37

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Одна из самых безопасных групп,редко вызывают серьезные нежелательные реакции. Побочные реакции -со стороны желудочно-кишечного тракта, проявляющиеся болями, тошнотой, рвотой, диареей,

-При длительном применении эритромицина и кларитромицина возможно развитие холестатического гепатита.

-При внутривенном введении возможно развитие флебитов, вводят капельно в разведенном виде.

ЛИНКОСАМИДЫ

В группу входят два препарата –

природный антибиотик Линкомицин, получаемый из Streptomyces lincolnensis, и Клиндамицин - полусинтетическое производное линкомицина.

Препараты обладают довольно узким спектром антимикробной активности. Используются при инфекции, -вызванной грамположительными кокками

(кроме метициллинрезистентных стафилококков и энтерококков) -анаэробной флорой, включая бактероиды.

У микрофлоры, особенно стафилококков, быстро вырабатывается резистентность к препаратам группы.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ.

Линкосамиды оказывают бактериостатическое действие, угнетая синтез белков на 50S - субъединице бактериальной рибосомы.

Они блокируют образование полисомальных функциональных комплексов и трансляцию связанных с т-РНК аминокислот.

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

Применяют внутрь, парентерально и местно.

При приеме внутрь биодоступность клиндамицина значительно превышает биодоступность линкомицина, составляя 90% и 30% соответственно.

Пища не влияет на биодоступность клиндамицина и снижает до 5% биодоступность линкомицина. Распределяются в большинстве тканей и сред организма, но плохо проходят ГЭБ.

В высоких концентрациях линкосамиды выявляются -в костях и суставах, -бронхо-легочном секрете, -желчи.

Препараты проходят через плаценту и в материнское молоко.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ.

Препараты применяются прежде всего, как “антианаэробные средства” при заболеваниях, где анаэробная флора доминирует:

- при аспирационной пневмонии, абсцессе легкого, эмпиеме плевры; -инфекции органов малого таза (эндометрит, аднексит, сальпингоофорит, негонорейный абсцесс

маточных труб и яичников, послеоперационные анаэробные вагинальные инфекции). - интраабдоминальных инфекциях (перитонит).

-Как противококковые средства линкосамиды чаще назначают при инфекциях костей (остеомиелит) и суставов, кожи и мягких тканей.

-Клиндамицин применяется в комплексной терапии тропической малярии и токсоплазмоза. Учитывая узкий спектр активности линкосамидов, при тяжелых инфекциях их сочетают с препаратами, действующими на грамотрицательную аэробную флору (аминогликозиды).

Линкомицин.

Доза: Внутрь, за 1 час до еды по 0,5 г 3 - 4 раза в сутки. Парентерально по 0,6 - 1,2 г 2 раза в сутки.

Клиндамицин (далацин Ц).

Предпочтителен по сравнению с линкомицином в связи с лучшими фармакокинетическими показателями.

Доза: Внутрь по 0,15 - 0,6 г 4 раза в сутки. Парентерально по 0,3 - 0,9 г 3 раза в сутки.