуклеотидов в тканях, уменьшает проницаемость сосудистой стенки. Обладая ретино протекторным действием, препарат защищает сетчат ку от повреждающего воздействия света высокой ин тенсивности.
Фармакокинетика
Препарат хорошо проникает в различные ткани глаза как при инстилляционном, так и при инъекционном введении. Быстро накапливается в тканях. Cmax дости гается в течение первых 15—30 мин. Быстро метаболи зируется в тканях глаза, что приводит к падению кон центрации в глазу. Уже через 1 ч препарат практиче ски не определяется в тканях глазного яблока.
1В Российской Федерации заре гистрированы два препарата метилэтилпиридинола — Ме тилэтилпиридинола гидрохло рид и Эмоксипин. (Примеч. ред.)
Место в терапии
Метилэтилпиридинол применяется для лечения сле дующих заболеваний глаз:
субконъюнктивальных и внутриглазных кровоиз лияний различного генеза;
ангиоретинопатии (включая диабетическую рети нопатию);
центральных и периферических хориоретиналь ных дистрофий;
тромбозов центральной вены сетчатки и ее ветвей;
осложненной миопии;
ангиосклеротической макулодистрофии (сухая форма);
отслойки сосудистой оболочки у больных глауко мой в послеоперационном периоде;
дистрофических заболеваний роговицы;
травм, ожогов роговицы.
А также для лечения и профилактики поражений тканей глаза светом высокой интенсивности (солнеч ные лучи, излучение лазера при лазеркоагуляции).
158
G-13.qxd 01.12.04 11:36 Page 159
Глава 13. Средства с антиоксидантным, регенеративным и ноотропным действием
Переносимость и побочные эффекты
Побочные эффекты, требующие внимания
Аллергические реакции.
Побочные эффекты, требующие внимания, если они беспокоят пациента или продолжаются длительное время
При введении метилэтилпиридинола в виде периокулярных инъекций воз можны боль, жжение, зуд, покрасне ние и уплотнение параорбитальных тканей.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Предостережения
Во время лечения следует контролиро вать свертываемость крови.
Взаимодействия
Нельзя смешивать раствор метилэтилпи ридинола в одном шприце с другими пре паратами.
159
G-13.qxd 01.12.04 11:36 Page 160
РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Пентагидроксиэтилнафтохинон
Указатель описаний ЛС |
|
Механизм действия |
Пентагидрокси |
|
и фармакологические эффекты |
|
Пентагидроксиэтилнафтохинон содержит эхино |
|
этилнафтохинон1 |
|
|
|
|
хром — хиноидный пигмент морских беспозвоночных. |
|
|
Перехватывает свободные радикалы, возникающие |
|
|
при перекисном окислении липидов, играет роль хела |
|
|
тора свободных катионов железа, накапливающихся в |
|
|
зоне ишемического повреждения. Кроме антиокси |
|
|
дантного препарат оказывает ретинопротекторное и |
|
|
геморезорбционное действия. |
1В Российской Федерации заре гистрированы два препарата пентагидроксиэтилнафтохино на — Гистохром и Эхинохром.
(Примеч. ред.)
Место в терапии
Пентагидроксиэтилнафтохинон применяется для ле чения следующих заболеваний глаз:
внутриглазных кровоизлияний (гифема, гемофтальм, кровоизлияния в сетчатку) различного генеза;
дисциркуляторных нарушений в сосудах сетчатки;
дистрофических заболеваний сетчатки;
ангиопатии сетчатки, в том числе диабетической ретинопатии.
Переносимость и побочные эффекты
Побочные эффекты, требующие внимания
Аллергические реакции.
Побочные эффекты, требующие внимания, если они беспокоят пациента или продолжаются длительное время
Умеренная болезненность при парабульбарном введении.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Данных о безопасности применения при беременности, в период лактации и в педиатрии нет.
160
G-13.qxd 01.12.04 11:36 Page 161
Глава 13. Средства с антиоксидантным, регенеративным и ноотропным действием
Ретинола ацетат (витамин А)
Указатель описаний ЛС
Биологически активные добавки
Окувайт Лютеин . . . . . . . . .747
Витамины
Ретинола ацетат (витамин А)
Комбинированные
препараты
Триметилгидразиния пропионата дигидрат
Милдронат . . . . . . . . . . . . .738
Механизм действия и фармакологические эффекты
Витамин А относится к жирорастворимым витаминам. Играет важную роль в окислительно восстановитель ных процессах. Участвует в обмене углеводов, белков, липидов и минералов, а также в процессе фоторецеп ции. Усиливает выработку липазы, трипсина, миело поэз и процессы клеточного деления.
При местном применении тормозит процессы кера тинизации, усиливает пролиферацию эпителиоцитов, омолаживает клеточные популяции и уменьшает ко личество клеток, которые идут по пути терминальной дифференцировки. Местные эффекты обусловлены наличием на поверхности эпителиальных клеток спе цифических ретинолсвязывающих рецепторов.
Ретинол обладает противоопухолевой активностью в отношении эпителиальных опухолей.
Место в терапии
Витамин А применяется для лечения следующих за болеваний (при системном применении):
гиповитаминоза и авитаминоза А;
пигментного ретинита;
гемералопии;
ксерофтальмии;
кератомаляции.
Витамин А применяется для лечения (при местном применении):
экзематозных поражений глаз;
механических травм и ожогов роговицы;
кератопатии различного генеза;
кератитов в стадии эпителизации.
Переносимость и побочные эффекты
Побочные эффекты, требующие внимания
Гипервитаминоз А — сонливость, вялость, голо вная боль, гиперемия лица, тошнота, рвота, нару шение походки, болезненность в костях нижних ко нечностей, возможно повышение давления спинно мозговой жидкости. У детей возможно повышение температуры тела.
161
G-13.qxd 01.12.04 11:36 Page 162
РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Побочные эффекты, требующие внимания, если они беспокоят пациента или продолжаются длительное время
Аллергические реакции (при местном применении).
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Беременность (I триместр).
Желчекаменная болезнь (ЖКБ), хро нический панкреатит (системное при менение).
Предостережения
С осторожностью применяют при остром и хроническом нефрите, при декомпенса ции сердечной деятельности.
162
G-13.qxd 01.12.04 11:36 Page 163
Глава 13. Средства с антиоксидантным, регенеративным и ноотропным действием
Токоферола ацетат (витамин Е)
Указатель описаний ЛС |
|
Механизм действия |
Токоферола ацетат |
|
и фармакологические эффекты |
|
Витамин Е обладает антиоксидантной активностью, |
|
(витамин Е) |
|
|
|
|
участвует в биосинтезе гемма и белков, пролиферации |
|
|
клеток и тканевом дыхании. Предупреждает гемолиз |
|
|
эритроцитов и препятствует повышенной проницае |
|
|
мости и ломкости капилляров. |
Место в терапии
Витамин Е применяется для лечения следующих за болеваний глаз (в составе комплексной терапии):
глаукомы;дистрофических заболеваний сетчатки;
ангиопатии сетчатки;ишемических поражений зрительного нерва;
атрофии зрительного нерва различного генеза.
Переносимость и побочные эффекты
Аллергические реакции — кожная сыпь.
Со стороны ЖКТ — диарея, боль в эпигастрии.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Предостережения
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с тяжелым кардиосклерозом и инфарктом миокарда, при повышенном риске тромбоэмболий.
163