- •АНТИБИОТИКИ
- •ОСНОВНОЙ МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
- •КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИБИОТИКОВ ПО ТИПУ АНТИМИКРОБНОГО ДЕЙСТВИЯ
- •ОСОБЕННОСТИ АНТИБИОТИКОВ
- •ИСТОРИЯ ОТКРЫТИЯ И ИЗУЧЕНИЯ АНТИБИОТИКОВ
- •ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ
- •ВЫБОР АНТИБИОТИКА
- •МЕХАНИЗМЫ РЕЗИСТЕНТНОСТИ МИКРООРГАНИЗМОВ К АНТИБИОТИКАМ.
- •ДЛЯ ПРЕОДОЛЕНИЯ РЕЗИСТЕНТНОСТИ
- •ВЫСОКАЯ ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ АНТИБИОТИКОВ
- •Клеточная стенка бактерий принципиально отличается от мембран клеток млекопитающих
- •ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ТЕРАПИИ АНТИБИОТИКАМИ
- •ОСОБЕННОСТИ НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ РЕАКЦИЙ
- •АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ ПРОФИЛАКТИКА
- •МЕХАНИЗМЫ РЕЗИСТЕНТНОСТИ АНТИБИОТИКОВ ПО ГРУППАМ ПРЕПАРАТОВ
- •АМНОГЛИКОЗИДЫ
- •ХИНОЛОНЫ / ФТОРХИНОЛОНЫ
- •МАКРОЛИДЫ, ЛИНКОСАМИДЫ
- •ТЕТРАЦИКЛИНЫ
- •ГЛИКОПЕПТИДЫ
- •ХЛОРАМФЕНИКОЛ
- •ПОЛИМИКСИНЫ
- •КЛАССИФИКАЦИЯ
- •АМИНОГЛИКОЗИДЫ
- •ПРИРОДНЫЕ
- •ПРИРОДНЫЕ
- •Особенности
- •Спектр активности
- •Пути введения
- •Бензилпенициллин
- •Новокаиновые и бензатиновые соли
- •Применение
- •Феноксиметилпенициллин
- •Бициллин
- •П е н и ц и л л и н ы, р е з и с т е н т н ы е к п е н и ц и л л и н а з е=Изоксазолпенициллины
- •Применение
- •АМИНОГЛИКОЗИДЫ
- •ФАРМАКОКИНЕТИКА АМИНОГЛИКОЗИДОВ
- •ОБЩИЕ ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- •АМИНОГЛИКОЗИДЫ I ПОКОЛЕНИЯ
- •АМИНОГЛИКОЗИДЫ II и III ПОКОЛЕНИЙ
- •ПРИРОДНЫЕ
- •Показания к применению
- •ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
- •ЛИНКОСАМИДЫ
- •ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
- •ТЕТРАЦИКЛИНЫ
- •ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
- •ХЛОРАМФЕНИКОЛЫ
- •ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
- •Ванкомицин
- •ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
- •Рифампицин
- •ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
- •Зивокс
- •ФТОРХИНОЛОНЫ
- •ФАРМАКОКИНЕТИКА.
- •ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
4
ОСОБЕННОСТИ ФАРМАКОКИНЕТИКИ АНТИБИОТИКОВ.
1.Способность проникать в очаг инфекции и создавать концентрации,
достаточные для бактерицидного или бактериостатического действия.
2.Микробиологическая активность препарата in vitro (спектр)
может не иметь реального клинического значения.
3.При приеме внутрь, важнейшее значение имеет биодоступность
(способность попадать в системный кровоток, проникать в жидкости и ткани организма).
При создании современных лекарственных форм биодоступность удаётся повысить. Амоксициллин в таблетках или капсулах имеет биодоступность 75-80%,
аспециальная растворимая форма (флемоксин солютаб) биодоступность превышает 90%.
4.Степень связывания с белками плазмы влияет на распределение антибиотика в организме. Только несвязанная с белками фракция антибиотика обладает антимикробной активностью.
5.Период полувыведения (время, за которое концентрация препарата снижается вдвое) определяет кратность приёма антибиотиков.
Клиренс (объем крови, освобождающийся от препарата в единицу времени).
6.Путь выведения из организма. Большинство антибиотиков выводится почками.
МЕХАНИЗМЫ РЕЗИСТЕНТНОСТИ МИКРООРГАНИЗМОВ К АНТИБИОТИКАМ.
ХРОМОСОМНЫЙ МЕХАНИЗМ
В результате спонтанных мутаций.
Гены устойчивости как правило не передаются от бактерий одного вида микроорганизмам других видов.
ПЛАЗМИДНЫЙ МЕХАНИЗМ
Плазмиды – кольцевые 2-х цепочные ДНК. Плазмиды находятся в цитоплазме бактерий. С хромосомами непосредственно не связаны Они содержат участки, определяющие устойчивость микроба к антибиотикам.
Плазмиды легко передаются как внутри вида бактерий, так и от одного вида другим видам и родам микроорганизмов.
ОСНОВНЫЕ ПРИЧИНЫ, ПРИВОДЯЩИЕ К РЕЗИСТЕНТНОСТИ МИКРООРГАНИЗМОВ
в случае как плазмидной, так и хромосомной устойчивости.
1.Микробы начинают вырабатывать ферменты, которые разрушают антибиотик.
Бета-лактамазы.
2.Цитоплазматическая мембрана микробов становится непроницаемой для антибиотиков.
Тетрациклины. Аминогликозиды. Бета-лактвмы.
3.Изменяется структура участков с которыми раньше связывались антибиотики –
рибосом,белков, ферментов.
Аминогликозиды. Макролиды. Бета-лактамы.
Возможно сочетание у одного микроба разных способов резистентости.
ДЛЯ ПРЕОДОЛЕНИЯ РЕЗИСТЕНТНОСТИ
1.Комбинированное прменение антибиотиков с разными механизмами действия.
2.Сочетание бета-лактамов с ингибиторами бета-лактамаз.
3.Специальные меры:
-Запрет на применение антибиотиков без достаточных оснований.
-Ограничение распространения внутрибольничных резистентных штаммов (асептика).
-Создание новых антибиотиков (полусинтетических, синтетических –
не существующих в природе).