3 курс / Фармакология / Лекарственные_средства_в_анестезиологии_Мартов_В_Ю_2013
.pdf
Таблица 7-3. Применение миорелаксантов
Препарат |
Начало |
Длитель |
Доза для |
Доза для |
Поддержива |
Выведение |
|
действия, ность |
интубации |
прекура |
ющая доза, |
|
|
|
мин |
действия, |
трахеи, |
ризации перед |
мг/кг (мкг/ |
|
|
|
мин |
мг/кг* |
применением |
кг/мин) |
|
|
|
|
|
СХ, мг/кг |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Сукцинилхолин 1 |
5–10 |
1–2 |
– |
– |
ХЭ плазмы** |
|
Мивакурий |
1–3 |
15–20 |
0,15–0,2 |
0,02–0,03 |
0,1 (8–10, затем 5–6) |
ХЭ плазмы** |
Атракурий |
2–3 |
15–35 |
0,5–0,6 |
0,05–0,06 |
0,1–0,2 (0,025–0,01) |
2/ — ХЭ плазмы**, |
|
|
|
|
|
|
1/33 — элиминация |
|
|
|
|
|
|
Хоффмана*** |
Цисатракурий |
2–3 |
20–35 |
0,15 |
0,02 |
0,03 |
Элиминация |
|
|
|
|
|
|
Хоффмана*** |
Векуроний |
2–3 |
20–35 |
0,08–0,1 |
0,01–0,015 |
0,03–0,05 (0,8–1,4) |
Печень, почки |
Рокуроний |
1–2 |
20–35 |
0,6 |
0,1 |
0,1–0,2 (0,01–0,012) |
Почки, печень |
Панкуроний |
3–4 |
35–45 |
0,1 |
0,01–0,015 |
0,01–0,02 |
Почки, печень |
|
|
|
(0,04–0,06) |
|
|
|
Пипекуроний |
2,5–3 |
50–70 |
0,07–0,08 |
0,01–0,02 |
0,01–0,015 |
Почки |
|
|
|
(0,04–0,05) |
|
|
|
СХ — сукцинилхолин.
* В скобках указана доза (мг/кг) после предварительного использования сукцинилхолина. ** ХЭ плазмы — холинэстераза плазмы.
*** Элиминация Хоффмана — пассивное спонтанное превращение препарата в неактивную форму.
124
7 Глава
Миорелаксанты — компоненты общей анестезии |
125 |
|
действия составляет 4–10 минут и 10–30 минут соот ветственно.
Противопоказания
Гиперчувствительность, состояния, сопровождающиеся снижением содержания псевдохолинэстеразы в крови (в т.ч. наследственное низкое содержание этого фермента, выраженное нарушение функции печени), злокачественная гипертермия в анамнезе, мышечная дистрофия.
Осторожно применяют при выраженной анемии, тя желом сепсисе, острой закрытоугольной глаукоме, про никающих травмах глаза, распространенных травмах и ожогах, гиперкалиемии.
Применяют при кесаревом сечении. Во время беремен ности используют только в случае крайней необходимости. Осторожно применяют у детей из за высокого риска раз вития рабдомиолиза, гиперкалиемии и остановки сердца вследствие нераспознанной миопатии.
Побочные действия
Брадикардия (чаще у детей), артериальная гипо или гипертензия, бронхоспазм, миалгия, напряжение скелетной мускулатуры, миоглобинемия, гиперкалиемия, сердечная аритмия, повышение внутричерепного и внутриглазного давления, повышение давления в полости желудка, злока чественная гипертермия, аллергические реакции.
Риск гиперкалиемии выше у пациентов с ожогами, об ширными травмами, особенно спинного мозга, инсультом, энцефалитом, синдромом Гийена—Барре, полинейропа тией, закрытой черепно мозговой травмой, миопатией, столбняком, длительной неподвижностью, тяжелой формой болезни Паркинсона, геморрагическом шоке.
Предварительное введение атропина может предотвра тить развитие брадикардии. Прекураризация (введение 1/5 основной дозы недеполяризующего миорелаксанта) предотвращает развитие некоторых побочных эффектов
Данная книга рекомендована к покупке и прочтению разделом по анестезиологии сайта https://meduniver.com/
|
|
Глава 7 |
126 |
|
|
|
|
|
|
|
|
сукцинилхолина, связанных с мышечными сокращениями: миалгии, миоглобинурии, гиперкалиемии.
Дозировка и применение
Внутривенно взрослым вводят 0,3–1,1 мг/кг при крат ковременных вмешательствах и 0,6–1,1 мг/кг — при более длительных. Внутримышечно вводят 3–4 мг/кг (не более
150 мг).
Детям вводят внутримышечно 2,5 мг/кг (не более 150 мг), внутривенно 1–2 мг/кг. В виде внутривенной ин фузии детям вводят со скоростью 7,5 мг/кг/ч.
Не рекомендуют повторное введение препарата из за риска развития длительного недеполяризующего (так на зываемого «двойного») нервно мышечного блока (следует использовать миорелаксанты среднего и длительного дей ствия).
Недеполяризующие
миорелаксанты
Недеполяризующие миорелаксанты средней продолжитель ности применяют для облегчения интубации трахеи и для поддержания миорелаксации во время оперативного вме шательства, миорелаксанты длительного действия — только для поддержания миорелаксации во время продолжитель ных операций (интубацию трахеи при их использовании це лесообразно производить при помощи сукцинилхолина).
Противопоказания
Гиперчувствительность. Осторожно применяют при миастении gravis.
Применение во время беременности, в период лактации и у детей
Мивакурий — безопасность применения у детей < 2 лет и во время беременности не установлена.
Миорелаксанты — компоненты общей анестезии |
127 |
|
Атракурий — возможно применение во время беремен ности и при операции кесарева сечения. Не назначают детям < 1 мес.
Цисатракурий — безопасность применения у детей < 1 мес не установлена. Возможно использование во время беременности.
Векуроний — возможно применение у детей, во время беременности и при операции кесарева сечения.
Рокуроний — не применяют у детей < 3 мес. Безопас ность использования во время беременности не уста новлена; не рекомендован для введения при кесаревом сечении.
Панкуроний — не применяют у детей < 1 года. Исполь зуют при операции кесарева сечения.
Пипекуроний — не применяют в ранние сроки беремен ности. Ограничений по применению у детей нет.
Побочные действия
Все препараты отличаются влиянием на сердечно сосудистую систему (связанную в т.ч. с ваголи тическим эффектом), а также способностью высвобождать гистамин, которая обусловливает развитие таких осложне ний, как артериальная гипотензия, тахи или брадикардия, кожная сыпь, бронхоспазм.
При повышенной чувствительности к эффектам миоре лаксантов возможно удлинение времени мышечной релак сации (при миастении и нарушении водно электролитного баланса).
Антидоты миорелаксантов
Неостигмин (прозерин), пиридостигмин — см. с. 138.
†\ Мивакурий
Мивакрон (Mivacron)
Glaxo\ 0,2% р р для инъекций амп. 5, 10 и 25 мл
Данная книга рекомендована к покупке и прочтению разделом по анестезиологии сайта https://meduniver.com/
|
|
Глава 7 |
128 |
|
|
|
|
|
|
|
|
Миорелаксант средней продолжительности действия из группы бензилизохинолинов, побочные действия обуслов лены способностью высвобождать гистамин.
Дозировка и применение
Для интубации трахеи ‡
Доза для взрослых и детей составляет 0,15–0,2 мг/кг, интубацию трахеи можно производить спустя 1–3 минут после болюсного введения. При проведении ингаляци онного наркоза (например, изофлураном) начальную дозу мивакурия снижают не более чем на 25 %.
Для поддержания миорелаксации ‡
Вводят болюсно внутривенно взрослым 0,1 мг/кг каждые 15–20 минут. Не кумулирует (повторное введение не вы зывает удлинения мышечной блокады). У детей доза для поддержания миорелаксации та же, что и у взрослых, но восстановление мышечного тонуса происходит быстрее (в среднем через 9 минут).
Для поддержания миорелаксации мивакурий разводят
в5 % растворе глюкозы или 0,9 % растворе натрия хлорида до концентрации 500 мкг/мл (добавляют 200 мг препарата
в400 мл инфузионного раствора или 100 мг — в 200 мл раствора). Скорость введения препарата составляет вначале 8–10 мкг/кг/мин (500–600 мкг/кг/ч). Изменение скорости инфузии проводят не более чем на 1 мкг/кг/мин с интерва лом не менее 3 минут. Скорость поддерживающей инфузии составляет 6–7 мкг/кг/мин. При проведении ингаляцион ного наркоза (например, изофлураном) скорость инфузии мивакурия следует уменьшить на 40 %.
Детям > 2 лет вводят со скоростью 10–15 мкг/кг/мин.
†Атракурий
Тракриум (Tracrium)
Glaxo 1% р р для инъекций амп. 2,5 и 5 мл
Миорелаксант средней продолжительности действия из группы бензилизохинолинов. В большей степени, чем
Миорелаксанты — компоненты общей анестезии |
129 |
|
применяемые в настоящее время миорелаксанты, способ ствует высвобождению гистамина и развитию связанных с этим побочных действий (артериальной гипотензии и бронхоспазма).
Метаболизм частично обусловлен неферментной де градацией — пассивным спонтанным превращением в неактивную форму (так называемая реакция Хоффмана), при нарушении функции почек и печени этот путь стано вится основным. Требует тщательного соблюдения режима хранения (при температуре до плюс 6°С); нахождение его вне холодильника в течение нескольких часов способствует потере фармакологической активности.
Дозировка и применение
Внутривенно ‡
Взрослым и детям > 2 лет вводят в дозе 0,4–0,5 мг/кг, затем 0,08–0,1 мг/кг через 20–45 минут после введения первой дозы, после чего повторяют введение в дозе 0,08 0,1 мг/кг с интервалами 15–25 минут.
Начальная доза после введения сукцинилхолина у взрос лых и детей > 2 лет составляет 0,2–0,4 мг/кг.
Детям в возрасте от 1 месяца до 2 лет вводят 0,3–0,5 мг/ кг, затем поддерживающая доза — 0,25 мг/кг.
Продолжительная инфузия у взрослых и детей > 2 лет: в начале операции — 9–10 мкг/кг/мин при появлении первых признаков восстановления мышечного тонуса по сле введения начальной дозы, дальнейшую блокаду обычно поддерживают инфузией со скоростью 5–9 мкг/кг/мин.
В палате ИТ взрослым и детям > 2 лет проводят инфузию со скоростью 11–13 мкг/кг/мин.
При ожирении дозу рассчитывают на идеальную массу тела.
†\ Цисатракурий
Нимбекс (Nimbex)
Glaxo\ 0,2%р рдляинъекцийамп.2,5,5и10мл
\0,5% р р для инъекций флак. 30 мл
Данная книга рекомендована к покупке и прочтению разделом по анестезиологии сайта https://meduniver.com/
|
|
Глава 7 |
130 |
|
|
|
|
|
|
|
|
Один из 10 стереоизомеров атракурия, сильнее послед него и обладает несколько большей продолжительностью действия. В отличие от атракурия, не способствует вы свобождению гистамина. Подвергается внеорганной не ферментной деградации (реакция Хоффмана).
Дозировка и применение
Для интубации трахеи ‡
Вводят внутривенно болюсно взрослым 0,15 мг/кг, ре лаксация и условия для интубации трахеи возникают через 2–3 минуты. Длительность действия — 20–35 минут.
Удетей в возрасте от 1 мес до 12 лет доза цисатракурия для вводной анестезии и интубации трахеи та же, что и для взрослых, но восстановление мышечного тонуса про исходит быстрее.
Для поддержания миорелаксации ‡
Поддерживающая доза на фоне анестезии пропофолом или опиоидами составляет у взрослых 30 мкг/кг каждые 20 минут. Повторное введение не вызывает удлинения мышечной блокады.
Детям для поддержания миоплегии вводят 20 мкг/кг, длительность действия составляет около 9 минут.
При поддержании миорелаксации путем непрерывной внутривенной инфузии скорость введения препарата со ставляет вначале 180 мкг/кг/ч, затем 60–120 мкг/кг/ч. При проведении ингаляционного наркоза (например, изофлураном) скорость инфузии следует уменьшить на
40 %.
Упациентов с повышенной чувствительностью к мио релаксантам (например, при миастении) начальная доза не должна превышать 20 мкг/кг.
В отделении интенсивной терапии ‡
При проведении ИВЛ вводят в виде непрерывной ин фузии со средней скоростью 3 мкг/кг/мин. Время полного восстановления мышечного тонуса после длительной ин фузии (около 6 суток) составляет около 50 минут.
Миорелаксанты — компоненты общей анестезии |
131 |
|
†\ Векуроний
Норкурон (Norcuron)
Organon\ Пор. лиоф. для инъекций флак. 4 мг
Миолераксант средней продолжительности действия из группы аминостероидов. Оказывает минимальное влияние на сердечно сосудистую систему.
Дозировка и применение
Для интубации трахеи ‡
Доза для взрослых и детей > 5 мес составляет 80–100 мкг/ кг. Условия для интубации наступают через 2–3 минуты. При необходимости достижения более быстрой миоплегии дозу увеличивают до 200 мкг/кг (это приводит к увеличе нию продолжительности действия до 45–90 минут).
Уноворожденных и грудных детей < 4 мес для опреде ления индивидуальной чувствительности вводят первона чально тест дозу 10–20 мкг/кг.
В дозе < 100 мкг/кг векуроний безопасен при операции кесарева сечения.
Для поддержания миорелаксации ‡
Если интубацию трахеи производят на фоне введения сукцинилхолина, векуроний вводят в дозе 30–50 мкг/кг, длительность действия составляет 20–30 минут. Повторно
вводят 1/2–1/4 дозы (20–30 мкг/кг), при этом продолжитель ность действия составляет 60 минут.
При поддержании миорелаксации путем непрерывной внутривенной инфузии скорость введения составляет
0,8–1,4 мкг/кг/мин.
Удетей используют те же дозы, что и у взрослых, но длительность действия препарата у них больше.
†\ Рокуроний
Эсмерон (Esmeron)*
Organon\ 1% р р для инъекций флак. 5 мл
*В США известен под торговым названием Земурон (Zemuron).
Данная книга рекомендована к покупке и прочтению разделом по анестезиологии сайта https://meduniver.com/
|
|
Глава 7 |
132 |
|
|
|
|
|
|
|
|
Миорелаксант средней продолжительности действия из группы аминостероидов, в высокой дозе оказывает слабое ваголитическое действие (с развитием тахикардии). Поло вина препарата выделяется в неизмененном виде с желчью, треть — с мочой.
Дозировка и применение
Для интубации трахеи ‡
Вводят внутривенно взрослым 0,6 мг/кг, эффект раз вивается через 1–2 минуты (обладает самым быстрым началом действия среди миорелаксантов средней про должительности) и длится около 30 (15–85) минут. При введении меньшей дозы (0,45 мг/кг) длительность действия составляет 20 (12–30) минут.
У детей вводная доза та же, что и у взрослых (0,6 мг/кг), но длительность действия составляет: в возрасте от 3 мес до 1 года — 41 (24–68) минута, 1–12 лет — 27 (17–41) ми нут.
Для поддержания миорелаксации ‡
Введение рокурония в дозе 0,1; 0,15 и 0,2 мг/кг обе спечивает миорелаксацию соответственно на 12 (2–31), 17 (6–50) и 24 (7–69) минут. При проведении ингаляционного наркоза (например, изофлураном) дозу рокурония следует снизить до 0,07–0,1 мг/кг.
При поддержании миорелаксации путем непрерывной внутривенной инфузии скорость введения составляет 0,01–0,012 мг/кг/мин (инфузию начинают после появления признаков восстановления мышечного тонуса после инту бационной дозы, при этом может потребоваться дополни тельное болюсное введение препарата в дозе 0,05 мг/кг). В дальнейшем скорость введения, требуемая для поддержания миоплегии, составляет 0,004–0,016 мг/кг/мин.
При проведении ингаляционного наркоза скорость вве дения для поддержания миоплегии составляет 0,005–0,006 мкг/кг/мин.
Миорелаксанты — компоненты общей анестезии |
|
|
|
|
133 |
||
|
|
|
|
†\ Панкуроний |
|
|
|
|
|
|
|
Мускурон (Muscuron) |
|
|
|
Sun\ |
0,2% р р для инъекций амп. 2 мл |
|
|
Павулон (Pavulon) |
|
|
|
Organon\ |
0,2% р р для инъекций амп. 2 мл |
|
|
|
|
|
|
Миорелаксант длительного действия из группы амино стероидов. Гистамин высвобождающий эффект выражен незначительно, однако отмечено относительно частое не благоприятное влияние на сердечно сосудистую систему (вызывает тахикардию и артериальную гипертензию).
Дозировка и применение
Для интубации трахеи ‡
После внутривенного болюсного введения 0,1 мг/кг возможность интубации трахеи появляется через 3–4 ми нуты.
Для поддержания миорелаксации ‡
Если интубацию трахеи производят на фоне введения сукцинилхолина, поддерживающая доза панкурония со ставляет 0,04–0,06 мг/кг, восстановление тонуса проис ходит через 35–45 минут.
Для поддержания миорелаксации на фоне интубации трахеи дополнительно вводят по 10–20 мкг/кг панкуро ния.
Новорожденным вводят 0,02–0,04 мг/кг/ч, детям 2–4 не дель — 0,06–0,08 мг/кг/ч, > 4 недель — 0,1 мг/кг.
†\ Пипекуроний
Аперомид
Мастерлек\ |
Пор. лиоф. для инъекций флак. 4 |
мг |
Ардуан (Arduan) |
|
|
Gedeon Richter\ |
Пор. лиоф. для инъекций флак. 4 |
мг |
Аркурон (Arcuron) |
|
|
Биолек\ |
Пор. лиоф. для инъекций флак. 4 |
мг |
Веро пипекуроний |
|
|
Верофарм\ |
Пор. лиоф. для инъекций флак. 4 |
мг |
|
|
|
Данная книга рекомендована к покупке и прочтению разделом по анестезиологии сайта https://meduniver.com/