3 курс / Фармакология / Рациональная_фармакотерапия_в_офтальмологии_Руководство_для_практикующих

препараты фолиевой кислоты и вита

мина В12.

Один раз в неделю следует проводить исследование периферической крови.

Взаимодействия

Нежелательны сочетания со следующи ми ЛС:

рифампицином;

пробенецидом.

В первом случае возможно увеличение плазменного клиренса дапсона, а во вто ром — уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в плазме крови.

Литература

1.Лысенко А.Я., Владимова М.Г., Кондра шин А.В., Иайори Дж. Клиническая па разитология. Руководство. Женева: ВОЗ, 2002.

2.Майчук Ю.Ф. Паразитарные заболева ния глаз. М.: Медицина, 1988; 174—189.

3.Федеральное руководство для врачей по использованию лекарственных средств (выпуск II) под ред. А.Г. Чучалина, А.И. Вялкова, Ю.Б. Белоусова. М., 2001; с. 315, 862, 875, 888, 815, 870, 883.

4.The use of essential drugs. 6th report WHO exp comm. 1995; 135 p.

5.Vaughan D. General ophthalmology 1999; p. 308.

Указатель описаний ЛС

Бензилдиметил миристоиламино пропиламмония хлорида моногидрат1 Борная кислота Калия перманганат Нитрофурал Пиклоксидин

Витабакт . . . . . . . . . . . . . . .713

Серебра нитрат Серебра протеинат Этакридин Этанол

1В Российской Федерации заре гистрирован препарат бензил диметил миристоиламино про пиламмония хлорида моногид рата — Мирамистин. (Примеч. ред.)

Для лечения и профилактики инфекционных заболе ваний век и конъюнктивы широко используются раз личные ЛС, оказывающие антисептическое, обеззара живающее, дезодорирующее и противовоспалитель ное действия.

Механизм действия и фармакологические эффекты

Пиклоксидин, являясь производным бигуанидов, ока зывает антибактериальное действие широкого спект ра. Эффективен в отношении многих грамположи тельных и грамотрицательных бактерий (Staphylococ cus aureus, Streptococcus faecalis, Escherichia coli, Eber thella typhosa, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Shigella dysenteriae, Bacillus subtilis), хламидий, неко торых вирусов и грибов.

Бензилдиметил миристоиламино пропиламмония хлорида моногидрат обладает выраженным антими кробным эффектом в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (включая госпиталь ные штаммы с полирезистентностью к антибиотикам), хламидий, вируса герпеса и иммунодефицита челове ка, грибов (дрожжеподобные, дерматофиты, аскоми цеты и другие патогенные грибы).

Борная кислота входит в состав комбинированных препаратов, оказывающих антисептическое действие, которые содержат Acidum borici (глазные капли, включающие раствор 0,25% сульфата цинка и раствор 2% борной кислоты) (табл. 6.1).

Бензилдиметил миристоиламино пропиламмония хлорида моногидрат оказывает прямое воздействие на мембраны клеток микроорганизмов. Механизм ан тимикробного действия обусловлен гидрофобным взаимодействием его молекул с мембранами микро организмов, приводящим к их фрагментации и раз рушению. Намного слабее воздействует на оболочку клеток человека, так как они имеют большую длину липидных радикалов и гидрофобное взаимодействие с молекулой мирамистина слабо выражено. Снижает устойчивость микроорганизмов к антибиотикам. Об ладает иммуноадъювантным эффектом, усиливает местные защитные реакции, регенераторные процес сы за счет модуляции клеточного и гуморального им мунитета.

Борная кислота, калия перманганат, пиклоксидин, риванол, серебра нитрат, спирт этиловый, нитрофурал оказывают выраженное антисептическое действие.

Фармакокинетика

Исследования не проводились.

Место в терапии

Большинство препаратов, относящихся к антисептикам, изготовляются ex tempore и имеют небольшой срок хранения (3— 7 дней).

Применяются для профилактики и ле чения следующих инфекционных заболе ваний глаз:

инфекционных конъюнктивитов, в том числе хламидийной этиологии (пик локсидин и бензилдиметил миристои ламино пропиламмония хлорида мо ногидрат);

катаральных форм инфекционных конъ юнктивитов (борная кислота);

кератитов (пиклоксидин и бензилди метил миристоиламино пропиламмо ния хлорида моногидрат);

кератоконъюнктивитов (пиклоксидин). Калия перманганат, риванол, серебра нитрат, спирт этиловый, нитрофурал показаны при лечении следующих забо леваний:

катаральных форм инфекционных конъ юнктивитов;

блефаритов, вызванных железничным клещом Demodex folliculorum (спирт этиловый 70% в равных частях с эфи ром);

инфекционных заболеваний век.

ЛС, содержащие соли серебра (рас твор 1% нитрата серебра), используют ся для профилактики гонобленнореи у новорожденных, бензилдиметил мири стоиламино пропиламмония хлорида моногидрат — для профилактики пре доперационных и послеоперационных инфекционных осложнений при прове дении глазных операций и травмах глаза.

Переносимость и побочные эффекты

Побочные эффекты, требующие внимания

Аллергические реакции — реакции повышенной чувствительности (пик локсидин).

Со стороны ЦНС — головная боль, на рушение сознания (борная кислота).

Со стороны ЖКТ — тошнота, рвота, диарея (борная кислота).

Со стороны мочевыделительной сис темы — олигурия (борная кислота).

Побочные эффекты, требующие внимания, если они беспокоят больного или продолжаются длительное время

Развитие местных аллергических ре акций — раздражение конъюнктивы, жжение.

При длительном применении препаратов серебра возможно прокрашивание тканей глаза восстановленным серебром (арги роз).

Взаимодействия

Нежелательны сочетания со следующи ми ЛС (препараты серебра):

бромидами;

йодидами;

органическими веществами;

хлоридами.

Данных по взаимодействию пиклоксиди на, бензилдиметил миристоиламино про пиламмония хлорида моногидрата и бор ной кислоты с другими ЛС нет.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Синдром «сухого глаза» (кроме пик локсидина и бензилдиметил миристо иламино пропиламмония хлорида мо ногидрата).

Предостережения

Беременность, педиатрия

Не рекомендуется использование пик локсидина и бензилдиметил миристои ламино пропиламмония хлорида моно гидрата во время беременности и у де тей, так как отсутствуют данные о безо пасности его применения у данных групп пациентов.

Использование борной кислоты (в том числе ЛС, содержащих более 2% ее рас твора) не рекомендуется во время бере менности, кормления грудью и в детской практике, особенно у новорожденных, поскольку существует опасность тера тогенного действия.

Литература

1. Антибактериальная терапия. Прак тическое руководство под ред. Л.С. Страчунского, Ю.Б. Белоусова, С.Н. Козлова. М.: Полимаг, 2000; 56—57.

2.Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепа хин В.К. Клиническая фармакология и фармакотерапия. Руководство для врачей. М., 1993.

3.Егоров Е.А. Красный глаз: клиника и ле чение. РМЖ, 1999; 7 (1/85): 13—16.

4.Майчук Ю.Ф. Глазные инфекции. РМЖ, 1999; 7 (1/85): 16—20.

5.Федеральное руководство для врачей по использованию лекарственных средств (выпуск II) под ред. А.Г. Чучалина, А.И. Вялкова, Ю.Б. Белоусова. М., 2001.

6.Яковлев С.В., Яковлев В.П. Антими кробная химиотерапия в таблицах. Consilium medicum, 2000; 3 (1): 4—50.

7.Bartlett J.D. Ophthalmic drug facts 2002.

8.Vaughan D. General ophthalmology 1999.

9.Zimmerman T.J. Textbook of ocular pharmacology 1997.

Глюкокортикоидные средства . . . . . . . . . . . . . . . . .98

Нестероидные

противовоспалительные средства . . . . . . . . . . . . . . . .103

Воспалительные заболевания глаз — серьезная меди ко социальная проблема практической офтальмоло гии. Пациенты с воспалительными заболеваниями ор гана зрения занимают первое место среди амбулатор ных больных. Воспаление является одной из основных причин временной нетрудоспособности больных с за болеваниями глаз (80%) и слепоты (10—30%). В связи с тем что воспаление приводит к опасным, подчас нео братимым изменениям тканей глаза, медикаментозное лечение этого процесса является одной из наиболее важных проблем в офтальмологии.

Для лечения воспалительных заболеваний глаз ис пользуются глюкокортикоидные средства (ГКС) (в том числе комбинированные антибактериальные средства с ГКС) и НПВС.

кислоты, являющейся субстратом для образования простагландинов и лейкот риенов.

Противовоспалительный и противоал лергический эффекты ГКС связаны так же с торможением клеточной миграции и выделения тучными клетками различ ных медиаторов воспаления (гиалурони дазы, гистамина и т.д.).

В отличие от других противовоспали тельных средств, у ГКС наиболее четко выражено антипролиферативное дейст вие, они угнетают пролиферацию фиб робластов и синтез коллагена.

Иммунодепрессивное действие ГКС обусловлено избирательным торможени ем развития и функции иммунокомпе тентных лимфоидных клеток, а не неспе цифическим цитостатическим действием, которое свойственно другим иммуноде прессантам. Под их влиянием происходит уменьшение размеров лимфоидных орга нов, разрушение средних и малых лим фоцитов тимуса, угнетение антителооб разования и образования иммунных ком плексов.

Таким образом, ГКС обладают не сколькими эффектами:

стабилизируют клеточные мембраны тучных клеток;

уменьшают проницаемость капилляров;

стабилизируют мембраны лизосом, оказывают антиэкссудативный эф фект;

обладают антипролиферативным и иммунодепрессивным действиями;

ингибируют экспрессию генов, кодиру ющих синтез белков, участвующих в развитии воспаления.

Фармакокинетика

Как при местном, так и при системном применении ГКС, за исключением гидро кортизона, хорошо проникают практиче ски во все ткани глазного яблока, в том числе и в хрусталик. При воспалительном процессе их проникновение во влагу пе редней камеры увеличивается.

При системном применении Cmax во вла ге передней камеры достигается в тече

ние 1 ч после в/в введения.

При парабульбарном введении макси мальная концентрация определяется в хориоидеи и сетчатке, в стекловидном те ле — в меньшей степени.

Место в терапии

ГКС применяются при лечении аллергиче ских и воспалительных заболеваний глаз:

дерматитов век;

блефаритов;

конъюнктивитов и кератоконъюнкти витов;

увеитов;

склеритов;

эписклеритов;

симпатической офтальмии;

хориоретинитов;

неврита зрительного нерва;

эндокринной офтальмопатии.

Также ЛС данной группы применяются для:

профилактики и лечения воспалитель ных явлений после травм и операций;

восстановления прозрачности рогови цы и подавления неоваскуляризации

липопротеидемия, гепатомегалия.

Со стороны ССС — брадикардия, аритмия, артериальная гипотония.

Со стороны ЦНС — психозы, повыше ние внутричерепного давления, голо вокружение, головные боли, судороги.

Предостережения

С осторожностью использовать при рис ке повышения внутриглазного давления (ВГД), а также в случае системного при менения при следующих заболеваниях:

неспецифическом язвенном колите;

дивертикулите;

язвенной болезни желудка и двенад цатиперстной кишки;

почечной недостаточности;

системном остеопорозе;

миастении;

артериальной гипотензии или гипер тензии;

сахарном диабете;

гипотиреозе;

циррозе печени.

Беременность, период кормления грудью

Использование ГКС во время беременно сти (особенно в I и III триместрах) может привести к нарушению роста плода и возникновению атрофии коры надпочеч ников, поэтому их назначают только в случае, если ожидаемая польза для ма тери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости примене ния в период лактации грудное вскарм ливание лучше прекратить.

Педиатрия

При системном применении ГКС у детей следует тщательно наблюдать за динами кой роста и развития.

Взаимодействия

Результаты взаимодействия ГКС с неко торыми ЛС:

Комбинированные антибактериальные средства с ГКС

Сочетание антибактериальных и стеро идных противовоспалительных ЛС широ ко используется для лечения и профи лактики заболеваний глаз. Спектр их дей ствия достаточно широк.

В зависимости от входящего в их состав ГКС их можно разделить на несколько групп.

Препараты, содержащие дексаметазон:

тобрамицин/дексаметазон (в состав препарата входит антибиотик тобра мицин 3 мг/мл);

неомицин/полимиксин В/дексамета зон (в состав препарата входят следу ющие антибиотики — полимиксин В 6000 ЕД/мл, неомицин 5 мг/мл);

гентамицин/дексаметазон (в состав препарата входит антибиотик гента мицин 3 мг/мл);

неомицин/дексаметазон (в состав пре парата входит антибиотик неомицина сульфат — 5 мг/мл).

Препараты, содержащие бетаметазон:

гентамицин/бетаметазон (в состав препарата входит антибиотик гента мицин 3 мг/мл);

препарат, выпускаемый в форме глаз ных капель и мази. В состав глазных капель входят следующие антибиоти ки — хлорамфеникол 10 мг/мл, роли тетрациклин 5 мг/мл, колистиметат натрия 180 000 МЕ/мл; в состав ма зи — хлорамфеникол 4 мг/мл, тетра

циклин 5 мг/мл, колистиметат натрия 180 000 МЕ/мл.

Комбинированные антибактериальные средства с ГКС используются для лече ния следующих заболеваний:

бактериальных блефаритов, конъюнк тивитов и кератитов (без дефекта эпи телия);

иридоциклитов.

А также для профилактики воспали тельных осложнений после травм и опе раций.

Переносимость, побочные эффек ты, противопоказания, предосте режения, взаимодействия см. выше, а также в главе «Антибактериаль ные средства».

Литература

1.Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепа хин В.К. Клиническая фармакология и фармакотерапия. Руководство для врачей. М., 1993; 197—199.

2.Егоров Е.А. Красный глаз: клиника и ле чение. РМЖ, 1999; 7 (1/85): 13—16.

3.Федеральное руководство для врачей по использованию лекарственных средств (выпуск II) под ред. А.Г. Чуча лина, А.И. Вялкова, Ю.Б. Белоусова. М., 2001; 440—441, 456.

4.Bartlett J.D. Ophthalmic drug facts 2002; 85—99.

5.Havener W.H. Ocular pharmacology 1974; 343—396.

6.PDR for ophthalmology 2000.

7.Vaughan D. General ophthalmology 1999; 62—64.

8.Zimmerman T.J. Textbook of ocular phar macology 1997; 801—805.