3 курс / Фармакология / Основы_фармацевтической_технологии_Спичак_И_В_,_Автина_Н_В_2010

ОСНОВЫ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ТЕХНОЛОГИИ

Описание. Таблетки белого цвета.

Упаковка. В стеклянных банках с притертыми пробками. Хранение. Список Б. В прохладном защищенном от света месте.

Применение. Антисептическое средство при инфекционных процессах в мочевыводящих путях.

Технологический процесс производства таблеток гексаметилентетрамина состоит из следующих стадий и операций:

I стадия. Подготовка лекарственного и вспомогательных веществ.

1.Измельчение.

2.Просеивание.

3.Подсушивание.

II стадия. Получение таблеток гексаметилентетрамина.

1.Смешение.

2.Прессование и отбраковка таблеток.

3.Оценка качества готового продукта.

III стадия. Упаковка, маркировка.

Приготовление

Для приготовления заданного количества таблеток составляют технологическую пропись. Дозу лекарственного и каждого из вспомогательных веществ в одной таблетке умножают на заданное количество таблеток.

Технологическая пропись: Гексаметилентетрамина 0,5 г · 40 = 20,0 г

Крахмала 0,009 г · 40 = 0,36 г

Кислоты стеариновой 0,005 г · 40 = 0,2 г Навеску гексаметилентетрамина измельчают в ступке или на шаровой мельнице в течение 3-4 минут. Измельченный продукт отсеивают от мелких и крупных фракций с помощью двух сит с диаметром отверстий 0,2 и 0,5 мм. Фракцию с размером частиц 0,2-0,5 мм подсушивают в сушильном шкафу

при 45 оС в течение 30 мин и охлаждают до комнатной температуры. Крахмал и стеариновую кислоту просеивают через те же сита. Отвешивают рассчитанное количество порошков по прописи и смешива-

ют их в ступке при помощи целлулоидной пластинки (ни в коем случае не пестика!) или в лабораторном смесителе в течение 5-7 минут. При смешивании первым загружают тот компонент, которого в составе больше всего, последним – тот, которого наименьшее количество.

Подготовленную смесь охлаждают и загружают в загрузочную воронку таблеточной машины. Таблетки прессуют на эксцентриковой таблеточной машине, предварительно установив дозирующий механизм на получение таблеток массой 0,5 г. В процессе прессования отбраковывают таблетки с неровными краями и разные по массе. Полученные таблетки взвешивают и проводят оценку их качества.

121

Спичак И.В., Автина Н.В.

Остатки порошка (возвратимые потери) выбирают из таблеточной машины, взвешивают и сдают преподавателю.

Оценка качества таблеток Внешний вид. Оценку внешнего вида проводят визуально. Таблетки

должны иметь правильную форму, цельные края, однородную поверхность.

Определение отношения высоты к диаметру. Измерения проводят с точностью до 0,01 мм на 10 таблетках. Отношение высоты к диаметру должно составлять 30-40%. Результаты измерения оформляют в табл. 5 и делают вывод о соответствии или несоответствии стандарту.

Определение средней массы и отклонений от средней массы. Сред-

нюю массу таблеток определяют взвешиванием 20 таблеток (в лабораторной работедляэтойцелиберут10 таблеток) сточностьюдо0,001 гиполученный результат делят на 20 (10).

Значение средней массы таблеток не должно отличаться от рассчитанной по прописи более чем на ±1%.

Массу отдельных таблеток определяют взвешиванием порознь 20 (10) таблеток с точностью до 0,001 г. Отклонения в массе отдельных таблеток допускаются в следующих пределах:

–для таблеток массой 0,1 г и менее ± 10%;

–массой более 0,1 г и менее 0,3 г ± 7,5%;

–массой 0,3 г и более ± 5% от средней массы таблеток.

Толькодве(одна) таблеткимогутиметьотклоненияотсреднеймассы, превышающие указанные пределы, но не более чем вдвое. Результаты определения оформляют в виде табл. 6 и делают вывод о соответствии стандарту.

122

ОСНОВЫ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ТЕХНОЛОГИИ

Технико-экономический баланс составляют в виде таблицы 5.

Далее рассчитывают выход, трату и расходный коэффициент.

После составления технико-экономического баланса таблетки упаковывают, на этикетке указывают название лекарственной формы на русском и латинском языках, дату изготовления, Ф.И.О. студента, № группы и сдают преподавателю вместе с отчетом.

Задание 2:

1.Приготовить 40 таблеток ацетилсалициловой кислоты по 0,25 г на эксцентриковой таблеточной машине.

2.Провести оценку качества таблеток по показателям: внешний вид, отношение высоты к диаметру, средняя масса, отклонения от средней массы.

3.Составить сокращенный технико-экономический баланс на готовую продукцию, рассчитать выход, трату и расходный коэффициент.

4.Приготовленные таблетки упаковать и сдать преподавателю вместе с отчетом.

Описание. Таблетки белого цвета, слабокислого вкуса. Хранение. В хорошо укупоренной таре.

Применение. Противовоспалительное, жаропонижающее, атакжеанальгетическое средство.

123

Спичак И.В., Автина Н.В.

Технологический процесс производства таблеток кислоты ацетилсалициловой состоит из следующих стадий и операций:

I стадия. Подготовка лекарственного и вспомогательных веществ.

1.Измельчение.

2.Просеивание.

3.Подсушивание.

II стадия. Получение таблеток кислоты ацетилсалициловой.

1.Смешение.

2.Прессование и отбраковка таблеток.

3.Оценка качества готового продукта.

III стадия. Упаковка, маркировка.

Приготовление

Для приготовления заданного количества таблеток составляют технологическую пропись. Дозу лекарственного и каждого из вспомогательных веществ в одной таблетке умножают на заданное количество таблеток.

Технологическая пропись: Кислоты ацетилсалициловой 0,25 г • 40 = 10,0 г

Ацетилсалициловую кислоту измельчают в ступке или на шаровой мельнице в течение 3-4 минут, затем просеивают, отделяя от мелких и крупных фракций с помощью двух сит с диаметром отверстий 0,2 и 0,5 мм.

Крахмалсушатпритемпературе60°Сдоостаточнойвлажности3% ипросеивают через те же сита. Тальк просеивают через те же сита.

Взвешивают рассчитанное количество порошков по прописи и смешивают их в ступке при помощи целлулоидной пластинки (ни в коем случае не пестика!) или в лабораторном смесителе в течение 5-7 минут. При смешивании первым загружают тот компонент, которого в составе больше всего, последним – тот, которого наименьшее количество.

Подготовленную смесь охлаждают и загружают в воронку таблеточной машины. Устанавливают дозирующий механизм на получение таблеток заданной массы и прессуют таблетки. В процессе прессования отбраковывают таблетки с неровными краями и разные по массе.

Полученные таблетки взвешивают и проводят оценку их качества. Остатки порошка выбирают из таблеточной машины, взвешивают и сдают преподавателю.

Оценка качества таблеток

Качество таблеток по показателям: внешний вид, отношение высоты к диаметру, отклонения от средней массы проводят так, как описано выше в задании 1.

124

ОСНОВЫ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ТЕХНОЛОГИИ

Технико-экономический баланс составляют в виде табл. 8.

Далее рассчитывают выход, трату и расходный коэффициент.

После составления технико-экономического баланса таблетки упаковывают, на этикетке указывают название лекарственной формы на русском и латинском языках, дату изготовления, Ф.И.О. студента, № группы и сдают преподавателю вместе с отчетом.

125

Спичак И.В., Автина Н.В.

Тема 6. Экстракционные фитопрепараты

Мотивация темы. Галеновые и новогаленовые препараты готовят путем экстракции действующих веществ из различных видов лекарственного растительного сырья. Изучение теоретических основ экстрагирования, а также различных методов экстракции позволят будущему специалисту производить высоко терапевтически активные фитопрепараты.

План изучения темы

1.Теоретические основы экстрагирования.

2.Статические и динамические способы экстрагирования.

3.Настойки. Характеристика лекарственной формы. Способы полу-

чения.

4.Экстракты. Характеристика лекарственной формы. Методы полу-

чения.

5.Аппаратура, применяемая для экстрагирования.

Вопросы для самоконтроля

1.Перечислите фитопрепараты из лекарственного растительного сырья.

2.Поясните сущность процесса экстрагирования.

3.Особенности экстрагирования свежего и высушенного растительного сырья.

4.Настойки, характеристика лекарственной формы.

5.Перечислите способы получения настоек. Охарактеризуйте метод мацерации.

6.Дайте характеристику метода перколяции.

7.Какова технология получения настоек методом дробной мацерации?

8.По каким показателям оценивают качество настоек?

9.Дайте характеристику экстрактам как лекарственной форме.

10.Назовите способы получения жидких экстрактов.

11.Технологические схемы получения густых и сухих экстрактов.

12.По каким показателям стандартизуют сухие и густые экстракты?

13.Аппаратура, применяемая для изготовления фитопрепаратов.

План работы на практическом занятии

1.Теоретически разобрать технологию получения экстракционных фитопрепаратов.

2.Приготовить 50 мл настойки методом дробной мацерации.

126

ОСНОВЫ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ТЕХНОЛОГИИ

Лабораторная работа № 6. Приготовление настоек методом дробной мацерации

Цель: уметь готовить настойки методом дробной мацерации, оценивать качество в соответствии с требованиями НТД.

Задание:

1.Приготовить 50 мл настойки пустырника, валерианы или зверобоя методом дробной мацерации.

2.Изотработанногорастительногосырьярекуперироватьэтанолметодом вытеснения водой и определить его количество и концентрацию.

3.Провести очистку настойки.

4.Провести стандартизацию настойки по показателям:

–внешний вид, цвет, запах, вкус;

–концентрация этанола;

–сухой остаток.

5.Упаковать, оформить лекарственную форму и сдать преподавателю вместе с отчетом.

Настойка пустырника (Tinctura Leonuri)

ГФ X, ст. 688.

Травы пустырника измельченной 200 г Спирта 70% до получения 1 л настойки

Описание. Прозрачная жидкость зеленовато-буроватого цвета, слабоароматного запаха, горьковатого вкуса.

Сухой остаток не менее 1,4%. Содержание этанола не менее 64%.

Хранение. В хорошо укупоренной таре, в прохладном, защищенном от света месте.

Применение. Успокаивающее средство.

Настойка валерианы (Tinctura Valerianae)

ГФ X, ст. 694.

Корневищ с корнями валерианы измельченных 200 г Спирта 70% до получения 1 л настойки

Описание. Прозрачная жидкость красновато-бурого цвета, характерного ароматного запаха и сладковато-горького пряного вкуса.

Сухой остаток не менее 3%. Содержание этанола не менее 65%.

127

Спичак И.В., Автина Н.В.

Хранение. В хорошо укупоренной таре, в прохладном, защищенном света месте.

Применение. Успокаивающее средство.

Настойка зверобоя (Tinctura Hyperici)

ГФ IX, ст. 701.

Травы зверобоя крупноизмельченной 200 г Спирта 40% до получения 1 л настойки

Описание. Прозрачная жидкость темно-бурого цвета.

Сухой остаток не менее 2,8%. Содержание этанола не менее 36%.

Хранение. В прохладном, защищенном от света месте. Применение. Вяжущее и антисептическое средство.

Технологический процесс производства настоек методом дробной мацерации состоит из следующих стадий и операций:

I стадия. Подготовка исходных материалов.

1.Подготовка растительного сырья: а) измельчение, б) просеивание.

2.Подготовка экстрагента. II стадия. Получение настойки.

1.Экстракция сырья методом дробной мацерации.

2.Очистка настойки.

3.Рекуперация этанола из отработанного сырья.

4.Стандартизация.

III стадия. Упаковка и оформление.

Приготовление

Для приготовления 50 мл настойки составляют технологическую пропись. Рассчитывают количество лекарственного растительного сырья, учитывая, что вышеперечисленные настойки готовят в соотношении 1 : 5. Растительного сырья следует взять 50 : 5 = 10 г.

Расчет этанола проводят по формуле:

V = V1 + Р · К,

где V - количество экстрагента, мл;

V1 - заданное количество настойки, мл;

Р - необходимое количество исходного сырья, г; К - коэффициент поглощения растительного сырья: для травы и ли-

стьев - 3, для корней и корневищ - 1,5.

128

ОСНОВЫ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ТЕХНОЛОГИИ

Для приготовления настоек пустырника и зверобоя следует 50+3·10=80 мл, а для настойки валерианы - 50+1,5·8=62 мл этанола соответствующей концентрации. Технологическая пропись:

Настойка пустырника

Травы пустырника измельченной 10 г

Настойка валерианы

Корневищ с корнями валерианы измельченных 10 г

Подготовка сырья. Растительный материал измельчают ножницами или на корнерезке и отсеивают от пыли на сите с диаметром отверстий 0,5 мм. Отвешивают рассчитанное количество измельченного растительного сырья на технических весах с точностью до 0,1 г.

Подготовка экстрагента. Получают у преподавателя крепкий этанол и проверяют его концентрацию стеклянным спиртометром или ареометром с учетом температуры. Рассчитывают количество крепкого этанола для приготовления нужного объема экстрагента по правилу смешения или по формуле:

Х = b / а

где X - количество крепкого этанола, мл; b - концентрация экстрагента, %;

а - концентрация крепкого этанола, %.

Рассчитанное количество этанола (X мл) помещают в мерный цилиндр и разбавляют водой до требуемого объема (V мл) экстрагента при температуре 20°С. Проверяют концентрацию приготовленного экстрагента стеклянным спиртометром или ареометром и записывают результат.

Экстракция сырья методом дробной мацерации

Загрузкаперколятора. Помещаютнадноперколяторафильтризполотна, или марли, или ваты и равномерно укладывают поверх фильтра рассчитанное количество измельченного растительного сырья. Каждую порцию сырья слегка утрамбовывают стеклянной или деревянной палочкой, уложенный материал прикрывают тонким слоем ваты, или кусочком фильтровальной бумаги, или марлевой салфеткой. Сверху помещают кусочки битого фарфора или речную гальку для предупреждения всплывания растительного сырья. Перколятор снабжают этикеткой, гдеуказаны фамилия и инициалы студента, № группы, дата и название приготавливаемой настойки.

129

Спичак И.В., Автина Н.В.

Перколятор с растительным сырьем укрепляют на штативе. Помещают под перколятор чистую сухую склянку-приемник с такой же этикеткой, как на перколяторе. Открыв нижний кран перколятора медленно заливают растительный материал экстрагентом. Как только экстрагент, пропитав сырье, начнет вытекать из перколятора, кран закрывают, жидкость из склянкиприемника возвращают в перколятор. Доливают экстрагент в перколятор до «зеркала» («зеркало» – свободный слой экстрагента толщиной 10-20 мм).

Перколятор плотно закрывают крышкой и оставляют для настаивания при комнатной температуре на 45 мин (в производственных условиях – на

24 часа).

Получение извлечения. По истечении времени настаивания получают первый слив в объеме, составляющем 1/4 от объема готового продукта. После получения первого слива нижний кран перколятора закрывают и добавляют экстрагент вторично до «зеркала». Через 15 минут (в производственных условиях 1-1,5 часа) получают второй слив. Операцию повторяют через каждые 15 минут, получают третий, а затем четвертый сливы. Все сливы объединяют. Сырье отжимают под прессом, полученную жидкость смешивают с извлечением.

Очистка. Извлечение отстаивают при температуре не выше 10°С в течение 30 мин (в промышленных условиях не менее 2-х суток) в плотно закрытой склянке. Настойку фильтруют через бумажный фильтр, смоченный водой, в мерный цилиндр. Объем полученной настойки записывают.

Рекуперация этанола из отработанного сырья. Проводят методом вы-

теснения водой в том же перколяторе, используя пятикратное количество воды по отношению к массе растительного сырья. Отмеренное количество воды заливают в перколятор с отработанным сырьем и настаивают течение 30 мин (в промышленных условиях 2-3 часа), после чего промывные воды медленно сливают. Измеряют объем полученного рекуперата, а затем определяют концентрацию в нем этанола при помощи ареометра или по температуре кипения. Рекуперат сдают преподавателю.

Стандартизация настоек Органолептический контроль. Определяют внешний вид, цвет и запах

настойки.

Количественное определение спирта по температуре кипения. При-

бор для количественного определения спирта в настойках состоит из сосуда для кипячения, трубки с боковым отростком, холодильника и ртутного термометра с ценой деления 0,1°С и пределом шкалы от 50 до 100°С.

В сосуд для кипячения наливают 40 мл настойки и для равномерного кипения помещаюткапилляры, пемзуиликусочкипрокаленного фарфора. Тер-

130